【課題】PKCθ阻害活性を有する医薬、特に移植における急性拒絶反応の抑制用医薬組成物の有効成分として有用な化合物を提供する。
【解決手段】本発明者らは、PKCθ阻害活性を有する化合物について検討し、2,4-ジアミノピリミジンの２位アミノ基上にアラルキル等の構造を有し、さらに４位アミノ基上にアミノシクロヘキシルアルキル基を有することを特徴とする化合物又はその塩が、優れたPKCθ阻害活性を有することを確認し、本発明を完成した。本発明の、アミノシクロヘキシルアルキル基を有する2,4-ジアミノピリミジン化合物は、PKCθ阻害剤、移植における急性拒絶反応抑制剤として使用しうる。 （もっと読む）

【課題】微生物の耐性、病原性、または増殖を低下させる抗感染剤として有用な化合物の同定法の提供。
【解決手段】1）転写因子応答配列制御下の選択マーカーと、2）転写因子とを含む微生物細胞を、化合物と微生物細胞との相互作用を可能にする条件下で化合物と接触させ、該試験化合物が転写因子の活性を調節するかどうかの指標として、化合物が微生物細胞の増殖または生存に影響を与える能力を測定する。 （もっと読む）

【課題】スタチン類のラクトン体生成を抑制する新たな手段を提供すること。
【解決手段】下記一般式（１）


［式中、Ｒは有機基を示し、Ｘは−ＣＨ₂−ＣＨ₂−又は−ＣＨ＝ＣＨ−を示す。］
で表されるＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害活性を有する化合物（但し、ピタバスタチンを除く）又はその塩、及びアルカリ土類金属塩化物を含有する医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】ＢＲ３受容体に対するＢＡＦＦの結合を阻害し、自己免疫性疾患、後天性免疫不全症候群、非ホジキンリンパ腫の予防及び治療効果に優れた薬剤を提供すること。
【解決手段】次の一般式（１）：


［式中、Ｒ^１はＣ_１−１０アルキル基を示し、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５は、互いに同一又は異なっていてもよく、水素原子又は水酸基を示す。］
で表される化合物、若しくはその塩、又はそれらの溶媒和物を有効成分として含有することを特徴とするＢＲ３受容体に対するＢＡＦＦの結合阻害剤。 （もっと読む）

【課題】アリール尿素ＣＢ−１受容体の調節性化合物の有効量を処置の必要な被験者に投与することによって、ＣＢ−１受容体に関連する疾患（特に、肥満症）を処置する方法を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：


［式中、Ｙは、フェニル、ヘテロアリール基、等、Ｗは、ＣＯＯＲ^１、ＣＯＲ^１、等、Ｗ^１は、水素、ハロゲン、等、Ｚは、Ｃ_１〜３アルキレン、等、Ｑは、フェニル、ピリジル、等、Ｔは、ハロゲン、ＣＯＯＲ^１、等、Ｔ^１およびＴ^２は独立して、水素、ハロゲン、等、Ｒ^１は、Ｃ_１〜６アルキル、フェニル、等、であり、Ｒ^２およびＲ^３はそれらが結合する窒素と一緒になって、５−〜７−員ヘテロ環を形成し、ｍは、０、１、２または３であり；そして、ｎは、２または３である。]で示される化合物またはその医薬的に許容し得る塩。 （もっと読む）

【課題】新規なジヒドロピリミジン化合物を提供する。
【解決手段】本発明は、一般式（Ｉ）の化合物、またはその薬理学的に許容可能な塩または水和物と、一般式（Ｉ）の化合物を調製する方法と、一般式（Ｉ）の化合物またはその薬理学的に許容可能な塩もしくは水和物の、薬剤として特にＢ型肝炎の治療と予防のための薬剤としての使用に関する。
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【課題】エンドテリンの受容体への結合を特異的に抑制する化合物の提供。
【解決手段】式Ｉ


［式中、Ｒは、ＣＯＯＨ基等であり、Ｒ^２は、Ｃ１〜４−アルコキシ等であり、Ｒ^３は、Ｃ１〜４−アルコキシ等であり、Ｒ^４及びＲ^５は、同一又は異なるものでよく、置換されていてよいフェニル又はナフチル等であり、、Ｒ^６は、水素、Ｃ１〜８−アルキル等であり、Ｙ及びＺは、イオウ又は酸素又は単結合である。］で表される化合物又はその薬剤学的に認容性の塩。 （もっと読む）

【課題】高脂血症、冠動脈心疾患、特にアテローム性動脈硬化症などの循環器障害の治療または予防する併用医薬組成物の提供。
【解決手段】（ａ）Ｓ−［２−（［［１−（２−エチルブチル）シクロヘキシル］カルボニル］アミノ）フェニル］２−メチルプロパンチオエートまたはその活性型のプロドラッグ、および（ｂ）少なくとも１つのＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤を含む併用医薬組成物、パッケージおよびキット、ならびに治療および予防方法。 （もっと読む）

【課題】本発明の主な目的は、脂質を低下させるとともに、肺高血圧症及び肺線維化を抑制し、更に、プロドラッグ（prodrug）の活性形態及び種々の医薬機能を有する錯塩組成物を提供することにある。
【解決手段】本発明は、式（I）又は式（III）の構造を含むアミン錯塩を提供する。式中の各記号の意味は、明細書に記載した通りである。
【化１】
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【課題】ＨＩＶに感染した患者の処置またはＨＩＶ伝染もしくは感染の予防のために有用な組み合わせ物の提供。
【解決手段】４−［［４−［［４−（２−シアノエテニル）−２，６−ジメチルフェニル］−アミノ］−２−ピリミジニル］アミノ］−ベンゾニトリル、およびヌクレオシド逆転写酵素インヒビターおよび／またはヌクレオチド逆転写酵素インヒビターを含み、１日に１回投与できる用量における治療学的に有効な医薬として使用するための組み合わせ物。 （もっと読む）