国際特許分類[A61K31/506]の内容
生活必需品 (1,310,238) | 医学または獣医学;衛生学 (978,171) | 医薬用,歯科用又は化粧用製剤 (357,440) | 有機活性成分を含有する医薬品製剤 (142,694) | 複素環式化合物 (98,014) | 環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン (88,555) | 環異種原子として2個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.ピペラジン (20,280) | ピリミジン;水素添加ピリミジン,例.トリメトプリム (10,688) | 縮合することなく,さらに複素環を含有するもの (3,826)
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チアミン,例.ビタミンB↓1 (202)
国際特許分類[A61K31/506]に分類される特許
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キナーゼ阻害剤としてのピリミジン誘導体
本発明は、新規なピリミジン誘導体およびその医薬組成物、ならびにそのような化合物を用いる方法を提供する。例えば、本発明のピリミジン誘導体は、インスリン様成長因子(IGF−1R)または未分化(analplastic)リンパ腫キナーゼ(ALK)の阻害に応答する症状の治療、改善または予防するために使用可能である。
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NK3アンタゴニストとしてのイソキノリノン誘導体
一般式Iのイソキノロン誘導体を提供する。化合物はNK3アンタゴニストであり、例えば精神病および統合失調症の治療に有用である。
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神経線維腫および関連する腫瘍を抑制および/または治療する物質および方法
NF1癌抑制遺伝子における生殖系の変異は、叢状神経線維腫の発生を特徴とする神経系の一般的な遺伝疾患である、フォンレックリングハウゼンの神経線維腫症1型(NF1)を引き起こす。本発明者らは、造血細胞の養子移入を用いて、腫瘍微小環境における骨髄由来細胞のNF1ヘテロ接合性がシュワン細胞の完全欠損性に関する神経線維腫を進行させるのに十分であることを示す。さらに、造血細胞におけるc−kitシグナル伝達経路の遺伝的または薬理学的な減衰は、神経線維腫の初発および進行を大きく低減させる。これらの試験により、叢状神経線維腫を予防するための治療標的としてハプロ不全性の造血細胞およびc−kit受容体が同定され、肥満細胞が腫瘍発生の重要な媒介因子として関係していることが示されている。 (もっと読む)
6−置換フェノキシクロマンカルボン酸誘導体
式Iの化合物:
(式中、A1、A2、W、L、G、R7a、R7b、R8、R9およびR10は明細書で示した意味を有する)は免疫疾患の治療において有用なDP2受容体調節物質である。本発明による化合物は、DP2拮抗薬であることが見出されており、喘息およびアレルギー性炎症などの免疫疾患の治療において有用である。本発明によるある化合物は、1つ以上の不斉中心を含み得、そのため、ラセミ混合物などの異性体混合物で、または鏡像異性的に純粋な形態で調製および単離され得ることは認識されるであろう。
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抗−HIV薬としてのジケト縮合アゾロピペリジンおよびアゾロピペラジン
薬物特性および生物学的作用特性を有する化合物、それらの医薬組成物および使用方法について記載する。とりわけ、特有の抗ウイルス活性を有するジケト縮合アゾロピペリジンおよびアゾロピペラジン誘導体を提供する。これらの化合物はHIVおよびAIDSの治療において有用である。 (もっと読む)
AKT活性の阻害剤
【課題】セリン/スレオニンキナーゼの1種以上のアイソフォームの活性の阻害剤である置換ナフチリジン化合物の提供。
【解決手段】下式の化合物。
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置換オキシ基を有する2,2,4−トリメチル−6−フェニル−1,2−ジヒドロキノリン誘導体からなるグルココルチコイド受容体アゴニスト
【課題】置換オキシ基を有する2,2,4−トリメチル−6−フェニル−1,2−ジヒドロキノリン誘導体からなるグルココルチコイド受容体アゴニスト及びそのアゴニストに有用な、炎症性疾患又は免疫疾患の予防又は治療剤、特に眼炎性疾患又は皮膚炎の予防又は治療剤を提供する。
【解決手段】式(1)で表される化合物又はその塩からなるグルココルチコイド受容体アゴニスト。R1はフェノキシ基等を、R2は−(CO)−等を、R2−O−はベンゼン環Aの4又は5位に置換し、R3は低級アルキル基等を示す。
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NK受容体アンタゴニストとしてのピロリジン誘導体
本発明は、式(I):{式中、R1は、水素、ハロゲン、シアノ又は低級アルキルであり;nは、1、2又は3であり;R2は、水素又は低級アルキルであり;R3は、アリール−又はヘテロアリール環[ここで、環は、1個又は2個の置換基R’で場合により置換されており;R’は、水素、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンで置換されている低級アルキル、ハロゲンで置換されている低級アルコキシ、−S(O)2−低級アルキル、CN、−NR4R5、−C(O)−低級アルキル、ヘテロシクリル又はヘテロアリールから選択され;R4/R5は、互いに独立して、水素、−(CO)CF3又は低級アルキルである]であるか、あるいは、非芳香族複素環式基(II)であり、ここで、Xは、N又はCHであり;Yは、−CH(R7)−;−N(R7’)−若しくはOであるか、又はSO2であってよく;R6は、水素、低級アルキル又はヒドロキシであり;R7は、水素、ヒドロキシ、=O、低級アルキル、低級アルコキシ、−S(O)2−低級アルキル、−C(O)−低級アルキル、−C(O)CH2O−低級アルキル、−CH2CN、−C(O)CH2CN、−C(O)−シクロアルキル(ここで、シクロアルキル基は、場合によりシアノ、低級アルキル、1個若しくは2個のハロゲン原子、=O若しくはアミノで置換されている)であるか、又は−C(O)O−低級アルキル、−NH−低級アルキル、−NRC(O)O−低級アルキル、−NRC(O)−低級アルキル若しくは−CH2O−低級アルキルであり;そしてR7’は、水素、低級アルキル、−(CH2)q−S(O)2−低級アルキル、−(CH2)q−S(O)2−シクロアルキル、−C(O)−低級アルキル、−(CH2)q−シクロアルキル、−C(O)CH2−O−低級アルキル、−(CH2)qCN、−C(O)CN、−C(O)CH2CN、ハロゲンで置換されている低級アルキル、ハロゲンで置換されている低級アルケニル、−C(O)−シクロアルキル(ここで、シクロアルキル基は、シアノ、低級アルキル、1個若しくは2個のハロゲン原子、=O若しくはアミノにより場合により置換されている)であるか、又は−C(O)O−低級アルキル若しくは−(CH2)qO−低級アルキルであり、qは、0〜3であるか;あるいはR6及びR7は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、5員若しくは6員の非芳香族環を形成してもよいか、又はR6及びR7’は、それらが結合する窒素及び炭素原子と一緒になって、5員若しくは6員の非芳香族環を形成してもよく;pは、0、1又は2であり;Arは、アリール−又はヘテロアリールであり、ここで、環は、1個又は2個の置換基R”で場合により置換されており;R”は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンで置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンで置換されている低級アルコキシ、−O−CH2−シクロアルキル、−NR4R5、−CN、−CH(CH3)CN、−CH2O−低級アルキル又はピロリルから選択され;mは、0、1又は2であり、且つoは0であり;oは、0、1又は2であり、且つmは1である}の化合物、あるいはその薬学的に活性な塩、ラセミ混合物、鏡像異性体、光学異性体又は互変異性体に関する。本化合物は、鬱病、不安又は統合失調症の処置のために使用しうる。
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ニコチンアミド誘導体
本発明は、置換基については本明細書で規定するとおりである式(I)の化合物、薬学的に許容できるその塩および溶媒和物、そうした化合物を含有する組成物、ならびにアレルギー状態および呼吸器の状態を治療するためのそうした化合物の使用に関する。
【化1】
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Wntタンパク質シグナル伝達阻害剤
本発明は概してタンパク質シグナル伝達に関する。特に、Wntタンパク質シグナル伝達経路を阻害する化合物を開示する。この化合物は、がん、変性疾患、II型糖尿病および大理石骨病などの、Wntタンパク質シグナル伝達関連の疾患および症状の処置に使用可能である。 (もっと読む)
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