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国際特許分類[C07D239/48]の内容

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【課題】自己免疫が関与する疾患、免疫不全症または神経変性疾患の予防薬および/または治療薬の提供。
【解決手段】式(I)の化合物またはその塩。[式中、A1は、式(A)または(B)を表し、A1が式(A)のとき、A2は式(B)等、


Xは、−X1−等を表し、X1は、C1-8アルキレン等、Yは、水素原子、C1-10アルキル等、Wは、−W1−等、W1は、C1-8アルキレン等、Z1およびZ2は、水素原子、C1-10アルキル等、Z3およびZ4は、水素原子、C1-10アルキル等、R1、R2、R3およびR4は、水素原子、C1-10アルキル等を表す。] (もっと読む)


【課題】E1活性化酵素を阻害する化合物を提供すること
【解決手段】本発明は、E1活性化酵素を阻害する化合物、この化合物を含む薬学的組成物、およびこの化合物の使用方法に関する。上記化合物は、疾患、特に、癌、炎症性および神経変性の疾患を含む細胞増殖疾患、ならびに感染および悪液質に関連する炎症の治療に有益である。本発明の化合物は、インビトロもしくはインビボで、または細胞内もしくは動物モデル内で、E1酵素を阻害する能力について検定されてもよい。化合物はE1酵素活性を結合または直接媒介する能力について評価されてもよい。あるいは、化合物の活性は、E1阻害の下流効果の阻害を評価するために、間接的な細胞アッセイ、またはE1活性化の下流効果を測定するアッセイを介して評価されてもよい(カリン依存型ユビキチン化およびタンパク質分解の阻害など)。 (もっと読む)


【課題】
抗ウイルス剤に耐性を有するHIVに対して抗ウイルス活性を有する化合物の提供。
【構成】
XがNR、S、SO又はSOである下記式(I)のHIV複製インヒビター、それらの製薬学的に許容され得る付加塩又は立体化学的異性体;これらの化合物の製造方法並びにこれらの化合物を含んでなる製薬学的組成物が提供される。
【化1】
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【課題】タンパク質チロシンキナーゼ阻害剤並びにそれを含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】一般構造(A)を有する、ビアリールメタ-ピリミジン化合物。該ピリミジン化合物は、Jakキナーゼファミリーの一員、および様々な他の特異的受容体キナーゼおよび非受容体キナーゼのようなキナーゼを阻害することが可能であり、骨髄増殖性障害、真性赤血球増加症、本態性血小板血症、骨髄様化生を伴う骨髄線維症、任意の他の骨髄関連障害、増殖性糖尿病性網膜症、癌、眼疾患、炎症、乾癬、血管新生に関連した任意の疾患、またはウイルス感染症等の治療に有効である。
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【課題】P2Xプリン作動性レセプターと関連する疾患の処置のための化合物を製造する方法の提供。
【解決手段】下記式の化合物またはその塩もしくは溶媒和物をアンモニアで処理して


下記式の化合物を形成することを含む方法。
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【課題】未分化リンパ腫キナーゼ(ALK)活性、接着斑キナーゼ(FAK)、ゼータ鎖関連タンパク質キナーゼ70(ZAP-70)、インシュリン様増殖因子(IGF-1R)またはその組み合わせの阻害に応答する状態を処置し、寛解させ、または予防するため、新規化合物およびその医薬組成物、および該化合物の使用方法の提供。
【解決手段】新規の式(I):


のピリミジンおよびピリジン誘導体。 (もっと読む)


【課題】細胞質タンパクチロシンキナーゼ類のファミリーであるJAKキナーゼの阻害(特に、JAK3)またはJAK経路の変調が治療的に有用となり得る病態の治療化合物および方法の提供。
【解決手段】5−フルオロ−N2−(4−メチル−3−プロピオニルアミノスルホニルフェニル)−N4−[4−(プロピ−2−イニルオキシ)フェニル]−2,4−ピリミジンジアミンまたはその溶媒和物もしくは薬学的に許容できる塩を含む、JAKキナーゼの活性を阻害するための製薬組成物。 (もっと読む)


【課題】老化及びアルツハイマー病のような年齢に関係する認識障害、神経損傷、末梢神経障害及びてんかんのような発作性疾患を含む、中枢及び末梢神経系の神経変性又は他の神経学的障害の治療のための医薬組成物の提供。
【解決手段】新規の置換5−アルキニルピリミジン、これらを含有する医薬組成物。
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【課題】使用環境の湿度変化にともなうRe及びRthの変動が軽減された高分子フィルムの提供。
【解決手段】式(I)の化合物、又はその水和物、溶媒和物もしくは塩の少なくとも1種を含有する高分子フィルム。Yはメチン基、窒素原子;Qa、Qb及びQcは単結合又は2価の連結基;Ra、Rb及びRcは水素原子、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、シアノ基、ハロゲン基、複素環基等;X2は単結合又は2価の連結基;X1は単結合又は所定の2価の連結基;R1及びR2は水素原子、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、複素環基等。ただし、Qc−Rc及びN(X11)X22のうち一つは−NH2であるが、同時に−NH2になることはなく、Yが窒素原子で且つN(X11)X22が−NH2の場合、−Qa−Raは−NH2でない。
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【課題】ケラチン繊維、特にヒトのケラチン繊維、具体的には毛髪を染色するためであって、既存の直接染料の不都合を有さない新規な方式を提供すること。特に継続的なシャンプーに対して非常に堅ろうである色あざやかな着色を得ることを可能にする直接染色方式を提供すること。
【解決手段】本発明の対象は、特定のジスルフィド染料を含む染色組成物およびその組成物を使用して毛髪等のヒトのケラチン繊維を染色する方法であり、該組成物は、特に堅ろうで色あざやかな着色を得ることを可能にする。 (もっと読む)


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