本発明は、式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ^１ａ〜Ｒ^１ｅ及びＲ^２〜Ｒ^５は、発明の詳細な説明及び特許請求の範囲にて定義されたとおりである）及びその薬学的に許容される塩に関する。該化合物は、糖尿病、脂質異常症、肥満症、高血圧、心臓血管疾患、副腎の不均衡又はうつ病のような疾患の治療及び／又は予防に有用な、グルココルチコイド受容体アンタゴニストである。

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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１ａ〜Ｒ^１ｅ、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^５は、明細書及び請求の範囲中と同義であり、そしてＲ^４は、二環式ヘテロアリール基又はシアノフェニル基を意味する］の化合物、更には薬学的に許容しうるその塩に関する。本化合物は、糖尿病、脂質異常症、肥満症、高血圧症、心血管疾患、副腎不均衡又は鬱病のような疾患の処置及び／又は予防に有用な、グルココルチコイド受容体アンタゴニストである。
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【課題】１，１，１−トリフルオロ−４−フェニル−４−メチル−２−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イルメチル）ペンタン−２−オール誘導体の製造方法を提供。
【解決手段】（ａ）適切な溶媒中でエステルを適切な還元剤と反応させてジオールを形成する工程、（ｂ）適切な酸化的分解条件下でジオールを反応させて式(IV)のケトンを形成する工程及び（ｃ）適切な溶媒中で式(IV)のケトンを適切な有機金属試薬Ｒ⁵Ｒ⁴Ｍ（ＭはLi又はMgＸであり、ＸはCl、Br、又はＩである）と反応させて下記式(IA)の化合物を形成する工程を含む製造方法。
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インターロイキン−６（ＩＬ−６）および／または血管細胞接着分子−１（ＶＣＡＭ−１）の発現の制御に有用な新規化合物、ならびに心血管疾患および炎症性疾患ならびに関連疾患状態、例えば、アテローム性動脈硬化症、喘息、関節炎、癌、多発性硬化症、乾癬、および炎症性腸疾患、ならびに自己免疫疾患などの治療および／または予防におけるそれらの使用を開示する。また、該新規化合物を含む組成物、およびそれらの製造方法を開示する。 （もっと読む）

本願は、式（Ｉ）［定義は請求項１に記載したとおりである］で示される化合物に関する。本化合物は、うつ病、疼痛、精神病、パーキンソン病、統合失調症、不安、及び注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）の処置のための高い可能性を有するＮＫ−３受容体アンタゴニストであることを見出した。
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ロイコトリエンＣ_４シンターゼの阻害が望ましいおよび／または必要である疾患の治療において、特に呼吸器疾患および／または炎症の治療において有用な、式Ｉ：


［式中、Ｅ_１、Ｅ_２ａ、Ｅ_２ｂ、Ｅ_２ｃ、Ｅ_４、Ｄ_１、Ｄ_２、Ｄ_３、Ｌ^１、Ｙ^１、Ｌ^２およびＹ^２は、説明の中で与えられる意味を有する］
の化合物、および医薬的に許容されるその塩が提供される。
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本出願は、Ｂｔｋを阻害する、一般式（Ａ）［式中、変数Ｚ^＊は本明細書で記載のとおりに定義される］の化合物を開示する。本明細書に開示される化合物は、Ｂｔｋの活性を調節し、過剰なＢｔｋ活性に関連する疾患を処置するのに有用である。本化合物は更に、関節リウマチなどの、異常Ｂ細胞増殖に関連する炎症性及び自己免疫性疾患を処置するのに有用である。更に開示されているのは、式（Ａ）の化合物及び少なくとも１つの担体、希釈剤又は賦形剤を含有する組成物である。
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本明細書において定義される式（Ｉ）の構造を有する化合物およびその化合物の薬学的に許容できる塩が開示される。対応する医薬組成物、治療方法、合成方法および中間体もまた開示される。
【化１】

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Ｓ１Ｐ_５受容体の作動薬または拮抗薬である化合物、前記化合物を含む組成物ならびに前記化合物および組成物の使用方法が開示される。ある種の実施形態において、前記化合物は１−ベンジルアゼチジン−３−カルボン酸誘導体である。ある種の実施形態において、前記方法は神経因性疼痛および／または神経変性障害の治療に関するものである。ある種の実施形態において、前記化合物は第２の治療薬と併用することができる。 （もっと読む）

【課題】グルカゴン受容体拮抗剤で、したがって、２型糖尿病の治療、予防又は発症の遅延に有用な化合物及びそれを含有する医薬品の提供。
【解決手段】下記の一般式によって表される化合物又は薬剤として許容されるそれらの塩若しくは溶媒和化合物。
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