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国際特許分類[C07D409/02]の内容

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本発明は、液体反応媒体中で銅触媒および銅配位子(好ましくは、第三級アミン)の存在下で有機アジドを2−置換−1−ハロアルキンに接触させ、それによって、トリアゾールの5位にあるハロ置換基、トリアゾールの1位にある有機アジドの有機部分、およびトリアゾールの4位にある1−ヨードアルキンの置換基を有する1,4,5−置換−1,2,3−トリアゾールを形成するステップを含む、1,2,3−トリアゾール化合物を調製する方法を提供する。1−ヨードアルキンを調製する方法もまた提供される。
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本発明は、式(I)のベンゾイミダゾールチオフェン化合物、それらを含む医薬組成物、それらの製造方法及び医薬としてのそれらの使用を提供する。
【化1】
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本発明は、Hsp90阻害剤として用いるための、式(I)[式中、AはNまたは基CRであり;Rは、5〜10環員(そのうち2環員まではN、OおよびSから選択されるヘテロ原子であってもよく、残りは炭素原子である)の単環式または二環式の炭素環式環または複素環式環であり、この炭素環式環または複素環式環は、R10から独立に選択される1以上の置換基により置換されていてもよく;R、RおよびR10は特許請求の範囲に定義される通りである]を有する化合物、またはその塩、互変異性体、溶媒和物もしくはN−オキシドを提供する。

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