国際特許分類[C07D471/04]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 縮合系中に異項原子として窒素原子のみを含有し,少なくとも1個の環が1個の窒素原子をもつ6員環であり,451/00から463/00に属さない複素環式化合物 (4,872) | 縮合系が2個の複素環を含有するもの (4,398) | オルソー縮合系 (3,656)
国際特許分類[C07D471/04]に分類される特許
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複素環式アスパルチルプロテアーゼ阻害剤
【課題】複素環式アスパルチルプロテアーゼ阻害剤、該化合物を含む医薬組成物、循環器疾患、認知性および神経変性疾患の治療におけるこれらの用途、およびヒト免疫不全ウィルス、プラスメプシン、カテプシンDおよび原生動物の酵素の阻害剤としてのこれらの用途を提供すること。
【解決手段】式(I)の化合物、立体異性体または互変異性体、あるいはその医薬的に許容しうる塩または溶媒和物;ならびに、式(I)の化合物を含む医薬組成物を開示する。また、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、特に循環器疾患、認知性および神経変性疾患を治療する方法、ならびにヒト免疫不全ウィルス、プラスメピン、カテプシンDおよび原生動物の酵素を阻害する方法も開示する。また、式Iの化合物を、コリンエステラーゼ抑制剤またはムスカリン性m1アゴニストまたはm2アンタゴニストと組合わせて使用して、認知性または神経変性疾患を治療する方法も開示する。
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MEKインヒビターおよびその使用方法
【課題】哺乳動物における過剰増殖性疾患(例えば、癌)の処置において有用なMEKのインヒビターおよび哺乳動物(特にヒト)における過剰増殖性疾患の処置における該化合物の使用方法ならびに該化合物を含有する薬学的組成物の提供。
【解決手段】特定のアゼチジン−1−イル(2−(2−フルオロフェニルアミノ)環式)メタノン誘導体である。式Iの化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物。
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ヤヌスキナーゼ阻害剤として有用なアザインドール
【課題】ヤヌスキナーゼ阻害剤として有用なアザインドールの提供。
【解決手段】本発明はプロテインキナーゼ、特にJAKファミリーキナーゼ抑制剤として有用な化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む薬学的に許容できる組成物及び種々の疾病、症状、又は障害の治療において当該組成物を使用する方法も提供する。これらの化合物、及びその薬理学的に許容できる組成物は、増殖性疾患、心疾患、神経変性病、自己免疫疾患、臓器移植に関連する症状、炎症性疾患、又は免疫媒介性の疾患を含む、患者における種々の疾患の治療又は重篤さの低減において有用である。本発明により提供される化合物及び組成物はまた、生物学的及び病理学的現象におけるJAKキナーゼの研究、当該キナーゼにより媒介される細胞内シグナル伝達経路の研究、及び新規キナーゼ阻害剤に対する比較評価においても有用である。
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ヤヌスキナーゼ阻害剤として有用なアザインドール
【課題】ヤヌスキナーゼ阻害剤として有用なアザインドールの提供。
【解決手段】本発明はプロテインキナーゼ、特にJAKファミリーキナーゼ抑制剤として有用な化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む薬学的に許容できる組成物及び種々の疾病、症状、又は障害の治療において当該組成物を使用する方法も提供する。これらの化合物、及びその薬理学的に許容できる組成物は、増殖性疾患、心疾患、神経変性病、自己免疫疾患、臓器移植に関連する症状、炎症性疾患、又は免疫媒介性の疾患を含む、患者における種々の疾患の治療又は重篤さの低減において有用である。本発明により提供される化合物及び組成物はまた、生物学的及び病理学的現象におけるJAKキナーゼの研究、当該キナーゼにより媒介される細胞内シグナル伝達経路の研究、及び新規キナーゼ阻害剤に対する比較評価においても有用である。
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三環性化合物及びそれを含有する医薬組成物
【課題】EP3受容体拮抗作用を有する化合物、及び、この化合物を含有するプロスタグランジン媒介障害の予防及び治療のための医薬組成物の提供。
【解決手段】次式の一般式(I):
[式中、R1とR2は水素原子、低級アルキル基、低級ハロアルキル基、低級アルコキシ基、ハロゲン原子、R3は単環性又は二環性の芳香環或は複素環、シクロ環、R4は単環性又は二環性の芳香環或は複素環、Xは−CH2−、低級アルキル基を有する炭素原子、酸素原子、酸素原子を含む環を有する炭素原子、Yは-CH2CH2-(CH2)m-、-CR5=CR6-(CH2)m-(R5及びR6は、同一又は異なってもよく、水素原子、ハロゲン原子)、-O-CH2-(CH2)m-、(シクロ環(炭素数1-5))-(CH2)m-、(単環性又は二環性の芳香環)-(CH2)m-、mは0〜5、Zは結合、-SO2-、nは0〜5。]で示される化合物。
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アリール置換およびヘテロアリール置換テトラヒドロベンズアゼピンならびにノルエピネフリン、ドーパミンおよびセロトニンの再取り込みを遮断するためのその使用
【課題】ノルエピネフリン、ドーパミンおよびセロトニンの再取り込みを遮断し、かつさまざまな神経学的および心理学的障害を治療することが可能な新規化合物の提供。
【解決手段】下式の構造を有するアリール置換およびヘテロアリール置換テトラヒドロベンズアゼピン構造を有する化合物。
[式中、Xはフェニル基等、R1は、水素、メチル、エチル、またはイソプロピル、R2は、水素、メチル、またはgem−ジメチル、R3は、水素、メチル、ヒドロキシ、メトキシ、フルオロ、クロロ、シアノ、トリフルオロメチル等、R4はピリミジニル等、R5は、水素、フルオロ、クロロ、メチル、トリフルオロメチル等、R6は、水素、フルオロ、クロロ、メチル、トリフルオロメチル等、R7は、水素、gem−ジメチル等、R8およびR9は水素を表わす。]
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アルドステロンシンターゼおよびアロマターゼの阻害のための縮合イミダゾロ誘導体
【課題】アルドステロンシンターゼおよびアロマターゼ阻害剤として、ならびにアルドステロンシンターゼまたはアロマターゼが仲介する障害または疾患の処置のために使用するための新規イミダゾール誘導体の提供。
【解決手段】アルドステロンシンターゼおよびアロマターゼの阻害剤として下式で例示される化合物。
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ピリドキノリン誘導体を有効成分とするBAFFの結合阻害剤
【課題】BR3受容体に対するBAFFの結合を阻害し、自己免疫性疾患、後天性免疫不全症候群の予防及び/又は治療に優れた薬剤の提供。
【解決手段】次の一般式(1):
(式中、R1、R2、R3、R4は、C1−4アルキル基を示す。)で表される化合物。
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金属サレン錯体化合物、局所麻酔薬剤及び抗悪性腫瘍薬剤
【課題】優れた非侵襲性を有し、疾患部位へ効率よく移行できる金属サレン錯体化合物、この金属サレン錯体化合物を有する局所麻酔薬剤、及びこの金属サレン錯体化合物を有する抗悪性腫瘍薬剤を提供する。
【解決手段】金属サレン錯体又は当該金属サレン錯体の誘導体の2分子がそれぞれの金属原子の部分で水を介して2量体化されており、基剤に混合されて軟膏となる金属サレン錯体化合物である。
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ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ阻害剤
【課題】新規ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ阻害化合物の提供。
【解決手段】下記化合物:
さらに、これを含有してなる2型糖尿病、骨粗鬆症、高血圧症、視覚障害、認知障害、メタボリックシンドローム及び他の代謝障害の医薬組成物。
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