アルキルスルホン誘導体
【課題】βアミロイド蛋白の産生・分泌の阻害作用を有し、βアミロイド蛋白の産生・分泌異常に関連する各種疾患の予防・治療に有効な化合物の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）
［式中、Ｒ１は、各々、ハロゲンを置換基として有していてもよい、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル基、又はＣ３〜Ｃ７シクロアルキル基を示し；Ｒ２は、置換基を有する６員の含窒素単環性芳香族複素環基、又は、置換基を有する９又は１０員の含窒素二環性複素環基を示し；Ｚ１、Ｚ２及びＺ３は、それぞれ独立して水素、ハロゲン又はシアノ基を示し；ｎは０、１又は２を示す。］で表される化合物、その塩。
【解決手段】一般式（Ｉ）
［式中、Ｒ１は、各々、ハロゲンを置換基として有していてもよい、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル基、又はＣ３〜Ｃ７シクロアルキル基を示し；Ｒ２は、置換基を有する６員の含窒素単環性芳香族複素環基、又は、置換基を有する９又は１０員の含窒素二環性複素環基を示し；Ｚ１、Ｚ２及びＺ３は、それぞれ独立して水素、ハロゲン又はシアノ基を示し；ｎは０、１又は２を示す。］で表される化合物、その塩。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（Ｉ）
【化１】
［式中、
Ｒ１は、１〜６個のハロゲン原子を置換基として有していてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル基
、１〜６個のハロゲン原子を置換基として有していてもよいＣ２〜Ｃ６アルケニル基、ま
たは、１〜６個のハロゲン原子を置換基として有していてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキ
ル基を示し；
Ｒ２は、１〜３個の置換基を有する６員の含窒素単環性芳香族複素環基、または、１〜４
個の置換基を有する９または１０員の含窒素二環性複素環基を示し；
Ｚ１、Ｚ２およびＺ３は、それぞれ独立して水素原子、ハロゲン原子またはシアノ基を示
し；
ｎは０、１または２を示す。］
で表される化合物、その塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項２】
一般式（Ｉ）中のＲ２が、１〜３個の置換基を有する、ピリジル基、トリアゾロピリジ
ル基およびピリドピリミジニル基からなる群より選ばれるいずれか１つの基である、請求
項１に記載の化合物、その塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項３】
一般式（Ｉ）中のＲ２が、１〜３個の置換基を有するピリジル基である、請求項１に記
載の化合物、その塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項４】
一般式（Ｉ）中のＲ２が下記の式（１）で表される基である、請求項１に記載の化合物
、その塩またはそれらの溶媒和物。
【化２】
［式中、Ｒａはハロゲン原子またはＣ１〜Ｃ６アルキル基を示し、ＲｂはカルボキシＣ１
〜Ｃ６アルキル基、カルバモイル基、Ｎ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルカルバモイル基、Ｎ，Ｎ−
ジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）カルバモイル基、Ｎ−（ヒドロキシＣ１〜Ｃ６アルキル）カル
バモイル基、カルボキシ基、アミノ基、Ｎ−（ヒドロキシＣ１〜Ｃ６アルキル）アミノ基
またはＣ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノ基を示す。］
【請求項５】
式（１）中のＲａがＣ１〜Ｃ６アルキル基であり、ＲｂがＮ−（ヒドロキシＣ１〜Ｃ６
アルキル）カルバモイル基である、請求項４に記載の化合物、その塩またはそれらの溶媒
和物。
【請求項６】
一般式（Ｉ）中のＲ２が下記の式（２）で表される基である、請求項１に記載の化合物
、その塩またはそれらの溶媒和物。
【化３】
［式中、含窒素環構造の基は、トリアゾロピリジル基またはピリドピリミジニル基を示し
、Ｒｃはハロゲン原子またはＣ１〜Ｃ６アルキル基を示し、Ｒｄは水素原子、ヒドロキシ
基、アミノ基、Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ基またはＮ−（ヒドロキシＣ１〜Ｃ６
アルキル）アミノ基を示し、Ｒｅはヒドロキシ基またはオキソ基を示す。］
【請求項７】
一般式（Ｉ）中のＲ１が、１〜６個のハロゲン原子を置換基として有していてもよいＣ
１〜Ｃ６アルキル基である、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物、その塩または
それらの溶媒和物。
【請求項８】
一般式（Ｉ）中のＲ１が、２，２，２−トリフルオロエチル基、２−クロロ−２，２−
ジフルオロエチル基、２，２−ジフルオロプロピル基または２，２，３，３，３−ペンタ
フルオロプロピル基である請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物、その塩またはそ
れらの溶媒和物。
【請求項９】
一般式（Ｉ）中の、Ｚ１およびＺ２がともにフッ素原子でありＺ３が水素原子であるか
、または、Ｚ１、Ｚ２およびＺ３がいずれもフッ素原子である、請求項１〜８のいずれか
１項に記載の化合物、その塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項１０】
一般式（Ｉ）中のｎが２である、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物、その塩
またはそれらの溶媒和物。
【請求項１１】
請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、その塩またはそれらの溶媒和物を含有
する医薬。
【請求項１２】
βアミロイド蛋白の産生および／または分泌異常に関連した疾患の予防または治療薬で
ある、請求項１１に記載の医薬。
【請求項１３】
βアミロイド蛋白の産生および／または分泌異常に関連した疾患が、アルツハイマー病
またはダウン症である請求項１２に記載の医薬。
【請求項１４】
請求項１〜１０のいずれか１項記載の化合物、その塩またはそれらの溶媒和物および製
薬学的に許容し得る担体を含有する医薬組成物。
【請求項１５】
請求項１〜１０のいずれか１項記載の化合物、その塩またはそれらの溶媒和物の、医薬
製造のための使用。
【請求項１６】
医薬が、βアミロイド蛋白の産生および／または分泌異常に関連した疾患の予防または
治療薬である請求項１５に記載の使用。
【請求項１７】
βアミロイド蛋白の産生および／または分泌異常に関連した疾患が、アルツハイマー病
またはダウン症である、請求項１６に記載の使用。
【請求項１８】
請求項１〜１０のいずれか１項記載の化合物、その塩またはそれらの溶媒和物の有効量
を投与することを特徴とする、βアミロイド蛋白の産生および／または分泌異常に関連し
た疾患の処置方法。
【請求項１９】
βアミロイド蛋白の産生および／または分泌異常に関連した疾患が、アルツハイマー病
またはダウン症である請求項１８に記載の処置方法。
【請求項１】
一般式（Ｉ）
【化１】
［式中、
Ｒ１は、１〜６個のハロゲン原子を置換基として有していてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル基
、１〜６個のハロゲン原子を置換基として有していてもよいＣ２〜Ｃ６アルケニル基、ま
たは、１〜６個のハロゲン原子を置換基として有していてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキ
ル基を示し；
Ｒ２は、１〜３個の置換基を有する６員の含窒素単環性芳香族複素環基、または、１〜４
個の置換基を有する９または１０員の含窒素二環性複素環基を示し；
Ｚ１、Ｚ２およびＺ３は、それぞれ独立して水素原子、ハロゲン原子またはシアノ基を示
し；
ｎは０、１または２を示す。］
で表される化合物、その塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項２】
一般式（Ｉ）中のＲ２が、１〜３個の置換基を有する、ピリジル基、トリアゾロピリジ
ル基およびピリドピリミジニル基からなる群より選ばれるいずれか１つの基である、請求
項１に記載の化合物、その塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項３】
一般式（Ｉ）中のＲ２が、１〜３個の置換基を有するピリジル基である、請求項１に記
載の化合物、その塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項４】
一般式（Ｉ）中のＲ２が下記の式（１）で表される基である、請求項１に記載の化合物
、その塩またはそれらの溶媒和物。
【化２】
［式中、Ｒａはハロゲン原子またはＣ１〜Ｃ６アルキル基を示し、ＲｂはカルボキシＣ１
〜Ｃ６アルキル基、カルバモイル基、Ｎ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルカルバモイル基、Ｎ，Ｎ−
ジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）カルバモイル基、Ｎ−（ヒドロキシＣ１〜Ｃ６アルキル）カル
バモイル基、カルボキシ基、アミノ基、Ｎ−（ヒドロキシＣ１〜Ｃ６アルキル）アミノ基
またはＣ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノ基を示す。］
【請求項５】
式（１）中のＲａがＣ１〜Ｃ６アルキル基であり、ＲｂがＮ−（ヒドロキシＣ１〜Ｃ６
アルキル）カルバモイル基である、請求項４に記載の化合物、その塩またはそれらの溶媒
和物。
【請求項６】
一般式（Ｉ）中のＲ２が下記の式（２）で表される基である、請求項１に記載の化合物
、その塩またはそれらの溶媒和物。
【化３】
［式中、含窒素環構造の基は、トリアゾロピリジル基またはピリドピリミジニル基を示し
、Ｒｃはハロゲン原子またはＣ１〜Ｃ６アルキル基を示し、Ｒｄは水素原子、ヒドロキシ
基、アミノ基、Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ基またはＮ−（ヒドロキシＣ１〜Ｃ６
アルキル）アミノ基を示し、Ｒｅはヒドロキシ基またはオキソ基を示す。］
【請求項７】
一般式（Ｉ）中のＲ１が、１〜６個のハロゲン原子を置換基として有していてもよいＣ
１〜Ｃ６アルキル基である、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物、その塩または
それらの溶媒和物。
【請求項８】
一般式（Ｉ）中のＲ１が、２，２，２−トリフルオロエチル基、２−クロロ−２，２−
ジフルオロエチル基、２，２−ジフルオロプロピル基または２，２，３，３，３−ペンタ
フルオロプロピル基である請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物、その塩またはそ
れらの溶媒和物。
【請求項９】
一般式（Ｉ）中の、Ｚ１およびＺ２がともにフッ素原子でありＺ３が水素原子であるか
、または、Ｚ１、Ｚ２およびＺ３がいずれもフッ素原子である、請求項１〜８のいずれか
１項に記載の化合物、その塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項１０】
一般式（Ｉ）中のｎが２である、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物、その塩
またはそれらの溶媒和物。
【請求項１１】
請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、その塩またはそれらの溶媒和物を含有
する医薬。
【請求項１２】
βアミロイド蛋白の産生および／または分泌異常に関連した疾患の予防または治療薬で
ある、請求項１１に記載の医薬。
【請求項１３】
βアミロイド蛋白の産生および／または分泌異常に関連した疾患が、アルツハイマー病
またはダウン症である請求項１２に記載の医薬。
【請求項１４】
請求項１〜１０のいずれか１項記載の化合物、その塩またはそれらの溶媒和物および製
薬学的に許容し得る担体を含有する医薬組成物。
【請求項１５】
請求項１〜１０のいずれか１項記載の化合物、その塩またはそれらの溶媒和物の、医薬
製造のための使用。
【請求項１６】
医薬が、βアミロイド蛋白の産生および／または分泌異常に関連した疾患の予防または
治療薬である請求項１５に記載の使用。
【請求項１７】
βアミロイド蛋白の産生および／または分泌異常に関連した疾患が、アルツハイマー病
またはダウン症である、請求項１６に記載の使用。
【請求項１８】
請求項１〜１０のいずれか１項記載の化合物、その塩またはそれらの溶媒和物の有効量
を投与することを特徴とする、βアミロイド蛋白の産生および／または分泌異常に関連し
た疾患の処置方法。
【請求項１９】
βアミロイド蛋白の産生および／または分泌異常に関連した疾患が、アルツハイマー病
またはダウン症である請求項１８に記載の処置方法。
【公開番号】特開２０１０−２３５５９４（Ｐ２０１０−２３５５９４Ａ）
【公開日】平成２２年１０月２１日（２０１０．１０．２１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５１５８２（Ｐ２０１０−５１５８２）
【出願日】平成２２年３月９日（２０１０．３．９）
【出願人】（３０７０１０１６６）第一三共株式会社 (196)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２２年１０月２１日（２０１０．１０．２１）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年３月９日（２０１０．３．９）
【出願人】（３０７０１０１６６）第一三共株式会社 (196)
【Ｆターム（参考）】
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