タンパク質チロシンホスファターゼ阻害剤としてのヘテロシクリルビフェニル誘導体
インスリン抵抗性、レプチン抵抗性又は高血糖に関連した代謝異常の治療に有用な、式（Ａ）の化合物及び薬学的に許容される塩を開示する。本発明の化合物は、タンパク質チロシンホスファターゼ、特にタンパク質チロシンホスファターゼ１Ｂ（ＰＴＰ−１Ｂ）の阻害剤を含み、これは、糖尿病及びその他のＰＴＰ媒介疾患、例えば癌、神経変性疾患などの治療に有用である。本発明の化合物を含む薬剤組成物及びそのような化合物を使用する上記の状態を治療する方法も開示する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
次式の化合物
【化１】
又は薬学的に許容されるその塩
［式中、
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル又はＣ２〜Ｃ６アルケニルであり、
Ｌ２は、結合、又は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０−、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）−、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−ＣＯ−、−ＳＯ２−又は−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｏ−であり、
Ｌ３は、存在しないか、結合、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｏ−、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−アルケニル−、−フェニル−であり、
Ｌ５は、結合、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−であり、ここで、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−は、フェニル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−Ｎ（Ｒ９）ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−Ｎ（Ｒ９）ＳＯ２−、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル−、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−Ｓ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｓ−又は−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｓ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−で置換されていてもよく、ここで、各アルキル及びアルケニルは、１個又は複数のＲ１１基で置換されていてもよく、
Ｒ９及びＲ１０は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、−ＳＯ２−アリール、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキルであり、ここで、前記アリール又はヘテロアリール基は、独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロアルキル又はハロアルコキシである１、２、３又は４個の基で置換されていてもよく、
Ｒ１１は、出現するごとに独立に、Ｎ１２Ｒ１３、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、Ｎ（Ｒ１２）ＣＯ２Ｒ１３又は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３であり、ここで、Ｒ１２及びＲ１３は、独立に、Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２及びＲ２３は、独立に、Ｈ、アリールアルコキシ、アリールアルキル、ハロゲン、アルキル、ＯＨ、アルコキシ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＣＮ、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＮＨ−アリール、ＮＨＣ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−アリール、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−アリール、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−アリール、−ＮＨＳＯ２−アリール、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＳＯ２アリールから選択され、ここで、前記アリール基は、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＯ２、ハロアルキル、ハロアルコキシである１、２、３、４又は５個の基で置換されていてもよく、
Ａ環は、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルであり、このそれぞれは、独立に、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル又はＮ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである１、２又は３個の基で置換されていてもよく、
Ｑは、Ｈ、アリール、−アリール−カルボニル−アリール、−アリール−Ｏ−アリール、−アリール−アルキル−アリール、−アリール−ヘテロアリール、−アリール−ヘテロシクロアルキル、−ヘテロアリール、−ヘテロアリール−アルキル−アリール又は−ヘテロシクロアルキルであり、ここで、上記の環状基は、独立に、アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＮＲ６Ｒ７、フェニル、フェニル−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−又はフェニルオキシ−である１、２、３、４又は５個の基で置換されていてもよく、ここで、
Ｒ６及びＲ７は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルカノイル、アリールＣ２〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、アリールＣ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル又は−ＳＯ２−アリールであり、ここで、前記環状基は、独立に、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ＮＯ２、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロアルキル又はハロアルコキシである１、２、３又は４個の基で置換されていてもよく、
Ｚは、存在しないか、Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）アリール、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）Ｃ（Ｏ）アリール又はアリール（フェニル）であり、ここで、前記アリール基は、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ又はＮＯ２である１、２、３、４又は５個の基で置換されていてもよく、又は
Ｚは、−ＮＨＣ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルＣ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルである］。
【請求項２】
次式の請求項１記載の化合物
【化２】
［Ｒ２８は、（ｉ）水素、（ｉｉ）ハロゲン、（ｉｉｉ）アダマンタニル、（ｉｖ）ジベンゾフラニル、（ｖ）Ｃ１〜Ｃ４アルキル、（ｖｉ）ジベンゾチオフェニル又は（ｖｉｉ）１個若しくは２個のＣ１〜Ｃ３アルコキシ若しくはＣ１〜Ｃ２アシル、又は１個のフェノキシで置換されたフェニルであり、
Ｒ２９は、（ｉ）水素、（ｉｉ）ハロゲン、（ｉｉｉ）アダマンタニル、（ｉｖ）ジベンゾフラニル、（ｖ）Ｃ１〜Ｃ４アルキル、（ｖｉ）ジベンゾチオフェニル又は（ｖｉｉ）１個若しくは２個のＣ１〜Ｃ３アルコキシ若しくはＣ１〜Ｃ２アシル、又は１個のフェノキシで置換されたフェニルであり、
但し、Ｒ２８及びＲ２９の少なくとも一方は、水素又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２０及びＲ２１は、独立に、水素又はハロゲンであり、
Ｌ５は、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル−又は−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｓ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−であり、ここで、各アルキル及びアルケニルは、１個又は２個のＲ１１基で置換されていてもよく、
Ｒ９は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニルであり、
Ｒ１１は、出現するごとに独立に、Ｎ１２Ｒ１３、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、Ｎ（Ｒ１２）ＣＯ２Ｒ１３又は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３であり、ここで、Ｒ１２及びＲ１３は、独立に、Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
各Ｒ１０は、独立に、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル又はＮ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり、
ｎは、０、１又は２である］。
【請求項３】
次式の請求項２記載の化合物
【化３】
［Ｒ２７は、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり、
Ｒ２８は、（ｉ）水素、（ｉｉ）ハロゲン、（ｉｉｉ）アダマンタニル、（ｉｖ）ジベンゾフラニル、（ｖ）Ｃ１〜Ｃ４アルキル、（ｖｉ）ジベンゾチオフェニル又は（ｖｉｉ）１個若しくは２個のＣ１〜Ｃ３アルコキシ若しくはＣ１〜Ｃ２アシル、又は１個のフェノキシで置換されたフェニルであり、
Ｒ２９は、（ｉ）水素、（ｉｉ）ハロゲン、（ｉｉｉ）アダマンタニル、（ｉｖ）ジベンゾフラニル、（ｖ）Ｃ１〜Ｃ４アルキル、（ｖｉ）ジベンゾチオフェニル又は（ｖｉｉ）１個若しくは２個のＣ１〜Ｃ３アルコキシ若しくはＣ１〜Ｃ２アシル、又は１個のフェノキシで置換されたフェニルであり、
但し、Ｒ２８及びＲ２９の少なくとも一方は、水素又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２０及びＲ２１は、独立に、水素又はハロゲンであり、
Ｒ３０及びＲ３１は、独立に、水素又はＣ１〜Ｃ２アルキルであり、
各Ｒ１０は、独立に、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル又はＮ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり、
ｎは、０、１又は２である］。
【請求項４】
次式の請求項２記載の化合物
【化４】
［Ｒ２７は、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり、
Ｒ２８は、（ｉ）水素、（ｉｉ）ハロゲン、（ｉｉｉ）アダマンタニル、（ｉｖ）ジベンゾフラニル、（ｖ）Ｃ１〜Ｃ４アルキル、（ｖｉ）ジベンゾチオフェニル又は（ｖｉｉ）１個若しくは２個のＣ１〜Ｃ３アルコキシ若しくはＣ１〜Ｃ２アシル、又は１個のフェノキシで置換されたフェニルであり、
Ｒ２９は、（ｉ）水素、（ｉｉ）ハロゲン、（ｉｉｉ）アダマンタニル、（ｉｖ）ジベンゾフラニル、（ｖ）Ｃ１〜Ｃ４アルキル、（ｖｉ）ジベンゾチオフェニル又は（ｖｉｉ）１個若しくは２個のＣ１〜Ｃ３アルコキシ若しくはＣ１〜Ｃ２アシル、又は１個のフェノキシで置換されたフェニルであり、
但し、Ｒ２８及びＲ２９の少なくとも一方は、水素又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２０及びＲ２１は、独立に、水素又はハロゲンであり、
Ｒ３０及びＲ３１は、独立に、水素又はＣ１〜Ｃ２アルキルであり、
各Ｒ１０は、独立に、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル又はＮ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり、
ｎは、０、１又は２である］。
【請求項５】
次式の請求項２記載の化合物
【化５】
及び薬学的に許容されるその塩
［式中、Ｒ２７は、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり、
Ｒ２８は、（ｉ）水素、（ｉｉ）ハロゲン、（ｉｉｉ）アダマンタニル、（ｉｖ）ジベンゾフラニル、（ｖ）Ｃ１〜Ｃ４アルキル、（ｖｉ）ジベンゾチオフェニル又は（ｖｉｉ）１個若しくは２個のＣ１〜Ｃ３アルコキシ若しくはＣ１〜Ｃ２アシル、又は１個のフェノキシで置換されたフェニルであり、
Ｒ２９は、（ｉ）水素、（ｉｉ）ハロゲン、（ｉｉｉ）アダマンタニル、（ｉｖ）ジベンゾフラニル、（ｖ）Ｃ１〜Ｃ４アルキル、（ｖｉ）ジベンゾチオフェニル又は（ｖｉｉ）１個若しくは２個のＣ１〜Ｃ３アルコキシ若しくはＣ１〜Ｃ２アシル、又は１個のフェノキシで置換されたフェニルであり、
但し、Ｒ２８及びＲ２９の少なくとも一方は、水素又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２０及びＲ２１は、独立に、水素又はハロゲンであり、
Ｒ３０及びＲ３１は、独立に、水素又はＣ１〜Ｃ２アルキルであり、
各Ｒ１０は、独立に、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル又はＮ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり、
ｎは、０、１又は２である］。
【請求項６】
次式の請求項２記載の化合物
【化６】
［Ｒ２７は、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり、
Ｒ２８は、（ｉ）水素、（ｉｉ）ハロゲン、（ｉｉｉ）アダマンタニル、（ｉｖ）ジベンゾフラニル、（ｖ）Ｃ１〜Ｃ４アルキル、（ｖｉ）ジベンゾチオフェニル又は（ｖｉｉ）１個若しくは２個のＣ１〜Ｃ３アルコキシ若しくはＣ１〜Ｃ２アシル、又は１個のフェノキシで置換されたフェニルであり、
Ｒ２９は、（ｉ）水素、（ｉｉ）ハロゲン、（ｉｉｉ）アダマンタニル、（ｉｖ）ジベンゾフラニル、（ｖ）Ｃ１〜Ｃ４アルキル、（ｖｉ）ジベンゾチオフェニル又は（ｖｉｉ）１個若しくは２個のＣ１〜Ｃ３アルコキシ若しくはＣ１〜Ｃ２アシル、又は１個のフェノキシで置換されたフェニルであり、
但し、Ｒ２８及びＲ２９の少なくとも一方は、水素又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２０及びＲ２１は、独立に、水素又はハロゲンであり、
Ｒ３０及びＲ３１は、独立に、水素又はＣ１〜Ｃ２アルキルであり、
各Ｒ１０は、独立に、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル又はＮ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり、
ｎは、０、１又は２である］。
【請求項７】
次式の請求項２記載の化合物
【化７】
［ｐは、０又は１であり、
Ｒ２８は、（ｉ）水素、（ｉｉ）ハロゲン、（ｉｉｉ）アダマンタニル、（ｉｖ）ジベンゾフラニル、（ｖ）Ｃ１〜Ｃ４アルキル、（ｖｉ）ジベンゾチオフェニル又は（ｖｉｉ）１個若しくは２個のＣ１〜Ｃ３アルコキシ若しくはＣ１〜Ｃ２アシル、又は１個のフェノキシで置換されたフェニルであり、
Ｒ２９は、（ｉ）水素、（ｉｉ）ハロゲン、（ｉｉｉ）アダマンタニル、（ｉｖ）ジベンゾフラニル、（ｖ）Ｃ１〜Ｃ４アルキル、（ｖｉ）ジベンゾチオフェニル又は（ｖｉｉ）１個若しくは２個のＣ１〜Ｃ３アルコキシ若しくはＣ１〜Ｃ２アシル、又は１個のフェノキシで置換されたフェニルであり、
但し、Ｒ２８及びＲ２９の少なくとも一方は、水素又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２０及びＲ２１は、独立に、水素又はハロゲンであり、
Ｒ３０及びＲ３１は、独立に、水素又はＣ１〜Ｃ２アルキルであり、
各Ｒ１０は、独立に、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル又はＮ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり、
ｎは、０、１又は２である］。
【請求項８】
次式の請求項２記載の化合物
【化８】
［ｐは、０又は１であり、
Ｒ２８は、（ｉ）水素、（ｉｉ）ハロゲン、（ｉｉｉ）アダマンタニル、（ｉｖ）ジベンゾフラニル、（ｖ）Ｃ１〜Ｃ４アルキル、（ｖｉ）ジベンゾチオフェニル又は（ｖｉｉ）１個若しくは２個のＣ１〜Ｃ３アルコキシ若しくはＣ１〜Ｃ２アシル、又は１個のフェノキシで置換されたフェニルであり、
Ｒ２９は、（ｉ）水素、（ｉｉ）ハロゲン、（ｉｉｉ）アダマンタニル、（ｉｖ）ジベンゾフラニル、（ｖ）Ｃ１〜Ｃ４アルキル、（ｖｉ）ジベンゾチオフェニル又は（ｖｉｉ）１個若しくは２個のＣ１〜Ｃ３アルコキシ若しくはＣ１〜Ｃ２アシル、又は１個のフェノキシで置換されたフェニルであり、
但し、Ｒ２８及びＲ２９の少なくとも一方は、水素又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２０及びＲ２１は、独立に、水素又はハロゲンであり、
Ｒ３０及びＲ３１は、独立に、水素又はＣ１〜Ｃ２アルキルであり、
各Ｒ１０は、独立に、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル又はＮ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり、
ｎは、０、１又は２である］。
【請求項９】
４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ−５−（４’−ジベンゾフラン−４−イル−ビフェニル−４−イル）−ペント−２−エン酸、
３−（４’−ジベンゾフラン−４−イル−ビフェニル−４−イル）−アクリル酸、
３−（３’−ジベンゾフラン−４−イル−ビフェニル−４−イルメチルスルファニル）−プロピオン酸、及び
（３’−ジベンゾフラン−４−イル−ビフェニル−３−イルメチルスルファニル）−酢酸、
からなる群から選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項１０】
式Ｉの化合物
【化９】
又は薬学的に許容されるその塩を調製する方法であって
［式中、
Ｌ５は、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−であり、ここで、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−は、フェニル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−Ｓ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｓ−又は−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｓ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−で置換されていてもよく、ここで、各アルキルは、１個又は複数のＲ１１基で置換されていてもよく、
Ｒ９は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、−ＳＯ２−アリール、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキルであり、ここで、前記アリール又はヘテロアリール基は、独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロアルキル又はハロアルコキシである１、２、３又は４個の基で置換されていてもよく、
Ｒ１１は、出現するごとに独立に、Ｎ１２Ｒ１３、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、Ｎ（Ｒ１２）ＣＯ２Ｒ１３又は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３であり、ここで、Ｒ１２及びＲ１３は、独立に、Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ａ、Ｚ、Ｌ２、Ｌ３、Ｑ、Ｒ１、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２及びＲ２３は、請求項１で定義の通りである］、
次式の化合物
【化１０】
［式中、Ｒは、（ＣＨ２）ｎОＨ、（ＣＨ２）ｎＳＨ又は（ＣＨ２）ｎＮＨ２であり、
ｎは、０、１、２、３又は４である］
を、塩基及び次式の化合物
【化１１】
［式中、Ｘは、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ又はＯＳＯ２Ｒ’であり、
Ｒ’は、メチル、パラ−メチルフェニル又はＣＦ３であり、
ｍは、０、１、２、３又は４である］
で処理して式（Ｉ）の化合物を得ること、
を含む方法。
【請求項１１】
式（ＸＸＩ）の化合物
【化１２】
［式中、Ｒは、（ＣＨ２）ｎＯＨ、（ＣＨ２）ｎＳＨ、（ＣＨ２）ｎＮＨ２、（ＣＨ２）ｎＣＨＯ又はＣＨ２）ｎ−Ｘであり、
Ｘは、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ又はＯＳＯ２Ｒ’であり、
Ｒ’は、メチル、パラ−メチルフェニル又はＣＦ３であり、
ｎは、０、１、２、３又は４であり、
Ｌ２は、結合、又は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０−、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）−、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−ＣＯ−、−ＳＯ２−又は−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｏ−であり、
Ｌ３は、存在しないか、結合、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｏ−、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−アルケニル−又は−フェニル−であり、
Ａ環は、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルであり、このそれぞれは、独立に、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル又はＮ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである１、２又は３個の基で置換されていてもよく、
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２及びＲ２３は、独立に、Ｈ、アリールアルコキシ、アリールアルキル、ハロゲン、アルキル、ＯＨ、アルコキシ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＣＮ、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＮＨ−アリール、ＮＨＣ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−アリール、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−アリール、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−アリール、−ＮＨＳＯ２−アリール又は−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＳＯ２アリールから選択され、ここで、前記アリール基は、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＯ２、ハロアルキル又はハロアルコキシである１、２、３、４又は５個の基で置換されていてもよく、
Ｑは、Ｈ、アリール、−アリール−カルボニル−アリール、−アリール−Ｏ−アリール、−アリール−アルキル−アリール、−アリール−ヘテロアリール、−アリール−ヘテロシクロアルキル、−ヘテロアリール、−ヘテロアリール−アルキル−アリール又は−ヘテロシクロアルキルであり、ここで、上記の環状基は、独立に、アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＮＲ６Ｒ７、フェニル、フェニル−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−又はフェニルオキシ−である１、２、３、４又は５個の基で置換されていてもよく、
Ｒ６及びＲ７は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルカノイル、アリールＣ２〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、アリールＣ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル又は−ＳＯ２−アリールであり、ここで、前記環状基は、独立に、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ＮＯ２、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロアルキル又はハロアルコキシである１、２、３又は４個の基で置換されていてもよく、
Ｚは、存在しないか、Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）アリール、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）Ｃ（Ｏ）アリール又はアリール（フェニル）であり、ここで、前記アリール基は、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ又はＮＯ２である１、２、３、４又は５個の基で置換されていてもよく、又は
Ｚは、−ＮＨＣ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル又は−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルＣ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルである］。
【請求項１２】
Ｌ２は、結合であり、
Ｌ３は、結合であり、
Ａ環は、フェニルであり、
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２及びＲ２３は、Ｈであり、
Ｑは、独立に、アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＮＲ６Ｒ７、フェニル、フェニル−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−又はフェニルオキシ−である１、２、３、４又は５個の基で置換されていてもよい−ヘテロアリールであり、
Ｒ６及びＲ７は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルカノイル、アリールＣ２〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、アリールＣ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル又は−ＳＯ２−アリールであり、ここで、前記環状基は、独立に、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ＮＯ２、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロアルキル又はハロアルコキシである１、２、３又は４個の基で置換されていてもよく、
Ｚは、Ｈである、
請求項１１記載の化合物。
【請求項１３】
Ｌ２は、結合であり、
Ｌ３は、結合であり、
Ａ環は、フェニルであり、
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２及びＲ２３は、Ｈであり、
Ｑは、ジベンゾフラニル、ベンゾフラニル又はインドリルであり、ここで、それぞれは、独立に、アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＮＲ６Ｒ７、フェニル、フェニル−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−又はフェニルオキシ−である１、２、３、４又は５個の基で置換されていてもよく、ここで、
Ｒ６及びＲ７は、独立に、Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｚは、Ｈである、
請求項１１記載の化合物。
【請求項１４】
症候群Ｘ、肥満、糖尿病、免疫疾患、出血性障害又は癌を治療する方法であって、そのような治療を必要とする患者に薬学的に許容される量の請求項１記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項１５】
請求項１記載の化合物、及び少なくとも１種の薬学的に許容される溶媒、担体、アジュバント又は賦形剤を含む薬剤組成物。
【請求項１６】
そのような治療を必要とする患者の糖尿病を治療する医薬品を製造するための式Ｉの化合物又は塩の使用。
【請求項１７】
そのような治療を必要とする患者の症候群Ｘ、肥満、免疫疾患、出血性障害又は癌を治療する医薬品を製造するための式Ｉの化合物又は塩の使用。
【請求項１８】
その必要のある患者のＰＴＰ−１Ｂを阻害する医薬品を製造するための式Ｉの化合物又は塩の使用。
【請求項１９】
医薬品を製造するための薬剤組成物の使用であって、前記薬剤組成物が式Ｉの化合物、及び少なくとも１種の薬学的に許容される溶媒、担体、アジュバント又は賦形剤を含む使用。
【請求項２０】
２−（３’−ジベンゾフラン−４−イル−ビフェン−３−イルメチルスルファニル）−プロピオン酸である、請求項１記載の化合物。
【請求項２１】
４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ−５−（４’−ジベンゾフラン−４−イル−ビフェニル−４−イル）−ペント−２−エン酸である、請求項１記載の化合物。
【請求項２２】
３−（４’−ジベンゾフラン−４−イル−ビフェニル−４−イル）−アクリル酸である、請求項１記載の化合物。
【請求項２３】
３−（３’−ジベンゾフラン−４−イル−ビフェニル−４−イルメチルスルファニル）−プロピオン酸である、請求項１記載の化合物。
【請求項２４】
（３’−ジベンゾフラン−４−イル−ビフェニル−３−イルメチルスルファニル）−酢酸である、請求項１記載の化合物。
【請求項２５】
式Ａ又はＢ
【化１３】
を有し、ここで、置換基Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＸは次表
【表１−１】
【表１−２】
【表１−３】
【表１−４】
【表１−５】
【表１−６】
【表１−７】
【表１−８】
【表１−９】
【表１−１０】
【表１−１１】
【表１−１２】
【表１−１３】
【表１−１４】
【表１−１５】
【表１−１６】
【表１−１７】
【表１−１８】
【表１−１９】
に定義される、請求項１記載の化合物。
【請求項１】
次式の化合物
【化１】
又は薬学的に許容されるその塩
［式中、
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル又はＣ２〜Ｃ６アルケニルであり、
Ｌ２は、結合、又は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０−、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）−、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−ＣＯ−、−ＳＯ２−又は−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｏ−であり、
Ｌ３は、存在しないか、結合、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｏ−、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−アルケニル−、−フェニル−であり、
Ｌ５は、結合、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−であり、ここで、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−は、フェニル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−Ｎ（Ｒ９）ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−Ｎ（Ｒ９）ＳＯ２−、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル−、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−Ｓ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｓ−又は−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｓ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−で置換されていてもよく、ここで、各アルキル及びアルケニルは、１個又は複数のＲ１１基で置換されていてもよく、
Ｒ９及びＲ１０は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、−ＳＯ２−アリール、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキルであり、ここで、前記アリール又はヘテロアリール基は、独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロアルキル又はハロアルコキシである１、２、３又は４個の基で置換されていてもよく、
Ｒ１１は、出現するごとに独立に、Ｎ１２Ｒ１３、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、Ｎ（Ｒ１２）ＣＯ２Ｒ１３又は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３であり、ここで、Ｒ１２及びＲ１３は、独立に、Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２及びＲ２３は、独立に、Ｈ、アリールアルコキシ、アリールアルキル、ハロゲン、アルキル、ＯＨ、アルコキシ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＣＮ、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＮＨ−アリール、ＮＨＣ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−アリール、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−アリール、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−アリール、−ＮＨＳＯ２−アリール、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＳＯ２アリールから選択され、ここで、前記アリール基は、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＯ２、ハロアルキル、ハロアルコキシである１、２、３、４又は５個の基で置換されていてもよく、
Ａ環は、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルであり、このそれぞれは、独立に、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル又はＮ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである１、２又は３個の基で置換されていてもよく、
Ｑは、Ｈ、アリール、−アリール−カルボニル−アリール、−アリール−Ｏ−アリール、−アリール−アルキル−アリール、−アリール−ヘテロアリール、−アリール−ヘテロシクロアルキル、−ヘテロアリール、−ヘテロアリール−アルキル−アリール又は−ヘテロシクロアルキルであり、ここで、上記の環状基は、独立に、アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＮＲ６Ｒ７、フェニル、フェニル−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−又はフェニルオキシ−である１、２、３、４又は５個の基で置換されていてもよく、ここで、
Ｒ６及びＲ７は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルカノイル、アリールＣ２〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、アリールＣ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル又は−ＳＯ２−アリールであり、ここで、前記環状基は、独立に、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ＮＯ２、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロアルキル又はハロアルコキシである１、２、３又は４個の基で置換されていてもよく、
Ｚは、存在しないか、Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）アリール、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）Ｃ（Ｏ）アリール又はアリール（フェニル）であり、ここで、前記アリール基は、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ又はＮＯ２である１、２、３、４又は５個の基で置換されていてもよく、又は
Ｚは、−ＮＨＣ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルＣ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルである］。
【請求項２】
次式の請求項１記載の化合物
【化２】
［Ｒ２８は、（ｉ）水素、（ｉｉ）ハロゲン、（ｉｉｉ）アダマンタニル、（ｉｖ）ジベンゾフラニル、（ｖ）Ｃ１〜Ｃ４アルキル、（ｖｉ）ジベンゾチオフェニル又は（ｖｉｉ）１個若しくは２個のＣ１〜Ｃ３アルコキシ若しくはＣ１〜Ｃ２アシル、又は１個のフェノキシで置換されたフェニルであり、
Ｒ２９は、（ｉ）水素、（ｉｉ）ハロゲン、（ｉｉｉ）アダマンタニル、（ｉｖ）ジベンゾフラニル、（ｖ）Ｃ１〜Ｃ４アルキル、（ｖｉ）ジベンゾチオフェニル又は（ｖｉｉ）１個若しくは２個のＣ１〜Ｃ３アルコキシ若しくはＣ１〜Ｃ２アシル、又は１個のフェノキシで置換されたフェニルであり、
但し、Ｒ２８及びＲ２９の少なくとも一方は、水素又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２０及びＲ２１は、独立に、水素又はハロゲンであり、
Ｌ５は、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル−又は−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｓ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−であり、ここで、各アルキル及びアルケニルは、１個又は２個のＲ１１基で置換されていてもよく、
Ｒ９は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニルであり、
Ｒ１１は、出現するごとに独立に、Ｎ１２Ｒ１３、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、Ｎ（Ｒ１２）ＣＯ２Ｒ１３又は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３であり、ここで、Ｒ１２及びＲ１３は、独立に、Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
各Ｒ１０は、独立に、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル又はＮ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり、
ｎは、０、１又は２である］。
【請求項３】
次式の請求項２記載の化合物
【化３】
［Ｒ２７は、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり、
Ｒ２８は、（ｉ）水素、（ｉｉ）ハロゲン、（ｉｉｉ）アダマンタニル、（ｉｖ）ジベンゾフラニル、（ｖ）Ｃ１〜Ｃ４アルキル、（ｖｉ）ジベンゾチオフェニル又は（ｖｉｉ）１個若しくは２個のＣ１〜Ｃ３アルコキシ若しくはＣ１〜Ｃ２アシル、又は１個のフェノキシで置換されたフェニルであり、
Ｒ２９は、（ｉ）水素、（ｉｉ）ハロゲン、（ｉｉｉ）アダマンタニル、（ｉｖ）ジベンゾフラニル、（ｖ）Ｃ１〜Ｃ４アルキル、（ｖｉ）ジベンゾチオフェニル又は（ｖｉｉ）１個若しくは２個のＣ１〜Ｃ３アルコキシ若しくはＣ１〜Ｃ２アシル、又は１個のフェノキシで置換されたフェニルであり、
但し、Ｒ２８及びＲ２９の少なくとも一方は、水素又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２０及びＲ２１は、独立に、水素又はハロゲンであり、
Ｒ３０及びＲ３１は、独立に、水素又はＣ１〜Ｃ２アルキルであり、
各Ｒ１０は、独立に、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル又はＮ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり、
ｎは、０、１又は２である］。
【請求項４】
次式の請求項２記載の化合物
【化４】
［Ｒ２７は、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり、
Ｒ２８は、（ｉ）水素、（ｉｉ）ハロゲン、（ｉｉｉ）アダマンタニル、（ｉｖ）ジベンゾフラニル、（ｖ）Ｃ１〜Ｃ４アルキル、（ｖｉ）ジベンゾチオフェニル又は（ｖｉｉ）１個若しくは２個のＣ１〜Ｃ３アルコキシ若しくはＣ１〜Ｃ２アシル、又は１個のフェノキシで置換されたフェニルであり、
Ｒ２９は、（ｉ）水素、（ｉｉ）ハロゲン、（ｉｉｉ）アダマンタニル、（ｉｖ）ジベンゾフラニル、（ｖ）Ｃ１〜Ｃ４アルキル、（ｖｉ）ジベンゾチオフェニル又は（ｖｉｉ）１個若しくは２個のＣ１〜Ｃ３アルコキシ若しくはＣ１〜Ｃ２アシル、又は１個のフェノキシで置換されたフェニルであり、
但し、Ｒ２８及びＲ２９の少なくとも一方は、水素又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２０及びＲ２１は、独立に、水素又はハロゲンであり、
Ｒ３０及びＲ３１は、独立に、水素又はＣ１〜Ｃ２アルキルであり、
各Ｒ１０は、独立に、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル又はＮ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり、
ｎは、０、１又は２である］。
【請求項５】
次式の請求項２記載の化合物
【化５】
及び薬学的に許容されるその塩
［式中、Ｒ２７は、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり、
Ｒ２８は、（ｉ）水素、（ｉｉ）ハロゲン、（ｉｉｉ）アダマンタニル、（ｉｖ）ジベンゾフラニル、（ｖ）Ｃ１〜Ｃ４アルキル、（ｖｉ）ジベンゾチオフェニル又は（ｖｉｉ）１個若しくは２個のＣ１〜Ｃ３アルコキシ若しくはＣ１〜Ｃ２アシル、又は１個のフェノキシで置換されたフェニルであり、
Ｒ２９は、（ｉ）水素、（ｉｉ）ハロゲン、（ｉｉｉ）アダマンタニル、（ｉｖ）ジベンゾフラニル、（ｖ）Ｃ１〜Ｃ４アルキル、（ｖｉ）ジベンゾチオフェニル又は（ｖｉｉ）１個若しくは２個のＣ１〜Ｃ３アルコキシ若しくはＣ１〜Ｃ２アシル、又は１個のフェノキシで置換されたフェニルであり、
但し、Ｒ２８及びＲ２９の少なくとも一方は、水素又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２０及びＲ２１は、独立に、水素又はハロゲンであり、
Ｒ３０及びＲ３１は、独立に、水素又はＣ１〜Ｃ２アルキルであり、
各Ｒ１０は、独立に、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル又はＮ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり、
ｎは、０、１又は２である］。
【請求項６】
次式の請求項２記載の化合物
【化６】
［Ｒ２７は、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり、
Ｒ２８は、（ｉ）水素、（ｉｉ）ハロゲン、（ｉｉｉ）アダマンタニル、（ｉｖ）ジベンゾフラニル、（ｖ）Ｃ１〜Ｃ４アルキル、（ｖｉ）ジベンゾチオフェニル又は（ｖｉｉ）１個若しくは２個のＣ１〜Ｃ３アルコキシ若しくはＣ１〜Ｃ２アシル、又は１個のフェノキシで置換されたフェニルであり、
Ｒ２９は、（ｉ）水素、（ｉｉ）ハロゲン、（ｉｉｉ）アダマンタニル、（ｉｖ）ジベンゾフラニル、（ｖ）Ｃ１〜Ｃ４アルキル、（ｖｉ）ジベンゾチオフェニル又は（ｖｉｉ）１個若しくは２個のＣ１〜Ｃ３アルコキシ若しくはＣ１〜Ｃ２アシル、又は１個のフェノキシで置換されたフェニルであり、
但し、Ｒ２８及びＲ２９の少なくとも一方は、水素又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２０及びＲ２１は、独立に、水素又はハロゲンであり、
Ｒ３０及びＲ３１は、独立に、水素又はＣ１〜Ｃ２アルキルであり、
各Ｒ１０は、独立に、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル又はＮ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり、
ｎは、０、１又は２である］。
【請求項７】
次式の請求項２記載の化合物
【化７】
［ｐは、０又は１であり、
Ｒ２８は、（ｉ）水素、（ｉｉ）ハロゲン、（ｉｉｉ）アダマンタニル、（ｉｖ）ジベンゾフラニル、（ｖ）Ｃ１〜Ｃ４アルキル、（ｖｉ）ジベンゾチオフェニル又は（ｖｉｉ）１個若しくは２個のＣ１〜Ｃ３アルコキシ若しくはＣ１〜Ｃ２アシル、又は１個のフェノキシで置換されたフェニルであり、
Ｒ２９は、（ｉ）水素、（ｉｉ）ハロゲン、（ｉｉｉ）アダマンタニル、（ｉｖ）ジベンゾフラニル、（ｖ）Ｃ１〜Ｃ４アルキル、（ｖｉ）ジベンゾチオフェニル又は（ｖｉｉ）１個若しくは２個のＣ１〜Ｃ３アルコキシ若しくはＣ１〜Ｃ２アシル、又は１個のフェノキシで置換されたフェニルであり、
但し、Ｒ２８及びＲ２９の少なくとも一方は、水素又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２０及びＲ２１は、独立に、水素又はハロゲンであり、
Ｒ３０及びＲ３１は、独立に、水素又はＣ１〜Ｃ２アルキルであり、
各Ｒ１０は、独立に、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル又はＮ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり、
ｎは、０、１又は２である］。
【請求項８】
次式の請求項２記載の化合物
【化８】
［ｐは、０又は１であり、
Ｒ２８は、（ｉ）水素、（ｉｉ）ハロゲン、（ｉｉｉ）アダマンタニル、（ｉｖ）ジベンゾフラニル、（ｖ）Ｃ１〜Ｃ４アルキル、（ｖｉ）ジベンゾチオフェニル又は（ｖｉｉ）１個若しくは２個のＣ１〜Ｃ３アルコキシ若しくはＣ１〜Ｃ２アシル、又は１個のフェノキシで置換されたフェニルであり、
Ｒ２９は、（ｉ）水素、（ｉｉ）ハロゲン、（ｉｉｉ）アダマンタニル、（ｉｖ）ジベンゾフラニル、（ｖ）Ｃ１〜Ｃ４アルキル、（ｖｉ）ジベンゾチオフェニル又は（ｖｉｉ）１個若しくは２個のＣ１〜Ｃ３アルコキシ若しくはＣ１〜Ｃ２アシル、又は１個のフェノキシで置換されたフェニルであり、
但し、Ｒ２８及びＲ２９の少なくとも一方は、水素又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２０及びＲ２１は、独立に、水素又はハロゲンであり、
Ｒ３０及びＲ３１は、独立に、水素又はＣ１〜Ｃ２アルキルであり、
各Ｒ１０は、独立に、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル又はＮ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり、
ｎは、０、１又は２である］。
【請求項９】
４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ−５−（４’−ジベンゾフラン−４−イル−ビフェニル−４−イル）−ペント−２−エン酸、
３−（４’−ジベンゾフラン−４−イル−ビフェニル−４−イル）−アクリル酸、
３−（３’−ジベンゾフラン−４−イル−ビフェニル−４−イルメチルスルファニル）−プロピオン酸、及び
（３’−ジベンゾフラン−４−イル−ビフェニル−３−イルメチルスルファニル）−酢酸、
からなる群から選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項１０】
式Ｉの化合物
【化９】
又は薬学的に許容されるその塩を調製する方法であって
［式中、
Ｌ５は、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−であり、ここで、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−は、フェニル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−Ｓ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｓ−又は−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｓ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−で置換されていてもよく、ここで、各アルキルは、１個又は複数のＲ１１基で置換されていてもよく、
Ｒ９は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、−ＳＯ２−アリール、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキルであり、ここで、前記アリール又はヘテロアリール基は、独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロアルキル又はハロアルコキシである１、２、３又は４個の基で置換されていてもよく、
Ｒ１１は、出現するごとに独立に、Ｎ１２Ｒ１３、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、Ｎ（Ｒ１２）ＣＯ２Ｒ１３又は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３であり、ここで、Ｒ１２及びＲ１３は、独立に、Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ａ、Ｚ、Ｌ２、Ｌ３、Ｑ、Ｒ１、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２及びＲ２３は、請求項１で定義の通りである］、
次式の化合物
【化１０】
［式中、Ｒは、（ＣＨ２）ｎОＨ、（ＣＨ２）ｎＳＨ又は（ＣＨ２）ｎＮＨ２であり、
ｎは、０、１、２、３又は４である］
を、塩基及び次式の化合物
【化１１】
［式中、Ｘは、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ又はＯＳＯ２Ｒ’であり、
Ｒ’は、メチル、パラ−メチルフェニル又はＣＦ３であり、
ｍは、０、１、２、３又は４である］
で処理して式（Ｉ）の化合物を得ること、
を含む方法。
【請求項１１】
式（ＸＸＩ）の化合物
【化１２】
［式中、Ｒは、（ＣＨ２）ｎＯＨ、（ＣＨ２）ｎＳＨ、（ＣＨ２）ｎＮＨ２、（ＣＨ２）ｎＣＨＯ又はＣＨ２）ｎ−Ｘであり、
Ｘは、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ又はＯＳＯ２Ｒ’であり、
Ｒ’は、メチル、パラ−メチルフェニル又はＣＦ３であり、
ｎは、０、１、２、３又は４であり、
Ｌ２は、結合、又は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０−、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）−、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−ＣＯ−、−ＳＯ２−又は−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｏ−であり、
Ｌ３は、存在しないか、結合、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｏ−、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−アルケニル−又は−フェニル−であり、
Ａ環は、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルであり、このそれぞれは、独立に、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル又はＮ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである１、２又は３個の基で置換されていてもよく、
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２及びＲ２３は、独立に、Ｈ、アリールアルコキシ、アリールアルキル、ハロゲン、アルキル、ＯＨ、アルコキシ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＣＮ、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＮＨ−アリール、ＮＨＣ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−アリール、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−アリール、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−アリール、−ＮＨＳＯ２−アリール又は−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＳＯ２アリールから選択され、ここで、前記アリール基は、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＯ２、ハロアルキル又はハロアルコキシである１、２、３、４又は５個の基で置換されていてもよく、
Ｑは、Ｈ、アリール、−アリール−カルボニル−アリール、−アリール−Ｏ−アリール、−アリール−アルキル−アリール、−アリール−ヘテロアリール、−アリール−ヘテロシクロアルキル、−ヘテロアリール、−ヘテロアリール−アルキル−アリール又は−ヘテロシクロアルキルであり、ここで、上記の環状基は、独立に、アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＮＲ６Ｒ７、フェニル、フェニル−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−又はフェニルオキシ−である１、２、３、４又は５個の基で置換されていてもよく、
Ｒ６及びＲ７は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルカノイル、アリールＣ２〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、アリールＣ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル又は−ＳＯ２−アリールであり、ここで、前記環状基は、独立に、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ＮＯ２、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロアルキル又はハロアルコキシである１、２、３又は４個の基で置換されていてもよく、
Ｚは、存在しないか、Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）アリール、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）Ｃ（Ｏ）アリール又はアリール（フェニル）であり、ここで、前記アリール基は、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ又はＮＯ２である１、２、３、４又は５個の基で置換されていてもよく、又は
Ｚは、−ＮＨＣ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル又は−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルＣ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルである］。
【請求項１２】
Ｌ２は、結合であり、
Ｌ３は、結合であり、
Ａ環は、フェニルであり、
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２及びＲ２３は、Ｈであり、
Ｑは、独立に、アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＮＲ６Ｒ７、フェニル、フェニル−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−又はフェニルオキシ−である１、２、３、４又は５個の基で置換されていてもよい−ヘテロアリールであり、
Ｒ６及びＲ７は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルカノイル、アリールＣ２〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、アリールＣ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル又は−ＳＯ２−アリールであり、ここで、前記環状基は、独立に、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ＮＯ２、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロアルキル又はハロアルコキシである１、２、３又は４個の基で置換されていてもよく、
Ｚは、Ｈである、
請求項１１記載の化合物。
【請求項１３】
Ｌ２は、結合であり、
Ｌ３は、結合であり、
Ａ環は、フェニルであり、
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２及びＲ２３は、Ｈであり、
Ｑは、ジベンゾフラニル、ベンゾフラニル又はインドリルであり、ここで、それぞれは、独立に、アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＮＲ６Ｒ７、フェニル、フェニル−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−又はフェニルオキシ−である１、２、３、４又は５個の基で置換されていてもよく、ここで、
Ｒ６及びＲ７は、独立に、Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｚは、Ｈである、
請求項１１記載の化合物。
【請求項１４】
症候群Ｘ、肥満、糖尿病、免疫疾患、出血性障害又は癌を治療する方法であって、そのような治療を必要とする患者に薬学的に許容される量の請求項１記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項１５】
請求項１記載の化合物、及び少なくとも１種の薬学的に許容される溶媒、担体、アジュバント又は賦形剤を含む薬剤組成物。
【請求項１６】
そのような治療を必要とする患者の糖尿病を治療する医薬品を製造するための式Ｉの化合物又は塩の使用。
【請求項１７】
そのような治療を必要とする患者の症候群Ｘ、肥満、免疫疾患、出血性障害又は癌を治療する医薬品を製造するための式Ｉの化合物又は塩の使用。
【請求項１８】
その必要のある患者のＰＴＰ−１Ｂを阻害する医薬品を製造するための式Ｉの化合物又は塩の使用。
【請求項１９】
医薬品を製造するための薬剤組成物の使用であって、前記薬剤組成物が式Ｉの化合物、及び少なくとも１種の薬学的に許容される溶媒、担体、アジュバント又は賦形剤を含む使用。
【請求項２０】
２−（３’−ジベンゾフラン−４−イル−ビフェン−３−イルメチルスルファニル）−プロピオン酸である、請求項１記載の化合物。
【請求項２１】
４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ−５−（４’−ジベンゾフラン−４−イル−ビフェニル−４−イル）−ペント−２−エン酸である、請求項１記載の化合物。
【請求項２２】
３−（４’−ジベンゾフラン−４−イル−ビフェニル−４−イル）−アクリル酸である、請求項１記載の化合物。
【請求項２３】
３−（３’−ジベンゾフラン−４−イル−ビフェニル−４−イルメチルスルファニル）−プロピオン酸である、請求項１記載の化合物。
【請求項２４】
（３’−ジベンゾフラン−４−イル−ビフェニル−３−イルメチルスルファニル）−酢酸である、請求項１記載の化合物。
【請求項２５】
式Ａ又はＢ
【化１３】
を有し、ここで、置換基Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＸは次表
【表１−１】
【表１−２】
【表１−３】
【表１−４】
【表１−５】
【表１−６】
【表１−７】
【表１−８】
【表１−９】
【表１−１０】
【表１−１１】
【表１−１２】
【表１−１３】
【表１−１４】
【表１−１５】
【表１−１６】
【表１−１７】
【表１−１８】
【表１−１９】
に定義される、請求項１記載の化合物。
【公表番号】特表２００８−５２０６８３（Ｐ２００８−５２０６８３Ａ）
【公表日】平成２０年６月１９日（２００８．６．１９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５４３１９８（Ｐ２００７−５４３１９８）
【出願日】平成１７年１１月１７日（２００５．１１．１７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０４１５１１
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０５５６２５
【国際公開日】平成１８年５月２６日（２００６．５．２６）
【出願人】（５０４１８７１０２）ジ インスチチュート フォー ファーマシューティカル ディスカバリー、エルエルシー (10)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年６月１９日（２００８．６．１９）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年１１月１７日（２００５．１１．１７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０４１５１１
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０５５６２５
【国際公開日】平成１８年５月２６日（２００６．５．２６）
【出願人】（５０４１８７１０２）ジ インスチチュート フォー ファーマシューティカル ディスカバリー、エルエルシー (10)
【Ｆターム（参考）】
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