（−）−Ｎ−｛２−［（Ｒ）−３−（６，７−ジメトキシ−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−２−カルボニル）ピペリジノ］エチル｝−４−フルオロベンズアミド 一リン酸塩の新規な結晶の提供。 （もっと読む）

【課題】 Ｎ−［６−メトキシ−５−（２−メトキシフェノキシ）−２−（２−ピリミジニル）−４−ピリミジニル］−２−フェニルエテンスルホンアミドまたはその塩の具体的な疾患に対する治療可能性の解明と新規治療薬の創製
【解決手段】 Ｎ−［６−メトキシ−５−（２−メトキシフェノキシ）−２−（２−ピリミジニル）−４−ピリミジニル］−２−フェニルエテンスルホンアミドまたはその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する前立腺癌などのエンドセリン誘発性疾患の疼痛緩和剤；造骨性病変の改善剤；造骨に伴う疼痛緩和剤；前立腺癌の骨転移による造骨性病変改善剤；前立腺癌の骨転移に伴う疼痛緩和剤；前立腺癌の癌細胞増殖抑制剤び／又は前立腺癌の進展抑制剤 （もっと読む）

化合物（ＩＩ）を、化合物（ＩＩＩ）またはそのカルボキシ基における反応性誘導体と反応させ、得られる化合物（ＩＶ）を、化合物（Ｖ）の混合酸無水物と反応させて化合物（Ｉ）を製造する。化合物（Ｉ）を再結晶する際に、再結晶の温度および／または結晶析出時間を制御することにより化合物（Ｉ）のＡ形結晶、Ｂ形結晶およびＣ形結晶を選択的に製造する。

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【課題】 新規かつ簡便な性ホルモン障害治療薬のスクリーニング方法を提供する。
【解決手段】ＧＰＲｇ２遺伝子のノックアウトマウスを作製して表現型を解析し、同ノックアウトマウスでは、男性ホルモン障害の増悪因子であるテストステロンを分泌する組織である精巣が、野生型マウスに比べ顕著に萎縮していることを見出した。更に、同ノックアウトマウスでは、女性ホルモン障害の原因となるエストロゲンを分泌する組織である卵巣が、野生型マウスに比べ顕著に萎縮していることを見出した。これらの知見により、ＧＰＲｇ２ポリペプチド及び該ポリペプチドを発現している細胞を性ホルモン障害治療薬スクリーニングツールとして提供した。更に、ＧＰＲｇ２ポリペプチドを使用する性ホルモン障害治療薬スクリーニング系を構築し、本発明を完成させた。 （もっと読む）

【課題】二次元電気泳動方法および二次元電気泳動用キットを提供する。
【解決手段】下記工程を含む：（１）ストリップ状の乾燥した第１の電気泳動分離媒体と、第２の電気泳動分離媒体とが、互いに間隔をおいて、一つの支持手段上に担持された泳動基板を提供する工程、（２）前記第１の電気泳動分離媒体に、膨潤用溶液を添加し、前記第１の電気泳動分離媒体を飽和状態まで膨潤させ、前記第１の電気泳動分離媒体にサンプルを含浸させる工程、（３）前記第１の電気泳動分離媒体に電場を与えて、前記サンプルを一次分離する工程、（４）その後、液状緩衝剤を前記間隔に流し、さらにゲル化する工程、および（５）前記第１の電気泳動分離媒体および第２の電気泳動分離媒体の双方に、前記第１の電気泳動分離媒体の長手方向に対して実質的に垂直方向に電場を与え、前記第２の電気泳動分離媒体において、二次分離する工程。 （もっと読む）

本発明は、組織特異的薬物送達システムのコロイダルキャリアー等として利用できる、脂質とヒトを含むほ乳類の細胞より分泌される酵素の基質ペプチドと水溶性高分子との結合体、該結合体の製造法、該結合体の中間体として有用な保護基を有していてもよいペプチド−水溶性高分子結合体、該結合体からなるコロイダルキャリアー、ならびに該コロイダルキャリアーを使用する組織特異的薬物送達システムに関する。 （もっと読む）

【課題】夜間頻尿及び／又は尿崩症の治療又は予防剤として有用な、バソプレシンV₂受容体を選択的に刺激する医薬の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で示される新規な4,4-ジフルオロ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-1-ベンゾアゼピン誘導体又はその製薬学的に許容される塩を有効成分とする医薬組成物。
【化】


［式中の記号は以下の意味を示す。
R¹：置換されていてもよいアミノ等。R²：CF₃、若しくはハロゲン。R³：H、若しくはハロゲン。a、b：それぞれ単結合又は二重結合を示し、一方が単結合、他方が二重結合。-X-：（１）aが単結合、bが二重結合である場合、-CH=CH-等；（２）aが二重結合、bが単結合である場合、-N-等。Y：（１）aが単結合、bが二重結合である場合、CH等；（２）aが二重結合、bが単結合である場合、S。-A-：-O-等。B：置換されていてもよい低級アルキル等。］ （もっと読む）

【課題】夜間頻尿及び／又は尿崩症の治療又は予防剤として有用な、バソプレシンV₂受容体を選択的に刺激する4,4-ジフルオロ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-1-ベンゾアゼピン誘導体又はその塩の製造法の提供。
【解決手段】カルボン酸誘導体とアミン化合物とを縮合する工程を含む、4,4-ジフルオロ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-1-ベンゾアゼピン誘導体又はその塩の製造法。 （もっと読む）

臓器の線維化の改善及び／又は予防に有用である新規なヒト及びラットのポリペプチド並びに前記ポリペプチドをコードするポリヌクレオチド、前記ポリヌクレオチドを含む発現ベクター、及び前記発現ベクターでトランスフェクトされた細胞を開示する。前記ポリヌクレオチドは、慢性腎不全モデルラットの腎臓及び膀胱の線維化病態が惹起されているラットの膀胱において正常個体より発現量が顕著に減少する。また、前記ポリペプチドの過剰発現により細胞外マトリックスの産生が抑制される。前記ポリペプチドのプロモーター領域、線維化病態治療薬をスクリーニングする方法、及び該スクリーニング方法により得られる物質を有効成分とする線維化病態改善用医薬組成物の製造方法を開示する。 （もっと読む）

本発明は、薬物、分子量２００万以上のポリエチレンオキサイド、およびポリエチレンオキサイドの整粒剤（適度な可塑性および結合力を有する物質）を含有し、前記ポリエチレンオキサイドに対し、少なくとも前記特定の整粒剤が均一に分散されてなる整粒物、該整粒物を含有してなる放出制御用医薬組成物、並びに該整粒物を含有してなる放出制御用医薬組成物の製造方法に関する。本発明の特定のポリエチレンオキサイドの整粒剤が均一に分散されてなる、打錠に適した粉体特性を有するポリエチレンオキサイドの粉粒体を使用することによって、含量均一性の良好な放出制御用医薬組成物を提供することができる。 （もっと読む）