【課題】β−ラクタム系抗生物質の失活を抑制し、抗菌活性を回復させる薬剤となるメタロ−β−ラクタマーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）の構造を有するマレイン酸誘導体はメタロ−β−ラクタマーゼ阻害活性を有する。この一般式（Ｉ）の化合物をβ−ラクタム系抗生物質と併用することにより、メタロ−β−ラクタマーゼ産生菌に対するβ−ラクタム系抗生物質の抗菌活性を回復させることが可能となる。
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【課題】ラクトン環構造にヘテロ原子を介して水素原子や官能基が結合した構造を有する化合物を製造する新たな方法、及び該製造方法によって得られるエーテル構造等を有する有用な環状不飽和化合物の提供。
【解決手段】γ位に-ＯＣＯＲ（Ｒは、水素原子又は炭素数１〜３０の有機基を表す。）で表される基を有するα−メチレン−γ−ブチロラクトン系化合物を基質とし、活性水素含有化合物と反応させて下記一般式（１）


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^５は、同一若しくは異なって、水素原子等表す。Ｘは、酸素原子又は硫黄原子を表す。Ｙは、活性水素含有化合物の残基を表す。）で表される環状不飽和化合物を生成することを特徴とする環状不飽和化合物の製造方法。 （もっと読む）

【課題】α，β−不飽和カルボン酸と不飽和有機化合物とを用いて環状不飽和化合物を製造するに際し、収率の点で優れた、効率のよい環状不飽和化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】α，β−不飽和カルボン酸と不飽和有機化合物とを触媒存在下に反応させて環状不飽和化合物を製造する方法であって、
該不飽和有機化合物は、下記一般式（１）；
[化１]


（式中、Ｒ^１は、水素原子又は炭素数１〜３０の有機基を表す。ｎは、０〜１０の数を表す。）で表される化合物であり、
該製造方法は、カルボン酸系溶媒を用いる反応系又は無溶媒の反応系で行われることを特徴とする環状不飽和化合物の製造方法。 （もっと読む）

【課題】本発明は、ＤＮＡ合成酵素阻害作用を有する化合物を見出すと共に、同化合物を利用した新たな医薬組成物（ＤＮＡ合成酵素阻害剤及び抗癌剤）を提供する。
【解決手段】一般式（１）若しくは（２）で表される化合物、又はその薬学的に許容し得る塩、これらを有効成分として含有する医薬組成物（ＤＮＡ合成酵素阻害剤、抗癌剤等）に関する。


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３は同一又は異なって、Ｈ又は保護基を示す。） （もっと読む）

本発明は、少なくとも３０重量％がα−オレフィンである１つまたは複数のオレフィン性不飽和Ｃ_６〜Ｃ_２８炭化水素を、担体上にアルカリ金属を含む触媒と接触させることによって二重結合異性化ステップに供するステップ、および、得られる異性化されたオレフィン系Ｃ_６〜Ｃ_２８炭化水素を不飽和ジカルボン酸の環状無水物と反応させてアルケニル置換環状無水化合物を形成するステップを含む、アルケニル置換環状無水化合物を調製する方法に関する。さらに、本発明は、このようにして得られたアルケニル置換環状無水物および紙用添加剤としてのその使用に関する。 （もっと読む）

【課題】ＮＥＳ非依存性に優れたＭＡＰＫＫ核外移行阻害活性を示し得るpeumusolide Aの類縁体と、それを用いた抗がん剤等の医薬品、飲食品、サプリメント、および生化学試薬を提供すること。
【解決手段】下記式（Ｉ）により表されるpeumusolide Aの類縁体であり、化合物１は、Ｒ＝ -(ＣＨ₂)₆ＣＨ₃であり、化合物２は、Ｒ＝ -(ＣＨ₂)₆ＣＨ₂ＯＨである。
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【課題】 新規な作用機序を有し高い阻害活性を有するＭＡＰＫＫ核外移行阻害物質、及びそれを用いた医薬、機能性食品などを提供すること。
【解決手段】 新規ＭＡＰＫＫ核外移行阻害物質として、南米産薬用植物（Peumus boldus MOLINA.）から下記の式（１）により表される化合物を単離精製した。この化合物は、ＮＥＳ非依存的にＭＡＰＫＫの核外移行を阻害し、かつ高い阻害活性を有することから、抗がん剤などの医薬品に好適に利用できるほか、機能性食品としても有用である。
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ラクトン構造を有する天然および合成の化合物、その化合物の使用方法および作製方法が開示される。その化合物は、抗菌剤、抗真菌剤、および抗炎症剤として、増殖障害（例えば、黒色腫、白血病、乳癌、肺癌、卵巣癌、結腸癌、食道癌、肺癌、およびリンパ性癌）を処置するために有用である。その化合物はまた、炎症性疾患（例えば、アテローム硬化症、肺線維症、全身性エリテマトーデス、膵炎、類肉腫、糸球体炎、および器官移植拒絶の処置または予防に有効である。それらはまた、細菌感染および真菌感染（消化性潰瘍、胃炎、消化不良および胃癌、歯肉炎および歯周炎の処置を含む）の処置または予防に有効である。 （もっと読む）