置換フルオロメタン；治療的有効量の置換フルオロメタンを含む薬学的組成物；これらのフルオロメタンの製造方法；ならびに感染および寄生の軽減における置換フルオロメタンの使用方法が、本明細書中で開示される。ホスフェート含有リガンドおよび基質を結合し、および／または修飾する受容体および酵素の活性を調節するための置換フルオロメタンの同定方法も、開示される。 （もっと読む）

【課題】アルコール化合物の新規な酸化方法を提供する
【解決手段】下記式（１）
【化１】


（式中、R^１、R^２、R^３、R^４、R^５、及びR^６は、それぞれ独立して、水素原子、アルキル基、ハロゲン原子などを表し、R³とR⁴とは互いに結合して−CH₂CHR⁷CH₂−であってもよく、R⁶とR⁷とは一緒になってメチレンでもよく、−CH₂CHR⁷CH₂−及びメチレンのそれぞれの水素原子はR⁵で置換されていてもよい。）で表されるオキソアンモニウム硝酸塩の存在下に酸化剤として酸素を用いて酸化を行う。 （もっと読む）

本発明は、置換アリール−ベンジルアミン化合物、その製造方法、医薬としてのそれらの使用およびそれらを含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】医薬品、農薬等の中間体原料として有用である４−クロロピリジン−２−カルボン酸クロリドを高純度かつ高収率で得ることができる工業的に有利な製造方法を提供する。
【解決手段】ピリジン−２−カルボン酸誘導体またはその塩を塩化チオニルと反応させる方法において、臭素を触媒として用いることで、効率的に高純度かつ高収率で４−クロロピリジン−２−カルボン酸クロリドを得る製造方法。 （もっと読む）

式（１）


で表される化合物は、新規であり、食料品および飲料品などの消費組成物に旨味を付与するのに有用である。
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【課題】Ｃｄｋファミリーに対する高い阻害作用を有する化合物の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）


［式中、Ａｒは、含窒素複素芳香環基、Ｘ及びＺは、炭素原子等、Ｙは、ＣＯ等、Ｒ_１は、水素原子等、Ｒ_２及びＲ_３は、水素原子等、Ｒ_４及びＲ_５は、水素原子等を示し、式


は、単結合又は二重結合を示す］で表される化合物。本化合物は、腫瘍細胞に対して、顕著な増殖阻止作用を示すことから、悪性腫瘍の治療を目的とするＣｄｋ４及び／又はＣｄｋ６阻害剤等とすることができる。 （もっと読む）

【課題】優れた活性及び安全性を有する糖尿病等の治療薬及び／又は予防薬の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）


[式中、Xは=C(R5)-又は=N-、Yは-O-又は-NH-、Lは単結合又は置換可C1-C3アルキレン基、Mは置換可C3-C10シクロアルキル基など、R¹はC1-C6アルキル基など、R²、R³、R⁴及びR⁵はそれぞれ水素原子、ハロゲン原子などを示す。ただし、上記R¹とR²のアルキル基部分が結合し、酸素原子を１個含む5-6員複素環を形成していてもよい。]で表される化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬。 （もっと読む）

本明細書で規定する式（Ｉ）の構造を有する化合物およびその化合物の薬学的に許容できる塩が開示される。対応する医薬組成物、治療方法、合成方法、および中間体も開示される。
【化１】

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【課題】 医薬及び農薬の中間体として有用な２−クロロ−３−トリフルオロメチルピリジンを高生成率、高収率に製造する方法を提供する。
【解決手段】 ３−トリフルオロメチルピリジン Ｎ−オキシドと塩素化剤とを反応させることを特徴とする、２−クロロ−３−トリフルオロメチルピリジン又はその塩の製造方法、また、３−トリフルオロメチルピリジンを酸化して３−トリフルオロメチルピリジン Ｎ−オキシドを製造し、次いでこのものと塩素化剤とを反応させることを特徴とする、２−クロロ−３−トリフルオロメチルピリジン又はその塩の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、優れた抗腫瘍効果を有する新規な化合物を提供する。本発明の化合物は以下の一般式（１）


｛式中、Ｒ^１及びＲ^２はアリール又は同種のものであり；Ａは低級アルキレンであり；環Ｘは任意選択で置換されたアリーレンであり；Ｅは結合又は低級アルケニレンであり；環Ｙは、１個又は複数の窒素原子を含む任意選択で置換されたヘテロシクロアルキレンであり、その１つは隣接カルボニル基と結合しており；Ｇは、−ＮＨ−Ｇ_２−、−Ｎ（低級アルキル）−Ｇ_２−、−ＮＨ−ＣＨ_２−Ｇ_２−、−Ｎ（低級アルキル）−ＣＨ_２−Ｇ_２−又は−ＣＨ_２−Ｇ_２−［Ｇ_２はＲ^２と結合しており、Ｇ_２−Ｒ^２は結合−Ｒ^２、フェニレン−Ｇ_３−Ｒ^２、フェニレン−Ｇ_４−Ｏ−Ｒ^２、フェニレン−Ｇ_５−ＮＨ−Ｒ^２、フェニレン−Ｇ_６−Ｎ（低級アルキル）−Ｒ^２又はキノリンジイル−Ｏ−Ｒ^２であり、前記フェニレン含有基のフェニレンは、１つ又は複数の置換基で任意選択で置換されており；Ｇ_３−Ｒ^２は−Ｏ−低級アルキレン−Ｒ^２又は同種のものであり；Ｇ_４−Ｏ−は低級アルキレン−Ｏ−又は同種のものであり；Ｇ_５は低級アルキレンであり；Ｇ_６は低級アルキレンである］である｝で表される。
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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ａ^１、Ａ^２、Ｂ^１、Ｂ^２及びＲ^１〜Ｒ^１１は、本明細書及び特許請求の範囲で定義されるとおりである）で表される新規なフェニルアミド又はピリジルアミド誘導体ならびにその薬理学的に許容しうる塩に関する。これらの化合物は、ＧＰＢＡＲ１アゴニストであり、ＩＩ型糖尿病などの疾患を処置するための医薬として使用されうる。
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【課題】新規なピリジンアルカロイド、その調製方法およびピリジンアルカロイドの使用法の提供。
【解決手段】式(I)のピリジンアルカロイド化合物、またはその薬学的に許容される誘導体、これを調製する方法およびこれを含む組成物。


PPARγの活性を増加させるための、インスリン抵抗性に関連している疾患または障害の予防および/または治療のための、ならびにメタボリックシンドロームまたはその合併症の予防および/または治療のための該ピリジン化合物の使用。さらに、紅麹菌発酵製品の抽出物、ならびにメタボリックシンドロームなどのインスリン抵抗性に関連している疾患または障害の予防および/または治療のためのそれらの使用。 （もっと読む）

【課題】ＨＩＶインテグラーゼ酵素の活動の阻害または調節、特に、ＨＩＶ複製の阻害及びＨＩＶ感染、ＡＩＤＳ、ＨＩＶにより媒介される疾病及び疾患の治療に有益な化合物の提供。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）で表される化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは組成物に関し、そのうちＸ、Ｙ、Ｒ_１〜Ｒ_５は明細書において定義される。式（Ｉ）で表される化合物はＨＩＶインテグラーゼ酵素を阻害し、ＨＩＶ感染、ＡＩＤＳまたはエイズ関連症候群（ＡＲＣ）、及びＨＩＶ感染により引き起こされるかまたは媒介されるその他の疾病および疾患の予防と治療に有益である。

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【課題】ＨＣＶ（Ｃ型肝炎ウイルス）ポリメラーゼ阻害性化合物および治療上有効量の該化合物を含む組成物の提供。
【解決手段】下記式（Ｉ）を有する化合物。Ｃ型肝炎ウィルス（ＨＣＶ）ポリメラーゼの阻害方法、ＨＣＶウィルス複製の阻害方法、ならびにＨＣＶ感染の治療または予防方法。前記化合物の製造方法ならびにそれらの方法で用いられる合成中間体。
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【課題】ゲル状異物数が少ない紡糸・成形・製膜品が得られる剛直複素環高分子を、高い重合再現性にて製造するために好適な芳香族ポリアミン／芳香族ジカルボン酸塩を提供する。
【解決手段】４，６−ジアミノ−１，３−ベンゼンジオールに代表される芳香族ポリアミンと、式（Ｃ）及び／又は（Ｄ）の芳香族ジカルボン酸からなり、レーザー回折／散乱式粒度分布計で測定したメジアン径が２．０〜１００μｍである芳香族ポリアミン／芳香族ジカルボン酸塩。


（ｎは１〜４の整数であり、Ａｒ^２は炭素数４〜２０の芳香族基である。）


（Ｙ^１及びＹ^２はＮ又はＣＨである。ただしＹ^１及びＹ^２の少なくとも一方はＮである。） （もっと読む）

本発明は、電位依存性ナトリウムチャネル遮断薬中間体、化合物および二量体、対応する医薬組成物、化合物調製物ならびに呼吸器または気道疾患の治療方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、マラリアを予防または治療する薬剤の製造における、アミノピリジン誘導体の使用に関する。特に、本発明は、マラリア寄生虫の増殖を阻害するための医薬製剤の調製に有用なアミノピリジン誘導体に関する。 （もっと読む）

【課題】 アルドースまたはその誘導体を安定して供給可能な製造方法を提供する。
【解決手段】
アルドースまたはその誘導体のシッフ塩基の製造方法であって、
ケトースまたはその誘導体を異性化させて前記アルドースまたはその誘導体を生成させる異性化工程と、
前記アルドースまたはその誘導体と第１級アミンを反応させて前記アルドースまたはその誘導体のシッフ塩基を生成させるアルドースシッフ塩基生成工程とを含むことを特徴とする、シッフ塩基の製造方法。 （もっと読む）

【課題】 余分に変圧器の設置を避け、回路の設置のコストを低く抑え、回路の設置の体積と重量を減らすことができる。
【解決手段】 ヘキサクロロ白金酸とキレート剤を溶剤の中に入れて混合させ、ヘキサクロロ白金酸の白金錯イオン [ＰｔＣｌ₆]^2-をキレート剤と反応させ、通式Ｐｔ[Ｒ]²⁺の白金錯体を形成させる。Ｒはジエチレントリアミン、トリエチレンテトラミン、エチレンジアミン、１,１０‐フェナントロリンおよび２,２'‐ビピリジンの内の一個である。白金錯体が白金に還元される還元段階と還元された白金に対して乾燥を行う乾燥段階を含む白金触媒を製造する。その他に、ヘキサクロロ白金酸、キレート剤と担体を溶剤の中に混合して反応させて白金錯体を形成させ、再び担体に吸い付けられる白金錯体を白金／担体に還元させ、さらに還元された白金／担体に対して乾燥を行うことにより、白金／担体触媒を獲得する白金／担体触媒を製造する。 （もっと読む）

式ＩＩの化合物又はその薬学的に許容される塩の新規調製方法を本明細書中に記載する。一部の実施形態において、この方法は、ベトリキサバン又はその薬学的に許容される塩を調製するための方法である。実質的に純粋なベトリキサバンの遊離塩基又はその塩を含む組成物も記載する。本発明はまた、式ＩＩの化合物から、その薬学的に許容される塩であるマレイン酸塩への変換にも関する。ベトリキサバンのマレイン酸塩は、優れた結晶性、熱安定性及び加水分解安定性並びに純度を有する。

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