式（Ｉ）［式中、Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^７、Ｒ^８、及びＲ^９は、本明細書に定義される通りである］の化合物を製造するための経路について記載する。この経路において使用する方法の工程とこの経路の間に製造される新規中間体についても記載して、特許請求する。式（Ｉ）の化合物は、癌のような過剰増殖性疾患と炎症状態の治療に有用な医薬化合物、特にＭＥＫの阻害剤の製造に使用される。
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【課題】 安定した高い植物病害防除効果を有する農園芸用殺菌剤を提供する。
【解決手段】 式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ｘ¹及びＸ²の何れか一方はＮであり、もう一方はＣＲ³であり；ＡｒはＲ⁶で置換されてもよいフェニル、3,4-メチレンジオキシフェニル、ナフチル、5,6,7,8-テトラヒドロ−２−ナフチル又はＲ⁶で置換されてもよいピリジルであり；Ｚは単結合、Ｏ又はＯＣＨ₂であり；Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³及びＲ⁶は、各々独立に、水素原子、C_1-6アルキル、ハロC_1-6アルキル、ハロゲン、C_1-6アルコキシ、ハロC_1-6アルコキシ、シアノ、ニトロ、C_1-6アルキルカルボニル、C_1-6アルコキシカルボニル又はC_1-6アルキルで置換されてもよいアミノであり；Ｒ⁴及びＲ⁵は各々独立に、C_1-6アルキルである]で表されるピリジルアミジン誘導体又はその塩を有効成分として含有する農園芸用殺菌剤を提供する。 （もっと読む）

【課題】ＣＸＣケモカインレセプターの活性を調節し得る化合物を提供すること。
【解決手段】 式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物が開示されており、これらは、急性および慢性の炎症性障害および癌のようなケモカイン媒介性疾患の処置に有用である。本発明の別の局面は、薬学的に受容可能なキャリアまたは希釈剤と組み合わせてかまたは共に式（Ｉ）の化合物を含む、薬学的組成物である。本発明の別の局面は、哺乳動物においてα−ケモカイン媒介性の疾患を処置する方法であり、この方法は、治療的有効量の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物を、この処置を必要とする患者に投与する工程を包含する。 （もっと読む）

本発明は、５−ＨＴ受容体リガンド、特に５−ＨＴ６サブタイプであり、したがって５−ＨＴ活性の調節が望まれる疾患の治療に有用である、式（Ｉ）の新規なピリジニル誘導体［式中、Ｙ、Ｚ、Ｌ、Ｒ^１からＲ^１１、ｎ、ｍ、ｐ、ｑ、ｔは、本明細書で規定するとおりである］に関する。本発明は、その薬学的に許容できる塩を含めた新規なピリジニル誘導体に関する。本発明はまた、そうした化合物の調製方法、その調製で使用する中間体、それを含有する医薬組成物、および統合失調症などの中枢神経系の疾患の治療におけるその使用に関する。
【化１】



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式（Ｉ）：


（Ｉ）
の化合物およびその塩が開示される。また、増殖性疾患、例えば癌の治療における該化合物の使用方法、並びに少なくとも一つの式（Ｉ）の化合物または医薬的に許容される塩を含む医薬組成物も開示される。
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（ａ）式（ＩＩ）のアニリン化合物（ＰＡｍは保護アミン基である）と、式（ＩＩＩ）のカルボン酸化合物またはその活性化カルボン酸化合物とを反応させて、式（ＩＶ）の化合物を得て；（ｂ）前記式（ＩＶ）の化合物に結合した前記保護アミン基をアミン基に変換して、前記式（Ｉ）の化合物を得る段階を含むことを特徴とする、式（Ｉ）の化合物の製造方法が、本明細書で開示される。式（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、および（ＩＶ）の化合物の製造方法もまた開示される。

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【課題】プロスタグランジン及びロイコトリエンの産生抑制作用を有し、該脂質メディエーターに起因する各種の炎症性疾患などの予防及び治療に有用な化合物を提供する。
【解決手段】一般式（Ｉ）


［式中、式中、ｎは１〜３のいずれかの整数を示す。Ｒは炭素数５〜８個の直鎖状又は分枝状飽和アルキル基を示すか、あるいは次式；Ｒ¹（ＣＨ₂）_k−で表される基（ｋは０又は１〜３の整数を示し、Ｒ¹は炭素数３〜７個の環状飽和アルキル基又は炭素数６〜８個の縮環状飽和アルキル基を示し、基Ｒ¹は炭素数１〜４の低級アルキル基で置換されてもよい。）などを示し、Ａｒはナフタレン−１−イル基などの二環式縮環基を示す]で表される化合物又はその塩。 （もっと読む）

遊離、または塩もしくは溶媒和物形態の、式Ｉ


〔式中、Ｔ^１、Ｔ^２、Ｘ、Ｒ^ａ、Ｒ^ｂ、Ｒ^８およびＲ^９は明細書に定義した意味を有する。〕
の化合物は、炎症性または閉塞性気道、肺高血圧、肺線維症、肝臓線維症、筋肉疾患および全身性骨格障害の処置に有用である。該化合物を含む医薬組成物および該化合物の製造方法も開示する。
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ＣＡ−ＩＸの過剰な発現によって特徴付けられる疾患の診断的画像化及び治療処置に有用である新規な放射性医薬品は、ＣＡ−ＩＸの活性な触媒部位に結合し得るスルホンアミド部分、並びに、放射性イメージング及び／又は放射性治療に適した放射性核種を含む錯体を含んで構成される。
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【課題】新規な有機電気発光化合物、これを含有する有機電気発光素子及び有機太陽電池の提供。
【解決手段】有機電気発光化合物は、式１によって表される。


例えば、下式のホスト化合物Ｈ−６と化合物１０３１を組み合わせて発光層を形成できる。
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【課題】広範囲の雑草抑制及び優れた作物選択性を示す除草剤として有用な化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）


［式中、ＸはＨ、ハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキルチオ、アリールオキシ、ニトロ又はトリフルオロメチルを示し；Ｙはハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキルチオ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ又はトリフルオロメチルを示し；Ｚはハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキルチオ、アリールオキシ又はニトロを示し；Ｗは−ＮＯ_２、−Ｎ_３、−ＮＲ_１Ｒ_２、−Ｎ＝ＣＲ_３Ｒ_４又は−ＮＨＮ＝ＣＲ_３Ｒ_４を示す］の４−アミノピコリン酸ならびにそれらのアミン及び酸誘導体。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ¹、Ｒ³、Ｌ¹、Ｌ²、Ｇ¹、Ｇ²、Ａ及びｍは、明細書に定義した通りである）の化合物、及びその光学異性体、ラセミ体、互変異性体、及び薬学的に許容されるその塩；並びにそれらの製造方法；それらを含む医薬組成物；治療におけるそれらの使用を提供する。本化合物は、ミクロソーム・プロスタグランジンＥ・シンターゼ−１の阻害剤である。
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【課題】低薬量で有害生物に対して極めて高い防除効果を有し、且つ哺乳動物、魚類などに対してほとんど悪影響を及ぼさない有害生物防除剤を提供する。
【解決手段】式（I）；


[式中、ＡはＸで置換されてもよいベンジル、Ｘで置換されてもよいナフチルなどであり、ＢはＹで置換されてもよいフェニル、Ｙで置換されてもよいフリルなどであり、Ｘはハロゲン、アルキル、ハロアルキルなどであり、Ｙはハロゲン、アルキル、ハロアルキルなどであり、Ｒ₁及びＲ₂は各々アルキル、シアノなどであり、Ｒ₃は水素原子である]で表される酸アミド誘導体又はその塩を含有する有害生物防除剤。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物、およびその塩が提供される：


式中、ｎは０、１、２または３であり；Ｒ^１は、フェニルおよびピリジルから選択され、これらは各々、場合により、Ｃ_１−４アルキルおよびハロゲンから独立して選択される一つまたは二つの基で置換され；Ｒ^２は、ｎが１の場合、ＨまたはＣＨ_３から選択され；Ｒ^２は、ｎが２または３の場合Ｈである。その製造方法、医薬組成物、および例えば統合失調症または認知障害等の、グルタミン酸受容体機能の低下または不均衡により媒介される疾患または状態の治療における医薬としての使用も開示される。
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【課題】C型肝炎ウイルスNS5Bポリメラーゼのインヒビターとして有用な化合物を提供する。
【解決手段】
下記式I：
【化１】


(I)
（式中、X、R²、R³、R^3a、R^3b、R⁵及びR⁶は本出願で定義される）
の化合物は、C型肝炎ウイルスNS5Bポリメラーゼのインヒビターとして有用である。 （もっと読む）

本発明は、医学的有用性を有する新規の２−ピロリジニル−３−アミド−６−アミノ−ピリジン誘導体、薬物の製造のための本発明の２−ピロリジニル−３−アミド−６−アミノ−ピリジン誘導体の使用、本発明の２−ピロリジニル−３−アミド−６−アミノ−ピリジン誘導体を含む医薬組成物、及びＫ_Ｖ７チャネルの活性化に対して応答性である、対象の障害、疾患又は状態を治療する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】ジアリールエーテルの改良された触媒合成法を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：Ａｒ−Ｏ−Ａｒ’ （Ｉ）〔式中、Ａｒはアリールまたは置換アリール基であり、かつ、Ａｒ’はアリール、置換アリール、ヘテロアリールまたは置換ヘテロアリール基である〕のジアリールエーテルを、式（ＩＩ）のアリールまたは式（ＩＩＩ）のアリールオキシ塩：Ａｒ−ＯＨ （ＩＩ） Ａｒ−ＯＲ （ＩＩＩ）〔式中、Ａｒは式（Ｉ）におけるものと同じ意味を有し、そしてＲはアルカリ金属である〕と式（ＩＶ）：Ａｒ’−Ｂｒ （ＩＶ）〔式中、Ａｒ’は式（Ｉ）におけるものと同じ意味を有する〕の臭化アリールまたは臭化ヘテロアリールとを反応させることによって製造する方法であって、この反応を、触媒系としての銅（Ｉ）塩および１−置換イミダゾールの存在下に実施することを特徴とする方法を開示する。 （もっと読む）

本発明は、医学的有用性を有する新規の２−ジエチルアミノ−３−アミド−６−アミノ−ピリジン誘導体、薬物の製造のための本発明の２−ジエチルアミノ−３−アミド−６−アミノ−ピリジン誘導体の使用、本発明の２−ジエチルアミノ−３−アミド−６−アミノ−ピリジン誘導体を含む医薬組成物、及びＫ_Ｖ７チャネルの活性化に対して応答性である、対象の障害、疾患又は状態を治療する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


［ここで、ｎは、０〜４であり；ｍは、０〜４であり；Ｒ^１は、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ_２、ＯＨ、ＳＨ、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_４−ハロアルキル、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルコキシ、Ｃ_１〜Ｃ_４−ハロアルコキシほかであり；及び／又は２つの基Ｒ^１が一緒に縮合環を形成しており；Ｒ^２は、Ｈ、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_４−ハロアルキル、Ｃ_２〜Ｃ_４−アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_４−アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_８−シクロアルキル、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル−Ｃ_３〜Ｃ_８−シクロアルキル又はベンジルであり；Ｒ^３は、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ_２、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_４−ハロアルキル、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルコキシ又はＣ_１〜Ｃ_４−ハロアルコキシであり；Ｙは、−Ｏ−、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルカンジイル、−Ｏ−ＣＨ_２−、−ＣＨ_２−Ｏ−、−Ｃ（ＮＯＲ^ｎ）−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）_２−又は−Ｎ（Ｒ^ｎ）−である］で表される新規なピリジルメチル−スルホンアミド化合物及びそのＮ−オキシド、さらにはそれらの塩、及び植物病原性有害菌を防除するためのそれらの使用、並びに少なくとも１種のそのような化合物を含んでいる組成物及び種子、に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）によって表される化合物、またはヒストンデアセチラーゼのインヒビターである上記化合物の少なくとも１つを含む組成物に関する。これらの化合物の詳細な説明は、明細書本文中に開示されている。これらの化合物およびこれを含む組成物は、増殖性の障害、およびヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）活性を有する酵素と関連し、もしくは結び付いている他の疾患を治療するための医薬として有用であり得る。 （もっと読む）