【課題】核レセプターの活性を調節する化合物、組成物および方法を提供すること。
【解決手段】核レセプターの活性を調節する組成物および方法で使用する化合物が提供されている。特に、肝臓Ｘレセプター（ＬＸＲαおよびＬＸＲβ）、ＦＸＲ、ＰＰＡＲおよび／またはオーファン核レセプターを調節する組成物および方法で使用する化合物が提供されている。ある実施形態では、これらの化合物は、Ｎ−置換ピリドン化合物である。１実施形態では、本明細書中で提供された化合物は、ＬＸＲのアゴニストである。別の実施形態では、本明細書中で提供された化合物は、ＬＸＲのアンタゴニストである。有効性が低いアゴニストは、ある実施形態では、アンタゴニストである。 （もっと読む）

【課題】本発明は効果的に作用し、かつ副作用が軽減化された新規鎮痛剤を提供することを課題とする。例えば、非ステロイド系抗炎症薬（NSAIDs）のような鎮痛薬に見られる胃腸障害のない鎮痛薬を提供することを課題とする。
【解決手段】RXR作動薬を有効成分とする鎮痛薬による。本発明の有効成分であるRXR作動性物質は、非ステロイド系抗炎症薬（NSAIDs）が有するシクロオキシゲナーゼ（COX）を阻害するのとは異なる作用機序で鎮痛効果を有する。非ステロイド系抗炎症薬（NSAIDs）は、COXを阻害することにより胃腸障害を生じることが知られるのに対し、RXR作動性物質はCOXに作用しない。そのため本発明で示すRXR作動性物質を有効成分とする鎮痛剤は副作用の少ない優れた鎮痛剤といえる。 （もっと読む）

【課題】抗菌化合物を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の抗菌化合物が提供されている：同様に、それらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルおよびプロドラッグ；このような化合物を含有する薬学的組成物；このような化合物を投与することにより細菌感染を治療する方法；および該化合物の調製方法が提供されている。本発明は、新規化合物、該化合物を含有する薬学的組成物、ＵＤＰ−３−Ｏ−（Ｒ−３−ヒドロキシデカノイル）−Ｎ−アセチルグルコサミンデアセチラーゼ（ＬｐｘＣ）を阻害する方法、およびグラム陰性菌感染を治療する方法を提供する。
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新規有機電界発光化合物およびこれを含む有機電界発光素子が提供される。開示された有機電界発光化合物は青色での高い発光効率および優れた寿命特性を示す。よって、これは非常に良好な駆動寿命を有するＯＬＥＤを製造するために使用されうる。
【代表図】なし （もっと読む）

本発明は、Ｔ型カルシウムチャネルに対する遮断活性またはテトロドトキシン感受性（ＴＴＸ−Ｓ）遮断薬としてＮａｖ１．３やＮａｖ１．７などの電位依存性ナトリウムチャネルに対する遮断活性を有する式（Ｉ）のアリール置換カルボキサミド誘導体または薬学的に許容されるその塩に関し、これらの誘導体は、Ｔ型カルシウムチャネルまたは電位依存性ナトリウムチャネルが関与する障害もしくは疾患の治療または予防に有用である。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびに、Ｔ型カルシウムチャネルもしくは電位依存性ナトリウムチャネルが関与する疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および医薬組成物の使用に関する。

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【課題】優れた血糖低下作用を有し、体重増加等の副作用が少ない糖尿病の予防または治療剤を提供すること。
【解決手段】


［式中の各記号は、明細書に記載の通りである。］
で表される化合物もしくはその塩またはそのプロドラッグを含有してなる糖尿病の予防・治療剤。 （もっと読む）

式（Ｉ）（式中、Ｒ₁〜Ｒ₁₅、Ｐ₁、Ｐ₂、Ａ、ＢおよびＱは、請求項に定義したものである）の化合物ならびにその薬学的に許容され得る塩およびエステルが開示される。式（Ｉ）の化合物は、マトリプターゼ阻害剤としての有用性を有し、マトリプターゼ依存症状、特にがんの治療に有用である。

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HIV複製の阻害剤として有用な、下記式(I)：


(I)
（式中、a、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵及びR⁶は、本明細書の定義どおりである）の化合物。 （もっと読む）

【課題】温和な反応条件で２，６−ジアミノピリジン化合物を製造しうる方法を提供。
【解決手段】金属触媒存在下において、ジブチルアミン等の化合物と２，６−ジクロロー３−シアノ−４−メチルピリジン等の化合物とを反応させることを特徴とする、一般式（ＩＩＩ）で表される２，６−ジアミノピリジン化合物の製造方法。


［一般式（ＩＩＩ）中、Ｒ^１１、Ｒ^１２及びＲ^１３は、互いに独立して、水素原子または置換基を表す。Ｘは脱離基を表し、Ｒ^１及びＲ^２は、互いに独立して水素原子、脂肪族基、芳香族基、ヘテロ環基を表す。これらの基はさらに置換されていてもよい。また、Ｒ^１及びＲ^２は互いに結合して含窒素環を形成しても良い。］ （もっと読む）

【課題】一般性が高く、高活性で、官能基選択性に優れた触媒として利用可能な、新規有機金属化合物の提供。
【解決手段】下記一般式（１）


で表される、還元的アミノ化反応を触媒する、新規な有機金属化合物。 （もっと読む）

新規な配位子構造を有する金属錯体を含む化合物を提供する。より詳細には、この化合物は、新規なアザＤＢＸ配位子を含むイリジウム錯体である。この化合物は、有機発光素子、とりわけ発光ドーパントとして使用することができ、高められた効率、低い駆動電圧、および長寿命をもたらす。
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本発明は式Ｉ：


（式中、変項は明細書に記載する通りである）のインダン誘導体又はその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和物に関する。本発明は更に前記インダン誘導体の１種以上を含有する医薬組成物と、治療、例えばＡＭＰＡ受容体に介在されるシナプス応答の増強を必要とする精神疾患（統合失調症、鬱病及びアルツハイマー病を含む）の治療又は予防におけるその使用にも関する。
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【課題】ＪＡＫ、ＪＮＫ、ＣＤＫおよびＺＡＰ−７０の活性に関連した種々の疾患または病気を治療すること。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）の化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩を提供する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物および種々のタンパク質キナーゼが媒介する障害の処置においてこれらの化合物および組成物を利用する方法を提供する。本発明の化合物およびそれらの薬学的に受容可能な組成物は、ＪＡＫ、ＪＮＫ、ＣＤＫおよびＺＡＰ−７０タンパク質キナーゼのインヒビターとして有効であることが発見された。ある実施態様では、これらの化合物は、ＪＡＫ、ＪＮＫ、ＣＤＫおよびＺＡＰ−７０タンパク質キナーゼのインヒビターとして有効である。 （もっと読む）

新規の有機電界発光化合物およびこれを含む有機電界発光素子が開示される。良好な発光効率および優れた寿命特性を伴った開示された有機電界発光化合物が使用されて、非常に良好な駆動寿命を有するＯＬＥＤ素子を製造することができる。
【代表図】なし （もっと読む）

本発明は、ＭＥＫ阻害物質であって、癌及びその他の過剰増殖性疾患の治療に有用な、Ｎ−（オルトフェニルアミノジヒドロピリジル）スルホンアミド及びＮ−（オルトフェニルアミノジヒドロピリジル）、Ｎ’−アルキルスルファミドに関する。 （もっと読む）

【課題】アレルギー反応の抑制によるアレルギーの根本的予防及び／又は治療を可能にする医薬の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）：


（式中、Ｘは、主鎖の原子数が２ないし５である連結基等を表し、Ａは、水素原子等を表し、Ｅは、置換基を有していてもよいアリール基等を表し、環Ｚは、式−Ｏ−Ａ及び式−Ｘ−Ｅで表される基の他に更に置換基を有していてもよいアレーン等を表す）で表される化合物及び薬理学的に許容されるその塩、並びにそれらの水和物及びそれらの溶媒和物からなる群から選ばれる物質を有効成分として含む、アレルギー性疾患の予防及び／又は治療のための医薬。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ^１ａ〜Ｒ^１ｅ及びＲ^２〜Ｒ^５は、発明の詳細な説明及び特許請求の範囲にて定義されたとおりである）及びその薬学的に許容される塩に関する。該化合物は、糖尿病、脂質異常症、肥満症、高血圧、心臓血管疾患、副腎の不均衡又はうつ病のような疾患の治療及び／又は予防に有用な、グルココルチコイド受容体アンタゴニストである。

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本発明は、抗癌剤として使用することができるニコチンアミド誘導体に関する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、有効な抗寄生虫剤であるオキシムエーテル誘導体を提供することを課題とする。
【解決手段】上記課題は、本明細書中の、環境における内部寄生虫および／または外部寄生虫を制御するのに有用なトリフルオロメタンスルホンアニリドオキシムエーテル化合物、それらを製造する方法、および本発明の化合物を使用してインビボまたはエキソビボで寄生虫感染を処置する方法を、詳細に提供することで解決された。一実施形態では、本発明は、上記化合物を送達するための組成物を提供する。本発明の組成物は、適当なキャリアと共に使用する本発明の化合物または本発明の化合物の組み合わせの有効量を含有する。 （もっと読む）

本発明は、インビボイメージングに適した新規な放射性標識アリールオキシアニリン誘導体を提供する。既知のアリールオキシアニリン誘導体系インビボ造影剤に比べて、本発明のインビボ造影剤はインビボイメージングのための良好な性質を有する。本発明のインビボ造影剤は、被験体への投与後における良好な脳内取込み及びインビボ動力学と共に、末梢ベンゾジアゼピンレセプター（ＰＢＲ）に対する良好な結合性を示す。 （もっと読む）