【課題】（２Ｓ，４Ｓ）−１−ヒドロキシアセチル−２−アミノカルボニル−４−フルオロピロリジンの工業的な製造方法を提供する。
【解決手段】（２Ｓ，４Ｒ）−２−アルコキシカルボニル−４−ヒドロキシピロリジン又は該酸塩を塩基の存在下にアルキルカルボニルオキシアセチルハライドと反応させることにより（２Ｓ，４Ｒ）−１−アルキルカルボニルオキシアセチル−２−アルコキシカルボニル−４−ヒドロキシピロリジンに変換し、次に脱ヒドロキシフッ素化剤と反応させることにより（２Ｓ，４Ｓ）−１−アルキルカルボニルオキシアセチル−２−アルコキシカルボニル−４−フルオロピロリジンに変換し、最後にアンモニアと反応させることにより（２Ｓ，４Ｓ）−１−ヒドロキシアセチル−２−アミノカルボニル−４−フルオロピロリジンを得る。本発明は、従来の製造方法の反応工程数を格段に短縮することができ、高い生産性で安価に表題化合物を供給できる。 （もっと読む）

【課題】鏡像的に純粋な４−ピロリジノフェニルベンジルエーテル誘導体の製造方法の提供
【解決手段】ピロリジン−３−カルボン酸型のラセミ体を分割剤で分割した後、対応する第一級アミドへの変換し、ついで（ジアセトキシヨード）ベンゼン等と反応させて下記４−ピロリジノフェニルベンジルエーテル誘導体を得る方法。


（式中Ｒ1は、ハロゲン等、Ｒ^２１からＲ^２４は独立して、水素及びハロゲンでかつｎは、０、１、２又は３である） （もっと読む）

【課題】ＣＸＣ−ケモカインレセプターで活性を調節できる化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、新規ＣＸＣＲ１ケモカインアンタゴニストおよびＣＸＣＲ２ケモカインアンタゴニスト、これらの化合物を含有する医薬組成物、ならびにこれらの化合物、組成物および処方を使用してＣＸＣＲ１および／またはＣＸＣＲ２ケモカイン媒介疾患（例えば、急性やおよび慢性炎症障害、乾癬、脳卒中、多発性硬化症および癌）を治療する治療方法に関する。 （もっと読む）

タンパク質症は、有害なタンパク質を排除し、病原性凝集体の形成を防ぐのに十分に効率的に働かないプロテアソームから生じる。ここに記載するように、プロテアソーム関連脱ユビキチン化酵素Ｕｓｐ１４の阻害により、プロテアソームの効率が増加する。したがって、本発明は、Ｕｓｐ１４の阻害、プロテアソーム活性の向上およびタンパク質症の治療のための新規の組成物および方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、酵素インヒビターに関する。より詳細には、本発明は、タンパク質のリガンド-指向性共有的修飾；それをデザインする方法；それの医薬製剤；及び、使用方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規なカルボキサミド化合物および医薬の製造のためのこれらの使用に関する。該カルボキサミド化合物はカルパイン（カルシウム依存性システインプロテアーゼ）の阻害剤である。当該発明は、従って、カルパイン活性上昇に関連する障害を治療するためのこれらのカルボキサミド化合物の使用にも関する。該カルボキサミド化合物は、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、ｍおよびｎが特許請求の範囲および明細書で述べられた意味を有する一般式Ｉの化合物、これらの互変異性体、これらの水和物およびこれらの医薬的に適する塩である。これらの化合物のうち、Ｒ^１が置換されていてもよいフェニル−Ｃ_１−Ｃ_２−アルキルまたはヘタリール−Ｃ_１−Ｃ_２−アルキルであり、Ｒ^２が置換されていてもよいアリール、ヘタリール、アリール−Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル、アリール−Ｃ_２−Ｃ_６−アルケニルまたはヘタリール−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキルであり、Ｒ^３がＣ_３−Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−ハロアルキル、Ｃ_２−Ｃ_４−アルケニル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル−Ｃ_１−Ｃ_２−アルキル、Ｃ_３−Ｃ_６−ヘテロシクロアルキル−Ｃ_１−Ｃ_２−アルキル、フェニル−Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル、ピリジン−２−イル−Ｃ_１−Ｃ_３−アルキルまたは１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル−メチルであり、Ｒ^４およびＲ^５が、相互に独立して、ハロゲン、ＣＦ_３、ＣＨＦ_２、ＣＨ_２Ｆ、Ｃ_１−Ｃ_２−アルキルまたはＣ_１−Ｃ_２−アルコキシであり、およびｍおよびｎが相互に独立して０または１である化合物が好ましい。

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本発明は、血漿カリクレイン（PK）の活性を阻害する化合物のプロドラッグ、ならびに血漿カリクレイン依存性の疾患または病状、例えば糖尿病性黄斑浮腫を、式（I）を有するプロドラッグによって予防および治療する方法を提供する。

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本発明は、薬理的価値の高い認知増強作用を有する２−（５−メチル−２−オキソ−４−フェニル−ピロリジン−１−イル）−アセトアミドの５Ｓ，４Ｒ−エナンチオマーとその調製方法に関しており、該調製方法は、５Ｓ−メチル−４Ｒ−フェニルピロリジン−２−オンの合成、ハロ酢酸エチルを用いたそのＮ−アルキル化、および中間体エチル２−（５Ｓ−メチル−２−オキソ−４Ｒ−フェニル−ピロリジン−１−イル）−アセテートの、アンモニアを用いた処理を含む。 （もっと読む）

本出願は、式(I)のα-カルボキサミドピロリジン誘導体の製造方法を提供する：
【化１】


（式中、R¹及びR²は、独立に、水素、C_1-6アルキル又はC_3-6シクロアルキルC_1-6アルキルであり；又は、このようなR¹及びR²は、それらが結合している窒素と共に、非置換3-、4-、5-又は6-員飽和環を形成でき；Xは、炭素又は窒素であり；nは0、1又は2であり、存在する場合には、各R⁵は、独立に、C_1-3アルキル、ハロゲン、シアノ、ハロC_1-3アルキル、ヒドロキシ、C_1-3アルコキシ及びC_1-3ハロアルコキシからなるリストから選択され；R⁶又はR⁷の一方は、-O-R⁸、-OCHR⁹R⁸、-NCH₂R⁸又は-(CH₂)₂R⁸であり、R⁶又はR⁷の他方は、水素又はR⁵であり；R⁸は、フェニル環であり、又は該フェニル環は、独立にC_1-3アルキル、ハロゲン、シアノ、ハロC_1-3アルキル、ヒドロキシ、C_1-3アルコキシ及びC_1-3ハロアルコキシからなるリストから選択される１つ以上の基によって任意に置換され；R⁹は、水素又はC_1-3アルキルである。）。 （もっと読む）

本発明は、構造式（Ｉ）によって表される化合物、またはその薬学的に許容できる塩に関する。構造式（Ｉ）の変数は本明細書において規定される。構造式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物およびその治療的使用も記載される。
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本発明は、5-(4-{[(2-フルオロフェニル)メチル]オキシ}フェニル)-プロリンアミド又は医薬として許容し得るその塩若しくは溶媒和物の治療上有効量、並びに1つ以上の抗痙攣剤及び/又は抗てんかん剤の治療上有効量をそれを必要とする被験体に共治療法で投与することを含む、てんかん及び関連疾患の治療のための共治療法に関する。 （もっと読む）

【課題】ナトリウム（Ｎａ⁺）チャネルのブロッカーを提供すること。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）を有する化合物またはその薬学的に受容可能な塩、プロドラッグもしくは溶媒和物に関し、ここでＨｅｔおよびＲ₅〜Ｒ₁₃は、明細書中に記載される。本発明はまた、全身性虚血および局所性虚血後のニューロン損傷の処置のため、神経変性状態の処置または予防のため、および急性または慢性の両方の痛みの処置、予防または寛解のため、抗耳鳴り薬として、抗痙攣薬として、および抗躁鬱病薬として、局所麻酔薬として、抗不整脈薬として、および糖尿病性ニューロパシーの処置または予防のための、式（Ｉ）の化合物の使用に関する。
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【課題】ジペプチジルペプチダーゼＩＶのシクロプロピル融合ピロリジンベースのインヒビター製造のための方法および化合物の提供。
【解決手段】4,5-ジヒドロ-1H-ピロール-1,5-ジカルボン酸,1-(1,1-ジメチルエチル),5-エチルエステルの溶液をジエチル亜鉛およびクロロヨードメタンで約-30℃〜約0℃の範囲の低下した温度で処理してN-BOC-メタノプロリンエチルエステルの異性体の混合物を生成し、この異性体の混合物をメチルアミンの水溶液で処理してシン異性体を分離し、該シン-異性体を強塩基で処理し、ついで該シン-N-BOC-4,5-メタノプロリンをN-メチルモルホリンおよびクロロギ酸イソブチル、食塩水およびアンモニアで処理して(1S,3S,5S)-3-(アミノカルボニル)-2-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン-2-カルボン酸1,1-ジメチルエチルエステルを生成する。 （もっと読む）

Ｃ型肝炎ウィルス（「ＨＣＶ」）の複製を阻害する上で有効な化合物が記載されている。本発明はまた、そのような化合物の製造方法、そのような化合物を含む組成物、およびＨＣＶ感染を治療する上でのそのような化合物の使用方法に関するものでもある。 （もっと読む）

【課題】抗菌化合物を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の抗菌化合物が提供されている：同様に、それらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルおよびプロドラッグ；このような化合物を含有する薬学的組成物；このような化合物を投与することにより細菌感染を治療する方法；および該化合物の調製方法が提供されている。本発明は、新規化合物、該化合物を含有する薬学的組成物、ＵＤＰ−３−Ｏ−（Ｒ−３−ヒドロキシデカノイル）−Ｎ−アセチルグルコサミンデアセチラーゼ（ＬｐｘＣ）を阻害する方法、およびグラム陰性菌感染を治療する方法を提供する。
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本発明は、式（Ｉ）の架橋スピロ［２．４］ヘプタン誘導体、
【化１】


（式中、Ｗ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^１及びＲ^２は明細書中に定義した通りである。）、それらの製造及び炎症性及び閉塞性気道疾患の治療のためのＡＬＸ受容体及び／又はＦＰＲＬ２アゴニストとして薬学的に活性な化合物としてのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は複素環置換のジフェニル尿素類誘導体及びその用途を開示し、一般式［１］または［２］に示される化合物またはその薬学的に許容される塩であって、Ａがモノ置換または多置換のキノリン、イソキノリン、キナゾリン、ピロールまたはピリミジニルで、前記置換基がハロゲン、Ｃ_１−５アルキル基、Ｃ_１−５ハロゲン化アルキル基、Ｃ_１−５アルコキシ基、Ｃ_１−５ハロゲン化アルコキシ基、Ｃ_１−５アルキルアミノ、Ｃ_１−５ハロゲン化アルキルアミノ、アミノ基またはニトロ基で、Ｒ_１がＣ_１−５アルキル基で、Ｒ_２が水素、ハロゲン、アルキル基、アルコキシ基、ハロゲン化アルキル基またはハロゲン化アルコキシ基のうちの１種または複数種から選ばれ、Ｒ_３が水素、ハロゲン、アルキル基、アルコキシ基、ハロゲン化アルキル基またはハロゲン化アルコキシ基のうちの１種または複数種から選ばれる。本発明の化合物またはその薬学的に許容される塩は腫瘍または白血病の治療に用いることができる。
【化１】


【化２】

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本発明は、式Ｉの新規カルバメート誘導体、その調製方法、並びにたとえば、神経障害性の痛み及び不安症のような神経障害を治療するための、それらを含有する医薬組成物に関する。

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本発明は、式（Ｉ）で表される有機金属錯体を提供する。
【化１】


式中、ＭはＲｈ、Ｉｒ、又はＰｔから選択される金属であり、ＹはＮ又はＯを表し、Ｒ₁は水素、ハロゲン、ニトロ基、アミノ基、ヒドロキシル基、Ｃ₃〜Ｃ₄₀芳香族基、Ｃ₁〜Ｃ₅₀脂肪族基、及びＣ₃〜Ｃ₅₀環式脂肪族基を表し、Ｒ₂は水素、Ｃ₃〜Ｃ₂₀芳香族基、Ｃ₁〜Ｃ₅₀脂肪族基、又はＣ₃〜Ｃ₅₀環式脂肪族基を表すか、又はＲ₁及びＲ₂は隣接するＹと共に環、好ましくは５員若しくは６員の環を形成してもよく、ｎ₁は０〜３の値を有し、ｎ₂は０〜２の値を有し、ｍ₁は１以上の値を有し、ｍ₂は１以上の値を有するが、ｍ₁＋ｍ₂は３である。 （もっと読む）

本発明は、イタコン酸またはイタコン酸誘導体と式（Ｉ）の第１級アミンとを含有し、第１級アミン対イタコン酸またはイタコン酸誘導体のモル比が０．５：１〜２０：１の範囲である混合物であって、該混合物が、使用するイタコン酸または使用するイタコン酸誘導体に対して５０モル％以下の、式（ＩＩ）の４−カルボキシピロリドン、式（ＩＩ）の４−カルボキシピロリドンの誘導体、および式（ＩＩＩ）の４−カルバミドピロリドンを含有することを特徴とし、［式中、Ｒは、１〜２４個の炭素原子を有する直鎖状もしくは分岐状の飽和脂肪族基、または３〜２４個の炭素原子を有する飽和脂環式基を表わす］混合物に関する。さらに本発明は、１，３−アルキルメチルピロリドンおよび／または１，４−アルキルメチルピロリドンを生成するための本発明による混合物の使用、および１，３−アルキルメチルピロリドンおよび／または１，４−アルキルメチルピロリドンを生成するための方法に関する。さらに本発明は、１，３−アルキルメチルピロリドンおよび／または１，４−アルキルメチルピロリドンと、１，３−アルキルメチルピロリジンとを含有し、１，３−アルキルメチルピロリジンの部分が１０〜１０，０００ｐｐｍの範囲である混合物と、１，３−アルキルメチルピロリドンと１，４−アルキルメチルピロリドンとを含有し、１，３−アルキルメチルピロリドン対１，４−アルキルメチルピロリドンのモル比が１：１〜１０：１の範囲であることを特徴とする混合物とに関する。
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