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置換ピペリジノ−ジヒドロチエノピリミジン
【課題】新規なピペリジノ−ジヒドロチエノピリミジンスルホキシドならびにその薬理学的に許容される塩、ジアステレオマー、鏡像異性体、ラセミ化合物、水和物または溶媒和物、ならびにこれらの化合物を含有する医薬組成物を提供すること。
【解決手段】本発明は、式(I)
【化1】
(1)
(式中、Xは、SOまたはSO2を表すが、好ましくはSOであり、R1、R2、R3およびR4は、請求項1に定義される)の新規なピペリジノ−ジヒドロチエノピリミジン、ならびにその薬理学的に許容される塩に関する。本発明はまた、前記化合物を含有する医薬組成物に関する。新規なピペリジノ−ジヒドロチエノピリミジンは、呼吸器もしくは胃腸の障害もしくは疾患、関節、皮膚もしくは目の炎症性疾患、末梢もしくは中枢神経系の疾患またはがんの処置における使用に好適である。
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PARP阻害活性を有する新規化合物
【課題】PARP阻害活性を有する新規化合物を探索する。
【解決手段】下記一般式(1)で表される化合物またはその塩。R1はハロゲン原子などを示し;R2およびR3は水素原子などを示し;R4およびR5は水素原子などを示すか、または、R4とR5でオキソ基を形成してもよく;RaおよびRbは置換基を有してもよい低級アルキル基などを示すか、または、結合して1または複数個のRcで置換されてもよい含窒素複素環を形成してもよく;Rcは置換基を有してもよいアリール基などを示し;環Aはベンゼン環などを示し;mは0、1または2を示す。
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新規縮合ピリミジン誘導体
【課題】自己免疫が関与する疾患、免疫不全症または神経変性疾患の予防薬および/または治療薬、特にセプシスの予防薬および/または治療薬の提供。
【解決手段】
式(I)の化合物又はその塩[式中、A1は、式(A)または(B)を表し、A1が式(A)のときA2は上記式 (B)等を表し、
Q1は、−NR1R2等を表し、R1およびR2は、各々水素原子、C1-10アルキル等を表し、Alk3は、単結合等を表し、Xは、単結合等を表し、R3は、C1-10アルキル等を表し、Q2は、−NR4R5等を表し、R4およびR5は、各々水素原子、C1-10アルキル等を表し、Alk4は、単結合等を表し、Arは、アリレン等を表し、Yは、単結合、−O−等を表し、Zは、単結合、−N(R10)−等を表し、Alk1およびAlk2は、各々メチレン等を表し、n1およびn2は、各々1〜3の整数を表し、R10は、水素原子、C1-10アルキル等を表す]。
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新規バイオ開裂性リンカー
【課題】バイオ開裂性リンカーと治療薬が共有結合しているNO放出プロドラッグ、ダブルプロドラッグおよび相互プロドラッグを含むプロドラッグを提供する。
【解決手段】下式(I)の化合物またはその薬剤的に容認できる塩。
[式中、aは0を表し、BはS−Sを表し、AおよびA1は独立して(CH2)dを表し、dは1〜4であり、D1は、−OH、−SH、−CO2H等を含んでなる治療薬を表し、D2は独立してD1、ペプチド、タンパク質、単クローン抗体、ビタミン、アミノ酸等を表し、EはCH2または結合を表し、L1およびL2は独立して結合、O、S等を表す。]
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ヘッジホッグシグナル阻害剤
【課題】縮環複素環誘導体またはその薬学的に許容される塩を有効成分として含有するヘッジホッグシグナル阻害剤などを提供すること。
【解決手段】下記一般式(I)
[式(I)中、R1は、水素原子などを表し、R2は、水素原子などを表し、R3は、置換基を有していてもよい低級アルキルなどを表し、Aは、置換基を有していてもよいシクロアルキルなどを表し、Bは、隣接するピロール環の−C=C−と一緒になって、置換基を有していてもよい5または6員環の非芳香族炭素環などを表し、L1は式(i)などを表し、L2は式(iii)(式中、R4は、水素原子などを表す)または式(iv)などを表し、L2が式(iv)などであるとき、Qは存在せず、L2が式(iii)であるとき、Qは存在しないか、または酸素原子を表す]で表される縮環複素環誘導体またはその薬学的に許容される塩を有効成分として含有するヘッジホッグシグナル阻害剤などを提供する。
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殺真菌活性を有するチエノ−ピリミジン化合物
【課題】殺真菌活性を有する新規化合物の提供。
【解決手段】式(I)のチエノ[2,3−d]ピリミジン化合物、および土壌、植物、根、葉、種子、もしくは真菌の所在地に、または侵襲を予防すべき位置に、殺真菌有効量の、上記化合物の1つまたはそれ以上を散布することを含む、真菌侵襲の防除または予防方法。
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インフルエンザウイルス感染症の予防および/または治療剤
【課題】合成の複雑さが低減された、インフルエンザ感染症を予防および/または治療するのに有効に用いられうる化合物、およびその用途を提供する。
【解決手段】本発明によれば、化学式1〜化学式5のいずれかで表される化合物を有効成分として含有する、抗インフルエンザウイルス剤およびインフルエンザウイルス感染症の予防および/または治療剤が提供される。
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医薬として活性なスルホンアミド誘導体
【課題】本発明は、特に医薬として活性な化合物として使用するための式(I)のスルホンアミド誘導体に関し、同様に上記スルホンアミド誘導体を含む医薬製剤に関する。
【解決手段】前述のスルホンアミド誘導体はJNK経路の有効なモジュレーターであり、特にJNK2及び3の有効、かつ、選択的な阻害剤である。本発明はさらに新規スルホンアミド誘導体、同様にそれらの調製方法に関する。好適な医薬品である本発明による式(I)の化合物は、式中、Ar1 及びAr2 が、互いに独立して、置換又は非置換型アリール又はヘテロアリール基であり、Xが、O又はS、好ましくはOであり;R1 が、水素若しくはC1 −C6 −アルキル基であるか、又はR1 が、Ar1 と一緒に置換若しくは非置換型5−6−員飽和若しくは不飽和環を形成し;nが、0−5の整数、好ましくは1−3、そして最も好ましくは1であり;式(I)中のYが、少なくとも1の窒素原子を含む非置換又は置換4−12−員飽和環式又は二環式アルキルであり、それにより上記環中の窒素原子が式(I)のスルホニル基と結合を形成することによりスルホンアミドを提供する。
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チエノピラゾール誘導体を含有するPDE7阻害剤
【課題】PDE7を選択的に阻害する作用を有し、これによって、細胞内cAMPレベルが高まり、さらにはT細胞の活性化を阻害することによって様々なアレルギー疾患、炎症・免疫疾患の予防および治療に有用である医薬組成物の提供。
【解決手段】次式(I):
(式中、好ましくは、R1がシクロヘキシル基、シクロヘプチル基またはテトラヒドロピラニル基であり、R2がメチル基であり、R3が水素原子であり、R4が基:−CONR5R6(基中、R5およびR6のいずれかが水素原子である)で示されるチエノピラゾール誘導体、及びその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬組成物であり、PDE7阻害剤である。
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タンパク質チロシンキナーゼ活性の阻害剤および眼部の障害を治療するためのそれらの使用
三環化合物およびこれを含有するPBK阻害剤
医薬組成物のためのヘテロシクロアルキル含有チエノピリミジン
本発明は、チエノピリミジン化合物を含む新しい医薬組成物に関する。さらに、本発明は、Mnk1および/またははMnk2(Mnk2aまたはMnk2b)および/またはその変異体のキナーゼ活性の阻害により影響を受ける可能性のある疾患の予防および/または処置のための医薬組成物を製造するための、本発明のチエノピリミジン化合物の使用に関する。 (もっと読む)
医薬組成物のためのMNKL/MNK2阻害活性を有する4−[シクロアルキルオキシ(ヘテロ)アリールアミノ]チエノ「2,3−D]ピリミジン
本発明は、一般式(I)の新しいチエノピリミジン化合物、
【化1】
(I)
これら化合物を含む医薬組成物ならびにMnk1および/またはMnk2(Mnk2aまたはMnk2b)および/またはその変異体のキナーゼ活性の阻害により影響を受ける可能性のある疾患の予防および/または処置のためのこれらの治療的使用に関する。
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複素環化合物およびその用途
【課題】優れたレニン阻害活性を有し、高血圧症、高血圧症に起因する各種臓器障害等の予防・治療剤として有用である化合物の提供。
【解決手段】式(I)または(II)で表される化合物もしくはそのプロドラッグ。
(式中、R1は、水素原子、置換基を有していてもよいアルキル基等を表し、R2は、ハロゲン原子、ヒドロキシ基等を表し、Xは、存在しないか、または、水素原子、置換されていてもよいアルキル基等を表し、環Aは置換基を有していてもよい複素環を表す。)
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アリールメトキシイソインドリン誘導体、それを含む組成物、及びその使用方法
4'-アリールメトキシイソインドリン化合物、並びにその医薬として許容し得る塩、溶媒和物、包接化合物、立体異性体、及びプロドラッグが提供される。これらの化合物の使用法及び医薬組成物が明らかにされる。これらの化合物は、癌に対する活性のあるヒドロキシサリドマイド誘導体である。
【化1】
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機能性腸障害を処置する方法
【課題】過敏性腸症候群の治療方法の提供。
【解決手段】式Iの化合物による過敏性腸症候群の治療方法。
(式中、R1及びR2は、水素、ハロゲン等、R3及びR4は、水素又はアルキル基、R5は水素、アルキル基等、Arは、フェニル基、チエニル基等、nは2又は3である。)
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プロテインキナーゼ阻害活性を有するチエノ[3,2−d]ピリミジン誘導体
本発明は、化学式(I)のチエノ[3,2−d]ピリミジン誘導体、またはこの薬学的に許容可能な塩、水和物もしくは溶媒和物に関するものであって、これら化合物はプロテインキナーゼに対する阻害活性が優れており、これを含む医薬組成物は異常細胞増殖性疾患の予防または治療に有効である。 (もっと読む)
タンパク質キナーゼ阻害活性を有する二環式ヘテロアリール誘導体
本発明は、タンパク質キナーゼに対して優れた阻害活性を有する新規な二環式ヘテロアリール誘導体、その薬学的に許容可能な塩、溶媒和物及び水和物に関するものであり、これを有効成分として含み、異常細胞増殖疾患を予防または治療するための医薬組成物に関する。 (もっと読む)
化合物及び方法
上記式を有する化合物(式中、X1、X2、X3、R1、R2、Y、Q、X、B、及びLは、本明細書に定義する通りである)並びにその製造及び使用方法を開示する。
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第四級アンモニウム塩プロドラッグ
本発明は、患者に投与されたときプロドラッグから親薬物が持続放出される、本発明の有効量のプロドラッグ化合物を患者に投与するステップを含む、第三級アミンを含有する親薬物を持続的に送達する方法を提供する。本発明の方法における使用に適したプロドラッグ化合物は、親化合物と比較して参照pHでプロドラッグ化合物の溶解性を低減する、アルデヒド連結プロドラッグ部分によって誘導体化された、第三級アミンを含有する親薬物(または第三級イミンを含有する親薬物)の不安定な第四級アンモニウム塩である。これらの誘導体の物理的特性、化学的特性および溶解性の特性は、対イオンX”の選択によってさらに調節することができる。一実施形態では、本発明は、式Iのプロドラッグ化合物を提供する。本発明のプロドラッグ化合物を使用して、第三級アミンまたは第三級イミンを含有する親薬物が治療剤として有用となる任意の状態を治療することができる。
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