【課題】炭酸カルシウム等の塩基性化合物、金属塩添加剤や水酸化アンモニウムを用いることなく、アトルバスタチンカルシウムの保存安定性を増大させることのできる医薬組成物、及び、これを用いた錠剤を提供する。
【解決手段】本発明の良好な保存安定性を示す医薬組成物は、少なくとも、活性成分である結晶性アトルバスタチンカルシウム及び有機アミンを含有することを特徴とするものである。有機アミンとしてはメグルミン、アミノアルキルメタクリレートコポリマーEが好ましく、組成物１００重量部に対して０．０１〜３０重量部であることが好ましい。 （もっと読む）

【課題】ＬｐｘＣ阻害作用に基づいて、緑膿菌等のグラム陰性細菌及びその薬剤耐性菌に対して強い抗菌活性を示す、新規な化合物を有効成分として含有する医薬品を提供することである。
【解決手段】一般式


で表されるヒドロキサム酸誘導体又はその薬学的に許容される塩を有効成分として含有するグラム陰性細菌を起因菌とする感染症の予防又は治療薬を提供する。 （もっと読む）

【課題】前駆タンパク質転換酵素サブチリシンケキシン９型（ＰＣＳＫ９）と結合する拮抗抗体の提供。
【解決手段】前記拮抗抗体の抗原結合部分、およびアプタマー。また、ＰＣＳＫ９と結合する、ペプチドに対する抗体。さらに、そのような抗体および抗体をコードしている核酸を得る方法。さらに、ＬＤＬ−コレステロールレベルを低下させるため、かつ／または高コレステロール血症の処置を含めた心血管病を処置および／もしくは予防するための、これらの抗体およびその抗原結合部分を使用する治療的方法。 （もっと読む）

【課題】AT2受容体の選択的アゴニストとして有用であり、胃腸管の疾患、例えば、消化不良、IBS及びMOF、並びに心臓血管疾患の治療に有用である化合物の提供。
【解決手段】式(I)[式中、A、X₁、X₂、X₃、Y₁、Y₂、Y₃、Y₄、Z₁、Z₂、R⁴、及びR⁵は明細書に記載した意味を有する]の化合物、及びその製薬学的に許容される塩。
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【課題】心疾患を罹患している患者に対して、スタチンの用法・用量を決定する方法の提供。
【解決手段】（１）スタチンの投与前および投与後において、心疾患を罹患した患者における細胞内のＳｍｇＧＤＳ発現量を測定する工程、および、（２）前記工程（１）で測定されたＳｍｇＧＤＳ発現量を基準に前記患者に対するスタチンの種類および／または投与量を決定する工程を含む、心疾患を罹患した患者へのスタチンの用法および／または用量を決定する。 （もっと読む）

【課題】医薬活性成分が安定化された医薬組成物または固形製剤および安定化方法の提供。
【解決手段】１級または２級アミノ基を有する非ペプチド性の医薬活性成分、賦形剤および酸性化合物を含有することで医薬組成物を安定化することができる。また、固形製剤が、医薬活性成分、酸化チタン、可塑剤および鎖状有機酸を含有することで、医薬活性成分の光照射時の安定性を向上させることができる。 （もっと読む）

【課題】喘息及びＣＯＰＤをより効果的に治療することができる組合せ物及び治療方法を提供する。
【解決手段】ＰＤＥ４インヒビター又はそれらの製剤学的に認容性の塩の量と、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼインヒビター又はそれらの製剤学的に認容性の塩の量と、少なくとも１つの製剤学的に認容性の助剤とを含む医薬製剤を含む医薬組成物であって、第一の量と第二の量とが、一緒になって、炎症性肺疾患の予防的又は治療的な処置のための有効量を構成することを特徴とする医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】 本発明は、アトルバスタチンに代表されるスタチン系薬剤またはその誘導体の製剤化に伴う不純物の増加を抑制し、経日的な含量低下を防止する医薬組成物、当該組成物を調製する方法、ならびにその使用を提供する。
【解決手段】スタチン系薬剤またはその誘導体に硫酸カルシウムを配合すると、安定な製剤が得られることを見出した。すなわち、硫酸カルシウムの添加により、顕著に有効成分の分解が抑えられ、製剤化に伴う不純物の増加を抑制し、有効成分の経日的な含量低下を防止することができるという技術思想を確立した。 （もっと読む）

【課題】低頻度で低用量のＰＣＳＫ９拮抗抗体が、ヒト患者における高コレステロール血症および関連するＣＶＤの発生率を低下させるために有効となるかどうか、また、そうであれば、どのような投薬レジメンがそのようなｉｎ ｖｉｖｏの有効性に必要であるかを明確にすること。
【解決手段】本発明は、血漿中の低密度リポタンパク質粒子の著しい上昇によって特徴づけられる障害に罹りやすい、またはそれと診断されたヒト患者を、ＰＣＳＫ９拮抗抗体単独でまたはスタチンと組み合わせて処置するための用量に関する。 （もっと読む）

【課題】複素環式アスパルチルプロテアーゼ阻害剤、該化合物を含む医薬組成物、循環器疾患、認知性および神経変性疾患の治療におけるこれらの用途、およびヒト免疫不全ウィルス、プラスメプシン、カテプシンＤおよび原生動物の酵素の阻害剤としてのこれらの用途を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物、立体異性体または互変異性体、あるいはその医薬的に許容しうる塩または溶媒和物；ならびに、式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物を開示する。また、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、特に循環器疾患、認知性および神経変性疾患を治療する方法、ならびにヒト免疫不全ウィルス、プラスメピン、カテプシンＤおよび原生動物の酵素を阻害する方法も開示する。また、式Ｉの化合物を、コリンエステラーゼ抑制剤またはムスカリン性ｍ_１アゴニストまたはｍ_２アンタゴニストと組合わせて使用して、認知性または神経変性疾患を治療する方法も開示する。
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【課題】哺乳動物における過剰増殖性疾患（例えば、癌）の処置において有用なＭＥＫのインヒビターおよび哺乳動物（特にヒト）における過剰増殖性疾患の処置における該化合物の使用方法ならびに該化合物を含有する薬学的組成物の提供。
【解決手段】特定のアゼチジン−１−イル（２−（２−フルオロフェニルアミノ）環式）メタノン誘導体である。式Ｉの化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物。
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【課題】心臓血管性の危険性増大に直面した患者を処置するための、医薬品処方物の剤形を課題とする。
【解決手段】上記課題は、活性剤として、コレステロール低下薬、レニン・アンギオテンシン系阻害剤、アスピリン、ならびに任意にビタミンＢ６、Ｂ１２および葉酸塩のうちの少なくとも１つを組み合わせ、活性剤は各々、１日１回投与に適した単位用量で存在し、１つの活性剤のうちの少なくとも１つは、それと他の活性剤から物理的に分離する剤形内の投薬単位中に含入される、経口投与可能な医薬品処方物を提供することによって解決された。この処方物は、心臓血管性危険増大に直面した個体、例えば全身性紅斑性狼瘡を有する個体における心臓血管性事象の危険性を低減するための簡単且つ便利な療法として提供される。この処方物は、急性心筋梗塞の発症中のまたは発症直後の個体のための治療薬でもある。 （もっと読む）

【課題】インテグラーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】式（I）：


（式中、Ｒ^Ｃ及びＲ^Ｄは一緒になって隣接する炭素原子と共に環を形成し、該環は縮合環であってもよい。Ｙはヒドロキシ、メルカプト又はアミノであり；Ｚは酸素原子、硫黄原子又はＮＨであり；Ｒ^Ａは下式：


（式中、Ｃ環は含窒素芳香族複素環）で示される基等）で示される化合物にインテグラーゼ阻害剤。 （もっと読む）

【課題】心血管イベント発症および／または再発の予防に有用で、特に、高脂血症患者でＨＭＧ−ＣｏＡ ＲＩによる治療を行なったにもかかわらず発症および／または再発する心血管イベント、あるいは特に心血管再建術施行後不安定期を経過した後に起こる心血管イベントの発症および／または再発の予防効果が期待される心血管イベント発症および／または再発予防用組成物の提供。
【解決手段】イコサペント酸エチルエステルと３−ヒドロキシ−３−メチルグルタリルコエンザイムＡ還元酵素阻害剤とを含有する、心血管再建術施行後不安定期を経過した後に起こる心血管イベントの発症を予防する心血管イベント予防用組成物。 （もっと読む）

【課題】免疫抑制、及び／又は炎症疾患や免疫疾患の治療又は予防に有用な化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）（ＶＩＩ）及び（ＸＩ）の化合物、又はその薬理学的に許容できる塩、溶媒和化合物、包接化合物若しくはプロドラッグであって、式中、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３、Ｙ、Ｚ、Ｌ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_１８及びｎが本明細書で定義される。これらの化合物は免疫抑制剤として、並びに炎症性疾患、アレルギー性疾患及び免疫疾患の治療及び予防に有用である。
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【課題】異常脂質血症薬剤及びオメガ−３脂肪酸類の混合物製品、特に例えば単位用量であるオメガ−３脂肪酸類及び異常脂質血症薬剤の濃縮量の単独投与を与える混合物製品の提供。
【解決手段】脂質治療用組成物は、ＨＭＧ ＣｏＡ阻害剤から選ばれる異常脂質血症薬剤と、オメガ−３脂肪酸を含有する溶媒系とを含有する固定用量形態を含む。溶媒系は、オメガ−３脂肪酸の他に、溶媒系の全質量に対して５０ｗ／ｗ％未満の可溶化剤を含む。 （もっと読む）

【課題】スタチン類とチアゾリジン系インスリン抵抗性改善剤とを安定に含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】次の成分（Ａ）〜（Ｃ）：
（Ａ）下記一般式（１）


［式中、Ｒは有機基を示し、Ｘは−ＣＨ₂−ＣＨ₂−又は−ＣＨ＝ＣＨ−を示す。］
で表されるＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害活性を有する化合物及びその塩から選ばれる１種以上
（Ｂ）チアゾリジン系インスリン抵抗性改善剤
（Ｃ）塩基性物質
を含有する医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】［（４Ｒ，６Ｒ）−６−アミノエチル−１，３−ジオキサン−４−イル］アセテート誘導体を、効率よく且つ銅触媒などの安価に調製可能な触媒を用いて製造可能なチオアミド化合物、該チオアミド化合物の製造方法、前記チオアミド化合物を用いた［（４Ｒ，６Ｒ）−６−アミノエチル−１，３−ジオキサン−４−イル］アセテート誘導体の製造方法などの提供。
【解決手段】下記一般式（１）で表されるチオアミド化合物。


ただし、前記一般式（１）中、Ｒ^１は、−ＯＲ^１１、及び−ＮＲ^１２Ｒ^１３のいずれかを表す。Ｒ^２及びＲ^３は、それぞれ独立に、アミド基の保護基及び水素原子のいずれかを表す。前記Ｒ^１１は、水酸基の保護基及び水素原子のいずれかを表す。前記Ｒ^１２及び前記Ｒ^１３は、それぞれ独立に、アミノ基の保護基及び水素原子のいずれかを表す（なお、前記Ｒ^１２及び前記Ｒ^１３は、一緒になって環構造の保護基を形成していてもよい）。 （もっと読む）

【課題】活性の高い、副作用の小さい、あるいはＨＩＶ耐性株にも有効な改良型ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤。
【解決手段】下記式（I)で表される化合物またはその医薬的に許容可能な塩若しくは立体異性体。


（式中、Ａは、特定の置換基で置換されているアセチル基を示し、Ｒ1、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ６は、それぞれ独立に、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリール等であり、Ｒ４はＨでＲ５はＯＲ１６、又はＲ５がＨでＲ４がＯＲ１６、又はＲ４とＲ５は−ＯＲ１６であり、Ｒ１６は水素または特定の置換基である。） （もっと読む）

【課題】スタチン類のラクトン体生成を抑制する新たな手段を提供すること。
【解決手段】下記一般式（１）


［式中、Ｒは有機基を示し、Ｘは−ＣＨ₂−ＣＨ₂−又は−ＣＨ＝ＣＨ−を示す。］
で表されるＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害活性を有する化合物（但し、ピタバスタチンを除く）又はその塩、及びアルカリ土類金属塩化物を含有する医薬組成物。 （もっと読む）