【課題】新規動脈硬化症治療剤の提供。
【解決手段】ニトロソニフェジピン、および、ニトロソ−ニソルジピン、ニトロソ−ニモジピン、ニトロソ−ニカルジピン、ニトロソ−ニトレンジピンニトロソニフェジピン等のニトロソニフェジピン誘導体を有効成分とする動脈硬化症治療剤。動脈硬化の進展に大きな影響を与えるマクロファージの動脈内への浸潤を抑制でき、動脈血管の平滑筋中膜の肥厚と線維化を抑制。これにより、動脈硬化の諸症状を改善し、動脈硬化に関連する疾患の予防又は治療剤として有用。 （もっと読む）

【課題】保存安定性に優れたカルシウムブロッカーを含有する固形医薬組成物を提供すること。
【解決手段】本発明の固形医薬組成物は、ジヒドロピリジン誘導体からなるカルシウムブロッカーとアミノ基を有する化合物とを含有する。 （もっと読む）

【課題】バイオ開裂性リンカーと治療薬が共有結合しているＮＯ放出プロドラッグ、ダブルプロドラッグおよび相互プロドラッグを含むプロドラッグを提供する。
【解決手段】下式（Ｉ）の化合物またはその薬剤的に容認できる塩。


［式中、ａは０を表し、ＢはＳ−Ｓを表し、ＡおよびＡ^１は独立して（ＣＨ_２）_ｄを表し、ｄは１〜４であり、Ｄ^１は、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＣＯ_２Ｈ等を含んでなる治療薬を表し、Ｄ^２は独立してＤ^１、ペプチド、タンパク質、単クローン抗体、ビタミン、アミノ酸等を表し、ＥはＣＨ_２または結合を表し、Ｌ^１およびＬ^２は独立して結合、Ｏ、Ｓ等を表す。］ （もっと読む）

【課題】オクタニジン二塩酸塩を含有する半固体薬剤組成物の提供。
【解決手段】オクテニジン二塩酸塩、グリセロールモノステアラート、セチルアルコール、中鎖脂肪酸トリグリセリド（少なくとも９５重量％の飽和脂肪酸（８〜１０個の炭素原子を含む））、白色ワセリン、およびマクロゴール１０００グリセロールモノステアラートを含む、Ｏ／Ｗクリーム状の半固体薬剤組成物。該組成物は創傷、アトピー性皮膚炎、感染性湿疹、真菌性皮膚疾患、膣感染症、にきび、ヘルペスの治療のための、および／または多剤耐性病原体の抑制のために有効である。 （もっと読む）

【課題】新規なジヒドロキシボリル基含有含窒素複素環誘導体、及び該誘導体を有効成分とする医薬、及び、多工程を要せず環境への負荷が少ないジヒドロキシボリル基含有含窒素複素環誘導体の製造法の提供。
【解決手段】新規なジヒドロキシボリル基含有ジヒドロキシピリミジン−２−オン(又は、チオケトン）誘導体、ジヒドロキシボリル基含有１，４−ジヒドロピリジン誘導体及びジヒドロキシボリル基含有ジヒドロピラノ[２，３−ｃ]ピラゾール化合物、該化合物を有効成分とする癌治療薬、並びに、該化合物の多成分原料からのワンポット合成法。 （もっと読む）

【課題】活性剤の増大した見かけの溶解度、溶解速度、低下した融点、及び、結晶化度の減少の実現。
【解決手段】混合相共結晶物質とすることで達成した。活性剤と、活性剤の送達に有用な独特の特性を有する新規な物理的／結晶形態へ活性剤を改良することを可能とする１種以上の物質との該混合相共結晶物質は、水に懸濁した際に、長時間、活性剤の過飽和濃度を生じ、このことは、インビボでの吸収を促進する。活性剤の性質におけるこれらの変化は、活性剤の送達（例えば、経口投薬形態で）に特に有利である。 （もっと読む）

【課題】高血圧性血管疾患に対する新規の薬剤を提供すること。
【解決手段】新規のアンギオテンシン受容体遮断剤と中性エンドペプチダーゼ阻害剤との二作用性化合物及び組合せ剤が提供される。より詳細には、（ａ）アンギオテンシン受容体拮抗剤；（ｂ）中性エンドペプチダーゼ阻害剤（ＮＥＰｉ）；及び要すれば（ｃ）薬学的に許容されるカチオンを含む、二作用性化合物、たとえば超分子複合体が提供される。アンギオテンシン受容体拮抗剤とＮＥＰｉとの特定的な組合せ剤、結合プロドラッグ又は化合物は、高血圧の処置に使用される。 （もっと読む）

【課題】本発明は、イルベサルタンとアムロジピンまたはその塩を含有する医薬組成物を提供する。
【解決手段】本発明は、イルベサルタン、アムロジピンまたはその塩、およびポリビニルアルコールを含有する医薬組成物である。該組成物は、更に、賦形剤、崩壊剤、および滑沢剤を含有する医薬組成物である。ここにおいて、賦形剤は、好ましくは、Ｄ−マンニトールおよび結晶セルロースであり、崩壊剤は、好ましくは、クロスカルメロースナトリウムであり、滑沢剤は、好ましくは、ステアリン酸マグネシウムである。該組成物は、更にフィルムコーティングされていてもよい。 （もっと読む）

本発明は、Ｌ−アムロジピン又はその薬学的に許容される塩とβ受容体遮断薬との医薬組成物、及びその使用に関する。本発明にかかる医薬組成物は、活性成分として、Ｌ−アムロジピン又はその薬学的に許容される塩と、ネビボロール、ビソプロロール、ベタキソロール、セリプロロール又はナドロールから選ばれる１種であるβ受容体遮断薬とを含む。さらに、本発明は、高血圧治療薬の調製における上記医薬組成物の使用を開示する。本発明による医薬組成物は、治療効果が著しく、投薬に便利な特徴を持つ。 （もっと読む）

本発明は新たな分類のヘテロ環式化合物およびその医薬的に許容される塩、その製造方法、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにＡＧＥ（終末糖化産物)の形成および蓄積により起こる疾患の治療におけるそれらに使用に関連する。本発明の化合物は、神経障害、腎障害、微小血管障害、高血圧、心不全、網膜症、アテローム動脈硬化症、アルツハイマー病および皮膚科障害といったＡＧＥの形成および蓄積により起こる糖尿病性および加齢性の合併症の治療に有用である。 （もっと読む）

糖尿病性ケトアシドーシスを治療するための方法が開示されている。 この方法は、ヒトを含む哺乳動物での糖尿病性ケトアシドーシスを治療するために、エンドセリンアンタゴニストを利用している。 （もっと読む）

所定の遅延時間後に内容物を急速に放出するパルス放出組成物であって、コアを有し、ｐＨ感受性グラフト共重合体で被覆された薬物を含むパルス放出組成物。被膜は、胃内で一般的な酸性ｐＨでの薬物の放出を抑制し、腸内領域において、直ちに、または、遅延時間後に、薬物を放出する。複数の被覆ユニットまたは未被覆ユニットを組合せることにより、同一または異なる治療薬を連続的にパルス放出する。 （もっと読む）

【課題】動脈硬化、高血圧症、心臓疾患、腎臓疾患、又は脳血管性疾患の予防及び／又は治療のための医薬の提供。
【解決手段】下記の成分：（Ａ）オルメサルタン・メドキソミル等及び薬理学的に許容されるその塩からなる群から選ばれるアンジオテンシンＩＩ受容体拮抗剤；及び（Ｂ）１，４−ジヒドロピリジン系化合物及び薬理学的に許容されるその塩からなる群から選ばれるカルシウム拮抗剤（例えばアゼルニジピンなど）を有効成分として含む医薬。 （もっと読む）

本発明は、オクテニジン又はその薬学的塩、具体的にはオクテニジン二塩酸塩に関し、式１：（Ｈ−Ｃ−ＯＨ）_ａ（ＨＯ−Ｃ−ＯＨ）_ｂ（Ｈ−Ｃ−Ｈ）_ｃ［式中、ａ、ｂ、ｃは整数であり、ここで、ａ＋ｂは少なくとも２であり、好ましくは少なくとも３であり、ｃは０、１であるか又は２〜ａ＋ｂの範囲の数から選択される］で表されるポリアルコールであって、該ポリアルコールのヒドロキシ基の１つと（環状）アセタールを形成するという条件で、１以上のアルデヒド基を有するか、場合により該ポリアルコールのヒドロキシ基の１つとアセタールを形成する１以上のケト基を有し、場合により、該ポリアルコールが環状ヘミアセタール若しくはアセタールである場合、好ましくは環サイズが５〜７個の原子を有する環状ヘミアセタール若しくはアセタールである場合、又は、該ポリアルコールが、ａ＋ｂが２若しくは３であるとき、式１の少なくとも２ユニットを有するポリマー、ポリエーテル若しくはポリエステルとして存在するという条件で、それらのポリマー、ポリエーテル若しくはポリエステルである場合に、１以上のカルボン酸基を有するポリアルコールと、溶液中のオクテニジンとの併用療法投与用に意図される。また、本発明は、これらの成分を含むキット、並びに感染及び創傷を治療するためのその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は非晶質状態の薬物の安定化のための薬物製剤化に関する。特に、本発明はスポンジ様担体マトリックス、特に高分子電解質複合体または多孔質粒子、を含む医薬組成物に関する。本発明は、また、このような医薬組成物の製造方法に関する。 （もっと読む）

【課題】歯科材料上のプラークの生息を持続的に抑制し、もしくは遅延させることができるが、歯科材料の製品特性に悪影響を及ぼさない方法を提供する。
【解決手段】プラーク防止性作用物質を備えた歯科材料であって、少なくとも１つの分子分散的に分布されたオクテニジン塩もしくはデクアリニウム塩を含有することを特徴とする歯科材料によって解決される。 （もっと読む）

本発明は、C-13 分子(メチル 2-{5-[(3-ベンジル-4-オキソ-2-チオキソ-l,3-チアゾリジン-5-イリデン)メチル]-2-フリル}ベンゾアート)および抗体または抗体断片とヒト Syk チロシンキナーゼ タンパク質との結合を阻害する能力のあるC-13分子と機能上均等な有機分子, Sykが関与している代謝経路に依存的な疾患を予防および治療する医薬品を製造するためのこれらの分子の使用, および係る分子を同定するための方法に関する。 （もっと読む）

本発明は構造：を有するジヒドロピリジン鉱質コルチコイド受容体調節化合物および心血管現象の治療におけるこれらの使用に関する。

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放出調節固体製剤は、ニモジピンを含む複数の小カプセルまたは小球を含み、使用環境にさらされたときに４０％を超えるニモジピンが１２時間以内に放出され、６時間以内にＴ_ｍａｘに至る。製剤は、即時放出用のニモジピンを含む非コーティング小球１の第１集合、および持続放出用のニモジピンを含むコーティング小球２の第２集合を有するカプセル４であってよい。コーティング小カプセル３の別の集合があってよい。
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本発明は、たんぱく質チロシンキナーゼ阻害活性を有する式（Ｉ）の新規なジヒドロピリジン誘導体、それらの製造方法、及びｃ−Ｍｅｔ−媒介化疾患又はｃ−Ｍｅｔ−媒介化状態を治療するためのそれらの使用を提供する。
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