【課題】従来の化合物に比べて優れた代謝安定性と、さらに強力で高い選択性を持つことにより、生物学的利用率の改善されたＯＲＬ−１受容体アゴニストを提供すること。
【解決手段】一般式（I）


（式中、各記号は請求の範囲に定義したとおりである。）
により表される化合物。 （もっと読む）

【課題】恒常型のＭＭＰ−２の産生よりも誘導型のＭＭＰｓ、特にＭＭＰ−９の産生を抑制する新規な低分子化合物を有効成分として含有し、自己免疫疾患、炎症性腸疾患又は変形性関節症の予防薬／治療薬として有用な医薬組成物を提供する。
【解決手段】下記式（Ｉ）


（式中の各記号は明細書中で定義した通りである。）で示されるアミド誘導体又はその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】動物、特に家畜及びヒトを、化学療法の効果を高めるＣＸＣＲ４アンタゴニストの投与と組み合わせた化学療法で治療する方法の提供。
【解決手段】ＣＸＣＲ４受容体とそのリガンドとの相互作用に対するアンタゴニストは、骨髄性又は造血系悪性腫瘍に罹患した患者における化学療法の有効性を強化する。従って、一の態様において、本発明はリンパ腫、骨髄腫、白血病等の血液癌に罹患している患者を治療するための方法であり、本方法は１以上のＣＸＣＲ４アンタゴニスト及び１以上の化学療法剤を投与することを含む。ＣＸＣＲ４アンタゴニストは、化学療法前、化学療法中、及び／又は、化学療法後に投与してもよい。 （もっと読む）

【課題】ＶＥＧＦ−ＲＴＫアンタゴニスト治療を提供する種々の化学物質を提供すること。
【解決手段】構造式（Ｉ）、（ＩＩ）を有する有機化合物が提供され、ここで、この可変基は、本明細書中に記載される値を有する。薬学的処方物は、この有機化合物、これらの薬学的に受容可能な塩および薬学的に受容可能なキャリアを含む。この薬学的処方物は、有機化合物またはこの有機化合物の薬学的に受容可能な塩を、キャリアおよび水とで混合することによって調製し得る。患者を処置する方法は、本発明に従って、処置の必要のある患者に薬学的処方物を投与することを含む。 （もっと読む）

【課題】ＬｐｘＣ阻害作用に基づいて、緑膿菌等のグラム陰性細菌及びその薬剤耐性菌に対して強い抗菌活性を示す、新規な化合物を有効成分として含有する医薬品を提供することである。
【解決手段】一般式


で表されるヒドロキサム酸誘導体又はその薬学的に許容される塩を有効成分として含有するグラム陰性細菌を起因菌とする感染症の予防又は治療薬を提供する。 （もっと読む）

【課題】肺癌、乳癌、結腸癌および／または前立腺癌などの癌を含む疾患などのＴｒｐ−ｐ８発現に関係する他の疾患の処置のための低分子モジュレーターの提供。
【解決手段】下式で示された化合物。


（式中、Ｒ_１はＨ、アルキル、およびアリールなどから選択され、または、Ｒ_１およびＲ_２は窒素基と共に環状基または複素環基を形成でき、Ｒ_２は、アリールおよびアリールアルキルから選択され、Ｒ_３は、アルキルなどから選択され；Ｒ_４は、Ｈ、アルキル、ヘテロアルキルなどから選択され；Ｒ_３およびＲ_４は、窒素基と共に脂肪族アミンを形成する。） （もっと読む）

【課題】ＴＲＰファミリーメンバーを調節する方法と組成を提供する。
【解決手段】ＴＲＰＶ３の活性化を含む病状の治療又は予防方法であって、又はＴＲＰＶ３活性の減少により重症度を減少できる方法で、１マイクロモル以下のＩＣ₅₀でＴＲＰＶ３仲介電流(current)を抑制する有効量の化合物投与を含む方法。 （もっと読む）

【課題】プロテインキナーゼの阻害薬として有用なベンズイミダゾール化合物を提供すること
【解決手段】本発明は、オーロラ、ＦＬＴ−３、またはＰＤＫ１プロテインキナーゼの阻害薬として有用な化合物に関する。本発明は、また、該化合物を含有する薬学上受容可能な組成物、および各種の疾患、健康状態、または障害の治療における該化合物の使用方法を提供する。本発明は、また、本発明の化合物を調製するためのプロセスを提供する。本発明によれば、患者におけるＦＬＴ−３プロテインキナーゼの活性を阻害する方法もまた、提供される。 （もっと読む）

【課題】本発明は、溶解錠剤マトリックス中に分散する3〜50質量％のテルミサルタンを含む第一層、及び崩壊錠剤マトリックス中に利尿剤を含む第二層を含有する二層医薬錠剤ならびにその製造方法に関する。
【解決手段】成分の総量が100％となる
(a) 基本薬剤：テルミサルタンのモル比が1:1〜10:1の基本薬剤
(b) 最終組成物の約1〜20質量％の界面活性剤又は乳化剤
(c) 25〜70質量％の水溶性希釈剤、及び
(d) 任意に0〜20質量％のさらなる賦形剤及び／又は補助薬
を含有する溶解マトリックス中に分散した、3〜50質量％のテルミサルタンを含む第一層、及び崩壊錠剤マトリックス中に利尿剤を含む第二層を含有する二層医薬錠剤を提供する。 （もっと読む）

【課題】統合失調症における陽性症状、陰性症状、および認知機能障害に高い有効性を発揮し、従来の副作用リスクを軽減するとともに、統合失調症以外の認知機能障害を伴う中枢神経疾患にも優れた効果を示す化合物からなる医薬の提供。
【解決手段】式（１）のＮ−アシル環状アミン誘導体またはその塩からなる医薬。


[式中、Ａｒ¹及びＡｒ²はアリール基またはヘテロアリール基；Ｖは窒素原子、またはＣＲ³；Ｗ¹は単結合、−Ｃ（Ｏ）−等；Ｗ²は、Ｃ_1-3アルキレン基；Ｗ³は、単結合、メチレン基、−ＮＨ−、−ＣＲ⁴＝ＣＲ⁵-等；環Ｑは、式（ａ）で表される基（ｎは０又は１；ｍは０〜２；ｋは１〜３；Ｚは単結合、メチレン基、酸素原子等；Ｒ^1a、Ｒ^1bおよびＲ^1cは、それぞれ、水素原子、水酸基、ハロゲン原子、Ｃ_1-6アルキル基等。）］ （もっと読む）

【課題】 本発明は、カンデサルタンまたはカンデサルタン・シレキセチルに代表されるベンズイミダゾール−７−カルボン酸またはその誘導体の製剤化に伴う不純物の増加を抑制し、経日的な含量低下を防止する医薬組成物、ならびに当該組成物を調製する方法を開示する。
【解決手段】ベンズイミダゾール−７−カルボン酸またはその誘導体に多価アルコールを配合すると、安定な製剤が得られることを見出した。すなわち、多価アルコールの添加により、顕著に有効成分の分解が抑えられ、製剤化に伴う不純物の増加を抑制し、有効成分の経日的な含量低下を防止することができるという技術思想を確立した。 （もっと読む）

【課題】ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）の阻害剤で、癌を含む細胞増殖性疾患を処置するために有用な化合物の提供
【解決手段】下記式で表される化合物。


（式中：ｐは０-５、ｑは１-４、ｔは０または１、Ｄは非存在またはアルキル等、ＸはＣまたはＳ＝Ｏ、Ｈｅｔは複素環、Ｒ１，２、３、６，８は水素、アルキルや複素環など、Ｒ４，５はアルキル等を表す） （もっと読む）

【課題】癌の予防または処置に使用するための新規置換ベンゾイミダゾール化合物、それらの互変異性体、それらの立体異性体、エステル、代謝物、プロドラッグ、または薬学的に許容される塩の製造方法の提供。
【解決手段】キナーゼ仲介障害の処置に有用な、式(Ｉ)（ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、ａ、ｂ、およびｃは、明細書において式(Ｉ)について定義されている）を有する新規置換ベンゾイミダゾール化合物の製造法が提供される。
（もっと読む）

【課題】新規置換ベンゾイミダゾール化合物、その互変異性体、立体異性体、多形体、エステル、代謝物、およびプロドラッグ；この化合物、互変異性体、立体異性体、多形体、エステル、代謝物、およびプロドラッグの医薬的に許容される塩；前記態様のいずれかを医薬的に許容される担体と共に含む組成物；および前記態様の単独での、あるいは追加的治療剤少なくとも１種と組み合わせとしての、癌の予防または処置における使用の提供。
【解決手段】ヒトまたは動物における癌原性に関連するキナーゼを阻害する、式（Ｉ）で示される新規置換ベンズイミダゾール化合物、組成物及び方法を提供する。ある態様では、この化合物と組成物はセリン／トレオニンキナーゼ又は受容体チロシンキナーゼの少なくとも１種の活性の阻害に有効である。この化合物と組成物は単独で、あるいはセリン／トレオニンキナーゼまたは受容体チロシンキナーゼが介在する疾患、たとえば癌の処置のための追加的な薬剤少なくとも１種との組成物中で使用できる。
（もっと読む）

【課題】新生物疾病および自己免疫疾病の処置のためのナイトロジェンマスタード類、特に凍結乾燥されたベンダムスチンの安定な製薬学的組成物の提供。
【解決手段】ベンダムスチン又はベンダムスチン塩酸塩、マンニトール、エタノールおよび水を有する製薬学的組成物から製造される凍結乾燥製薬学的組成物。凍結乾燥製薬学的組成物において、前記ベンダムスチン又はベンダムスチン塩酸塩は前記製薬学的組成物中に約１２〜１７ｍｇ／ｍｌの濃度で存在し、前記マンニトールは前記製薬学的組成物中に約２０〜３０ｍｇ／ｍｌの濃度で存在し、および、前記エタノールは前記製薬学的組成物中に約１０〜５０％（ｖ／ｖ）の濃度で存在するものである、凍結乾燥製薬学的組成物。 （もっと読む）

【課題】ナイトロジェンマスタードベンダムスチンを含んでなる製薬学的調剤の提供。
【解決手段】ベンダムスチン又はベンダムスチン塩酸塩、マンニトール、第三級ブタノールおよび水を有する製薬学的組成物であり、前記ベンダムスチン又はベンダムスチン塩酸塩は約１２〜１７ｍｇ／ｍｌの濃度で存在し、前記マンニトールは約２０〜３０ｍｇ／ｍｌの濃度で存在し、および、前記第三級ブタノールは約１０〜５０％（ｖ／ｖ）の濃度で存在するものである、製薬学的組成物。 （もっと読む）

【課題】
本発明は、ドンペリドンを配合した際に生じる不快味を減殺し、服用性の良好なドンペリドン含有内服製剤を提供することを課題とする。
【解決手段】
ａ）ドンペリドン及びｂ）５’-グアニル酸二ナトリウム、５’-イノシン酸二ナトリウム、５’-シチジル酸二ナトリウムから選ばれる少なくとも１種の核酸系調味料を含有することを特徴とする内服液剤。ａ）ドンペリドン及びｂ）５’-グアニル酸二ナトリウム、５’-イノシン酸二ナトリウム、５’-シチジル酸二ナトリウムから選ばれる少なくとも１種の核酸系調味料を含有することを特徴とするドライシロップ剤。ドンペリドンを含有する内服製剤において、５’-グアニル酸二ナトリウム、５’-イノシン酸二ナトリウム、５’-シチジル酸二ナトリウムから選ばれる少なくとも１種の核酸系調味料を配合することにより、ドンペリドンに基因する不快味を抑制する方法 （もっと読む）

【課題】
ドンペリドンを配合した内服液剤の提供にあたり、ドンペリドンの溶解性が高く、これを安定に配合しうる酸性域での内服液剤の提供を試みた。しかしながら、酸性域ではドンペリドンに起因する不快味が増強され、服用性の悪化を招来するという知見を得た。従って、本発明は、ドンペリドンを配合した際に生じる不快味を抑えて、服用性良好なドンペリドン含有内服液剤を提供することを課題とする。
【解決手段】
ａ）ドンペリドン及びｂ）グアーガムを含有し、ｐＨが２．５〜７．０であることを特徴とする内服液剤。ドンペリドンを含有し、ｐＨが２．５〜７．０である内服液剤において、グアーガムを配合することにより、ドンペリドンに基因する不快味を抑制する方法。 （もっと読む）

【課題】
ドンペリドンを配合した内服製剤の提供にあたり、ドンペリドンの溶解性が高く、これを安定に配合しうる内服製剤の提供を試みた。しかしながら、特にドンペリドンが溶解しやすい酸性域では、ドンペリドンに起因する不快味が増強され、服用性の悪化を招来するという知見を得た。従って、本発明は、ドンペリドンを配合した際に生じる不快味を減殺し、服用性の良好なドンペリドン含有内服製剤を提供することを課題とする。
【解決手段】
ａ）ドンペリドン及びｂ）鉄を含有することを特徴とする内服液剤。ａ）ドンペリドン及びｂ）鉄を含有することを特徴とするドライシロップ剤。ドンペリドンを含有する内服製剤において、鉄を配合することにより、ドンペリドンに基因する不快味を抑制する方法。 （もっと読む）

【課題】AT2受容体の選択的アゴニストとして有用であり、かくして、特にとりわけ胃腸管の疾患、例えば、消化不良、IBS及びMOF、並びに心臓血管疾患の治療において有用である化合物を見出すことを目的とする。
【解決手段】式(I)[式中、A、X₁、X₂、X₃、X₄、Y₁、Y₂、Y₃、Y₄、Z₁、Z₂、R⁴、及びR⁵は明細書に記載した意味を有する]の化合物、及びその製薬学的に許容される塩を提供する。
（もっと読む）