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他の有機化合物及び無機化合物含有医薬 (749,791) | 環構成にN原子又はSe、Te、ハロゲン原子を含む有単式複素環化合物 (58,180) | 環構成に2個の窒素原子のみを含む (18,396) | 2個の窒素原子のみを含む6員環 (10,736) | 窒素原子を1、3位に含む (4,514)
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レトロウイルスプロテアーゼ阻害化合物
【課題】レトロウイルスプロテアーゼを阻害するため、特にヒト免疫不全ウイルス(HIV)プロテアーゼを阻害するための新規化合物と組成物及び方法およびレトロウイルス感染、特にHIV感染を阻害するための組成物及び方法、前記化合物の製造方法、並びに該方法で使用される合成中間体の提供。
【解決手段】HIVプロテアーゼ阻害剤としての式(I)の化合物又はその医薬的に許容可能な塩、エステルもしくはプロドラッグおよびそれらの中間体。
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薬物高含有固形製剤
【課題】水溶性が極めて高く、水との接触により粒子表面に粘着性のゲル層を形成し、崩壊、溶出が遅延する生理活性物質について、製剤操作上簡便な方法により、溶出性が改善された固形製剤を提供すること
【解決手段】水に極めて溶けやすい生理活性物質を含有し、吸水性添加剤を含ませないことにより、溶出性が改善された固形製剤を提供する。
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ムコール症および他の真菌性疾患を処置するための組成物および方法
【課題】ムコール症の病変形成の危険を減少させ得、かつ有効な治療上の処置を提供し得る化合物および方法を提供する。
【解決手段】本発明は、少なくとも1つの鉄キレート化合物および少なくとも1つの抗真菌剤を含む、組成物を提供する。組成物は、鉄キレート化合物であるデフェリプロンまたはデフェラシロクスを含み得る。組成物に含まれる抗真菌剤には、ポリエン抗真菌剤、アゾール抗真菌剤またはエキノキャンディン抗真菌剤が挙げられ得る。本発明はまた、真菌症(fungal condition)を治療または予防する方法を提供する。方法は、真菌症を有するかまたは真菌症に感染し易い個体に、治療有効量の少なくとも1つの鉄キレート化合物を真菌症の重症度を減少させるのに十分な時間にわたって投与することを含み、鉄キレート化合物は、真菌症に対する非シデロフォアまたは非異種シデロフォアを含む。
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多形型および他の結晶型のシス−FTC
【解決手段】X線粉末回折パターン、熱特性、および製造の方法によってI型(−)−シス−FTCと区別することができ、ここでは非晶質(−)−FTCおよびIIおよびIII型(−)−シス−FTC)と呼ばれる(−)−シス−FTCの固相。同様にX線粉末回折パターン、熱特性、および製造の方法によって、FTCの他の型と区別することができる、(±)−シス−FTCの水和した結晶型(すなわちラセミ体のシス−FTC)、およびこの水和物の脱水された型。
【効果】これらのFTC型は、他の型のFTCの製造、または薬剤組成物に使用できる。これらの型の特に好ましい使用は、HIVまたはB型肝炎の治療である。
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炎症性肺疾患の治療のためのHMG−CoAレダクターゼインヒビターとホスホジエステラーゼ4インヒビターとの組合せ物
【課題】喘息及びCOPDをより効果的に治療することができる組合せ物及び治療方法を提供する。
【解決手段】PDE4インヒビター又はそれらの製剤学的に認容性の塩の量と、HMG−CoAレダクターゼインヒビター又はそれらの製剤学的に認容性の塩の量と、少なくとも1つの製剤学的に認容性の助剤とを含む医薬製剤を含む医薬組成物であって、第一の量と第二の量とが、一緒になって、炎症性肺疾患の予防的又は治療的な処置のための有効量を構成することを特徴とする医薬組成物。
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増殖性疾患の処置または予防のためのピリミジルアミノベンズアミド化合物とイマチニブの組み合わせ
【課題】増殖性疾患、とりわけGIST(消化管間質腫瘍)を処置または予防する方法の提供。
【解決手段】下記式で表されるピリミジルアミノベンズアミド化合物およびイマチニブを含む医薬組成物、ならびにその使用。
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炎症性肺疾患の治療のためのHMG−CoAレダクターゼインヒビターとホスホジエステラーゼ4インヒビターとの組合せ物
【課題】PDE4インヒビターと、HMG−CoAレダクターゼインヒビターとの、炎症性肺疾患の予防的もしくは治療的な処置のための組み合わせ使用に関する治療法の提供。
【解決手段】PDE4インヒビターの量と、HMG−CoAレダクターゼインヒビターの量と、少なくとも1つの製剤学的に認容性の助剤とを含む医薬製剤を含む医薬組成物であって、その際、PDE4インヒビターが、ロフルミラスト、ロフルミラストの製剤学的に認容性の塩、ロフルミラスト−N−オキシド及びロフルミラスト−N−オキシドの製剤学的に認容性の塩からなる群から選択され、HMG−CoAレダクターゼインヒビターが、ロスバスタチン又はその製剤学的に認容性の塩であり、その際、第一の量と第二の量とが、一緒になって、炎症性肺疾患の予防的又は治療的な処置のための有効量を構成することを特徴とする医薬組成物。
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ヒトdUTPase阻害活性を有する5−フルオロウラシル化合物又はその塩
【課題】優れたdUTPase阻害活性を有し、抗腫瘍薬、抗腫瘍薬の効果増強剤等として有用な化合物の提供。
【解決手段】一般式(I)
(一般式(I)中、nは1〜3の数を示し、Xは、酸素原子、硫黄原子、炭素数2〜6のアルケニレン基等を示し、Yは、炭素数1〜8のアルキレン基を示し、Zは、−SO2NR1R2、−NR3SO2−R4等を示し、R1及びR2は、水素原子、炭素数1〜6のアルキル基又はアラルキル基を示すか、或いは隣接する窒素原子と一緒になって、飽和複素環基を形成する基を示し、R3は、水素原子又は炭素数1〜6のアルキル基を示し、R4は、芳香族炭化水素基又は不飽和複素環基を示し、R5は、メチル基を示す。)で表される5−フルオロウラシル化合物又はその塩。
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腫瘍の診断と治療を目的とした表面会合抗原の同定
【課題】
腫瘍の診断と治療を目的とした表面会合抗原を同定すること
【解決手段】
本発明は、腫瘍に関連する発現の結果、および同じものをコード化する核酸である遺伝子産物の同定に関する。本発明はさらに、これらの遺伝子産物が異常な腫瘍に関連する発現の結果であることを特徴とする疾病の治療および診断に関する。本発明はさらに、腫瘍に関連する発現の結果であるタンパク質、ポリペプチドおよびペプチド、および同じものをコード化する核酸に関する。
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キナーゼ活性モジュレーターとしての1,3−ジアリール置換尿素
【課題】血管形成キナーゼ活性モジュレーションに応答性の疾患または障害、例えば、乳癌、子宮内膜癌、結腸癌、首有棘細胞癌などの癌の治療に有効な物質の提供。
【解決手段】下記式1で表される化合物ならびにその医薬的に許容される塩、溶媒和物、結晶体、キレート、非共有結合型錯体、プロドラッグ、および混合物の使用。
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mGluR2アンタゴニストとしてのピリジン及びピリミジン誘導体
【課題】精神病、統合失調症、アルツハイマー病、認知障害、記憶障害、結腸癌、睡眠障害、概日リズムの障害及び神経膠腫の予防又は治療のための化合物の提供。
【解決手段】下式の化合物。
(式中、X又はYのいずれか一方が、Nであり、かつもう一方が、CHであるか、あるいはX及びYの両方が、Nであり;Aは、アリール又は5員若しくは6員ヘテロアリールであって、そのそれぞれは、場合によりC1−6−アルキルによって置換されており;Bは、H、シアノであるか、あるいは場合により置換されているアリール又は場合により置換されている5員若しくは6員ヘテロアリールである。)
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下部尿路障害を治療するためのキット及び改良された組成物
【課題】下部尿路障害を治療、改善又は予防するための薬剤組成物の提供。
【解決手段】(a)下部尿路障害を治療、改善又は予防するのに十分な量の陰イオン性多糖と、(b)下部尿路障害を治療、改善又は予防するのに十分な量の急性作用麻酔薬と、(c)前記急性作用麻酔薬が細胞膜を通過できるように前記急性作用麻酔薬の十分な部分が非荷電状態にあることを確実にするpHに溶液を緩衝化する緩衝液であって、製剤を投与のために水性液体に溶解したとき、炭酸水素ナトリウムが0.20Mから0.45Mの濃度で存在する緩衝液を含有する薬剤組成物。該陰イオン性多糖としては、ヒアルロン酸、ヒアルロナン、コンドロイチン硫酸、ペントサンポリ硫酸、デルマタン硫酸、ヘパリン、ヘパラン硫酸、及びケラタン硫酸からなる群から選択されることが好ましい。該急性作用麻酔薬としては、リドカインであることが好ましい。
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抗PCSK9抗体を用いた処置
【課題】低頻度で低用量のPCSK9拮抗抗体が、ヒト患者における高コレステロール血症および関連するCVDの発生率を低下させるために有効となるかどうか、また、そうであれば、どのような投薬レジメンがそのようなin vivoの有効性に必要であるかを明確にすること。
【解決手段】本発明は、血漿中の低密度リポタンパク質粒子の著しい上昇によって特徴づけられる障害に罹りやすい、またはそれと診断されたヒト患者を、PCSK9拮抗抗体単独でまたはスタチンと組み合わせて処置するための用量に関する。
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4−メチル−N−[3−(4−メチル−イミダゾール−1−イル)−5−トリフルオロメチル−フェニル]−3−(4−ピリジン−3−イル−ピリミジン−2−イルアミノ)−ベンズアミドの結晶形態
【課題】4−メチル−N−[3−(4−メチル−イミダゾール−1−イル)−5−トリフルオロメチル−フェニル]−3−(4−ピリジン−3−イル−ピリミジン−2−イルアミノ)−ベンズアミドの可能な結晶修飾形の提供。
【解決手段】4−メチル−N−[3−(4−メチル−イミダゾール−1−イル)−5−トリフルオロメチル−フェニル]−3−(4−ピリジン−3−イル−ピリミジン−2−イルアミノ)−ベンズアミド遊離塩基およびその塩の結晶形態は、様々な方法により製造される。
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新規抗血小板薬
【課題】新規な抗血小板薬および、それらの有効成分となる新規化合物の提供。
【解決手段】式Iで示される化合物又はその薬理学上許容される塩を有効成分とする、抗血小板薬。
(式中、XはN、又はCR1dを表し、Xb1〜Xb5は同一又は異なって、窒素又は炭素を表し、R1a〜R1dは同一又は異なって、水素原子、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアルキルチオ、アルケニル、シクロアルキル、ハロゲン、シアノ、水酸基、又は1若しくは2のアルキルで置換されていてもよいアミノ基を表し、R2は置換されていてもよいアリール、又は置換されていてもよいヘテロアリールを表し、R3は置換されていてもよいアリール、又は置換されていてもよいヘテロアリールを表す)
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カンナビノイド受容体1活性の阻害剤としての化合物および組成物
【課題】カンナビノイド受容体1(CB1)の活性と関連する疾患または障害を処置または予防するための化合物およびこのような化合物を含む医薬組成物を提供すること。
【解決手段】式Iで示される化合物および該化合物を含む医薬組成物の提供。
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MEKインヒビターおよびその使用方法
【課題】哺乳動物における過剰増殖性疾患(例えば、癌)の処置において有用なMEKのインヒビターおよび哺乳動物(特にヒト)における過剰増殖性疾患の処置における該化合物の使用方法ならびに該化合物を含有する薬学的組成物の提供。
【解決手段】特定のアゼチジン−1−イル(2−(2−フルオロフェニルアミノ)環式)メタノン誘導体である。式Iの化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物。
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脱毛症の予防および治療的処置用組成物の製造のためのペプチド複合体の使用
【課題】発毛刺激または脱毛防止のための皮膚科用または美容用組成物の提供。
【解決手段】下記一般式(I)に対応するペプチド、もしくは下記一般式(II)に対応するその複合体、それらの鏡像異性体もしくはジアステレオマー、またはラセミ混合物を含むそれらの混合物。X-Gly-His-Lys-Y(I)(SEQ ID NO.1-2)、A-X-Gly-His-Lys-Y(II)(SEQ ID NO.3-4)。上記式中、Aは、一般式(III)のモノカルボン酸。HOOC-R(III)(ここで、Rは、直鎖または分岐のC1〜C24脂肪族基であり、これはヒドロキシル基で置換されていてもよく、1または2以上の不飽和。Xは、メチル化されていてもよい1〜3のリシン残基の鎖を表すか、結合を表し、Yは-OHまたは-NH2基を表し、アミノ酸はD、LまたはDL形であり、あるいはA-Xは水素原子を表す。)
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細胞接着のモジュレーター
【課題】細胞接着のモジュレーターの提供。
【解決手段】式(I)で表される化合物およびその薬学的に受容可能な誘導体及びその薬学的組成物。
さらに、それらを細胞接着分子の(たとえばLFA−1)のCD11/CD18ファミリーが介在する障害の治療のために使用する方法。さらには、細胞接着分子のCD11/CD18ファミリーを介して介在する任意の障害を治療する方法であって、該化合物を、これを必要とする被験体に治療的有効量投与する工程を包含する、方法。
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2−ピリドン化合物を含有する医薬
【課題】GK活性化作用を有する糖尿病又は肥満の予防又は治療薬の提供。
【解決手段】式[1]
式[1]中、Aで示される環はベンゼン環、又はピリジン環を示し、Xは、下記に示す式[3]で表されるいずれかの構造を示し、
Vは単結合などを示し、Wは単結合、エーテル結合などで表される2−ピリドン化合物。
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