説明

mGluR2アンタゴニストとしてのピリジン及びピリミジン誘導体

【課題】精神病、統合失調症、アルツハイマー病、認知障害、記憶障害、結腸癌、睡眠障害、概日リズムの障害及び神経膠腫の予防又は治療のための化合物の提供。
【解決手段】下式の化合物。


(式中、X又はYのいずれか一方が、Nであり、かつもう一方が、CHであるか、あるいはX及びYの両方が、Nであり;Aは、アリール又は5員若しくは6員ヘテロアリールであって、そのそれぞれは、場合によりC1−6−アルキルによって置換されており;Bは、H、シアノであるか、あるいは場合により置換されているアリール又は場合により置換されている5員若しくは6員ヘテロアリールである。)


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式(I):
【化37】


[式中、
X又はYのいずれか一方が、Nであり、かつもう一方が、CHであるか、あるいはX及びYの両方が、Nであり;
Aは、アリール又は5員若しくは6員ヘテロアリールであって、そのそれぞれは、場合によりC1−6−アルキルによって置換されており;
Bは、H、シアノであるか、あるいは
場合により置換されているアリール又は場合により置換されている5員若しくは6員ヘテロアリールであって、ここでその置換基は、ハロ、ニトロ、場合によりヒドロキシによって置換されているC1−6−アルキル、NR(ここで、R及びRは、独立に、H、C1−6−アルキル又は−(CO)−C1−6−アルキルである)、−S−C1−6−アルキル、−(SO)−OH、−(SO)−C1−6−アルキル、−(SO)−NR[ここで、R及びRは、独立に、H、場合によりヒドロキシによって置換されているC1−6−アルキル、C1−6−ハロアルキル、C1−6−アルコキシ、場合によりC1−6−アルコキシによって置換されている−(CO)C1−6−アルキル、−(CHCHO)CHR(ここで、Rは、H又はCHOHであり、そしてnは、1、2、3、4、5、6、7、8、9又は10である)、−(CH−アリール(ここで、mは、1又は2であり、そしてアリールは、場合によりハロ又はC1−6−アルコキシによって置換されている)、−(CH−C3−6−シクロアルキル(ここで、pは、0又は1である)、5員又は6員ヘテロシクロアルキルである]、−(SO)−NR[ここで、R及びRは、これらが結合している窒素原子と一緒になって、場合により、窒素、酸素、硫黄から選択されるさらなるヘテロ原子又はSO基を含む、4員、5員又は6員ヘテロシクロアルキル環(ここで、該4員、5員又は6員ヘテロシクロアルキル環は、場合により、ヒドロキシ、C1−6−アルキル、場合によりヒドロキシによって置換されているC1−6−アルコキシ、及び5員又は6員ヘテロアリールオキシよりなる群から選択される置換基によって置換されている)を形成する]、NHSO−C1−6−アルキル、及びNHSO−NR[ここで、R及びRは、独立に、H、C1−6−アルキル、−(CO)O−C1−6−アルキルであるか、あるいはR及びRは、これらが結合している窒素原子と一緒になって、場合により、窒素、酸素又は硫黄から選択されるさらなるヘテロ原子を含む、4員、5員又は6員ヘテロシクロアルキル環(ここで、該4員、5員又は6員ヘテロシクロアルキル環は、場合によりC1−6−アルキルによって置換されている)を形成する]よりなる群から選択され;
は、H、ハロゲン、場合によりヒドロキシによって置換されているC1−6−アルキル、C1−6−アルコキシ、C1−6−ハロアルキル、C3−6−シクロアルキルであり;
は、H、シアノ、ハロゲン、C1−6−ハロアルキル、C1−6−アルコキシ、C1−6−ハロアルコキシ、C1−6−アルキル又はC3−6−シクロアルキルであり;
は、ハロゲン、H、C1−6−アルコキシ、C1−6−ハロアルキル、C1−6−アルキル、C3−6−シクロアルキル、C1−6−ハロアルコキシであるか、あるいは
NRであって、ここで、R及びRは、H、C3−8−シクロアルキル、アリール、5〜12個の環原子を有するヘテロアリール及びC1−6−アルキル[場合により、ハロゲン、ヒドロキシ、C3−8−シクロアルキル、アリール、5〜12個の環原子を有するヘテロアリール及び−NR(ここで、R及びRは、H及びC1−6−アルキルよりなる群から独立に選択される)よりなる群から選択される1個以上の置換基によって置換されている]よりなる群から独立に選択されるか、あるいは
及びRは、これらが結合している窒素原子と一緒になって、場合により、窒素、酸素又は硫黄から選択されるさらなるヘテロ原子を含む、5〜12個の環原子を含む、場合により置換されている複素環基(ここで、該ヘテロアリール基は、場合により、ハロゲン、ヒドロキシ、C1−6−アルキル及びC1−6−ハロアルキルよりなる群から選択される、1個、2個、3個、4個又は5個の置換基によって置換されている)を形成し得るか;あるいは
及びRは、一緒にジオキソ橋を形成し得;
は、H又はハロである]で示される化合物、並びに薬学的に許容しうるその塩。
【請求項2】
Bが、H又はシアノである、請求項1記載の式(I)の化合物。
【請求項3】
Bが、場合により置換されているアリール又は場合により置換されている5員若しくは6員ヘテロアリールであって、ここでその置換基が、ハロ、ニトロ、場合によりヒドロキシによって置換されているC1−6−アルキル、NR(ここで、R及びRは、独立に、H又は−(CO)−C1−6−アルキルである)、−S−C1−6−アルキル、−(SO)−OH、−(SO)−C1−6−アルキル、−(SO)−NR[ここで、R及びRは、独立に、H、場合によりヒドロキシによって置換されているC1−6−アルキル、C1−6−ハロアルキル、C1−6−アルコキシ、場合によりC1−6−アルコキシによって置換されている−(CO)C1−6−アルキル、−(CHCHO)CHR(ここで、Rは、H又はCHOHであり、そしてnは、1、2、3、4、5、6、7、8、9又は10である)、−(CH−アリール(ここで、mは、1又は2であり、そしてアリールは、場合によりハロ又はC1−6−アルコキシによって置換されている)、−(CH−C3−6−シクロアルキル(ここで、pは、0又は1である)、5員又は6員ヘテロシクロアルキルである]、−(SO)−NR[ここで、R及びRは、これらが結合している窒素原子と一緒になって、場合により、窒素、酸素、硫黄から選択されるさらなるヘテロ原子又はSO基を含む、4員、5員又は6員ヘテロシクロアルキル環(ここで、該4員、5員又は6員ヘテロシクロアルキル環は、場合により、ヒドロキシ、C1−6−アルキル、場合によりヒドロキシによって置換されているC1−6−アルコキシ、及び5員又は6員ヘテロアリールオキシよりなる群から選択される置換基によって置換されている)を形成する]、NHSO−C1−6−アルキル、及びNHSO−NR[ここで、R及びRは、独立に、H、C1−6−アルキル、−(CO)O−C1−6−アルキルであるか、あるいはR及びRは、これらが結合している窒素原子と一緒になって、場合により、窒素、酸素又は硫黄から選択されるさらなるヘテロ原子を含む、4員、5員又は6員ヘテロシクロアルキル環(ここで、該4員、5員又は6員ヘテロシクロアルキル環は、場合によりC1−6−アルキルによって置換されている)を形成する]よりなる群から選択される、請求項1記載の式(I)の化合物。
【請求項4】
下記一般式:
【化38】


[式中、
X又はYのいずれか一方が、Nであり、かつもう一方が、CHであるか、あるいはX及びYの両方が、Nであり;
Aは、アリール又は5員若しくは6員ヘテロアリールであり;
Bは、H、あるいは場合により置換されているアリール又は場合により置換されている5員若しくは6員ヘテロアリールであって、ここでその置換基は、C1−6−アルキル、−NR(ここで、R及びRは、独立に、H、C1−6−アルキル、−(CO)−C1−6−アルキルである)、−(SO)−NR(ここで、R及びRは、独立に、H、C1−6−アルキル、−(CO)C1−6−アルキルである)よりなる群から選択され;
は、H、ハロゲン、C1−6−アルキル、C1−6−アルコキシ、C1−6−ハロアルキル、C3−6−シクロアルキルであり;
は、H、ハロゲン、C1−6−ハロアルキル、C1−6−アルキル又はC3−6−シクロアルキルであり;
は、ハロゲン、H、C1−6−アルコキシ、C1−6−ハロアルキル、C1−6−アルキル、C3−6−シクロアルキル、C1−6−ハロアルコキシであるか、あるいは
NRであって、ここで、R及びRは、H、C3−8−シクロアルキル、アリール、5〜12個の環原子を有するヘテロアリール、及びC1−6−アルキル[場合により、ハロゲン、ヒドロキシ、C3−8−シクロアルキル、アリール、5〜12個の環原子を有するヘテロアリール及び−NR(ここで、R及びRは、H及びC1−6−アルキルよりなる群から独立に選択される)よりなる群から選択される1個以上の置換基によって置換されている]よりなる群から独立に選択されるか、あるいは
及びRは、これらが結合している窒素原子と一緒になって、5〜12個の環原子を含む、場合により置換されている複素環基を形成し得、ここでその置換基は、ハロゲン、ヒドロキシ、C1−6−アルキル及びC1−6−ハロアルキルよりなる群から選択される]を有する、請求項1記載の化合物、並びに薬学的に許容しうるその塩。
【請求項5】
下記一般式(Ia):
【化39】


[式中、A、B、R、R、R及びRは、請求項1〜3のいずれか1項において定義するとおりである]を有する、請求項1記載の式(I)の化合物。
【請求項6】
Aが、アリール又は5員若しくは6員ヘテロアリールであって、そのそれぞれが、場合によりC1−6−アルキルによって置換されており;
Bが、H又はシアノであり;
が、C1−6−アルキル又はC1−6−ハロアルキルであり;
が、ハロゲン又はC1−6−ハロアルキルであり;
が、H、ハロゲン、C1−6−アルコキシ、C1−6−ハロアルキル、C1−6−アルキル及びC1−6−ハロアルコキシであり;
が、H又はハロである、請求項5記載の式(Ia)の化合物、並びに薬学的に許容しうるその塩。
【請求項7】
Aが、アリール又は5員若しくは6員ヘテロアリールであり;
Bが、場合により置換されているアリール又は場合により置換されている5員若しくは6員ヘテロアリールであって、ここでその置換基が、場合によりヒドロキシによって置換されているC1−6−アルキル、NR(ここで、R及びRは、独立に、H又は−(CO)−C1−6−アルキルである)、−(SO)−C1−6−アルキル、−(SO)−NR[ここで、R及びRは、独立に、H、場合によりヒドロキシによって置換されているC1−6−アルキル、場合によりC1−6−アルコキシによって置換されている−(CO)C1−6−アルキル、−(CHCHO)CHR(ここで、Rは、H又はCHOHであり、そしてnは、1、2、3、4、5、6、7、8、9又は10である)、−(CH−アリール(ここで、mは、1又は2である)、−(CH−C3−6−シクロアルキル(ここで、pは、0又は1である)である]、−(SO)−NR[ここで、R及びRは、これらが結合している窒素原子と一緒になって、場合により、窒素、酸素、硫黄から選択されるさらなるヘテロ原子又はSO基を含む、4員、5員又は6員ヘテロシクロアルキル環(ここで、該4員、5員又は6員ヘテロシクロアルキル環は、場合により、ヒドロキシル又はC1−6−アルキルよりなる群から選択される置換基によって置換されている)を形成する]、NHSO−C1−6−アルキル、及びNHSO−NR(ここで、R及びRは、独立に、H、C1−6−アルキルである)よりなる群から選択され;
が、C1−6−アルキル又はC1−6−ハロアルキルであり;
が、ハロゲン又はC1−6−ハロアルキルであり;
が、H、ハロゲン、C1−6−アルコキシ、C1−6−ハロアルキル、C1−6−アルキル及びC1−6−ハロアルコキシであり;
が、H又はハロである、請求項5記載の式(Ia)の化合物、並びに薬学的に許容しうるその塩。
【請求項8】
下記式(Ia1):
【化40】


[式中、B、R、R、R及びRは、請求項5〜7のいずれか1項において定義するとおりである]を有する、請求項5記載の式(Ia)の化合物。
【請求項9】
Bが、H又はシアノであり;
が、C1−6−アルキル又はC1−6−ハロアルキルであり;
が、ハロゲン又はC1−6−ハロアルキルであり;
が、H、ハロゲン、C1−6−アルコキシ、C1−6−ハロアルキル、C1−6−アルキル及びC1−6−ハロアルコキシであり;
が、H又はハロである、請求項8記載の式(Ia1)の化合物、並びに薬学的に許容しうるその塩。
【請求項10】
Bが、場合により置換されているアリール又は場合により置換されている5員若しくは6員ヘテロアリールであって、ここでその置換基が、場合によりヒドロキシによって置換されているC1−6−アルキル、NR(ここで、R及びRは、独立にHである)、−(SO)−C1−6−アルキル、−(SO)−NR(ここで、R及びRは、独立に、H、場合によりヒドロキシによって置換されているC1−6−アルキルである)、NHSO−C1−6−アルキル、及びNHSO−NR(ここで、R及びRは、独立に、H、C1−6−アルキルである)よりなる群から選択され;
が、C1−6−アルキル又はC1−6−ハロアルキルであり;
が、ハロゲン又はC1−6−ハロアルキルであり;
が、H、ハロゲン、C1−6−アルコキシ、C1−6−ハロアルキル、C1−6−アルキル及びC1−6−ハロアルコキシであり;
が、H又はハロである、請求項8記載の式(Ia1)の化合物、並びに薬学的に許容しうるその塩。
【請求項11】
Bが、非置換アリール又は非置換5員若しくは6員ヘテロアリールである、請求項8又は10のいずれか1項記載の式(Ia1)の化合物。
【請求項12】
2−(3−ピリジン−3−イル−フェニル)−4−トリフルオロメチル−6−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリミジン;
4−(4−クロロ−フェニル)−2−(3−ピリジン−3−イル−フェニル)−6−トリフルオロメチル−ピリミジン;及び
4−[4−(4−クロロ−フェニル)−6−トリフルオロメチル−ピリミジン−2−イル]−[2,3′]ビピリジニル
よりなる群から選択される、請求項11記載の式(Ia1)の化合物。
【請求項13】
Bが、場合により置換されているアリール又は場合により置換されている5員若しくは6員ヘテロアリールであって、ここでその置換基が、場合によりヒドロキシによって置換されているC1−6−アルキルよりなる群から選択される、請求項8又は10のいずれか1項記載の式(Ia1)の化合物。
【請求項14】
2−[3−(2,6−ジメチル−ピリジン−4−イル)−フェニル]−4−トリフルオロメチル−6−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリミジン;及び
{3′−[4−トリフルオロメチル−6−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリミジン−2−イル]−ビフェニル−4−イル}−メタノール
よりなる群から選択される、請求項13記載の式(Ia1)の化合物。
【請求項15】
Bが、場合により置換されているアリール又は場合により置換されている5員若しくは6員ヘテロアリールであって、ここでその置換基が、NR(ここで、R及びRは、独立にHである)よりなる群から選択される、請求項8又は10のいずれか1項記載の式(Ia1)の化合物。
【請求項16】
5−{3−[4−トリフルオロメチル−6−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリミジン−2−イル]−フェニル}−ピリジン−2−イルアミン;
5−{3−[4−(4−クロロ−フェニル)−6−トリフルオロメチル−ピリミジン−2−イル]−フェニル}−ピリジン−2−イルアミン;
5−{3−[4−ジフルオロメチル−6−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリミジン−2−イル]−フェニル}−ピリジン−2−イルアミン;
5−{3−[4−(3−エトキシ−4−トリフルオロメチル−フェニル)−6−トリフルオロメチル−ピリミジン−2−イル]−フェニル}−ピリジン−2−イルアミン;
5−{3−[4−(3−フルオロ−4−トリフルオロメチル−フェニル)−6−トリフルオロメチル−ピリミジン−2−イル]−フェニル}−ピリジン−2−イルアミン;
5−{3−[4−(3,4−ジクロロ−フェニル)−6−トリフルオロメチル−ピリミジン−2−イル]−フェニル}−ピリジン−2−イルアミン;
5−{3−[4−(4−クロロ−3−メチル−フェニル)−6−トリフルオロメチル−ピリミジン−2−イル]−フェニル}−ピリジン−2−イルアミン;
5−{3−[4−(4−クロロ−フェニル)−6−メチル−ピリミジン−2−イル]−フェニル}−ピリジン−2−イルアミン
5−{3−[4−(4−クロロ−フェニル)−6−メチル−ピリミジン−2−イル]−フェニル}−ピリミジン−2−イルアミン;
5−{3−[4−メチル−6−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリミジン−2−イル]−フェニル}−ピリミジン−2−イルアミン;
5−{3−[4−メチル−6−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリミジン−2−イル]−フェニル}−ピリジン−2−イルアミン;
3′−[4−トリフルオロメチル−6−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリミジン−2−イル]−ビフェニル−4−イルアミン;
5−{3−[4−(3−メチル−4−トリフルオロメチル−フェニル)−6−トリフルオロメチル−ピリミジン−2−イル]−フェニル}−ピリジン−2−イルアミン;
5−{3−[4−(3−メチル−4−トリフルオロメチル−フェニル)−6−トリフルオロメチル−ピリミジン−2−イル]−フェニル}−ピリミジン−2−イルアミン;
5−{3−[4−メチル−6−(3−メチル−4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリミジン−2−イル]−フェニル}−ピリジン−2−イルアミン;
5−(3−{4−[3−(2,2,2−トリフルオロ−エトキシ)−4−トリフルオロメチル−フェニル]−6−トリフルオロメチル−ピリミジン−2−イル}−フェニル)−ピリジン−2−イルアミン;
5−(3−{4−[3−(2,2,2−トリフルオロ−エトキシ)−4−トリフルオロメチル−フェニル]−6−トリフルオロメチル−ピリミジン−2−イル}−フェニル)−ピリミジン−2−イルアミン;
5−{3−[4−トリフルオロメチル−6−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリミジン−2−イル]−フェニル}−ピリジン−2−イルアミン;
5−{3−[4−(3,4−ジクロロ−フェニル)−6−メチル−ピリミジン−2−イル]−フェニル}−ピリジン−2−イルアミン;
3′−[4−トリフルオロメチル−6−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリミジン−2−イル]−ビフェニル−3−イルアミン;及び
5−{3−[4−(4−クロロ−3−メチル−フェニル)−6−メチル−ピリミジン−2−イル]−フェニル}−ピリジン−2−イルアミン
よりなる群から選択される、請求項15記載の式(Ia1)の化合物。
【請求項17】
Bが、場合により置換されているアリール又は場合により置換されている5員若しくは6員ヘテロアリールであって、ここでその置換基が、−(SO)−C1−6−アルキル又は−(SO)−NR(ここで、R及びRは、独立に、H又は場合によりヒドロキシルによって置換されているC1−6−アルキルである)よりなる群から選択される、請求項8又は10のいずれか1項記載の式(Ia1)の化合物。
【請求項18】
3′−[4−トリフルオロメチル−6−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリミジン−2−イル]−ビフェニル−3−スルホン酸 tert−ブチルアミド;
3′−[4−トリフルオロメチル−6−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリミジン−2−イル]−ビフェニル−3−スルホン酸アミド;
5−{3−[4−トリフルオロメチル−6−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリミジン−2−イル]−フェニル}−チオフェン−2−スルホン酸アミド;
3′−[4−メチル−6−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリミジン−2−イル]−ビフェニル−3−スルホン酸 tert−ブチルアミド;
3′−[4−(4−クロロ−フェニル)−6−メチル−ピリミジン−2−イル]−ビフェニル−3−スルホン酸アミド;
3′−[4−メチル−6−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリミジン−2−イル]−ビフェニル−3−スルホン酸アミド;
5−{3−[4−(4−クロロ−フェニル)−6−トリフルオロメチル−ピリミジン−2−イル]−フェニル}−チオフェン−2−スルホン酸 tert−ブチルアミド;
5−{3−[4−メチル−6−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリミジン−2−イル]−フェニル}−チオフェン−2−スルホン酸アミド;
5−{3−[4−(4−クロロ−フェニル)−6−メチル−ピリミジン−2−イル]−フェニル}−チオフェン−2−スルホン酸アミド;
5−{3−[4−(4−クロロ−フェニル)−6−トリフルオロメチル−ピリミジン−2−イル]−フェニル}−チオフェン−2−スルホン酸アミド;
3′−[4−(4−クロロ−フェニル)−6−トリフルオロメチル−ピリミジン−2−イル]−ビフェニル−3−スルホン酸アミド;
3′−[4−(3,4−ジクロロ−フェニル)−6−メチル−ピリミジン−2−イル]−ビフェニル−3−スルホン酸アミド;
5−{3−[4−(3,4−ジクロロ−フェニル)−6−メチル−ピリミジン−2−イル]−フェニル}−チオフェン−2−スルホン酸アミド;
3′−[4−(3,4−ジクロロ−フェニル)−6−トリフルオロメチル−ピリミジン−2−イル]−ビフェニル−3−スルホン酸アミド;
5−{3−[4−(3,4−ジクロロ−フェニル)−6−トリフルオロメチル−ピリミジン−2−イル]−フェニル}−チオフェン−2−スルホン酸アミド;
3′−[4−(3−メチル−4−トリフルオロメチル−フェニル)−6−トリフルオロメチル−ピリミジン−2−イル]−ビフェニル−3−スルホン酸アミド;
5−{3−[4−(3−メチル−4−トリフルオロメチル−フェニル)−6−トリフルオロメチル−ピリミジン−2−イル]−フェニル}−チオフェン−2−スルホン酸アミド;
2−(3′−メタンスルホニル−ビフェニル−3−イル)−4−トリフルオロメチル−6−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリミジン;
3′−[4−(4−クロロ−3−メチル−フェニル)−6−メチル−ピリミジン−2−イル]−ビフェニル−3−スルホン酸アミド;
5−{3−[4−(4−クロロ−3−メチル−フェニル)−6−メチル−ピリミジン−2−イル]−フェニル}−チオフェン−2−スルホン酸アミド;
5−{3−[4−(3,4−ジフルオロ−フェニル)−6−トリフルオロメチル−ピリミジン−2−イル]−フェニル}−チオフェン−2−スルホン酸アミド;
3′−[4−トリフルオロメチル−6−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリミジン−2−イル]−ビフェニル−3−スルホン酸 (2−ヒドロキシ−エチル)−アミド;
3′−[4−トリフルオロメチル−6−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリミジン−2−イル]−ビフェニル−3−スルホン酸 ビス−(2−ヒドロキシ−エチル)−アミド;
3′−[4−(3,4−ジフルオロ−フェニル)−6−トリフルオロメチル−ピリミジン−2−イル]−ビフェニル−3−スルホン酸アミド;
3′−[4−(4−フルオロ−フェニル)−6−トリフルオロメチル−ピリミジン−2−イル]−ビフェニル−3−スルホン酸アミド
5−{3−[4−(4−フルオロ−フェニル)−6−トリフルオロメチル−ピリミジン−2−イル]−フェニル}−チオフェン−2−スルホン酸アミド;
3′−[4−(2,4−ジクロロ−フェニル)−6−トリフルオロメチル−ピリミジン−2−イル]−ビフェニル−3−スルホン酸アミド;
5−{3−[4−(2,4−ジクロロ−フェニル)−6−トリフルオロメチル−ピリミジン−2−イル]−フェニル}−チオフェン−2−スルホン酸アミド;
3′−[4−(2−フルオロ−4−トリフルオロメチル−フェニル)−6−トリフルオロメチル−ピリミジン−2−イル]−ビフェニル−3−スルホン酸アミド;
5−{3−[4−(2−フルオロ−4−トリフルオロメチル−フェニル)−6−トリフルオロメチル−ピリミジン−2−イル]−フェニル}−チオフェン−2−スルホン酸アミド;
3′−[4−メチル−6−(3−メチル−4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリミジン−2−イル]−ビフェニル−3−スルホン酸アミド;
5−{3−[4−メチル−6−(3−メチル−4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリミジン−2−イル]−フェニル}−チオフェン−2−スルホン酸アミド;
3′−[4−ジフルオロメチル−6−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリミジン−2−イル]−ビフェニル−3−スルホン酸アミド;
5−{3−[4−ジフルオロメチル−6−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリミジン−2−イル]−フェニル}−チオフェン−2−スルホン酸アミド;
3′−[4−(3−フルオロ−4−トリフルオロメチル−フェニル)−6−トリフルオロメチル−ピリミジン−2−イル]−ビフェニル−3−スルホン酸アミド;及び
5−{3−[4−(3−フルオロ−4−トリフルオロメチル−フェニル)−6−トリフルオロメチル−ピリミジン−2−イル]−フェニル}−チオフェン−2−スルホン酸アミド
よりなる群から選択される、請求項17記載の式(Ia1)の化合物。
【請求項19】
Bが、場合により置換されているアリール又は場合により置換されている5員若しくは6員ヘテロアリールであって、ここでその置換基が、NHSO−C1−6−アルキルである、請求項8又は10のいずれか1項記載の式(Ia1)の化合物。
【請求項20】
{3′−[4−トリフルオロメチル−6−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリミジン−2−イル]−ビフェニル−3−イル}−メタンスルホンアミドである、請求項19記載の式(Ia1)の化合物。
【請求項21】
Bが、場合により置換されているアリール又は場合により置換されている5員若しくは6員ヘテロアリールであって、ここでその置換基が、NHSO−NR(ここで、R及びRは、独立に、H、C1−6−アルキルである)である、請求項8又は10のいずれか1項記載の式(Ia1)の化合物。
【請求項22】
N−{3′−[4−トリフルオロメチル−6−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリミジン−2−イル]−ビフェニル−3−イル}−スルファミド;及びN−{3′−[4−トリフルオロメチル−6−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリミジン−2−イル]−ビフェニル−3−イル}−N′,N′−ジメチル−スルファミド
よりなる群から選択される、請求項21記載の式(Ia1)の化合物。
【請求項23】
下記式(Ia2):
【化41】


[式中、B、R、R、R及びRは、請求項5〜7のいずれか1項において定義するとおりである]を有する、請求項5〜7のいずれか1項記載の式(Ia)の化合物。
【請求項24】
5員又は6員ヘテロアリールが、イミダゾリル、[1,2,4]オキサジアゾリル、ピロリル、1H−ピラゾリル、ピリジニル、[1,2,4]トリアゾリル、チアゾリル、ピリミジニル及びチオフェニルよりなる群から選択されることができる、請求項23記載の式(Ia2)の化合物。
【請求項25】
Bが、H又はシアノであり;
が、C1−6−アルキル又はC1−6−ハロアルキルであり;
が、ハロゲン又はC1−6−ハロアルキルであり;
が、H、ハロゲン、C1−6−アルコキシ、C1−6−ハロアルキル、C1−6−アルキル及びC1−6−ハロアルコキシであり;
が、H又はハロである、請求項23又は24記載の式(Ia2)の化合物、並びに薬学的に許容しうるその塩。
【請求項26】
Bが、Hである、請求項23〜25のいずれか1項記載の式(Ia2)の化合物。
【請求項27】
4−(4−クロロ−フェニル)−2−イミダゾール−1−イル−6−トリフルオロメチル−ピリミジン;
2−イミダゾール−1−イル−4−トリフルオロメチル−6−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリミジン;
2−ピロール−1−イル−4−トリフルオロメチル−6−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリミジン;
4−(4−クロロ−フェニル)−2−ピロール−1−イル−6−トリフルオロメチル−ピリミジン;
2−ピリジン−3−イル−4−トリフルオロメチル−6−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリミジン;
4−ジフルオロメチル−2−ピリジン−4−イル−6−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリミジン;及び
2−ピリジン−4−イル−4−トリフルオロメチル−6−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリミジン
よりなる群から選択される、請求項26記載の式(Ia2)の化合物。
【請求項28】
Bが、場合により置換されているアリール又は場合により置換されている5員若しくは6員ヘテロアリールであって、ここでその置換基が、場合によりヒドロキシによって置換されているC1−6−アルキル、NR(ここで、R及びRは、独立に、H又は−(CO)−C1−6−アルキルである)、−(SO)−C1−6−アルキル、−(SO)−NR[ここで、R及びRは、独立に、H、場合によりヒドロキシによって置換されているC1−6−アルキル、場合によりC1−6−アルコキシによって置換されている−(CO)C1−6−アルキル、−(CHCHO)CHR(ここで、Rは、H又はCHOHであり、そしてnは、1、2、3、4、5、6、7、8、9又は10である)、−(CH−アリール(ここで、mは、1又は2である)、−(CH−C3−6−シクロアルキル(ここで、pは、0又は1である)である]、及び−(SO)−NR[ここで、R及びRは、これらが結合している窒素原子と一緒になって、場合により、窒素、酸素、硫黄から選択されるさらなるヘテロ原子又はSO基を含む、4員、5員又は6員ヘテロシクロアルキル環(ここで、該4員、5員又は6員ヘテロシクロアルキル環は、場合により、ヒドロキシ又はC1−6−アルキルよりなる群から選択される置換基によって置換されている)を形成する]よりなる群から選択され;
が、C1−6−アルキル又はC1−6−ハロアルキルであり;
が、ハロゲン又はC1−6−ハロアルキルであり;
が、H、ハロゲン、C1−6−アルコキシ、C1−6−ハロアルキル、C1−6−アルキル及びC1−6−ハロアルコキシであり;
が、H又はハロである、請求項23又は24記載の式(Ia2)の化合物、並びに薬学的に許容しうるその塩。
【請求項29】
Bが、非置換アリール又は非置換5員若しくは6員ヘテロアリールである、請求項28記載の式(Ia2)の化合物。
【請求項30】
2−(4−ピリジン−3−イル−イミダゾール−1−イル)−4−トリフルオロメチル−6−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリミジン;
4−(4−クロロ−フェニル)−2−(4−ピリジン−3−イル−イミダゾール−1−イル)−6−トリフルオロメチル−ピリミジン;
4−(4−クロロ−フェニル)−2−(4−ピリジン−4−イル−イミダゾール−1−イル)−6−トリフルオロメチル−ピリミジン;
4−(4−クロロ−フェニル)−2−(3−ピリジン−4−イル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−6−トリフルオロメチル−ピリミジン;
4−(4−クロロ−フェニル)−2−(3−ピリジン−3−イル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−6−トリフルオロメチル−ピリミジン;
4−(4−クロロ−フェニル)−6−メチル−2−(4−ピリジン−3−イル−イミダゾール−1−イル)−ピリミジン;
4−メチル−2−(4−ピリジン−3−イル−イミダゾール−1−イル)−6−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリミジン;
4−[4−トリフルオロメチル−6−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリミジン−2−イル]−[2,3′]ビピリジニル;
4−[4−(4−クロロ−フェニル)−6−トリフルオロメチル−ピリミジン−2−イル]−[2,4′]ビピリジニル;
2−(3−ピリジン−4−イル−[1,2,4]トリアゾール−1−イル)−4−トリフルオロメチル−6−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリミジン;
2−(3−ピリジン−3−イル−[1,2,4]トリアゾール−1−イル)−4−トリフルオロメチル−6−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリミジン
よりなる群から選択される、請求項29記載の式(Ia2)の化合物。
【請求項31】
Bが、場合により置換されているアリール又は場合により置換されている5員若しくは6員ヘテロアリールであって、ここでその置換基が、NR(ここで、R及びRは、独立に、H又は−(CO)−C1−6−アルキルである)である、請求項28記載の式(Ia2)の化合物。
【請求項32】
4−{5−[4−(4−クロロ−フェニル)−6−トリフルオロメチル−ピリミジン−2−イル]−[1,2,4]オキサジアゾール−3−イル}−ピリジン−2−イルアミン;
5−{5−[4−(4−クロロ−フェニル)−6−トリフルオロメチル−ピリミジン−2−イル]−[1,2,4]オキサジアゾール−3−イル}−ピリジン−2−イルアミン;
5−{5−[4−トリフルオロメチル−6−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリミジン−2−イル]−[1,2,4]オキサジアゾール−3−イル}−ピリジン−2−イルアミン;
4−{5−[4−トリフルオロメチル−6−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリミジン−2−イル]−[1,2,4]オキサジアゾール−3−イル}−ピリジン−2−イルアミン;
5−{1−[4−トリフルオロメチル−6−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリミジン−2−イル]−1H−イミダゾール−4−イル}−ピリジン−2−イルアミン;
5−{1−[4−(4−クロロ−フェニル)−6−トリフルオロメチル−ピリミジン−2−イル]−1H−イミダゾール−4−イル}−ピリジン−2−イルアミン;
5−{1−[4−トリフルオロメチル−6−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリミジン−2−イル]−1H−ピラゾール−4−イル}−ピリジン−2−イルアミン;
5−{5−[4−トリフルオロメチル−6−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリミジン−2−イル]−[1,2,4]オキサジアゾール−3−イル}−ピリミジン−2−イルアミン;
5−{3−[4−トリフルオロメチル−6−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリミジン−2−イル]−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル}−ピリジン−2−イルアミン;
5−{3−[4−(4−クロロ−フェニル)−6−トリフルオロメチル−ピリミジン−2−イル]−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル}−ピリジン−2−イルアミン;
4−[4−(4−クロロ−フェニル)−6−トリフルオロメチル−ピリミジン−2−イル]−[2,3′]ビピリジニル−6′−イルアミン;
4−[4−トリフルオロメチル−6−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリミジン−2−イル]−[2,3′]ビピリジニル−6′−イルアミン;
5−{1−[4−ジフルオロメチル−6−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリミジン−2−イル]−1H−イミダゾール−4−イル}−ピリジン−2−イルアミン;
5−{5−[4−ジフルオロメチル−6−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリミジン−2−イル]−[1,2,4]オキサジアゾール−3−イル}−ピリジン−2−イルアミン;
5−{1−[4−(4−クロロ−フェニル)−6−メチル−ピリミジン−2−イル]−1H−イミダゾール−4−イル}−ピリジン−2−イルアミン;
5−{1−[4−(4−クロロ−フェニル)−6−メチル−ピリミジン−2−イル]−1H−イミダゾール−4−イル}−ピリミジン−2−イルアミン;
5−{1−[4−メチル−6−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリミジン−2−イル]−1H−イミダゾール−4−イル}−ピリジン−2−イルアミン;
5−{1−[4−メチル−6−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリミジン−2−イル]−1H−イミダゾール−4−イル}−ピリミジン−2−イルアミン;
5−{1−[4−(4−クロロ−フェニル)−6−シクロプロピル−ピリミジン−2−イル]−1H−イミダゾール−4−イル}−ピリジン−2−イルアミン;
5−{1−[4−(4−クロロ−フェニル)−6−シクロプロピル−ピリミジン−2−イル]−1H−イミダゾール−4−イル}−ピリミジン−2−イルアミン;
5−{1−[4−(4−クロロ−フェニル)−ピリミジン−2−イル]−1H−イミダゾール−4−イル}−ピリジン−2−イルアミン;
5−{1−[4−トリフルオロメチル−6−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリミジン−2−イル]−1H−イミダゾール−4−イル}−ピリジン−2−イルアミン;
5−{1−[4−(3−エトキシ−4−トリフルオロメチル−フェニル)−6−トリフルオロメチル−ピリミジン−2−イル]−1H−イミダゾール−4−イル}−ピリジン−2−イルアミン;
4−[4−ジフルオロメチル−6−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリミジン−2−イル]−[2,3′]ビピリジニル−6′−イルアミン;
5−{5−[4−(3−エトキシ−4−トリフルオロメチル−フェニル)−6−トリフルオロメチル−ピリミジン−2−イル]−[1,2,4]オキサジアゾール−3−イル}−ピリジン−2−イルアミン;
4−[4−(3−エトキシ−4−トリフルオロメチル−フェニル)−6−トリフルオロメチル−ピリミジン−2−イル]−[2,3′]ビピリジニル−6′−イルアミン;
5−{1−[4−(3−フルオロ−4−トリフルオロメチル−フェニル)−6−トリフルオロメチル−ピリミジン−2−イル]−1H−イミダゾール−4−イル}−ピリジン−2−イルアミン;
N−(5−{1−[4−トリフルオロメチル−6−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリミジン−2−イル]−1H−イミダゾール−4−イル}−ピリジン−2−イル)−アセトアミド;
5−{5−[4−(3,4−ジクロロ−フェニル)−6−トリフルオロメチル−ピリミジン−2−イル]−[1,2,4]オキサジアゾール−3−イル}−ピリジン−2−イルアミン;
5−[6−トリフルオロメチル−4−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−[2,4’]ビピリミジニル−2′−イル]−ピリジン−2−イルアミン;
5−{1−[4−(3,4−ジクロロ−フェニル)−6−トリフルオロメチル−ピリミジン−2−イル]−1H−イミダゾール−4−イル}−ピリジン−2−イルアミン;
4−[4−(3,4−ジクロロ−フェニル)−6−トリフルオロメチル−ピリミジン−2−イル]−[2,3′]ビピリジニル−6′−イルアミン;
5−{1−[4−(4−クロロ−3−メチル−フェニル)−6−トリフルオロメチル−ピリミジン−2−イル]−1H−イミダゾール−4−イル}−ピリジン−2−イルアミン;
5−{5−[4−(4−クロロ−3−メチル−フェニル)−6−トリフルオロメチル−ピリミジン−2−イル]−[1,2,4]オキサジアゾール−3−イル}−ピリジン−2−イルアミン;
4−[4−(4−クロロ−3−メチル−フェニル)−6−トリフルオロメチル−ピリミジン−2−イル]−[2,3′]ビピリジニル−6′−イルアミン;
4−{1−[4−トリフルオロメチル−6−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリミジン−2−イル]−1H−イミダゾール−4−イル}−フェニルアミン;
4−[4−(4−クロロ−フェニル)−6−メチル−ピリミジン−2−イル]−[2,3′]ビピリジニル−6′−イルアミン;
4−[4−メチル−6−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリミジン−2−イル]−[2,3′]ビピリジニル−6′−イルアミン;
5−{1−[4−(3−メチル−4−トリフルオロメチル−フェニル)−6−トリフルオロメチル−ピリミジン−2−イル]−1H−イミダゾール−4−イル}−ピリジン−2−イルアミン;
4−[4−(3−メチル−4−トリフルオロメチル−フェニル)−6−トリフルオロメチル−ピリミジン−2−イル]−[2,3′]ビピリジニル−6′−イルアミン;
5−{1−[4−メチル−6−(3−メチル−4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリミジン−2−イル]−1H−イミダゾール−4−イル}−ピリジン−2−イルアミン;
5−{1−[4−メチル−6−(3−メチル−4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリミジン−2−イル]−1H−イミダゾール−4−イル}−ピリミジン−2−イルアミン;
5−{1−[4−(3−メチル−4−トリフルオロメチル−フェニル)−6−トリフルオロメチル−ピリミジン−2−イル]−1H−イミダゾール−4−イル}−ピリミジン−2−イルアミン;
5−{5−[4−メチル−6−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリミジン−2−イル]−[1,2,4]オキサジアゾール−3−イル}−ピリジン−2−イルアミン;
5−{5−[4−(3−メチル−4−トリフルオロメチル−フェニル)−6−トリフルオロメチル−ピリミジン−2−イル]−[1,2,4]オキサジアゾール−3−イル}−ピリジン−2−イルアミン;
4−[4−メチル−6−(3−メチル−4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリミジン−2−イル]−[2,3′]ビピリジニル−6′−イルアミン;
5−(1−{4−[3−(2,2,2−トリフルオロ−エトキシ)−4−トリフルオロメチル−フェニル]−6−トリフルオロメチル−ピリミジン−2−イル}−1H−イミダゾール−4−イル)−ピリジン−2−イルアミン;
4−{4−[3−(2,2,2−トリフルオロ−エトキシ)−4−トリフルオロメチル−フェニル]−6−トリフルオロメチル−ピリミジン−2−イル}−[2,3′]ビピリジニル−6′−イルアミン;
5−{5−[4−(4−クロロ−フェニル)−6−メチル−ピリミジン−2−イル]−[1,2,4]オキサジアゾール−3−イル}−ピリジン−2−イルアミン;
5−{1−[4−トリフルオロメチル−6−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリミジン−2−イル]−1H−イミダゾール−4−イル}−ピリミジン−2−イルアミン;
4−[4−トリフルオロメチル−6−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリミジン−2−イル]−[2,3′]ビピリジニル−6′−イルアミン;
5−{2−メチル−1−[4−トリフルオロメチル−6−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリミジン−2−イル]−1H−イミダゾール−4−イル}−ピリジン−2−イルアミン;
5−{2−メチル−1−[4−トリフルオロメチル−6−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリミジン−2−イル]−1H−イミダゾール−4−イル}−ピリミジン−2−イルアミン;
5−{1−[4−(3,4−ジクロロ−フェニル)−6−メチル−ピリミジン−2−イル]−1H−イミダゾール−4−イル}−ピリミジン−2−イルアミン;
5−{1−[4−(3,4−ジクロロ−フェニル)−6−メチル−ピリミジン−2−イル]−1H−イミダゾール−4−イル}−ピリジン−2−イルアミン;
4−[4−(3,4−ジクロロ−フェニル)−6−メチル−ピリミジン−2−イル]−[2,3′]ビピリジニル−6′−イルアミン
5−{2−メチル−1−[4−メチル−6−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリミジン−2−イル]−1H−イミダゾール−4−イル}−ピリジン−2−イルアミン;
5−{1−[4−メチル−6−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリミジン−2−イル]−1H−[1,2,4]トリアゾール−3−イル}−ピリジン−2−イルアミン;
5−{1−[4−イソプロピル−6−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリミジン−2−イル]−1H−イミダゾール−4−イル}−ピリジン−2−イルアミン;
5−{1−[4−イソプロピル−6−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリミジン−2−イル]−1H−イミダゾール−4−イル}−ピリミジン−2−イルアミン;
5−{5−メチル−1−[4−トリフルオロメチル−6−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリミジン−2−イル]−1H−イミダゾール−4−イル}−ピリジン−2−イルアミン;
5−{1−[4−(3−クロロ−フェニル)−6−トリフルオロメチル−ピリミジン−2−イル]−1H−イミダゾール−4−イル}−ピリジン−2−イルアミン;
5−{1−[4−(3−クロロ−フェニル)−6−トリフルオロメチル−ピリミジン−2−イル]−1H−イミダゾール−4−イル}−ピリミジン−2−イルアミン;
5−{1−[4−(4−フルオロ−フェニル)−6−トリフルオロメチル−ピリミジン−2−イル]−1H−イミダゾール−4−イル}−ピリジン−2−イルアミン;
5−{1−[4−(4−クロロ−3−メチル−フェニル)−6−メチル−ピリミジン−2−イル]−1H−イミダゾール−4−イル}−ピリジン−2−イルアミン;及び
5−{1−[4−(3,4−ジフルオロ−フェニル)−6−トリフルオロメチル−ピリミジン−2−イル]−1H−イミダゾール−4−イル}−ピリジン−2−イルアミン
よりなる群から選択される、請求項31記載の式(Ia2)の化合物。
【請求項33】
Bが、場合により置換されているアリール又は場合により置換されている5員若しくは6員ヘテロアリールであって、ここでその置換基が、−(SO)−C1−6−アルキルである、請求項28記載の式(Ia2)の化合物。
【請求項34】
4−(4−クロロ−フェニル)−2−[4−(3−メタンスルホニル−フェニル)−イミダゾール−1−イル]−6−メチル−ピリミジン;
4−(3,4−ジクロロ−フェニル)−2−[4−(3−メタンスルホニル−フェニル)−イミダゾール−1−イル]−6−メチル−ピリミジン;
2−[4−(3−メタンスルホニル−フェニル)−イミダゾール−1−イル]−4−トリフルオロメチル−6−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリミジン;及び
2−[2−(3−メタンスルホニル−フェニル)−ピリジン−4−イル]−4−トリフルオロメチル−6−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリミジン
よりなる群から選択される、請求項33記載の式(Ia2)の化合物。
【請求項35】
Bが、場合により置換されているアリール又は場合により置換されている5員若しくは6員ヘテロアリールであって、ここでその置換基が、−(SO)−NR[ここで、R及びRは、独立に、H、場合によりヒドロキシによって置換されているC1−6−アルキル、場合によりC1−6−アルコキシによって置換されている−(CO)C1−6−アルキル、−(CHCHO)CHR(ここで、Rは、H又はCHOHであり、そしてnは、1、2、3、4、5、6、7、8、9又は10である)、−(CH−アリール(ここで、mは、1又は2である)、又は−(CH−C3−6−シクロアルキル(ここで、pは、0又は1である)である]である、請求項28記載の式(Ia2)の化合物。
【請求項36】
3−{3−[4−(4−クロロ−フェニル)−6−トリフルオロメチル−ピリミジン−2−イル]−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル}−ベンゼンスルホンアミド;
3−{3−[4−トリフルオロメチル−6−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリミジン−2−イル]−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル}−ベンゼンスルホンアミド;
4−{5−[4−トリフルオロメチル−6−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリミジン−2−イル]−[1,2,4]オキサジアゾール−3−イル}−ベンゼンスルホンアミド;
3−{5−[4−トリフルオロメチル−6−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリミジン−2−イル]−[1,2,4]オキサジアゾール−3−イル}−ベンゼンスルホンアミド;
4−{5−[4−(4−クロロ−フェニル)−6−トリフルオロメチル−ピリミジン−2−イル]−[1,2,4]オキサジアゾール−3−イル}−ベンゼンスルホンアミド;
3−{5−[4−(4−クロロ−フェニル)−6−トリフルオロメチル−ピリミジン−2−イル]−[1,2,4]オキサジアゾール−3−イル}−ベンゼンスルホンアミド;
5−{3−[4−トリフルオロメチル−6−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリミジン−2−イル]−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル}−チオフェン−2−スルホン酸アミド;
5−{3−[4−(4−クロロ−フェニル)−6−トリフルオロメチル−ピリミジン−2−イル]−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル}−チオフェン−2−スルホン酸アミド;
4−{5−[4−ジフルオロメチル−6−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリミジン−2−イル]−[1,2,4]オキサジアゾール−3−イル}−ベンゼンスルホンアミド;
3−{5−[4−ジフルオロメチル−6−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリミジン−2−イル]−[1,2,4]オキサジアゾール−3−イル}−ベンゼンスルホンアミド;
4−{5−[4−(3−エトキシ−4−トリフルオロメチル−フェニル)−6−トリフルオロメチル−ピリミジン−2−イル]−[1,2,4]オキサジアゾール−3−イル}−ベンゼンスルホンアミド;
3−{5−[4−(3−エトキシ−4−トリフルオロメチル−フェニル)−6−トリフルオロメチル−ピリミジン−2−イル]−[1,2,4]オキサジアゾール−3−イル}−ベンゼンスルホンアミド;
4−{5−[4−(3,4−ジクロロ−フェニル)−6−トリフルオロメチル−ピリミジン−2−イル]−[1,2,4]オキサジアゾール−3−イル}−ベンゼンスルホンアミド;
3−{5−[4−(3,4−ジクロロ−フェニル)−6−トリフルオロメチル−ピリミジン−2−イル]−[1,2,4]オキサジアゾール−3−イル}−ベンゼンスルホンアミド;
3−{5−[4−(4−クロロ−3−メチル−フェニル)−6−トリフルオロメチル−ピリミジン−2−イル]−[1,2,4]オキサジアゾール−3−イル}−ベンゼンスルホンアミド;
4−{5−[4−メチル−6−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリミジン−2−イル]−[1,2,4]オキサジアゾール−3−イル}−ベンゼンスルホンアミド;
3−{5−[4−メチル−6−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリミジン−2−イル]−[1,2,4]オキサジアゾール−3−イル}−ベンゼンスルホンアミド;
4−{5−[4−(3−メチル−4−トリフルオロメチル−フェニル)−6−トリフルオロメチル−ピリミジン−2−イル]−[1,2,4]オキサジアゾール−3−イル}−ベンゼンスルホンアミド;
3−{5−[4−(3−メチル−4−トリフルオロメチル−フェニル)−6−トリフルオロメチル−ピリミジン−2−イル]−[1,2,4]オキサジアゾール−3−イル}−ベンゼンスルホンアミド;
4−{5−[4−(4−クロロ−フェニル)−6−メチル−ピリミジン−2−イル]−[1,2,4]オキサジアゾール−3−イル}−ベンゼンスルホンアミド;
N−tert−ブチル−3−{4−[4−トリフルオロメチル−6−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−ベンゼンスルホンアミド;
3−{4−[4−トリフルオロメチル−6−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−ベンゼンスルホンアミド;
4−{1−[4−トリフルオロメチル−6−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリミジン−2−イル]−1H−イミダゾール−4−イル}−ベンゼンスルホンアミド;
3−{1−[4−トリフルオロメチル−6−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリミジン−2−イル]−1H−イミダゾール−4−イル}−ベンゼンスルホンアミド;
5−{4−[4−トリフルオロメチル−6−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−チオフェン−2−スルホン酸 tert−ブチルアミド;
5−{1−[4−トリフルオロメチル−6−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリミジン−2−イル]−1H−イミダゾール−4−イル}−チオフェン−2−スルホン酸アミド;
5−{4−[4−トリフルオロメチル−6−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−チオフェン−2−スルホン酸アミド;
3−{4−[4−メチル−6−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−ベンゼンスルホンアミド;
5−{4−[4−(4−クロロ−フェニル)−6−トリフルオロメチル−ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−チオフェン−2−スルホン酸アミド;
5−{1−[4−(4−クロロ−フェニル)−6−トリフルオロメチル−ピリミジン−2−イル]−1H−イミダゾール−4−イル}−チオフェン−2−スルホン酸アミド;
4−{1−[4−(4−クロロ−フェニル)−6−トリフルオロメチル−ピリミジン−2−イル]−1H−イミダゾール−4−イル}−ベンゼンスルホンアミド;
3−{1−[4−(4−クロロ−フェニル)−6−メチル−ピリミジン−2−イル]−1H−イミダゾール−4−イル}−ベンゼンスルホンアミド
3−{1−[4−(4−クロロ−フェニル)−6−トリフルオロメチル−ピリミジン−2−イル]−1H−イミダゾール−4−イル}−ベンゼンスルホンアミド;
3−{4−[4−(4−クロロ−フェニル)−6−トリフルオロメチル−ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−ベンゼンスルホンアミド;
4−{1−[4−(4−クロロ−フェニル)−6−メチル−ピリミジン−2−イル]−1H−イミダゾール−4−イル}−ベンゼンスルホンアミド;
2−{1−[4−トリフルオロメチル−6−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリミジン−2−イル]−1H−イミダゾール−4−イル}−チアゾール−5−スルホン酸アミド;
2−{1−[4−(4−クロロ−フェニル)−6−トリフルオロメチル−ピリミジン−2−イル]−1H−イミダゾール−4−イル}−チアゾール−5−スルホン酸アミド;
4−{1−[4−メチル−6−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリミジン−2−イル]−1H−イミダゾール−4−イル}−ベンゼンスルホンアミド;
3−{1−[4−メチル−6−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリミジン−2−イル]−1H−イミダゾール−4−イル}−ベンゼンスルホンアミド;
3−{1−[4−(3−クロロ−フェニル)−6−トリフルオロメチル−ピリミジン−2−イル]−1H−イミダゾール−4−イル}−ベンゼンスルホンアミド;
5−{1−[4−(3−クロロ−フェニル)−6−トリフルオロメチル−ピリミジン−2−イル]−1H−イミダゾール−4−イル}−チオフェン−2−スルホン酸アミド;
3−{4−[4−(4−クロロ−フェニル)−6−メチル−ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−ベンゼンスルホンアミド;
5−{1−[4−(4−クロロ−フェニル)−6−メチル−ピリミジン−2−イル]−1H−イミダゾール−4−イル}−チオフェン−2−スルホン酸アミド;
5−{1−[4−メチル−6−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリミジン−2−イル]−1H−イミダゾール−4−イル}−チオフェン−2−スルホン酸アミド;
5−{4−[4−(4−クロロ−フェニル)−6−メチル−ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−チオフェン−2−スルホン酸アミド;
3−{4−[4−(3,4−ジクロロ−フェニル)−6−メチル−ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−ベンゼンスルホンアミド;
5−{4−[4−(3,4−ジクロロ−フェニル)−6−メチル−ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−チオフェン−2−スルホン酸アミド;
5−{4−[4−メチル−6−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−チオフェン−2−スルホン酸アミド;
3−{1−[4−(3,4−ジクロロ−フェニル)−6−メチル−ピリミジン−2−イル]−1H−イミダゾール−4−イル}−ベンゼンスルホンアミド;
4−{1−[4−(3,4−ジクロロ−フェニル)−6−メチル−ピリミジン−2−イル]−1H−イミダゾール−4−イル}−ベンゼンスルホンアミド;
2−{1−[4−(4−クロロ−フェニル)−6−メチル−ピリミジン−2−イル]−1H−イミダゾール−4−イル}−チアゾール−5−スルホン酸アミド;
2−{1−[4−(3,4−ジクロロ−フェニル)−6−メチル−ピリミジン−2−イル]−1H−イミダゾール−4−イル}−チアゾール−5−スルホン酸アミド;
3−{4−[4−(3,4−ジクロロ−フェニル)−6−トリフルオロメチル−ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−ベンゼンスルホンアミド;
5−{4−[4−(3,4−ジクロロ−フェニル)−6−トリフルオロメチル−ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−チオフェン−2−スルホン酸アミド;
5−{1−[4−(3,4−ジクロロ−フェニル)−6−トリフルオロメチル−ピリミジン−2−イル]−1H−イミダゾール−4−イル}−チオフェン−2−スルホン酸アミド;
5−{1−[4−(3−メチル−4−トリフルオロメチル−フェニル)−6−トリフルオロメチル−ピリミジン−2−イル]−1H−イミダゾール−4−イル}−チオフェン−2−スルホン酸アミド;
4−{1−[4−(3,4−ジクロロ−フェニル)−6−トリフルオロメチル−ピリミジン−2−イル]−1H−イミダゾール−4−イル}−ベンゼンスルホンアミド;
4−{1−[4−(3−メチル−4−トリフルオロメチル−フェニル)−6−トリフルオロメチル−ピリミジン−2−イル]−1H−イミダゾール−4−イル}−ベンゼンスルホンアミド;
3−{1−[4−(3−メチル−4−トリフルオロメチル−フェニル)−6−トリフルオロメチル−ピリミジン−2−イル]−1H−イミダゾール−4−イル}−ベンゼンスルホンアミド;
3−{1−[4−(3,4−ジクロロ−フェニル)−6−トリフルオロメチル−ピリミジン−2−イル]−1H−イミダゾール−4−イル}−ベンゼンスルホンアミド;
5−{1−[4−(3,4−ジクロロ−フェニル)−6−メチル−ピリミジン−2−イル]−1H−イミダゾール−4−イル}−チオフェン−2−スルホン酸アミド;
3−{1−[4−(4−クロロ−3−メチル−フェニル)−6−メチル−ピリミジン−2−イル]−1H−イミダゾール−4−イル}−ベンゼンスルホンアミド;
5−{1−[4−(4−クロロ−3−メチル−フェニル)−6−メチル−ピリミジン−2−イル]−1H−イミダゾール−4−イル}−チオフェン−2−スルホン酸アミド;
N−tert−ブチル−3−{6−[4−トリフルオロメチル−6−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−ベンゼンスルホンアミド;
3−{6−[4−トリフルオロメチル−6−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−ベンゼンスルホンアミド;
N,N−ビス−(2−{2−[2−(2−メトキシ−エトキシ)−エトキシ]−エトキシ}−エチル)−3−[6′−メチル−4′−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−[2,2′]ビピリジニル−6−イル]−ベンゼンスルホンアミド;
N,N−ビス−(2−ヒドロキシ−エチル)−3−[6′−メチル−4′−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−[2,2′]ビピリジニル−6−イル]−ベンゼンスルホンアミド;
N−(2−{2−[2−(2−メトキシ−エトキシ)−エトキシ]−エトキシ}−エチル)−3−[6′−メチル−4′−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−[2,2′]ビピリジニル−6−イル]−ベンゼンスルホンアミド;
N−プロピオニル−3−{4−[4−トリフルオロメチル−6−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−ベンゼンスルホンアミド;
5−{4−[4−トリフルオロメチル−6−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−チオフェン−2−スルホン酸プロピオニル−アミド;
N−(2−ヒドロキシ−エチル)−3−{4−[4−トリフルオロメチル−6−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−ベンゼンスルホンアミド;
N−(2−ヒドロキシ−1,1−ジメチル−エチル)−3−{4−[4−トリフルオロメチル−6−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−ベンゼンスルホンアミド;
N,N−ビス−(2−ヒドロキシ−エチル)−3−{4−[4−トリフルオロメチル−6−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−ベンゼンスルホンアミド;
5−{1−[4−(3,4−ジフルオロ−フェニル)−6−トリフルオロメチル−ピリミジン−2−イル]−1H−イミダゾール−4−イル}−チオフェン−2−スルホン酸アミド;
5−{1−[4−(4−フルオロ−フェニル)−6−トリフルオロメチル−ピリミジン−2−イル]−1H−イミダゾール−4−イル}−チオフェン−2−スルホン酸アミド;
3−{1−[4−(4−フルオロ−フェニル)−6−トリフルオロメチル−ピリミジン−2−イル]−1H−イミダゾール−4−イル}−ベンゼンスルホンアミド;
3−{1−[4−(3,4−ジフルオロ−フェニル)−6−トリフルオロメチル−ピリミジン−2−イル]−1H−イミダゾール−4−イル}−ベンゼンスルホンアミド;
5−{4−[4−(4−フルオロ−フェニル)−6−トリフルオロメチル−ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−チオフェン−2−スルホン酸アミド;
3−{4−[4−(4−フルオロ−フェニル)−6−トリフルオロメチル−ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−ベンゼンスルホンアミド;
5−{4−[4−(3,4−ジフルオロ−フェニル)−6−トリフルオロメチル−ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−チオフェン−2−スルホン酸アミド;
3−{4−[4−(3,4−ジフルオロ−フェニル)−6−トリフルオロメチル−ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−ベンゼンスルホンアミド;
N,N−ジメチル−3−{4−[4−トリフルオロメチル−6−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−ベンゼンスルホンアミド;
N−メチル−3−{4−[4−トリフルオロメチル−6−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−ベンゼンスルホンアミド;
N−イソブチル−N−メチル−3−{4−[4−トリフルオロメチル−6−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−ベンゼンスルホンアミド;
N−メチル−N−プロピル−3−{4−[4−トリフルオロメチル−6−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−ベンゼンスルホンアミド;
N−ベンジル−3−{4−[4−トリフルオロメチル−6−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−ベンゼンスルホンアミド;
N−フェネチル−3−{4−[4−トリフルオロメチル−6−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−ベンゼンスルホンアミド;
N−シクロプロピルメチル−3−{4−[4−トリフルオロメチル−6−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−ベンゼンスルホンアミド;
N−シクロプロピル−3−{4−[4−トリフルオロメチル−6−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−ベンゼンスルホンアミド;
5−{4−[4−(4−クロロ−3−メチル−フェニル)−6−トリフルオロメチル−ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−チオフェン−2−スルホン酸アミド;
3−{4−[4−(4−クロロ−3−メチル−フェニル)−6−トリフルオロメチル−ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−ベンゼンスルホンアミド;
N−tert−ブチル−3−{6−[4−メチル−6−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−ベンゼンスルホンアミド;
3−{6−[4−メチル−6−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−ベンゼンスルホンアミド;
N−tert−ブチル−3−{6−[4−(4−シアノ−フェニル)−6−メチル−ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−ベンゼンスルホンアミド;
3−{6−[4−(4−シアノ−フェニル)−6−メチル−ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−ベンゼンスルホンアミド;
3−(4−{4−[3−(2,2,2−トリフルオロ−エトキシ)−4−トリフルオロメチル−フェニル]−6−トリフルオロメチル−ピリミジン−2−イル}−ピリジン−2−イル)−ベンゼンスルホンアミド;
3−{4−[4−トリフルオロメチル−6−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−ベンゼンスルホンアミド;
3−{4−[4−(2−フルオロ−4−トリフルオロメチル−フェニル)−6−トリフルオロメチル−ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−ベンゼンスルホンアミド;
5−{4−[4−(2−フルオロ−4−トリフルオロメチル−フェニル)−6−トリフルオロメチル−ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−チオフェン−2−スルホン酸アミド;
3−{4−[4−(3−エトキシ−4−トリフルオロメチル−フェニル)−6−トリフルオロメチル−ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−ベンゼンスルホンアミド;
5−{4−[4−(3−エトキシ−4−トリフルオロメチル−フェニル)−6−トリフルオロメチル−ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−チオフェン−2−スルホン酸アミド;
3−{4−[4−ジフルオロメチル−6−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−ベンゼンスルホンアミド;及び
5−{4−[4−ジフルオロメチル−6−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−チオフェン−2−スルホン酸アミド
よりなる群から選択される、請求項35記載の式(Ia2)の化合物。
【請求項37】
Bが、場合により置換されているアリール又は場合により置換されている5員若しくは6員ヘテロアリールであって、ここでその置換基が、−(SO)−NR[ここで、R及びRは、これらが結合している窒素原子と一緒になって、場合により、窒素、酸素、硫黄から選択されるさらなるヘテロ原子又はSO基を含む、4員、5員又は6員ヘテロシクロアルキル環(ここで、該4員、5員又は6員ヘテロシクロアルキル環は、場合により、ヒドロキシ又はC1−6−アルキルによって置換されている)を形成する]である、請求項28記載の式(Ia2)の化合物。
【請求項38】
4−(3−{4−[4−トリフルオロメチル−6−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−ベンゼンスルホニル)−モルホリン;
2−{2−[3−(4−メチル−ピペラジン−1−スルホニル)−フェニル]−ピリジン−4−イル}−4−トリフルオロメチル−6−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリミジン;
2−{2−[3−(ピロリジン−1−スルホニル)−フェニル]−ピリジン−4−イル}−4−トリフルオロメチル−6−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリミジン;及び
(RS)−1−(3−{4−[4−トリフルオロメチル−6−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−ベンゼンスルホニル)−ピロリジン−3−オール
よりなる群から選択される、請求項37記載の式(Ia2)の化合物。
【請求項39】
下記一般式(Ib):
【化42】


[式中、A、B、R、R、R及びRは、請求項1〜3において定義するとおりである]を有する、請求項1記載の式(I)の化合物。
【請求項40】
Aが、アリール又は5員若しくは6員ヘテロアリールであって、そのそれぞれが、場合によりC1−6−アルキルによって置換されており;
Bが、H、シアノであるか、あるいは
場合により置換されているアリール又は場合により置換されている5員若しくは6員ヘテロアリールであって、ここでその置換基が、ハロ、ニトロ、場合によりヒドロキシによって置換されているC1−6−アルキル、NR(ここで、R及びRは、独立に、H又は−(CO)−C1−6−アルキルである)、−S−C1−6−アルキル、−(SO)−OH、−(SO)−C1−6−アルキル、−(SO)−NR[ここで、R及びRは、独立に、H、場合によりヒドロキシによって置換されているC1−6−アルキル、C1−6−ハロアルキル、C1−6−アルコキシ、場合によりC1−6−アルコキシによって置換されている−(CO)C1−6−アルキル、−(CHCHO)CHR(ここで、Rは、H又はCHOHであり、そしてnは、1、2、3、4、5、6、7、8、9又は10である)、−(CH−アリール(ここで、mは、1又は2であり、そしてアリールは、場合によりハロ又はC1−6−アルコキシによって置換されている)、−(CH−C3−6−シクロアルキル(ここで、pは、0又は1である)、5員又は6員ヘテロシクロアルキルである]、−(SO)−NR[ここで、R及びRは、これらが結合している窒素原子と一緒になって、場合により、窒素、酸素、硫黄から選択されるさらなるヘテロ原子又はSO基を含む、4員、5員又は6員ヘテロシクロアルキル環(ここで、該4員、5員又は6員ヘテロシクロアルキル環は、場合により、ヒドロキシ、C1−6−アルキル、場合によりヒドロキシによって置換されているC1−6−アルコキシ、及び5員又は6員ヘテロアリールオキシよりなる群から選択される置換基によって置換されている)を形成する]、NHSO−C1−6−アルキル、及びNHSO−NR[ここで、R及びRは、独立に、H、C1−6−アルキル、−(CO)O−C1−6−アルキルであるか、あるいはR及びRは、これらが結合している窒素原子と一緒になって、場合により、窒素、酸素又は硫黄から選択されるさらなるヘテロ原子を含む、4員、5員又は6員ヘテロシクロアルキル環(ここで、該4員、5員又は6員ヘテロシクロアルキル環は、場合によりC1−6−アルキルによって置換されている)を形成する]よりなる群から選択され;
が、H、ハロゲン、場合によりヒドロキシによって置換されているC1−6−アルキル、C1−6−アルコキシ、C1−6−ハロアルキル、C3−6−シクロアルキルであり;
が、H、シアノ、ハロゲン、C1−6−ハロアルキル、C1−6−アルコキシ、C1−6−ハロアルコキシ、C1−6−アルキル又はC3−6−シクロアルキルであり;
が、ハロゲン、H、C1−6−アルコキシ、C1−6−ハロアルキル、C1−6−アルキル、C3−6−シクロアルキル、C1−6−ハロアルコキシであるか、あるいは
NRであって、ここで、R及びRが、H、C3−8−シクロアルキル、アリール、5〜12個の環原子を有するヘテロアリール及びC1−6−アルキル[場合により、ハロゲン、ヒドロキシ、C3−8−シクロアルキル、アリール、5〜12個の環原子を有するヘテロアリール及び−NR(ここで、R及びRは、H及びC1−6−アルキルよりなる群から独立に選択される)よりなる群から選択される1個以上の置換基によって置換されている]よりなる群から独立に選択されるか、あるいは
及びRが、これらが結合している窒素原子と一緒になって、場合により、窒素、酸素又は硫黄から選択されるさらなるヘテロ原子を含む、5〜12個の環原子を含む、場合により置換されている複素環基(ここで、該ヘテロアリール基は、場合により、ハロゲン、ヒドロキシ、C1−6−アルキル及びC1−6−ハロアルキルよりなる群から選択される、1個、2個、3個、4個又は5個の置換基によって置換されている)を形成し得るか;あるいは
及びRが、一緒にジオキソ橋を形成し得;
が、H又はハロである、請求項39記載の式(Ib)の化合物、並びに薬学的に許容しうるその塩。
【請求項41】
Aが、アリール又は5員若しくは6員ヘテロアリールであって、そのそれぞれが、場合によりC1−6−アルキルによって置換されており;
Bが、H又はシアノであり;
が、H、ハロゲン、場合によりヒドロキシによって置換されているC1−6−アルキル、C1−6−アルコキシ、C1−6−ハロアルキル、C3−6−シクロアルキルであり;
が、H、シアノ、ハロゲン、C1−6−ハロアルキル、C1−6−アルコキシ、C1−6−ハロアルコキシ、C1−6−アルキル又はC3−6−シクロアルキルであり;
が、H、ハロゲン、C1−6−アルコキシ、C1−6−ハロアルキル、C1−6−アルキル又はC1−6−ハロアルコキシであるか;あるいは
及びRが、一緒にジオキソ橋を形成し得;
が、H又はハロである、請求項40記載の式(Ib)の化合物、並びに薬学的に許容しうるその塩。
【請求項42】
Aが、アリール又は5員若しくは6員ヘテロアリールであって、そのそれぞれが、場合によりC1−6−アルキルによって置換されており;
Bが、場合により置換されているアリール又は場合により置換されている5員若しくは6員ヘテロアリールであって、ここでその置換基が、ハロ、ニトロ、C1−6−アルキル、NR(ここで、R及びRは、独立に、H又は−(CO)−C1−6−アルキルである)、−S−C1−6−アルキル、−(SO)−OH、−(SO)−C1−6−アルキル、−(SO)−NR[ここで、R及びRは、独立に、H、場合によりヒドロキシによって置換されているC1−6−アルキル、C1−6−ハロアルキル、C1−6−アルコキシ、場合によりC1−6−アルコキシによって置換されている−(CO)C1−6−アルキル、−(CHCHO)CHR(ここで、Rは、H又はCHOHであり、そしてnは、1、2、3、4、5、6、7、8、9又は10である)、−(CH−アリール(ここで、mは、1又は2であり、そしてアリールは、場合によりハロ又はC1−6−アルコキシによって置換されている)、−(CH−C3−6−シクロアルキル(ここで、pは、0又は1である)、5員又は6員ヘテロシクロアルキルである]、−(SO)−NR[ここで、R及びRは、これらが結合している窒素原子と一緒になって、場合により、窒素、酸素、硫黄から選択されるさらなるヘテロ原子又はSO基を含む、4員、5員又は6員ヘテロシクロアルキル環(ここで、該4員、5員又は6員ヘテロシクロアルキル環は、場合により、ヒドロキシ、C1−6−アルキル、場合によりヒドロキシによって置換されているC1−6−アルコキシ、及び5員又は6員ヘテロアリールオキシよりなる群から選択される置換基によって置換されている)を形成する]、NHSO−C1−6−アルキル、及びNHSO−NR(ここで、R及びRは、独立に、H、C1−6−アルキル又は−(CO)O−C1−6−アルキルである)よりなる群から選択され;
が、H、ハロゲン、場合によりヒドロキシによって置換されているC1−6−アルキル、C1−6−アルコキシ、C1−6−ハロアルキル、C3−6−シクロアルキルであり;
が、H、シアノ、ハロゲン、C1−6−ハロアルキル、C1−6−アルコキシ、C1−6−ハロアルコキシ、C1−6−アルキル又はC3−6−シクロアルキルであり;
が、H、ハロゲン、C1−6−アルコキシ、C1−6−ハロアルキル、C1−6−アルキル又はC1−6−ハロアルコキシであるか;あるいは
及びRが、一緒にジオキソ橋を形成し得;
が、H又はハロである、請求項39〜41のいずれか1項記載の式(Ib)の化合物、並びに薬学的に許容しうるその塩。
【請求項43】
下記式(Ib1):
【化43】


[式中、B、R、R、R及びRは、請求項39〜42において定義するとおりである]を有する、請求項39〜42のいずれか1項記載の式(Ib)の化合物。
【請求項44】
Bが、非置換アリール又は非置換5員若しくは6員ヘテロアリールである、請求項43記載の式(Ib1)の化合物。
【請求項45】
2−メチル−6−(3−ピリジン−3−イル−フェニル)−4−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリジン;
2−シクロプロピル−6−(3−ピリジン−3−イル−フェニル)−4−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリジン;及び
2−メチル−6−(3−ピリジン−4−イル−フェニル)−4−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリジン
よりなる群から選択される、請求項44記載の式(Ib1)の化合物。
【請求項46】
Bが、場合により置換されているアリール又は場合により置換されている5員若しくは6員ヘテロアリールであって、ここでその置換基が、シアノである、請求項43記載の式(Ib1)の化合物。
【請求項47】
3−[6−メチル−4−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリジン−2−イル]−ベンゾニトリルである、請求項46記載の式(Ib1)の化合物。
【請求項48】
Bが、場合により置換されているアリール又は場合により置換されている5員若しくは6員ヘテロアリールであって、ここでその置換基が、ハロである、請求項43記載の式(Ib1)の化合物。
【請求項49】
4,6−ジフルオロ−3′−[6−メチル−4−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリジン−2−イル]−ビフェニル−3−スルホン酸アミドである、請求項48記載の式(Ib1)の化合物。
【請求項50】
Bが、場合により置換されているアリール又は場合により置換されている5員若しくは6員ヘテロアリールであって、ここでその置換基が、C1−6−アルキルである、請求項43記載の式(Ib1)の化合物。
【請求項51】
2−メチル−6−[3−(4−メチル−イミダゾール−1−イル)−フェニル]−4−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリジンである、請求項50記載の式(Ib1)の化合物。
【請求項52】
Bが、場合により置換されているアリール又は場合により置換されている5員若しくは6員ヘテロアリールであって、ここでその置換基が、NR(ここで、R及びRは、独立に、H又は−(CO)−C1−6−アルキルである)である、請求項43記載の式(Ib1)の化合物。
【請求項53】
5−{3−[6−メチル−4−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリジン−2−イル]−フェニル}−ピリジン−2−イルアミン;
5−{3−[6−シクロプロピル−4−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリジン−2−イル]−フェニル}−ピリジン−2−イルアミン;
5−{3−[6−メチル−4−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリジン−2−イル]−フェニル}−ピリミジン−2−イルアミン;
5−{3−[4−(4−クロロ−フェニル)−6−メチル−ピリジン−2−イル]−フェニル}−ピリミジン−2−イルアミン;
5−{3−[4−(4−クロロ−フェニル)−6−メチル−ピリジン−2−イル]−フェニル}−ピリジン−2−イルアミン;
5−{3−[6−トリフルオロメチル−4−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリジン−2−イル]−フェニル}−ピリジン−2−イルアミン;
5−{3−[6−トリフルオロメチル−4−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリジン−2−イル]−フェニル}−ピリミジン−2−イルアミン;
5−{3−[4−(4−クロロ−フェニル)−6−トリフルオロメチル−ピリジン−2−イル]−フェニル}−ピリミジン−2−イルアミン;
5−{3−[4−(4−クロロ−フェニル)−6−トリフルオロメチル−ピリジン−2−イル]−フェニル}−ピリジン−2−イルアミン;
5−{3−[4−(3,4−ジクロロ−フェニル)−6−メチル−ピリジン−2−イル]−フェニル}−ピリジン−2−イルアミン;
5−{3−[4−(3,4−ジクロロ−フェニル)−6−メチル−ピリジン−2−イル]−フェニル}−ピリミジン−2−イルアミン;
5−{3−[6−エチル−4−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリジン−2−イル]−フェニル}−ピリミジン−2−イルアミン;
5−{3−[6−エチル−4−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリジン−2−イル]−フェニル}−ピリジン−2−イルアミン;
5−[3−(4−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル−6−メチル−ピリジン−2−イル)−フェニル]−ピリジン−2−イルアミン;及び
4−{3−[6−メチル−4−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリジン−2−イル]−フェニル}−チアゾール−2−イルアミン
である、請求項52記載の式(Ib1)の化合物。
【請求項54】
Bが、場合により置換されているアリール又は場合により置換されている5員若しくは6員ヘテロアリールであって、ここでその置換基が、−(SO)−C1−6−アルキルである、請求項43記載の式(Ib1)の化合物。
【請求項55】
2−(3′−メタンスルホニル−ビフェニル−3−イル)−6−メチル−4−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリジンである、請求項54記載の式(Ib1)の化合物。
【請求項56】
Bが、場合により置換されているアリール又は場合により置換されている5員若しくは6員ヘテロアリールであって、ここでその置換基が、−(SO)−NR[ここで、R及びRは、独立に、H、場合によりヒドロキシによって置換されているC1−6−アルキル、C1−6−ハロアルキル、C1−6−アルコキシ、場合によりC1−6−アルコキシによって置換されている−(CO)C1−6−アルキル、−(CHCHO)CHR(ここで、Rは、H又はCHOHであり、そしてnは、1、2、3、4、5、6、7、8、9又は10である)、−(CH−アリール(ここで、mは、1又は2であり、そしてアリールは、場合によりハロ又はC1−6−アルコキシによって置換されている)、−(CH−C3−6−シクロアルキル(ここで、pは、0又は1である)、又は5員若しくは6員ヘテロシクロアルキルである]である、請求項43記載の式(Ib1)の化合物。
【請求項57】
3′−[6−トリフルオロメチル−4−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリジン−2−イル]−ビフェニル−3−スルホン酸アミド;
5−{3−[6−トリフルオロメチル−4−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリジン−2−イル]−フェニル}−ピリジン−3−スルホン酸アミド;
5−{3−[6−メチル−4−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリジン−2−イル]−フェニル}−ピリジン−3−スルホン酸アミド;
5−{3−[6−メチル−4−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリジン−2−イル]−フェニル}−ピリジン−3−スルホン酸(2−ヒドロキシ−1,1−ジメチル−エチル)−アミド;
3′−[6−メチル−4−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリジン−2−イル]−ビフェニル−3−スルホン酸メトキシ−アミド;
3′−[6−メチル−4−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリジン−2−イル]−ビフェニル−3−スルホン酸(2−ヒドロキシ−1,1−ジメチル−エチル)−アミド;
3′−[6−エチル−4−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリジン−2−イル]−ビフェニル−3−スルホン酸 tert−ブチルアミド;
3′−[6−エチル−4−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリジン−2−イル]−ビフェニル−3−スルホン酸アミド;
4,6−ジフルオロ−3′−[6−メチル−4−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリジン−2−イル]−ビフェニル−3−スルホン酸アミド;
5−{3−[6−メチル−4−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリジン−2−イル]−フェニル}−チオフェン−2−スルホン酸アミド;
3′−[6−メチル−4−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリジン−2−イル]−ビフェニル−3−スルホン酸アミド;及び
N−(tert−ブトキシカルボニル)−N′−(4−{3−[6−メチル−4−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリジン−2−イル]−フェニル}−チアゾール−2−イル)−スルファミド
よりなる群から選択される、請求項56記載の式(Ib1)の化合物。
【請求項58】
下記式(Ib11):
【化44】


[式中、B、R、R、R及びRは、請求項43において定義するとおりである]を有する、請求項43記載の式(Ib1)の化合物。
【請求項59】
下記式(Ib2):
【化45】


[式中、B、R、R、R及びRは、請求項39〜42において定義するとおりである]を有する、請求項39記載の式(Ib)の化合物。
【請求項60】
5員又は6員ヘテロアリール基が、イミダゾリル、[1,2,4]オキサジアゾリル、ピロリル、1H−ピラゾリル、ピリジニル、[1,2,4]トリアゾリル、チアゾリル、ピリミジニル及びチオフェニルよりなる群から選択されることができる、請求項59記載の式(Ib2)の化合物。
【請求項61】
Bが、H又はシアノ、好ましくはHであり;
が、C1−6−アルキル又はC1−6−ハロアルキルであり;
が、ハロゲン又はC1−6−ハロアルキルであり;
が、H、ハロゲン、C1−6−アルコキシ、C1−6−ハロアルキル、C1−6−アルキル及びC1−6−ハロアルコキシであり;
が、H又はハロである、請求項59又は60のいずれか1項記載の式(Ib2)の化合物、並びに薬学的に許容しうるその塩。
【請求項62】
2−イミダゾール−1−イル−6−メチル−4−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリジン;
4−(3,4−ジクロロ−フェニル)−2−イミダゾール−1−イル−6−メチル−ピリジン;及び
2−メチル−6−チアゾール−2−イル−4−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリジン
よりなる群から選択される、請求項61記載の式(Ib2)の化合物。
【請求項63】
Bが、場合により置換されているアリール又は場合により置換されている5員若しくは6員ヘテロアリールであって、ここでその置換基が、ニトロ、場合によりヒドロキシによって置換されているC1−6−アルキル、C1−6−ハロアルキル、NR(ここで、R及びRは、独立に、H又は−(CO)−C1−6−アルキルである)、−S−C1−6−アルキル、NHSO−C1−6−アルキル、NHSO−NR(ここで、R及びRは、独立に、H、C1−6−アルキル又は−(CO)O−C1−6−アルキルである)、−(SO)−C1−6−アルキル、−(SO)−OH、−(SO)−NR[ここで、R及びRは、独立に、H、場合によりヒドロキシ又はハロによって置換されているC1−6−アルキル、場合によりC1−6−アルコキシによって置換されている−(CO)C1−6−アルキル、−(CHCHO)CHR(ここで、Rは、H又はCHOHであり、そしてnは、1、2、3、4、5、6、7、8、9又は10である)、−(CH−アリール(ここで、mは、1又は2であり、そしてアリールは、場合によりハロ又はC1−6−アルコキシによって置換されている)、−(CH−C3−6−シクロアルキル(ここで、pは、0又は1である)、5員又は6員ヘテロシクロアルキルである]、及び−(SO)−NR[ここで、R及びRは、これらが結合している窒素原子と一緒になって、場合により、窒素、酸素、硫黄から選択されるさらなるヘテロ原子又はSO基を含む、4員、5員又は6員ヘテロシクロアルキル環(ここで、該4員、5員又は6員ヘテロシクロアルキル環は、場合により、ヒドロキシ、C1−6−アルキル、場合によりヒドロキシによって置換されているC1−6−アルコキシ又はヘテロアリールオキシよりなる群から選択される置換基によって置換されている)を形成する]よりなる群から選択され;
が、C1−6−アルキル又はC1−6−ハロアルキルであり;
が、ハロゲン又はC1−6−ハロアルキルであり;
が、H、ハロゲン、C1−6−アルコキシ、C1−6−ハロアルキル、C1−6−アルキル及びC1−6−ハロアルコキシであり;
が、H又はハロである、請求項59又は60のいずれか1項記載の式(Ib2)の化合物、並びに薬学的に許容しうるその塩。
【請求項64】
Bが、場合により置換されているアリール又は場合により置換されている5員若しくは6員ヘテロアリールであって、ここでその置換基が、ニトロである、請求項63記載の式(Ib2)の化合物。
【請求項65】
6−メチル−2′−(3−ニトロ−フェニル)−4−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−[2,4′]ビピリジニル及び4−[6−メチル−4−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリジン−2−イル]−2−(3−ニトロ−フェニル)−ピリミジンよりなる群から選択される、請求項64記載の式(Ib2)の化合物。
【請求項66】
Bが、場合により置換されているアリール又は場合により置換されている5員若しくは6員ヘテロアリールであって、ここでその置換基が、NR(ここで、R及びRは、独立に、H又は−(CO)−C1−6−アルキルである)である、請求項63記載の式(Ib2)の化合物。
【請求項67】
5−{1−[6−シクロプロピル−4−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリジン−2−イル]−1H−イミダゾール−4−イル}−ピリジン−2−イルアミン;
5−{1−[6−メチル−4−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリジン−2−イル]−1H−イミダゾール−4−イル}−ピリジン−2−イルアミン;
6−メチル−4−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−[2,3′;5′,3″]ターピリジン−6″−イルアミン;
5−[6−メチル−4−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−[2,3′]ビピリジニル−5′−イル]−ピリミジン−2−イルアミン;
6−シクロプロピル−4−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−[2,3′;5′,3″]ターピリジン−6″−イルアミン;
6−メチル−4−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−[2,2′;6′,3″]ターピリジン−6″−イルアミン;
5−[6′−メチル−4′−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−[2,2′]ビピリジニル−6−イル]−ピリミジン−2−イルアミン;
6−メチル−4−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−[2,4′;2′,3″]ターピリジン−6″−イルアミン;
5−[6−メチル−4−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−[2,4′]ビピリジニル−2′−イル]−ピリミジン−2−イルアミン;
6−シクロプロピル−4−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−[2,4′;2′,3″]ターピリジン−6″−イルアミン;
5−[6−シクロプロピル−4−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−[2,4′]ビピリジニル−2′−イル]−ピリミジン−2−イルアミン;
5−{1−[4−(4−クロロ−フェニル)−6−メチル−ピリジン−2−イル]−1H−イミダゾール−4−イル}−ピリジン−2−イルアミン;
4−(4−クロロ−フェニル)−6−メチル−[2,3′;5′,3″]ターピリジン−6″−イルアミン;
5−{2−[6−メチル−4−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリジン−2−イル]−チアゾール−4−イル}−ピリジン−2−イルアミン;
5−{2−[6−メチル−4−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリジン−2−イル]−チアゾール−4−イル}−ピリミジン−2−イルアミン;
5−{5−[6−メチル−4−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリジン−2−イル]−[1,2,4]オキサジアゾール−3−イル}−ピリジン−2−イルアミン;
5−{5−[4−トリフルオロメチル−6−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリジン−2−イル]−[1,2,4]オキサジアゾール−3−イル}−ピリジン−2−イルアミン;
5−{4−[6−メチル−4−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリジン−2−イル]−ピリミジン−2−イル}−ピリジン−2−イルアミン;
4−[6−メチル−4−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリジン−2−イル]−[2,5′]ビピリミジニル−2′−イルアミン;
5−{2−[6−メチル−4−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリジン−2−イル]−ピリミジン−4−イル}−ピリジン−2−イルアミン;
5−{1−[4−(3,4−ジクロロ−フェニル)−6−メチル−ピリジン−2−イル]−1H−イミダゾール−4−イル}−ピリジン−2−イルアミン;
5−{5−[6−メチル−4−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリジン−2−イル]−チオフェン−2−イル}−ピリジン−2−イルアミン;
5−{5−[6−メチル−4−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリジン−2−イル]−チオフェン−2−イル}−ピリミジン−2−イルアミン;
5−{5−[4−(3,4−ジクロロ−フェニル)−6−メチル−ピリジン−2−イル]−チオフェン−2−イル}−ピリジン−2−イルアミン;
5−{5−[4−(3,4−ジクロロ−フェニル)−6−メチル−ピリジン−2−イル]−チオフェン−2−イル}−ピリミジン−2−イルアミン;
5−{5−[6−メチル−4−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリジン−2−イル]−チオフェン−3−イル}−ピリジン−2−イルアミン;
3−[6−メチル−4−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−[2,4′]ビピリジニル−2′−イル]−フェニルアミン;
3−{4−[6−メチル−4−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリジン−2−イル]−ピリミジン−2−イル}−フェニルアミン;
3−[6′−メチル−4′−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−[2,2′]ビピリジニル−6−イル]−フェニルアミン;
N−(3−{4−[6−メチル−4−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリジン−2−イル]−ピリミジン−2−イル}−フェニル)−アセトアミド;
N−{3−[6′−メチル−4′−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−[2,2′]ビピリジニル−6−イル]−フェニル}−アセトアミド;
6−メチル−4−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−[2,2′;6′,4″]ターピリジン−2″−イルアミン;
4−{4−[6−メチル−4−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリジン−2−イル]−ピリミジン−2−イル}−ピリジン−2−イルアミン;及び
3−[4−メチル−6−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−[2,4′]ビピリジニル−2′−イル]−フェニルアミン
よりなる群から選択される、請求項66記載の式(Ib2)の化合物。
【請求項68】
Bが、場合により置換されているアリール又は場合により置換されている5員若しくは6員ヘテロアリールであって、ここでその置換基が−S−C1−6−アルキルである、請求項63記載の式(Ib2)の化合物。
【請求項69】
6−メチル−6′−(3−メチルスルファニル−フェニル)−4−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−[2,2′]ビピリジニルである、請求項68記載の式(Ib2)の化合物。
【請求項70】
Bが、場合により置換されているアリール又は場合により置換されている5員若しくは6員ヘテロアリールであって、ここでその置換基が、S(O)−C1−6−アルキルである、請求項63記載の式(Ib2)の化合物。
【請求項71】
2−(3−メタンスルホニル−フェニル)−4−[6−メチル−4−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリジン−2−イル]−ピリミジン;及び
6′−(3−メタンスルホニル−フェニル)−6−メチル−4−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−[2,2′]ビピリジニル
よりなる群から選択される、請求項70記載の式(Ib2)の化合物。
【請求項72】
Bが、場合により置換されているアリール又は場合により置換されている5員若しくは6員ヘテロアリールであって、ここでその置換基が、−(SO)−NR[ここで、R及びRは、独立に、H、場合によりヒドロキシル若しくはハロによって置換されているC1−6−アルキル、場合によりC1−6−アルコキシによって置換されている−(CO)C1−6−アルキル、−(CHCHO)CHR(ここで、Rは、H又はCHOHであり、そしてnは、1、2、3、4、5、6、7、8、9又は10である)、場合によりハロ又はC1−6−アルコキシによって置換されている−(CH−アリール(ここで、mは、1又は2であり、そしてアリールは、場合によりハロ、C1−6−アルコキシによって置換されている)、又は−(CH−C3−6−シクロアルキル(ここで、pは、0又は1である)、及び5員若しくは6員ヘテロシクロアルキルである]である、請求項63記載の式(Ib2)の化合物。
【請求項73】
4−[6′−メチル−4′−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−[2,2′]ビピリジニル−6−イル]−ベンゼンスルホンアミド;
3−{5−[6−メチル−4−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリジン−2−イル]−[1,2,4]オキサジアゾール−3−イル}−ベンゼンスルホンアミド;
N−tert−ブチル−3−[6′−メチル−4′−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−[2,2′]ビピリジニル−6−イル]−ベンゼンスルホンアミド;
N−tert−ブチル−3−{4−[6−メチル−4−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリジン−2−イル]−ピリミジン−2−イル}−ベンゼンスルホンアミド;
N−tert−ブチル−3−{2−[6−メチル−4−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリジン−2−イル]−チアゾール−4−イル}−ベンゼンスルホンアミド;
3−[6′−メチル−4′−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−[2,2′]ビピリジニル−6−イル]−ベンゼンスルホンアミド;
3−{4−[6−メチル−4−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリジン−2−イル]−ピリミジン−2−イル}−ベンゼンスルホンアミド;
3−{2−[6−メチル−4−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリジン−2−イル]−チアゾール−4−イル}−ベンゼンスルホンアミド;
N−tert−ブチル−3−[6−メチル−4−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−[2,4′]ビピリジニル−2′−イル]−ベンゼンスルホンアミド;
N−tert−ブチル−3−[6−メチル−4−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−[2,3′]ビピリジニル−5′−イル]−ベンゼンスルホンアミド;
3−[6−メチル−4−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−[2,4′]ビピリジニル−2′−イル]−ベンゼンスルホンアミド;
N−tert−ブチル−3−{1−[6−トリフルオロメチル−4−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリジン−2−イル]−1H−イミダゾール−4−イル}−ベンゼンスルホンアミド;
3−[6−メチル−4−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−[2,3′]ビピリジニル−5′−イル]−ベンゼンスルホンアミド;
3−{1−[6−トリフルオロメチル−4−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリジン−2−イル]−1H−イミダゾール−4−イル}−ベンゼンスルホンアミド;
4−メチル−2−{1−[6−トリフルオロメチル−4−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリジン−2−イル]−1H−イミダゾール−4−イル}−チアゾール−5−スルホン酸 tert−ブチルアミド;
5−{1−[6−トリフルオロメチル−4−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリジン−2−イル]−1H−イミダゾール−4−イル}−チオフェン−2−スルホン酸 tert−ブチルアミド;
2−{1−[6−トリフルオロメチル−4−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリジン−2−イル]−1H−イミダゾール−4−イル}−チアゾール−5−スルホン酸 tert−ブチルアミド;
5−{4−[6−メチル−4−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリジン−2−イル]−ピリミジン−2−イル}−チオフェン−2−スルホン酸 tert−ブチルアミド;
5−[6−メチル−4−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−[2,4′]ビピリジニル−2′−イル]−チオフェン−2−スルホン酸 tert−ブチルアミド;
5−[6′−メチル−4′−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−[2,2′]ビピリジニル−6−イル]−チオフェン−2−スルホン酸 tert−ブチルアミド;
4−メチル−2−{1−[6−トリフルオロメチル−4−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリジン−2−イル]−1H−イミダゾール−4−イル}−チアゾール−5−スルホン酸アミド;
2−{1−[6−トリフルオロメチル−4−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリジン−2−イル]−1H−イミダゾール−4−イル}−チアゾール−5−スルホン酸アミド;
5−{1−[6−トリフルオロメチル−4−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリジン−2−イル]−1H−イミダゾール−4−イル}−チオフェン−2−スルホン酸アミド;
5−{4−[6−メチル−4−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリジン−2−イル]−ピリミジン−2−イル}−チオフェン−2−スルホン酸アミド;
5−[6−メチル−4−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−[2,4′]ビピリジニル−2′−イル]−チオフェン−2−スルホン酸アミド;
5−[6′−メチル−4′−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−[2,2′]ビピリジニル−6−イル]−チオフェン−2−スルホン酸アミド;
5−{2−[6−メチル−4−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリジン−2−イル]−チアゾール−4−イル}−チオフェン−2−スルホン酸 tert−ブチルアミド;
5−{2−[6−メチル−4−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリジン−2−イル]−チアゾール−4−イル}−チオフェン−2−スルホン酸アミド;
4−{4−[6−メチル−4−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリジン−2−イル]−ピリミジン−2−イル}−ベンゼンスルホンアミド;
4−[6−メチル−4−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−[2,4′]ビピリジニル−2′−イル]−ベンゼンスルホンアミド;
N−tert−ブチル−3−[4−(3−メトキシ−4−トリフルオロメチル−フェニル)−6−メチル−[2,4′]ビピリジニル−2′−イル]−ベンゼンスルホンアミド;
5−[4−(3−メトキシ−4−トリフルオロメチル−フェニル)−6−メチル−[2,4′]ビピリジニル−2′−イル]−チオフェン−2−スルホン酸 tert−ブチルアミド;
3−[4−(3−メトキシ−4−トリフルオロメチル−フェニル)−6−メチル−[2,4′]ビピリジニル−2′−イル]−ベンゼンスルホンアミド;
5−[4−(3−メトキシ−4−トリフルオロメチル−フェニル)−6−メチル−[2,4′]ビピリジニル−2′−イル]−チオフェン−2−スルホン酸アミド;
N−(2−ヒドロキシ−エチル)−3−[6−メチル−4−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−[2,4′]ビピリジニル−2′−イル]−ベンゼンスルホンアミド;
N−(2−ヒドロキシ−1,1−ジメチル−エチル)−3−[6−メチル−4−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−[2,4′]ビピリジニル−2′−イル]−ベンゼンスルホンアミド;
3−[6′−メチル−4′−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−[2,2′]ビピリジニル−6−イル]−N−プロピオニル−ベンゼンスルホンアミド;
N−(2−ヒドロキシ−エチル)−3−[6′−メチル−4′−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−[2,2′]ビピリジニル−6−イル]−ベンゼンスルホンアミド;
N−(2−ヒドロキシ−1,1−ジメチル−エチル)−3−[6′−メチル−4′−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−[2,2′]ビピリジニル−6−イル]−ベンゼンスルホンアミド;
N−(2−メトキシ−エチル)−3−[6′−メチル−4′−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−[2,2′]ビピリジニル−6−イル]−ベンゼンスルホンアミド;
N−[2−(2−ヒドロキシ−エトキシ)−エチル]−3−[6′−メチル−4′−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−[2,2′]ビピリジニル−6−イル]−ベンゼンスルホンアミド;
N−[2−(2−メトキシ−エトキシ)−エチル]−3−[6′−メチル−4′−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−[2,2′]ビピリジニル−6−イル]−ベンゼンスルホンアミド;
N−{2−[2−(2−メトキシ−エトキシ)−エトキシ]−エチル}−3−[6′−メチル−4′−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−[2,2′]ビピリジニル−6−イル]−ベンゼンスルホンアミド;
N−メチル−3−[6′−メチル−4′−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−[2,2′]ビピリジニル−6−イル]−ベンゼンスルホンアミド;
N,N−ジメチル−3−[6′−メチル−4′−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−[2,2′]ビピリジニル−6−イル]−ベンゼンスルホンアミド;
N−シクロプロピル−3−[6′−メチル−4′−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−[2,2′]ビピリジニル−6−イル]−ベンゼンスルホンアミド;
N−シクロプロピル−N−メチル−3−[6′−メチル−4′−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−[2,2′]ビピリジニル−6−イル]−ベンゼンスルホンアミド;
N−ベンジル−3−[6′−メチル−4′−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−[2,2′]ビピリジニル−6−イル]−ベンゼンスルホンアミド;
N−(4−メトキシ−ベンジル)−3−[6′−メチル−4′−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−[2,2′]ビピリジニル−6−イル]−ベンゼンスルホンアミド;
N−(4−フルオロ−ベンジル)−3−[6′−メチル−4′−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−[2,2′]ビピリジニル−6−イル]−ベンゼンスルホンアミド;
N−tert−ブチル−3−[6′−メチル−4′−(4−トリフルオロメトキシ−フェニル)−[2,2′]ビピリジニル−6−イル]−ベンゼンスルホンアミド;
3−[6′−メチル−4′−(4−トリフルオロメトキシ−フェニル)−[2,2′]ビピリジニル−6−イル]−ベンゼンスルホンアミド;
N−tert−ブチル−3−[6′−メチル−4′−(3−メチル−4−トリフルオロメチル−フェニル)−[2,2′]ビピリジニル−6−イル]−ベンゼンスルホンアミド;
3−[6′−ヒドロキシメチル−4′−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−[2,2′]ビピリジニル−6−イル]−ベンゼンスルホンアミド;
3−[6′−メチル−4′−(3−メチル−4−トリフルオロメチル−フェニル)−[2,2′]ビピリジニル−6−イル]−ベンゼンスルホンアミド;
N−アセチル−3−[6′−メチル−4′−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−[2,2′]ビピリジニル−6−イル]−ベンゼンスルホンアミド;
3−[6′−メチル−4′−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−[2,2′]ビピリジニル−6−イル]−N−(テトラヒドロ−ピラン−4−イル)−ベンゼンスルホンアミド;
3−[6′−メチル−4′−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−[2,2′]ビピリジニル−6−イル]−N−(2,2,2−トリフルオロ−エチル)−ベンゼンスルホンアミド;
N−エチル−3−[6′−メチル−4′−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−[2,2′]ビピリジニル−6−イル]−ベンゼンスルホンアミド;
N−ブチリル−3−[6′−メチル−4′−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−[2,2′]ビピリジニル−6−イル]−ベンゼンスルホンアミド;及び
N−イソブチリル−3−[6′−メチル−4′−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−[2,2′]ビピリジニル−6−イル]−ベンゼンスルホンアミド
よりなる群から選択される、請求項72記載の式(Ib2)の化合物。
【請求項74】
Bが、場合により置換されているアリール又は場合により置換されている5員若しくは6員ヘテロアリールであって、ここでその置換基が、NHSO−C1−6−アルキルである、請求項63記載の式(Ib2)の化合物。
【請求項75】
N−{3−[6−メチル−4−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−[2,4′]ビピリジニル−2′−イル]−フェニル}−メタンスルホンアミド;
N−(3−{4−[6−メチル−4−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリジン−2−イル]−ピリミジン−2−イル}−フェニル)−メタンスルホンアミド;及び
N−{3−[6′−メチル−4′−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−[2,2′]ビピリジニル−6−イル]−フェニル}−メタンスルホンアミド
よりなる群から選択される、請求項74記載の式(Ib2)の化合物。
【請求項76】
Bが、場合により置換されているアリール又は場合により置換されている5員若しくは6員ヘテロアリールであって、ここでその置換基が、−SO−OHである、請求項63記載の式(Ib2)の化合物。
【請求項77】
3−[6′−メチル−4′−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−[2,2′]ビピリジニル−6−イル]−ベンゼンスルホン酸である、請求項76記載の式(Ib2)の化合物。
【請求項78】
Bが、場合により置換されているアリール又は場合により置換されている5員若しくは6員ヘテロアリールであって、ここでその置換基が、NHSO−NR(ここで、R及びRは、独立に、H、C1−6−アルキル又は−(CO)O−C1−6−アルキルである)である、請求項63記載の式(Ib2)の化合物。
【請求項79】
N−(tert−ブトキシカルボニル)−N′−{3−[6′−メチル−4′−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−[2,2′]ビピリジニル−6−イル]−フェニル}−スルファミド;
N−(tert−ブトキシカルボニル)−N′−(3−{4−[6−メチル−4−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリジン−2−イル]−ピリミジン−2−イル}−フェニル)−スルファミド;
N−{3−[6′−メチル−4′−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−[2,2′]ビピリジニル−6−イル]−フェニル}−スルファミド;
N−(3−{4−[6−メチル−4−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリジン−2−イル]−ピリミジン−2−イル}−フェニル)−スルファミド;及び
N,N−(ジメチル)−N′−{3−[6′−メチル−4′−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−[2,2′]ビピリジニル−6−イル]−フェニル}−スルファミド
よりなる群から選択される、請求項78記載の式(Ib2)の化合物。
【請求項80】
Bが、場合により置換されているアリール又は場合により置換されている5員若しくは6員ヘテロアリールであって、ここでその置換基が、−(SO)−NR[ここで、R及びRは、これらが結合している窒素原子と一緒になって、場合により、窒素、酸素、硫黄から選択されるさらなるヘテロ原子又はSO基を含む、4員、5員又は6員ヘテロシクロアルキル環(ここで、該4員、5員又は6員ヘテロシクロアルキル環は、場合により、ヒドロキシ、C1−6−アルキル、場合によりヒドロキシによって置換されているC1−6−アルコキシ及びヘテロアリールオキシよりなる群から選択される置換基によって置換されている)を形成する]である、請求項63記載の式(Ib2)の化合物。
【請求項81】
6−メチル−2′−[3−(モルホリン−4−スルホニル)−フェニル]−4−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−[2,4′]ビピリジニル;
6−メチル−2′−[3−(チオモルホリン−4−スルホニル)−フェニル]−4−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−[2,4′]ビピリジニル;
6−メチル−2′−[3−(4−メチル−ピペラジン−1−スルホニル)−フェニル]−4−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−[2,4′]ビピリジニル;
モルホリン−4−スルホン酸{3−[6′−メチル−4′−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−[2,2′]ビピリジニル−6−イル]−フェニル}−アミド;
6′−[3−(1,1−ジオキソ−1□6−チオモルホリン−4−スルホニル)−フェニル]−6−メチル−4−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−[2,2′]ビピリジニル;
6−メチル−6′−[3−(ピロリジン−1−スルホニル)−フェニル]−4−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−[2,2′]ビピリジニル;
6−メチル−6′−[3−(4−メチル−ピペラジン−1−スルホニル)−フェニル]−4−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−[2,2′]ビピリジニル;
6−メチル−6′−[3−(モルホリン−4−スルホニル)−フェニル]−4−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−[2,2′]ビピリジニル;
6′−[3−(アゼチジン−1−スルホニル)−フェニル]−6−メチル−4−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−[2,2′]ビピリジニル;
1−{3−[6′−メチル−4′−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−[2,2′]ビピリジニル−6−イル]−ベンゼンスルホニル}−ピペリジン−4−オール;
1−{3−[6′−メチル−4′−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−[2,2′]ビピリジニル−6−イル]−ベンゼンスルホニル}−アゼチジン−3−オール;
6′−[3−(4−メトキシ−ピペリジン−1−スルホニル)−フェニル]−6−メチル−4−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−[2,2′]ビピリジニル;
2−(1−{3−[6′−メチル−4′−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−[2,2′]ビピリジニル−6−イル]−ベンゼンスルホニル}−ピペリジン−4−イルオキシ)−エタノール;
6−メチル−6′−{3−[4−(ピリジン−4−イルオキシ)−ピペリジン−1−スルホニル]−フェニル}−4−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−[2,2′]ビピリジニル;及び
6−メチル−6′−{3−[4−(ピリミジン−2−イルオキシ)−ピペリジン−1−スルホニル]−フェニル}−4−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−[2,2′]ビピリジニル
よりなる群から選択される、請求項80記載の式(Ib2)の化合物。
【請求項82】
下記一般式(Ic):
【化46】


[式中、A、B、R、R、R及びRは、請求項1〜3において定義するとおりである]を有する、請求項1記載の式(I)の化合物。
【請求項83】
Aが、アリール又は5員若しくは6員ヘテロアリールであって、そのそれぞれが、場合によりC1−6−アルキルによって置換されており;
Bが、H又はシアノであり;
が、ハロゲン、場合によりヒドロキシによって置換されているC1−6−アルキル、C1−6−アルコキシ、C1−6−ハロアルキル、C3−6−シクロアルキルであり;
が、ハロゲン、C1−6−ハロアルキル、C1−6−アルコキシ、C1−6−ハロアルコキシ、C1−6−アルキル又はC3−6−シクロアルキルであり;
が、ハロゲン、H、C1−6−アルコキシ、C1−6−ハロアルキル、C1−6−アルキル、C3−6−シクロアルキル、C1−6−ハロアルコキシであるか、あるいは
NRであって、ここで、R及びRが、H、C3−8−シクロアルキル、アリール、5〜12個の環原子を有するヘテロアリール及びC1−6−アルキル[場合により、ハロゲン、ヒドロキシ、C3−8−シクロアルキル、アリール、5〜12個の環原子を有するヘテロアリール及び−NR(ここで、R及びRは、H及びC1−6−アルキルよりなる群から独立に選択される)よりなる群から選択される1個以上の置換基によって置換されている]よりなる群から独立に選択されるか、あるいは
及びRが、これらが結合している窒素原子と一緒になって、場合により、窒素、酸素又は硫黄から選択されるさらなるヘテロ原子を含む、5〜12個の環原子を含む、場合により置換されている複素環基(ここで、該ヘテロアリール基は、場合により、ハロゲン、ヒドロキシ、C1−6−アルキル及びC1−6−ハロアルキルよりなる群から選択される、1個、2個、3個、4個又は5個の置換基によって置換されている)を形成して得るか;あるいは
及びRが、一緒にジオキソ橋を形成し得る、請求項82記載の式(Ic)の化合物、並びに薬学的に許容しうるその塩。
【請求項84】
Aが、アリール又は5員若しくは6員ヘテロアリールであって、そのそれぞれが、場合によりC1−6−アルキルによって置換されており;
Bが、場合により置換されているアリール又は場合により置換されている5員若しくは6員ヘテロアリールであって、ここでその置換基が、ハロ、ニトロ、場合によりヒドロキシによって置換されているC1−6−アルキル、NR(ここで、R及びRは、独立に、H又は−(CO)−C1−6−アルキルである)、−S−C1−6−アルキル、−(SO)−OH、−(SO)−C1−6−アルキル、−(SO)−NR[ここで、R及びRは、独立に、H、場合によりヒドロキシによって置換されているC1−6−アルキル、C1−6−ハロアルキル、C1−6−アルコキシ、場合によりC1−6−アルコキシによって置換されている−(CO)C1−6−アルキル、−(CHCHO)CHR(ここで、Rは、H又はCHOHであり、そしてnは、1、2、3、4、5、6、7、8、9又は10である)、−(CH−アリール(ここで、mは、1又は2であり、そしてアリールは、場合によりハロ又はC1−6−アルコキシによって置換されている)、−(CH−C3−6−シクロアルキル(ここで、pは、0又は1である)、5員又は6員ヘテロシクロアルキルである]、−(SO)−NR[ここで、R及びRは、これらが結合している窒素原子と一緒になって、場合により、窒素、酸素、硫黄から選択されるさらなるヘテロ原子又はSO基を含む、4員、5員又は6員ヘテロシクロアルキル環(ここで、該4員、5員又は6員ヘテロシクロアルキル環は、場合により、ヒドロキシ、C1−6−アルキル、場合によりヒドロキシによって置換されているC1−6−アルコキシ、及び5員又は6員ヘテロアリールオキシよりなる群から選択される置換基によって置換されている)を形成する]、NHSO−C1−6−アルキル、及びNHSO−NR[ここで、R及びRは、独立に、H、C1−6−アルキル、−(CO)O−C1−6−アルキルであるか、あるいはR及びRは、これらが結合している窒素原子と一緒になって、場合により、窒素、酸素又は硫黄から選択されるさらなるヘテロ原子を含む、4員、5員又は6員ヘテロシクロアルキル環(ここで、該4員、5員又は6員ヘテロシクロアルキル環は、場合によりC1−6−アルキルによって置換されている)を形成する]よりなる群から選択され;
が、ハロゲン、場合によりヒドロキシによって置換されているC1−6−アルキル、C1−6−アルコキシ、C1−6−ハロアルキル、C3−6−シクロアルキルであり;
が、ハロゲン、C1−6−ハロアルキル、C1−6−アルコキシ、C1−6−ハロアルコキシ、C1−6−アルキル又はC3−6−シクロアルキルであり;
が、ハロゲン、H、C1−6−アルコキシ、C1−6−ハロアルキル、C1−6−アルキル、C3−6−シクロアルキル、C1−6−ハロアルコキシであるか;あるいは
及びRが、一緒にジオキソ橋を形成し得る、請求項82記載の式(Ic)の化合物、並びに薬学的に許容しうるその塩。
【請求項85】
下記一般式(Ic1):
【化47】


[式中、B、R、R、R及びRは、請求項82〜84において定義するとおりである]を有する、請求項82記載の式(Ic)の化合物。
【請求項86】
Bが、非置換アリール又は非置換5員若しくは6員ヘテロアリールである、請求項85記載の式(Ic1)の化合物。
【請求項87】
2−(3−ピリジン−3−イル−フェニル)−4−トリフルオロメチル−6−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリジンである、請求項86記載の式(Ic1)の化合物。
【請求項88】
Bが、場合により置換されているアリール又は場合により置換されている5員若しくは6員ヘテロアリールであって、ここでその置換基が、NR(ここで、R及びRは、独立に、H又は−(CO)−C1−6−アルキルである)である、請求項85記載の式(Ic1)の化合物。
【請求項89】
5−{3−[4−トリフルオロメチル−6−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリジン−2−イル]−フェニル}−ピリジン−2−イルアミン及び5−{3−[4−メチル−6−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリジン−2−イル]−フェニル}−ピリジン−3−スルホン酸アミドよりなる群から選択される、請求項89記載の式(Ic1)の化合物。
【請求項90】
Bが、場合により置換されているアリール又は場合により置換されている5員若しくは6員ヘテロアリールであって、ここでその置換基が、−(SO)−NR[ここで、R及びRは、独立に、H、場合によりヒドロキシによって置換されているC1−6−アルキル、C1−6−ハロアルキル、C1−6−アルコキシ、場合によりC1−6−アルコキシによって置換されている−(CO)C1−6−アルキル、−(CHCHO)CHR(ここで、Rは、H又はCHOHであり、そしてnは、1、2、3、4、5、6、7、8、9又は10である)、−(CH−アリール(ここで、mは、1又は2であり、そしてアリールは、場合によりハロ又はC1−6−アルコキシによって置換されている)、又は−(CH−C3−6−シクロアルキル(ここで、pは、0又は1である)、又は5員若しくは6員ヘテロシクロアルキルである]である、請求項85記載の式(Ic1)の化合物。
【請求項91】
3′−[4−トリフルオロメチル−6−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリジン−2−イル]−ビフェニル−3−スルホン酸アミド;
5−{3−[4−メチル−6−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリジン−2−イル]−フェニル}−チオフェン−2−スルホン酸 tert−ブチルアミド;
5−{3−[4−メチル−6−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリジン−2−イル]−フェニル}−チオフェン−2−スルホン酸アミド;及び
3′−[4−メチル−6−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリジン−2−イル]−ビフェニル−3−スルホン酸アミド
よりなる群から選択される、請求項90記載の式(Ic1)の化合物。
【請求項92】
下記一般式(Ic11):
【化48】


[式中、B、R、R、R及びRは、請求項85〜91において定義するとおりである]を有する、請求項86記載の式(Ic1)の化合物。
【請求項93】
下記一般式(Ic2):
【化49】


[式中、B、R、R、R及びRは、請求項81〜83において定義するとおりである]を有する、請求項81記載の式(Ic)の化合物。
【請求項94】
5員又は6員ヘテロアリールが、イミダゾリル、[1,2,4]オキサジアゾリル、ピロリル、1H−ピラゾリル、ピリジニル、[1,2,4]トリアゾリル、チアゾリル、ピリミジニル及びチオフェニルよりなる群から選択される、請求項93記載の式(Ic2)の化合物。
【請求項95】
Bが、非置換アリール又は非置換5員若しくは6員ヘテロアリールである、請求項94記載の式(Ic2)の化合物。
【請求項96】
2−(4−クロロ−フェニル)−6−(4−ピリジン−3−イル−イミダゾール−1−イル)−4−トリフルオロメチル−ピリジンである、請求項95記載の式(Ic2)の化合物。
【請求項97】
Bが、場合により置換されているアリール又は場合により置換されている5員若しくは6員ヘテロアリールであって、ここでその置換基が、C1−6−アルキルである、請求項94記載の式(Ic2)の化合物。
【請求項98】
4−メチル−2−{1−[4−トリフルオロメチル−6−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリジン−2−イル]−1H−イミダゾール−4−イル}−チアゾール−5−スルホン酸tert−ブチルアミド;及び
4−メチル−2−{1−[4−トリフルオロメチル−6−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリジン−2−イル]−1H−イミダゾール−4−イル}−チアゾール−5−スルホン酸アミド
よりなる群から選択される、請求項97記載の式(Ic2)の化合物。
【請求項99】
Bが、場合により置換されているアリール又は場合により置換されている5員若しくは6員ヘテロアリールであって、ここでその置換基が、NR(ここで、R及びRは、独立に、H又は−(CO)−C1−6−アルキルである)である、請求項94記載の式(Ic2)の化合物。
【請求項100】
5−{1−[4−トリフルオロメチル−6−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリジン−2−イル]−1H−イミダゾール−4−イル}−ピリジン−2−イルアミン;
5−{1−[4−トリフルオロメチル−6−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリジン−2−イル]−1H−イミダゾール−4−イル}−ピリミジン−2−イルアミン;
4−トリフルオロメチル−6−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−[2,4′;2′,3″]ターピリジン−6″−イルアミン;
5−{1−[6−(4−クロロ−フェニル)−4−トリフルオロメチル−ピリジン−2−イル]−1H−イミダゾール−4−イル}−ピリジン−2−イルアミン;及び
5−{1−[4−トリフルオロメチル−6−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリジン−2−イル]−1H−[1,2,4]トリアゾール−3−イル}−ピリジン−2−イルアミン
よりなる群から選択される、請求項99記載の式(Ic2)の化合物。
【請求項101】
Bが、場合により置換されているアリール又は場合により置換されている5員若しくは6員ヘテロアリールであって、ここでその置換基が、−(SO)−C1−6−アルキルである、請求項94記載の式(Ic2)の化合物。
【請求項102】
2−{1−[6−トリフルオロメチル−4−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリジン−2−イル]−1H−イミダゾール−4−イル}−チアゾール−5−スルホン酸アミド;及び
2−[4−(3−メタンスルホニル−フェニル)−イミダゾール−1−イル]−4−トリフルオロメチル−6−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリジン
よりなる群から選択される、請求項101記載の式(Ic2)の化合物。
【請求項103】
Bが、場合により置換されているアリール又は場合により置換されている5員若しくは6員ヘテロアリールであって、ここでその置換基が、−(SO)−NR[ここで、R及びRは、独立に、H、場合によりヒドロキシによって置換されているC1−6−アルキル、C1−6−ハロアルキル、C1−6−アルコキシ、場合によりC1−6−アルコキシによって置換されている−(CO)C1−6−アルキル、−(CHCHO)CHR(ここで、Rは、H又はCHOHであり、そしてnは、1、2、3、4、5、6、7、8、9又は10である)、−(CH−アリール(ここで、mは、1又は2であり、そしてアリールは、場合によりハロ又はC1−6−アルコキシによって置換されている)、−(CH−C3−6−シクロアルキル(ここで、pは、0又は1である)、5員又は6員ヘテロシクロアルキルである]である、請求項94記載の式(Ic2)の化合物。
【請求項104】
3−{5−[4−トリフルオロメチル−6−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリジン−2−イル]−[1,2,4]オキサジアゾール−3−イル}−ベンゼンスルホンアミド;
5−{1−[4−トリフルオロメチル−6−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリジン−2−イル]−1H−イミダゾール−4−イル}−チオフェン−2−スルホン酸 tert−ブチルアミド;
5−{1−[4−トリフルオロメチル−6−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリジン−2−イル]−1H−イミダゾール−4−イル}−チオフェン−2−スルホン酸アミド;
N−tert−ブチル−3−{1−[4−トリフルオロメチル−6−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリジン−2−イル]−1H−イミダゾール−4−イル}−ベンゼンスルホンアミド;
2−{1−[4−トリフルオロメチル−6−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリジン−2−イル]−1H−イミダゾール−4−イル}−チアゾール−5−スルホン酸 tert−ブチルアミド;
3−{1−[4−トリフルオロメチル−6−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリジン−2−イル]−1H−[1,2,4]トリアゾール−3−イル}−ベンゼンスルホンアミド;
3−{1−[4−トリフルオロメチル−6−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリジン−2−イル]−1H−イミダゾール−4−イル}−ベンゼンスルホンアミド;
2−{1−[4−トリフルオロメチル−6−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリジン−2−イル]−1H−イミダゾール−4−イル}−チアゾール−5−スルホン酸アミド;
N−tert−ブチル−3−[4−トリフルオロメチル−6−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−[2,4′]ビピリジニル−2′−イル]−ベンゼンスルホンアミド;
3−[4−トリフルオロメチル−6−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−[2,4′]ビピリジニル−2′−イル]−ベンゼンスルホンアミド;
5−{1−[4−トリフルオロメチル−6−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリジン−2−イル]−1H−イミダゾール−4−イル}−ピリジン−3−スルホン酸アミド;
N−(2−ヒドロキシ−1,1−ジメチル−エチル)−3−{1−[4−トリフルオロメチル−6−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリジン−2−イル]−1H−イミダゾール−4−イル}−ベンゼンスルホンアミド;
4−メチル−2−{1−[4−トリフルオロメチル−6−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリジン−2−イル]−1H−イミダゾール−4−イル}−チアゾール−5−スルホン酸 tert−ブチルアミド;
4−メチル−2−{1−[4−トリフルオロメチル−6−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリジン−2−イル]−1H−イミダゾール−4−イル}−チアゾール−5−スルホン酸アミド;
N−tert−ブチル−3−[4−メチル−6−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−[2,4′]ビピリジニル−2′−イル]−ベンゼンスルホンアミド;
N−tert−ブチル−3−{1−[6−(4−クロロ−フェニル)−4−メチル−ピリジン−2−イル]−1H−イミダゾール−4−イル}−ベンゼンスルホンアミド;
N−tert−ブチル−3−[4′−メチル−6′−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−[2,2′]ビピリジニル−6−イル]−ベンゼンスルホンアミド;
3−{4−[4−メチル−6−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリジン−2−イル]−ピリミジン−2−イル}−ベンゼンスルホンアミド;
3−[4−メチル−6−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−[2,4′]ビピリジニル−2′−イル]−ベンゼンスルホンアミド;
3−[4′−メチル−6′−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−[2,2′]ビピリジニル−6−イル]−ベンゼンスルホンアミド;
3−{1−[6−(4−クロロ−フェニル)−4−メチル−ピリジン−2−イル]−1H−イミダゾール−4−イル}−ベンゼンスルホンアミド;
5−[4−トリフルオロメチル−6−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−[2,4′]ビピリジニル−2′−イル]−チオフェン−2−スルホン酸 tert−ブチルアミド;
5−[4−メチル−6−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−[2,4′]ビピリジニル−2′−イル]−チオフェン−2−スルホン酸 tert−ブチルアミド;
5−[4−メチル−6−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−[2,4′]ビピリジニル−2′−イル]−チオフェン−2−スルホン酸アミド;及び
5−[4−トリフルオロメチル−6−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−[2,4′]ビピリジニル−2′−イル]−チオフェン−2−スルホン酸アミド
よりなる群から選択される、請求項103記載の式(Ic2)の化合物。
【請求項105】
Aが、オキサジアゾール基である、式(XIII)の化合物の製造方法であって、式(VIII):
【化50】


で示される化合物を、式(XI):
【化51】


で示される化合物と反応させて、式(XIII):
【化52】


[式中、B、R、R及びRは、式(I)、(Ia)、(Ib)又は(Ic)についての請求項1〜104において定義するとおりである]で示される化合物を得る工程を含む方法。
【請求項106】
Aが、オキサジアゾール基である、式(XIV)の化合物の製造方法であって、式(IV):
【化53】


で示される化合物を、式(XII):
【化54】


で示される化合物と反応させることにより、式(XIV):
【化55】


[式中、B、R、R及びRは、式(I)、(Ia)、(Ib)又は(Ic)についての請求項1〜104において定義するとおりである]で示される化合物を得る工程を含む方法。
【請求項107】
Aが、式(I)、(Ia)、(Ib)又は(Ic)についての請求項1〜104において定義するとおりであるが、オキサジアゾール基とは異なる、式(XV)の化合物の製造方法であって、式(X):
【化56】


で示される化合物を、式:B−B(OH)のボロン酸誘導体と反応させて、式(XV):
【化57】


[式中、B、R、R及びRは、式(I)、(Ia)、(Ib)又は(Ic)についての請求項1〜104において定義するとおりである]で示される化合物を得る工程を含む方法。
【請求項108】
請求項105〜107のいずれか1項により製造される化合物。
【請求項109】
mGluR2活性化が役割を果たしているか又は関係している疾患又は症状の予防又は治療のための、請求項1〜104のいずれか1項記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項110】
精神病、統合失調症、アルツハイマー病、認知障害、記憶障害、結腸癌、睡眠障害、概日リズムの障害及び神経膠腫のような、急性及び/又は慢性神経障害の予防又は治療のための、請求項109記載の医薬組成物。
【請求項111】
mGluR2活性化が役割を果たしているか又は関係している疾患又は症状の治療又は予防用医薬の製造のための、請求項1〜104のいずれか1項記載の化合物の使用。
【請求項112】
精神病、統合失調症、アルツハイマー病、認知障害、記憶障害、結腸癌、睡眠障害、概日リズムの障害及び神経膠腫を含む、急性及び/又は慢性神経障害の治療及び/又は予防のための、請求項111記載の使用。
【請求項113】
本明細書に記載の発明。

【公開番号】特開2013−28624(P2013−28624A)
【公開日】平成25年2月7日(2013.2.7)
【国際特許分類】
【外国語出願】
【出願番号】特願2012−203498(P2012−203498)
【出願日】平成24年9月14日(2012.9.14)
【分割の表示】特願2009−502014(P2009−502014)の分割
【原出願日】平成19年3月19日(2007.3.19)
【出願人】(591003013)エフ.ホフマン−ラ ロシュ アーゲー (1,754)
【氏名又は名称原語表記】F. HOFFMANN−LA ROCHE AKTIENGESELLSCHAFT
【Fターム(参考)】