【課題】Ｇ−タンパク質共役型内向き整流性Ｋ＋（GIRK）チャンネルの活性化電流を抑制する作用を有する化合物（GIRKチャンネル活性化電流抑制化合物）または必要に応じクロザペン等の他の統合失調症治療薬を有効成分として含有する統合失調症治療薬を提供すること。
【解決手段】この発明に係る統合失調症治療薬は、チぺピジンなどのGIRKチャンネル活性化電流抑制作用を有する化合物（GIRKチャンネル活性化電流抑制化合物）を、有効成分として含有する、統合失調症の陽性症状および/または陰性症状にも有効で、かつ、副作用が少ない薬剤である。 （もっと読む）

【課題】プログラム細胞死、自己免疫、炎症、過剰増殖などの過程の調節異常と関連するいくつかの状態を治療する新規化合物および方法の提供。
【解決手段】新規化合物であるベンゾジアゼピン誘導体および関連化合物を治療剤として使用する。 （もっと読む）

【課題】Ｐ２Ｘ_４受容体拮抗剤の提供。
【解決手段】５−（３−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン等で表されるジアゼピンジオン誘導体又はその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する神経因性疼痛の予防又は治療剤。 （もっと読む）

【課題】患者が長期間の薬物投与計画に従うのを手助けするための長期間徐放製剤及びその使用方法を提供する。
【解決手段】本発明は、薬物投与計画を順守することが不確かな患者の神経系疾患（特に精神病性障害）を治療するために、薬物を治療効果がある一定の濃度で長期間放出するための方法、キット、及び組成物を提供する。生分解性ポリマーと複合した薬物の製剤を使用し、該生分解性ポリマーは乳酸・グリコール酸共重合体（ＰＬＧＡ）であり得る。 （もっと読む）

下記式(I)：


(I)
（式中、m、R¹、R²、R³、X及びYは、本出願で定義される）の化合物は、HIV複製の阻害薬として有用である。
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【課題】線維筋痛症の新たな治療薬、特に、線維筋痛症に伴う口腔乾燥症を改善するための線維筋痛症に伴う口腔乾燥症改善用医薬組成物。
【解決手段】ピロカルピンまたはその薬理的に許容される塩を有効成分として含有する、線維筋痛症に伴う口腔乾燥症を改善するための線維筋痛症に伴う口腔乾燥症改善用医薬組成物を提供する。塩に加えて、さらに、ガバペンチン、プレギャバリン、ワクシニアウイルス接種家兎炎症皮膚抽出液、クロナゼパム、ミルナシプラン、パロキセチン、アミトリプチリン、およびミアンセリン、ならびにそれらの薬理的に許容される塩からなる群から選択される少なくとも１つの成分を含有するのが好ましい。 （もっと読む）

本発明は、酵素ＰＤＥ１０Ａ阻害剤である化合物を対象とする。本発明は、本発明の化合物の治療上有効な量および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物を提供する。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物の調製のための方法も提供する。本発明はさらに、式（Ｉ）の化合物の治療上有効な量を対象に投与するステップを含む、神経変性障害に罹患している対象を治療する方法を提供する。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物の治療上有効な量を対象に投与するステップを含む、薬物依存症に罹患している対象を治療する方法も提供する。本発明はさらに、式（Ｉ）の化合物の治療上有効な量を対象に投与するステップを含む、精神障害に罹患している対象を治療する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】より幅広い治療スペクトラムを有し、短期間で十分な治療効果を発現し得る医薬を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明の医薬は、一般式（１）
【化１】


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^７は、水素原子等を示す。Ｒ^６は置換フェニル基等を示す。］で表されるベンゾジアゼピン化合物又はその塩からなる。 （もっと読む）

本発明は、一般的には白血病の有効な治療に関し、具体的には、メニンのＭＬＬおよびＭＬＬ融合腫瘍性タンパク質との相互作用を阻害する組成物および方法、さらに、このような組成物をスクリーニングによって得るシステムおよび方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規化合物、それらの薬学的に許容可能な誘導体、互変異性型、Ｒ及びＳ異性体を含む立体異性体、多形、プロドラッグ、代謝産物、塩又はそれらの溶媒和物に関する。発明はまた、式Ｉの新規化合物、それらの薬学的に許容可能な誘導体、互変異性型、立体異性体、多形、プロドラッグ、代謝産物、塩又はそれらの溶媒和物の合成プロセスに関する。

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本発明により、５，８−ジメチル−２−［２−（１−メチル−４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−エチル］−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジンの化合物および薬学的に許容し得るその酸付加塩が提供される。
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【課題】新規なＧタンパク質共役様受容体スムースンド（Ｓｍｏ）の阻害剤を提供する。
【解決手段】Ｎ−（（２Ｒ，４Ｒ）−１−メチル−２−（６−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）ピペリジン−４−イル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−６−カルボキサミド、Ｎ−（（２Ｒ，４Ｒ）−２−（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）−１−シクロプロピルピペリジン−４−イル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−６−カルボキサミド、１−（（２Ｒ，４Ｒ）−２−（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）−１−メチルピペリジン−４−イル）−３−（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）尿素等の新規のベンズイミダゾール誘導体。該化合物は、哺乳動物における癌などの異常な細胞増殖を治療するのに有用である。 （もっと読む）

【課題】所定の吸入ルートによる抗精神病薬の送出に関する。具体的には、吸入療法に使用される抗精神病薬を含むエアロゾルの提供。
【解決手段】エアロゾルは、少なくとも５重量％の抗精神病薬を含む粒子を含む。方法態様では、抗精神病薬は、所定の吸入ルートによって哺乳類へ送出される。この方法は、ａ）組成物を加熱するステップであって、組成物は少なくとも５重量％の抗精神病薬を含み、蒸気を形成するステップと、ｂ）蒸気を冷却させて、哺乳類によって吸入される粒子を含む凝縮エアロゾルを形成するステップとを含む。キットでは、所定の吸入ルートによって抗精神病薬を哺乳類へ送出するための、ａ）少なくとも５重量％の抗精神病薬を含む組成物と、ｂ）哺乳類が吸入するために、組成物から抗精神病薬含有エアロゾルを形成する装置と、を具備する。 （もっと読む）

薬物を送達するための組成物が開示されている。該組成物は、半透性被膜と、クロザピン粒子と、溶解剤とを含む組成物であって、前記クロザピン粒子は、約２μｍ又はそれ未満の有効平均粒子径を有し、クロザピン粒子の表面に表面安定化剤が吸着されることを特徴とする。
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本発明は、ジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼ（「ＤＧＡＴ」）阻害剤としての新規複素環式化合物、該複素環式化合物を含む医薬組成物、及び心血管疾患、代謝障害、肥満症又は肥満症関連障害、糖尿病、脂質代謝異常、糖尿病の合併症、グルコース耐性異常又は空腹時血糖異常を治療又は予防するための該化合物の使用に関する。本発明の新規の例示的化合物は以下（Ｉ）に示される：
【化１】
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【課題】血管性の疾患（特に血栓症に関する血管性の疾患）の予防および／または処置に効果的である血小板ＡＤＰレセプターインヒビターの提供。
【解決手段】


に代表される、スルホニル尿素誘導体、スルホニルチオ尿素誘導体、スルホニルグアニジン誘導体、スルホニルシアノグアニジン誘導体、チオアシルスルホンアミド誘導体、およびアシルスルホンアミド誘導体。 （もっと読む）

本発明は、特に増大した頭の大きさ（外周）および社会的行動における欠陥によって特徴づけられる自閉症圏障害のための、自閉症圏障害の診断および処置のための方法に関する。
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【課題】心臓血管疾患、特に血栓に関連する疾患の予防および／または処置において有用な、抗血栓活性を有する血小板ＡＤＰレセプターインヒビターの提供。
【解決手段】式（Ｉ）〜式（VIII）の新規化合物であって、これには、より具体的には、有効な血小板ＡＤＰレセプターインヒビターである、スルホニルウレア誘導体、スルホニルチオウレア誘導体、スルホニルグアニジン誘導体、スルホニルシアノグアニジン誘導体、チオアシルスルホンアミド誘導体およびアシルスルホンアミド誘導体が挙げられる。これらの誘導体は、種々の薬学的組成物中で使用され得、そして心血管疾患（特に血栓症に関連する心血管疾患）の予防および／または処置のために特に有効である。本発明はまた、哺乳動物において血栓症を予防または処置するための方法に関し、この方法は、治療有効量の式（Ｉ）〜（VIII）の化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩を投与する工程を包含する。 （もっと読む）

フッ素化化合物およびフッ素化化合物の製造法が本明細書に記載されている。例えば、フッ素化ベンラファキシン、フッ素化デュロキセチン、フッ素化バレニクリン、フッ素化アトモキセチン、フッ素化セルトラリン、フッ素化トラゾドン、フッ素化ミルタザピン、フッ素化アミトリプチリン、フッ素化アモキサピン、フッ素化クロミプラミン、フッ素化イミプラミン、フッ素化ノルトリプチリン、フッ素化トリミプラミン、フッ素化マプロチリン、フッ素化ネファゾドン、フッ素化シブトラミン、^１８Ｆ置換ブプロピオンなどが提供される。 （もっと読む）

【課題】ジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）の新規ピロリジン・ベース及びチアゾリジン・ベースの阻害剤ならびに、糖尿病、特に２型糖尿病、同様に耐糖能異常、グルコース恒常性異常、及び糖尿病に伴う合併症を、処置するための方法の提供。
【解決手段】ピロリジン及びチアゾリジンＤＰＰ−ＩＶ阻害化合物。


また上記化合物並びにその類縁化合物製造のための合成法、上記化合物を使用するＤＰＰ−ＩＶ阻害方法、これらを含有するＤＰＰ−ＩＶ介在疾患、特に２型糖尿病の処置用医薬製剤。 （もっと読む）