本発明は、表面修飾した固体有機金属ハイブリッドに関する。該固体は、例えば、活性医薬剤、化粧品における対象化合物およびマーカー、例えば造影剤等の対象分子の封入および方向付けに使用され得る。該固体は、薬剤における充填容量および生体適合性の観点から良好な結果を示す。 （もっと読む）

生物学的に活性なペプチドおよびタンパク質のリバースターン領域の２次構造を模倣した、二環式フレームワークを有するコンフォメーションが制限された新規な化合物だけでなく、プロドラッグを含むそれらの誘導体が開示される。このようなリバースターン類似体構造およびプロドラッグは、診断および治療物質としての用途を含む広範囲な分野で有用性を有する。また、本発明は、急性骨髄性白血病を含む癌を治療または予防する医薬を製造するためのそのような化合物の用途に関する。
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生物学的に活性なペプチドおよびタンパク質のリバースターン領域の２次構造を模倣した、二環式フレームワークを有するコンフォメーションが制限された新規な化合物、およびそれらのプロドラッグが開示される。このようなリバースターン類似体構造およびプロドラッグは、診断および治療物質としての用途を含む広範囲な分野で有用性を有する。また、本発明は、急性骨髄性白血病を含む癌を治療または予防する医薬を製造するためのそのような化合物の用途に関する。
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本発明は、細菌感染の治療に有用な、セフェム化合物の新規製剤に関する。この製剤は、安定で、向上した溶解度を示し、たとえば、非経口投与に特に適している。 （もっと読む）

本発明は、４つの既知の哺乳類ＪＡＫキナーゼ（ＪＡＫ１、ＪＡＫ２、ＪＡＫ３、及びＴＹＫ２）及びＰＤＫ１を阻害する化合物を提供する。本発明はまた、かかる阻害化合物を含んでなる組成物、及び、骨髄増殖性疾患又は癌の治療を必要とする患者に該化合物を投与することによりＪＡＫ１、ＪＡＫ２、ＪＡＫ３、ＴＹＫ２、及びＰＤＫ１の活性を阻害する方法も提供する。 （もっと読む）

【課題】異種動物への投与に適した改変残基を具備した抗体可変領域を提供する。
【解決手段】抗原に対する抗体可変領域本来の親和性を減少させることなく、異種に関するその免疫原性を減少させながら、抗原に結合可能な置換アミノ酸残基を具備せしめた改変抗体可変領域。 （もっと読む）

【課題】関節リウマチ、慢性気管支喘息、アトピー性皮膚炎などに有効なS1P４受容体に対して優れた調節作用を有するベンゾチオフェン誘導体を提供する。
【解決手段】一般式（１）
【化１】



［式中、Ｒ^１は水素原子、ハロゲン原子又は炭素数１〜６のアルキル基を、
Ｒ^２は水素原子、炭素数１〜６のアルキル基又はヒドロキシメチル基を、
Ｒ^３は水素原子又はＰＯ（ＯＨ）_２を、
ｍは２〜４の整数を示す。］
で表されるベンゾチオフェン誘導体、その光学異性体、薬理学的に許容しうるその塩又はその水和物を見出した。
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本発明は、低酸素状態活性化プロドラッグ単独で、および他の抗癌剤および治療法と組み合わせて、癌および他の超増殖性病態を治療するための組成物および方法を提供し、したがってさらに、医学、薬理学、化学、および生物学の諸分野にも関する。本発明は、ＴＨ３０２と呼ばれる化合物、または薬学的に受容可能なその塩；および、薬学的に受容可能な担体、賦形剤、または希釈剤を含む、薬学的に受容可能な処方に関する。ＴＨ３０２を含む組成物、およびＴＨ３０２を投与する方法は、癌、および他の増殖性疾患の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、生きている細胞内のミトコンドリアの表面および内部における活性剤選択的局在化のための新規な方法、並びにさらなる補助薬なしで細胞膜を通って細胞に浸透し、かつミトコンドリアの表面および内部の両方に局在化することができる、相当する活性剤に関する。これらの活性剤は少なくとも１つのモノヒドロキシモノニトロフェニル残基またはモノヒドロキシジニトロフェニル残基で置換されている。
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本発明は、新規なクラスのリン誘導体に関する。該リン誘導体は、癌を治療するために使用することができる。該リン化合物はまた、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害し得て、新生細胞の最終分化、細胞増殖停止、及び／又はアポトーシスを選択的に誘導すること、それによってかかる細胞の増殖を阻害すること、における使用に好適である。したがって、本発明化合物は、新生細胞の増殖により特徴づけられる腫瘍をもつ患者の治療において有用である。本発明化合物はまた、自己免疫疾患、アレルギー性疾患、及び炎症性疾患のような、ＴＲＸ介在性の疾患の予防及び治療においても、また、神経変性疾患のような、中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患の予防及び／又は治療においても有用であってよい。本発明はさらに、該リン誘導体を含んでなる医薬組成物、及び、追従しやすく、かつ、治療上有効な量のリン誘導体をインビボで生ぜしめる、これらの医薬組成物の安全な投薬レジメンを提供する。 （もっと読む）

本発明は、代謝障害、特に２型糖尿病さらには関連障害の治療に有用である新規な化合物ならびにそのような化合物の製造方法及び使用にも関する。 （もっと読む）

【解決課題】新規な化学構造を有し、且つ抗癌活性が高い抗癌剤を提供することにある。
【解決手段】下記一般式（１）：


で表されることを特徴とするホスフィン遷移金属錯体、及び前記一般式（１）で表されるホスフィン遷移金属錯体を含有することを特徴とする抗癌剤。 （もっと読む）

【課題】フェロセン骨格を有するホスフィン遷移金属錯体を含有する抗癌剤の提供。
【解決手段】下記一般式（３）で表されるフェロセン骨格を有するホスフィン遷移金属錯体、該錯体を含有する抗癌剤。
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本発明は、リン酸二水素２−｛エチル［３−（｛４−［（５−｛２−［（３−フルオロフェニル）アミノ］−２−オキソエチル｝−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ］キナゾリン−７−イル｝オキシ）プロピル］アミノ｝エチル（ＡＺＤ１１５２）のような医薬化合物の調製において有用な新しい方法、及びそれに使用される中間体に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で表されるＴＲＰＭ８拮抗薬に向けたものである。より具体的には、本発明は、ＴＲＰＭ８媒介障害を治療するための新規な特定の化合物、その化合物、組成物、中間体および誘導体を製造する方法およびそれを治療する方法に関する。また、本発明の化合物を用いた製薬学的および獣医的組成物およびそれらを用いて痛みおよび他のいろいろな病気状態または疾患を治療する方法も記述する。 （もっと読む）

【課題】より低い副作用、より簡便な投薬計画を有し、そして／または経口的に活性である免疫抑制剤を提供すること。
【解決手段】本発明は、免疫調節活性を有するリン置換化合物、このような化合物を含有する組成物、および治療方法（これは、このような化合物を投与する工程を包含する）だけでなく、このような化合物を調製するのに有用なプロセスおよび中間体に関する。本発明は、免疫調節性（例えば、免疫抑制）化合物の新規ホスホネート含有類似物を提供する。これらの化合物は、関連した免疫調節性化合物の有用性を有するが、ホスホネート基が存在しているために、それらは、典型的には、そのホスホネート化合物の細胞蓄積を提供する。それゆえ、本発明の化合物は、免疫調節特性、薬物動態特性、経口バイオアベイラビリティー、有効性またはインビボでの長時間の有効半減期またはそれらの組合せが向上し得る。 （もっと読む）

本発明は、とりわけ、新規なビスホスホネート化合物、その作製及び使用方法を提供する。一実施形態では、本発明は、研究用途及び治療用途、例えば癌細胞増殖阻害、γδＴ細胞の活性化、ファルネシル二リン酸（ＦＰＰＳ）及び／又はウンデカプレニル二リン酸シンターゼ酵素の阻害、骨吸収疾患、癌、免疫障害、免疫療法及び感染症の阻害のための用途、に関する化合物及び方法を提供する。特定の実施形態に関して、驚くべき進歩は、特定の構造的特徴が化合物の活性を著しく高めることが可能なことが認識されたことである。例えば、ビスホスホネート部分の近傍に位置した場合、特定のカチオン種、例えばホスホニウム、スルホニウム及びアルソニウム部分の存在は、望ましい機能活性に寄与することができる。非窒素含有ビスホスホネートの他の実施形態では、テルフェニル及びベンジルビスホスホネート化合物並びにその方法を提供する。その他の変更形態も提供する。 （もっと読む）

本発明は、Ｓ１Ｐ１受容体の活性を調節する化合物、Ｓ１Ｐ１受容体を介するシグナル伝達に関連する症状を治療するためのこれらの化合物の使用、およびこれらの化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、微生物、特に細菌、菌類、原生動物及び／又はウイルスによって引き起こされる哺乳動物、好ましくはヒトにおける種々の疾病及び／又は病態生理学的な状態の治療に有用な低減された細胞毒性を有する新規のアルキルリン脂質誘導体を提供する。係るアルキルリン脂質は、単独薬剤として、又は組み合わせ療法の過程において使用することができ、また腫瘍の治療のためにも使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、代謝調節型グルタミン酸受容体（ｍＧｌｕＲ）に対するアゴニスト又はアンタゴニスト特性、特にグループＩＩＩ、サブタイプ４の代謝調節型グルタミン酸受容体（ｍＧｌｕ４Ｒ）に対するアゴニスト又はアンタゴニスト特性を有する次亜リン酸誘導体及びそれらの治療的用途に関する。次亜リン酸誘導体はジアステレオアイソマー又はエナンチオマーであり、以下の式（Ｉ）で表される。
【化１】

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