本発明は、例えば、癌、自己免疫疾患、感染症、心臓血管疾患ならびに神経変性疾患および状態などの細胞増殖性疾患および状態の処置に有用な、プロテインキナーゼ阻害剤である、ピロピリミジンおよびピラゾロピリミジン誘導体およびその薬学的に許容可能な塩およびプロドラッグの新規なグループを提供する。本発明は、プロテインキナーゼ阻害剤化合物の合成および投与方法を提供する。本発明はまた、そのための薬学的に許容可能な担体、希釈剤または賦形剤と共に少なくとも１種のプロテインキナーゼ阻害剤化合物を含む医薬製剤を提供する。本発明はまた、ピロピリミジンおよびピラゾロピリミジン誘導体の合成中に生じる有用な中間体を提供する。 （もっと読む）

本発明は、自己免疫性及び炎症性の疾患又は病態の治療におけるブロモドメイン阻害剤の使用、このような化合物を含有する医薬組成物、並びにこのような疾患又は病態の治療において用いるための化合物を同定する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】
本発明は、活性剤および少なくとも２個のロイシル残基を含むジペプチドまたはトリペプチドを含む、高度に分散可能な処方物を提供する。本
【解決手段】発明の組成物は、優れたエアロゾル特性を有し、従って、肺にエアロゾル投与するのに好ましい。また、（ｉ）肺への投与のために活性剤含有処方物の分散性を増加させるため、および（ｉｉ）被験体の肺に組成物を送達するための方法を提供する。本発明は、特定のクラスの賦形剤の発見に基づき、これは、エアロゾル化および肺への送達のための乾燥粉末処方物に組み込まれた場合、この処方物に含有される活性剤のタイプに関係なく、この乾燥粉末の分散性およびエアロゾル化特性を著しく改良する。 （もっと読む）

【課題】がんの浸潤・転移におけるヒトアンジオポエチン様因子2（ＡＮＧＰＴＬ２）の機能を解明して、新規な癌治療剤の提供。
【解決手段】ヒトアンジオポエチン様因子2の発現又は機能を抑制する物質としてヒトアンジオポエチン様因子2に対する中和抗体、又はＲＮＡｉによりヒトアンジオポエチン様因子2の発現を抑制することができる物質として、ｓｉＲＮＡ、ｓｈＲＮＡ、又はこれらを発現できる発現ベクターを有効成分として含む、癌治療剤。 （もっと読む）

【課題】５，６−ジヒドロ−１Ｈ−ピリジン−２−オン重水素化合物の提供。
【解決手段】本発明は、５，６−ジヒドロ−１Ｈ−ピリジン−２−オン重水素化合物、及び、Ｃ型肝炎ウイルスによる感染症を治療するのに有用である該化合物を含有する医薬組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】嚢胞性線維症（CF）患者の肺感染を治療するために用いるアミノグリコシド系薬物を、腎機能不全のある患者でも腎毒性及び聴器毒性が発生しない低い維持量にする治療法を提供する。
【解決手段】アミノグリコシド、ホスファチジルコリン及びステロールを含むリポソーム性アミノグリコシド合物であって、ホスファチジルコリン及びステロールのアミノグリコシドに対する重量比が２．５：１以下である、リポソーム性アミノグリコシド調合物。 （もっと読む）

本明細書において、低酸素誘導転写因子１−α（ＨＩＦ−１α）の活性、およびそれに関連する疾患、状態、または症候群、とりわけ、末梢血管疾患（ＰＶＤ）、冠動脈疾患（ＣＡＤ）、心不全、虚血、および貧血を制御するための方法が開示されている。さらに、ＨＩＦ−１αの活性に関連する疾患、状態、および／または症候群の治療において有用なＨＩＦ−１αプロリルヒドロキシラーゼ阻害剤を含む薬学的組成物が開示されている。本発明はまた、減少した細胞性免疫／免疫応答を有する被験体において細胞性免疫／免疫応答を増加させるための医薬品を作製するために使用される化合物を提供する。
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【課題】噴射剤としてヒドロフルオロアルカン（ＨＦＡ）を使用し、十分な貯蔵寿命を有するエアゾル組成物の提供。
【解決手段】液化されたＨＦＡ噴射剤の溶液中、酸化および／もしくは加水分解反応に感受性の官能基をもつアミノ型医薬、製薬学的に許容できるアルコールから選択された補助溶媒［ここで、該溶液のｐＨが、少量の塩酸、硝酸もしくはリン酸のような無機酸の添加により２．５と５．０との間に調節されている］を含有するエアゾル組成物。該溶液は、２５℃で０．１ｋＰａを越えない、好ましくは０．０５ｋＰａを越えない蒸気圧をもつ低揮発性成分を含有することが好ましい。該低揮発成分としては、ミリスチン酸イソプロピルであることが好ましい。該補助溶媒としては、エタノールであることが好ましい。有効成分である医薬としては、サルブタモール、サルメテロール等であることが好ましい。 （もっと読む）

本発明は、下記化学構造の化合物の薬剤を調製するための利用、好ましくはタウおよびβアミロイドタンパク質が関連する病理の進行を予防するまたは治療するためにデザインされた薬剤を調製するための利用に関する。好ましくは、本化合物はガンビエロールである。
【化１】

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本発明の態様は、概して、薬剤感受性微生物および薬剤耐性微生物を治療するための、メチルスルホニルメタン(MSM)および1種または複数種の治療剤を含む組成物の使用に関する。いくつかの態様において、このような組成物は薬剤耐性感染症、例えばMRSAの治療において有効である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のスピロラクタム誘導体：
［式中、Ｒ^１〜Ｒ^７は、本明細書で定義する通りである］；または薬学的に許容されるその塩；および医薬組成物ならびにその使用を提供する。
【化１５０】

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明細書で規定する式（Ｉ）の構造を有する化合物およびその化合物の薬学的に許容できる塩が開示される。対応する医薬組成物、治療方法、合成方法、および中間体も開示される。
【化１】

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【課題】ミトコンドリア異常症を治療し、患者の血漿中のＱ１０濃度を上昇させる方法を提供する。
【解決手段】ミトコンドリア異常症又はＱ１０の欠乏を治療するために、ミトコンドリア異常症に罹患している又はＱ１０が欠乏していると認められた患者が吸入する治療ガスを製造するために気体酸素を使用する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）の新規オキシム誘導体、それらを含む医薬組成物、及び、哺乳動物でのグルタミン酸作動性シグナル伝達及び／又は機能の変化に関連する状態、及び／又はグルタミン酸レベル若しくはシグナル伝達の変化に影響を受ける可能性のある状態を治療する及び／又は予防するためのその使用を提供する。本発明はさらに、グルタミン酸に感受性をもつ神経系受容体の調節因子を含むことで、急性及び慢性の神経学的及び／又は精神医学的障害の治療及び／又は予防に特に好適な、一般式（Ｉ）の新規オキシム誘導体を提供する。特定の実施形態では、本発明の新規オキシム誘導体は、代謝型グルタミン酸受容体（ｍＧｌｕＲ）の調節因子である。本発明はさらに、ｍＧｌｕＲの正のアロステリック調節因子、及びより具体的には、ｍＧｌｕＲ４の正のアロステリック調節因子を提供する。 （もっと読む）

ＩＴＥと称されるアリール炭化水素（Ａｈ）受容体（ＡｈＲ）に対する内因性リガンドまたはその類似体（活性成分）の１つの有効量を、癌を患う被験者に投与することで、癌を介入治療または根絶する方法を開示する。活性成分の有効量および投与回数は、投与後の被験者におけるその血中濃度を測定して決定する。担体系を用いて調合された活性成分は、被験者に局所的、経腸的、または非経口で投与される。また、調剤薬物は１以上のその他の癌治療薬と共に投与することが可能である。維持量は癌の根絶を確実とするために被験者に癌が存在しなくなった後に提供される。前立腺癌、肝癌、肺癌、卵巣癌、および乳癌の被験者が好ましくは治療を受けることができる。 （もっと読む）

本発明は、セリンプロテアーゼ酵素に結合し、そして／またはその阻害剤である、新規な大環状化合物およびその塩、ならびに該化合物を使用する方法に関する。本発明は、これらの化合物の中間体、これらの化合物を含有する医薬組成物、およびそれを使用する方法にも関する。これらの化合物は、増殖過剰性障害、詳細には、腫瘍転移、炎症性障害、皮膚および組織障害、心臓血管障害、呼吸器障害ならびにウイルス感染を特徴とするそれらの障害をはじめとする一定範囲の適応症の処置および予防のための治療薬として有用である。 （もっと読む）

患者の神経変性および／またはミエリン形成を処置する方法であって、神経変性を予防または低減するのに十分な用量で、アンドロゲン受容体と相互作用することなく、かつアンドロゲンまたはグルココルチコイドの生物学的応答を誘導することなく、プロゲステロン受容体との結合を生じさせ、プロゲステロン受容体誘導性の生物学的応答を誘発するプロゲスチン化合物を用いて患者を処置するステップを含む方法を開示する。プロゲスチン化合物は、好ましくは、１６−メチレン−１７α−アセトキシ−１９−ノルプレグナ−４−エン−３，２０−ジオンを含み、方法は、避妊とミエリン修復および神経変性の処置との両方を提供するために、プロゲスチン化合物をエストロゲン化合物と組み合わせるステップを含む。
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遺伝的変異の、個体中のロスタフロキシンに関連する生物活性への影響に基づく方法およびシステムが本明細書で提供される。特に、ＫＣＮＳ３、ＴＨＳＤ７Ａ、ＦＡＭ４６Ａ、ＬＯＣ３８９９７０、ＨＬＡ−ＧおよびＴＴＣ２９からなる群から選択される遺伝子ならびに／あるいはそれらとの連鎖不平衝における遺伝的変異の、遺伝子間または遺伝子内領域中の１つまたは複数の多型のロスタフロキシンに対する個体応答への同定された影響に基づく、組成物、方法およびシステムが本明細書に記載される。 （もっと読む）

本発明は、膣症を治療または予防するために薬学的に許容される担体と共に有効量の塩および糖の化合物を有効成分として含む皮膚外用組成物およびその使用に関する。 （もっと読む）

本明細書には、ポロクサマーを包含する製剤のゲル温度を調節するための方法が開示される。本明細書にはまた、身体に接触したときゲル化し、および標的の構造体上へこれらの組成物および製剤を直接適用することによって、または、標的の構造体へかん流を介して、投与される徐放医薬製剤が記載される。 （もっと読む）