Fターム[4C086ZA36]の内容
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眼血管形成の治療のためのIGF1RのRNAi媒介抑制
【課題】受容体型チロシンキナーゼ、具体的にはインスリン様増殖因子−1受容体の特異的な阻害のための手段を提供する。
【解決手段】本発明は、血管形成および血管透過性においてIGF1Rを標的とする干渉性RNAを提供する。本発明はまた、IGF1R mRNAの発現を沈黙させ、したがってIGF−1/IGF−1R結合複合体の活性を減少させ、かつ血管形成前および血管形成時の眼細胞活性を低下させることにより眼血管形成を治療する、干渉性RNAを対象とする。IGF−1Rは、この受容体の細胞外ドメインに対するIGF−1の結合により活性化される。このキナーゼの活性化は、様々な細胞内基質の刺激を次に起こす。
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GABAA受容体調節物質としての置換シンノリン誘導体
【課題】 GABAのA型受容体の調節物質を提供すること。
【解決手段】 4−アミノ−8−(2,5−ジメトキシフェニル)−N−プロピル−シンノリン−3−カルボキサミド又は医薬的に許容されるその塩から選択される化合物、並びに前記化合物と、医薬的に許容される少なくとも1つの担体、希釈剤又は賦形剤を含む医薬組成物。
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置換された4−アミノシクロヘキサン誘導体
【課題】μ−オピオイド受容体およびORL1受容体への親和性を示す、新規なシクロヘキサン誘導体を提供する。
【解決手段】例えば、下記の式で表される、置換された4−アミノシクロヘキサン誘導体。
上記の式中、Qは−アリール又は−ヘテロアリールを表わし;R1は−CH3を表わし;R2は−Hまたは−CH3を表わし、Xは−NRA−を表わし;RAは−Hまたは−C1−8−アリファトを表わし;RBは−C(=O)−C1−8−アリファト−アリール又は−C(=O)−C1−8−アリファト−ヘテロアリールを表し;RCは−H、−F、−Cl、−Br、−I、−CN、−NO2、−CF3、−OHまたは−OCH3を表わし;nは0、1、2、3または4を表わし;その際、アリファト、アリールおよびヘテロアリールはそれぞれ非置換もしくはモノ置換又はポリ置換されている。
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オキサゾール化合物
【課題】
インターロイキン1受容体関連キナーゼ4(IRAK−4)阻害作用に基づく、IRAK−4に関係する疾患の新規かつ優れた予防及び/又は治療方法を提供する。
【解決手段】
2位がヘテロアリール基で置換されたオキサゾールが、カルボキサミドを介してヘテロアリール環に結合することを特徴とするオキサゾールカルボン酸アミド誘導体が、IRAK−4に対する強力な阻害作用を示すこと、そして炎症性疾患、自己免疫疾患等のIRAK−4に関係する疾患の予防及び/又は治療剤となりうることを知見して本発明を完成した。
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イオンチャネル調節化合物の投与レジメ
【課題】不整脈の治療または予防のための投与レジメ、投与経路および方法を提供すること。
【解決手段】これらの方法において、本明細書中で開示された投与レジメによって、その必要がある患者にイオンチャネル調節化合物を投与することによって、不整脈(例えば心房細動、心房粗動、早期後脱分極、およびQT間隔の延長)が、抑制または排除され得る。ヒトにおいて急性心房細動を治療する方法であって、ここで該方法は、治療的に有効な量のイオンチャネル調節化合物を、薬剤学的に許容可能な担体中でヒトに投与することを含む。
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選択的NGF経路インヒビターとしてのヒト抗NGF中和抗体
【課題】NGFのような、疼痛の低分子のメディエーター(媒介因子)または悪化因子(exacerbator)を標的にすることによる、疼痛の新規な安全かつ有効な治療の必要性が存在する。
【解決手段】上記課題は、ヒト神経成長系(NGF)と相互作用するか、またはそれに結合して、それによって、NGFの機能を中和する抗体を提供することによって解決された。本発明はまた、このような抗体の薬学的組成物、および抗NGF抗体の薬学的に有効な量を投与することによってNGF機能を中和するため、そして特にNGF関連障害(例えば、慢性疼痛)を治療するための方法を提供する。抗NGF抗体を用いてサンプル中のNGFの量を決定する方法もまた提供される。
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炭水化物、脂質、またはアミノ酸キャリアを含むγ−ヒドロキシブチレート組成物
【課題】炭水化物、脂質、またはアミノ酸キャリアを含むγ−ヒドロキシブチレート組成物の提供。
【解決手段】本発明は、少なくとも1つの生理学的に適合性のキャリア分子に結合した少なくとも1つのGHB部分を含む組成物を提供する。この組成物は、薬物の取り込みを増強するか、時間遅延様式で有効治療用量を送達するか、または特定の組織を標的化し得る。本発明はまた、GHBによって改善される病理または状態に苦しむ哺乳動物に対して、前記病理または状態を処置するために効果的な量の前記組成物を投与することを包含する治療方法を提供する。
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NPYY5受容体拮抗作用を有するアザベンゾオキサゾール誘導体
【課題】新規なNPYY5受容体拮抗作用を有する化合物の提供。
【解決手段】
(式中、R1は置換もしくは非置換のアルキル等であり;pおよびqはそれぞれ独立して、0または1であり;−X1=X2−X3=X4−は、−C(R2)=C(R3)−N=C(R5)−等であり;R2、R3、R4およびR5はそれぞれ独立して、水素原子、ハロゲン等である。)で示される化合物。
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N−(5−クロロ−2−ピリジニル)−2−[[4−[(ジメチルアミノ)イミノメチル]ベンゾイル]アミノ]−5−メトキシ−ベンズアミド、第Xa因子阻害剤の薬学的な塩および多形体
【課題】 新規な第Xa因子阻害剤の薬学的な塩および多形体を提供すること
【解決手段】本発明は、式Iの化合物、及び哺乳動物第Xa因子に対して活性を有する酸を含む塩を提供する。本発明は又、以下の式Iの化合物を製造する方法も対象とする。一実施形態において、この酸は、塩酸、乳酸、マレイン酸、フェノキシ酢酸、プロピオン酸、コハク酸、アジピン酸、アスコルビン酸、樟脳酸、グルコン酸、燐酸、酒石酸、クエン酸、メタンスルホン酸、フマル酸、グリコール酸、ナフタレン−1,5−ジスルホン酸、ゲンチジン酸及びベンゼンスルホン酸からなる群より選択される。
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ベンズアミドおよびヘテロアレーン誘導体
【課題】新規なベンズアミドおよびヘテロアレーンカルボキサミド誘導体、それらの製造方法、医薬としてのそれらの使用、およびそれらを含む医薬組成物を提供する。
【解決手段】式(I)の化合物及びその薬学的に許容しうる塩。
(式中、R1はC1〜C6アルキル等、R2は水素等、R5は水素、C1〜C6アルキル等、R4は水素等、AはCR10またはNであり、BはCR11またはNであり、DはCR3またはNであり、ここで、−B=A−および−A=D−は、−N=N−ではなく、R3は水素、C1〜C6アルキル等、R10およびR11は水素等である。nは、1,2、または3である)。
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置換オキソピペラジン化合物を含有する医薬組成物
【課題】本発明は、高血圧症等の治療薬として有用な置換オキソピペラジン化合物を提供する。
【解決手段】本発明は、一般式(I)
【化1】
[式中、R1:置換可アダマンチル;R2:H、アルキル;R3:H、置換カルボニル;R4:H、アルキル;R5:H、アルキル;R6、R7、R8:H、置換可アルキル、置換可ヒドロキシ、ハロゲノ等]を有する化合物等を含有する医薬組成物を提供する。
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経口投与用吸着剤の投与治療対象の検出方法、及び治療効果の判定方法
【課題】本発明の目的は、4−エチルフェニル硫酸の血液中の濃度が上昇している経口投与用吸着剤の投与を必要としている患者と、必要としていない患者とを判別する方法、すなわち経口投与用吸着剤による治療対象を検出する方法、並びに投与用吸着剤の投与によって、4−エチルフェニル硫酸の血液中の濃度が低下したか否かを判定する方法、すなわち経口投与用吸着剤の対象への投与による治療効果を判定する方法を提供することにある。
【解決手段】前記課題は、ヒト由来の液体試料中の4−エチルフェニル硫酸濃度を分析することを特徴とする、経口投与用吸着剤の投与対象の検出方法、並びにト由来の液体試料中の4−エチルフェニル硫酸濃度を分析することを特徴とする、経口投与用吸着剤の対象への投与による治療効果の判定方法によって解決することができる。
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持続性心房細動モデル及びその製造方法、並びに、心房細動抑制剤のスクリーニング方法
【課題】心房細動を含む不整脈に対して優れた抑制作用を有し、副作用が少なく安全性の高い抗不整脈剤、心房細動抑制剤、該心房細動抑制剤のスクリーニングに好適に利用できる持続性心房細動モデル及びその製造方法、並びに、前記持続性心房細動モデルを用いて心房細動抑制剤を効率よく簡便にスクリーニングできる心房細動抑制剤のスクリーニング方法の提供。
【解決手段】イヌの房室結節領域に電極カテーテルを挿入し、前記電極カテーテルから前記房室結節領域に高周波を通電して前記房室結節を破壊し、房室伝導をブロックさせて心房を肥大拡大させる心房肥大拡大化工程と、肥大拡大化した前記心房をペーシングする心房ペーシング工程と、を含む持続性心房細動モデルの製造方法である。
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抗不整脈剤及び心房細動抑制剤
【課題】心房細動を含む不整脈に対して優れた抑制作用を有し、副作用が少なく安全性の高い抗不整脈剤、心房細動抑制剤、該心房細動抑制剤のスクリーニングに好適に利用できる持続性心房細動モデル及びその製造方法、スクリーニング方法の提供。
【解決手段】式(I)から(VI)いずれかの化合物又はその薬理学的に許容し得る塩。
式(III)において、Glucは、グルクロン酸を表す。
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高血圧および血管新生におけるエンドセリン−1/アンジオテンシンII二重レセプター(DEAR)の役割
【課題】高血圧に対する感受性を示すかまたは高血圧による現在の苦痛を示すエンドセリン−1/アンジオテンシンII二重レセプター(Dear)における突然変異および/または多型の同定。Dearの調節による血管新生のモデュレーションのための方法の提供。
【解決手段】患者から得た生物学的サンプル中のエンドセリン−1/アンジオテンシンII二重レセプター(Dear)における少なくとも1つの突然変異または多型の存在または不存在の検出。患者に有効量のエンドセリン−1/アンジオテンシンII二重レセプター(Dear)阻害剤を投与することを含む、個体における血管新生を阻害するための方法。
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血流促進剤、化粧料組成物及び浴用剤組成物
【課題】皮膚に対し刺激性がなく、感触に優れ、効果の持続性に優れ、安定性に優れ、安価でありかつ安全性に優れる血行促進剤、化粧料組成物及び浴用剤組成物を提供することを目的とする。
【解決手段】薬用ニンジン由来のサポニンを有効成分として含有する血流促進剤であり、また、前記血流促進剤を含有する化粧料組成物又は浴剤組成物であり、薬用ニンジンとしては薬用ニンジンがオタネニンジン(Panax ginseng C.A.Meyer)が好ましい。
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ATP結合カセット輸送体モジュレータ
【課題】ATP結合カセット輸送体モジュレータの提供。
【解決手段】本発明の化合物およびその薬学的に許容される組成物は、ATP結合カセット(「ABC」)輸送体モジュレータまたは嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子(「CFTR」)を含むそのフラグメントとして有用である。本発明はまた、本発明の化合物を使用してABC輸送体の媒介する疾患を治療する方法に関する。これらの化合物および薬学的に許容される組成物は、嚢胞性線維症などのさまざまな疾患、障害または病気の治療または重篤度の緩和に有効である。
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N−[(1H−ピラゾール−1−イル)アリール]−1H−インドールまたは1Hインダゾール−3−カルボキサミドの誘導体、この調製および治療におけるこの応用
【課題】新規インドル誘導体及びこの調製方法ならびに治療における応用の提供。
【解決手段】式(I)に対応する化合物:
(式中、−Aは、二価の芳香族基を表し、−Xは、−CH−基または窒素原子を表し、−R1は、(C1−C4)アルキルまたは(C1−C4)アルコキシを表し、−R2は、基Alkを表し、−R3は、ヒドロキシルまたは基−NR7R8を表し、−R4は、水素原子、ハロゲン原子、シアノ等を表し、−R5は、水素原子、ハロゲン原子または基Alkを表し−R6は、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基等基を表す。)
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ジアザベンゾ[デ]アントラセン−3−オン化合物、及び、PARPの阻害方法
【課題】ジアザベンゾ[デ]アントラセン−3−オン化合物、及び、PARPの阻害方法の提供。
【解決手段】本発明は、ポリ(ADP−リボース)ポリメラーゼ(「PARP」)を阻害するジアザベンゾ[デ]アントラセン−3−オン化合物、これらの化合物を含む組成物、並びに、本明細書中に記載の症状の影響を治療、予防及び/又は緩和するためのこれらのPARP阻害剤の使用方法に関する。
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活性成分を含有するカチオンリポソームの投与方法
【課題】パクリタキセルの、これを必要とする被験体への治療有効量での、深刻な副作用のない投与方法の提供。
【解決手段】少なくとも1つのカチオン脂質約30〜約99.9モル%、少なくとも約0.1モル%の量でパクリタキセル及び少なくとも1つの中性及び/又はアニオン脂質約0〜約70モル%を含有するカチオンリポソーム製剤。
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