下記一般式（Ｉ）


で表される４−ハロクロトン酸誘導体に、エノエートレダクターゼまたはそれを含む細胞、同細胞の調製物もしくは同細胞を培養して得られた培養液を作用させて、下記一般式（ＩＩ）


で表される光学活性４−ハロ酪酸誘導体を製造する（式（Ｉ）、（ＩＩ）中、Ｒはハロゲン原子、ニトロ基、ヒドロキシル基、置換されていてもよいアルキル基、置換されていてもよいアリール基または置換されていてもよいアルコキシ基を、Ｘはハロゲン原子を、Ａ_１およびＡ_２は水素原子またはハロゲン原子を示す。 （もっと読む）

本発明は、キナゾリン、キノキサリン、シンノリン、インダゾール、フタラジン、ナフチリジン、ベンゾチアゾール、ジヒドロインドロン、ジヒドロイソインドロン、ベンズイミダゾール、又はインドールにより置換される、一般式（I）のペンタノール誘導体類、それらの生成方法、及び抗炎症剤としてのそれらの使用に関する。

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ペリンドプリルエルブミンの二つの新しい結晶型、δ結晶型およびε結晶型を開示する。これら結晶型は、心血管系の病気、特に高血圧および心不全の治療のための医薬に関し治療上の活性物質として好適である。ε結晶型は1.5−2.0％(v/v)の含水MTBE中、30−45℃、好ましくは34-45℃における結晶化により得られる；この結晶化は撹拌しながら行うのが有利である。有利には共沸的な蒸留を好ましくは35−37℃で行って水分を除去し、30−45℃、好ましくは35−37℃で少なくとも15時間撹拌を継続すると、ε結晶型がδ結晶型へと転移する。δ結晶型はまた、α結晶型およびβ結晶型を、0.9−1.4％(v/v)の含水tert-ブチルメチルエーテル中、δ結晶型を接種して33−38℃で撹拌することにより得られる。ε結晶型はまた、α結晶型若しくはβ結晶型を、0.9−1.4％(v/v)の含水tert-ブチルメチルエーテル中、ε結晶型を接種して28−35℃で撹拌することにより；またはα結晶型若しくはβ結晶型を、1.5−2.0％(v/v)の含水tert-ブチルメチルエーテル中、35−38℃で撹拌することにより得られる。 （もっと読む）

１つの実施形態では、本出願は、式（Ｉ）の化合物を作製するプロセスに関し；そして式（Ｉ）の化合物を作製するプロセス内で作製される中間体化合物に関する。ここで、Ｒ^３は、アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキルおよびシクロアルキルアルキルからなる群より選択される。式（Ｉ）の化合物は、Ｃ型肝炎および関連する疾患を処置するために有用な、ＨＣＶ ＮＳ３／ＮＳ４ａセリンプロテアーゼのインヒビターである化合物の調製において使用される、重要な中間体である。

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本発明はｒａｆ，ＶＥＧＦＲ，ＰＤＧＦＲ，ｐ３８および／またはＦＬＴ−３の少なくとも一つを含む信号形質導入経路に関連した病気および状態を処置するためアリール尿素を使用する方法を提供する。本発明はまた、本発明の化合物によって変調することができる状態および病気を同定するための組成物および方法を提供する。これらの方法は本発明の化合物によって効果的に処置することができる対象の選択を容易化する。加えて、本発明は本発明の化合物を投与された対象をモニターするための方法を提供する。 （もっと読む）

本明細書で開示するのは、化学構造式I、IIまたはIIIのカルボニル化合物と、ここで説明されているその他である。


本発明の化合物を使用した、癌、神経障害、ポリグルタミンリピート障害、地中海貧血、サラセミア、炎症状態、自己免疫疾患及び心臓血管疾患のような疾病の治療方法を開示する。さらに、ヒストン脱アセチル化酵素(HDAC)の活性を調節する方法も開示する。
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本発明は、ヒトを含む哺乳動物において、妄想性障害、アルツハイマー病に関連する精神病などの痴呆に関連する精神病、器質性脳症候群に関連する精神病（例えば、脳卒中、またはＨＩＶ感染などのウイルス感染）、および薬剤誘発性精神病から選択された精神状態または障害を治療する方法であって、有効量の式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容できるその酸付加塩を投与することを含み、
【化１】


Ａｒ、ｎ、Ｘ、およびＹは、定義したとおりである方法に関する。本発明はまた、ヒトを含む哺乳動物において、メランコリー型抑うつ症、重度抑うつ症、精神病性抑うつ症、および治療抵抗性抑うつ症から選択された抑うつ性障害を治療する方法であって、式Ｉの化合物、または薬学的に許容できるそのような化合物の酸付加塩を投与することを含む方法に関する。

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本発明は、哺乳類、例えばヒトにおける双極性障害に関する治療、例えば迅速循環双極性障害の治療、急性躁病およびうつ病からなる群から選択される双極性障害の症候の治療、気分安定化を実行するための治療；双極性エピソードの再発を防止するための治療、ならびに双極性障害に関連した自殺思考および傾向の治療のための方法であって、有効量の式（Ｉ）（式中、Ａｒ、ｎ、ＸおよびＹは上記と同様である）の化合物またはその製薬上許容可能な酸付加塩を上記哺乳類に投与することを包含する方法に関する。
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本発明は、１つの態様おいて、ヒトを含む哺乳類において、例えば医療処置（例：手術）、人前で話すことに先立って経験する不安、水泳あるいは水に付随する不安、旅行（例：飛行機旅行）に付随する不安、あるいは特定恐怖症（ヘビ、クモ、ネズミ、血の光景）に付随する不安などの状況不安を治療するために以下に定義する式Ｉのピペラジニル複素環化合物を使用する方法であって、薬学的に有効な量の式Ｉの化合物を哺乳類に投与することを含む方法に関する。他の態様においては、本発明は以下に定義する式Ｉのピペラジニル複素環化合物を、ヒトを含む哺乳類における治療抵抗性不安を治療するために用いる方法であって、この方法が薬学上有効な量の式Ｉの化合物を哺乳類に投与することを含む方法に向けられている。式Ｉの化合物は、以下のとおりに定義され、または薬学的に許容できるその酸付加塩であって、式中Ａｒ，ｎ，ＸおよびＹは定義のとおりである。
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本発明は、ソマトスタチン-ドーパミンキメラ類似体並びに、腫瘍形成、末端肥大症、および他の症状の処置で使用するためのその治療用途に関連する方法を特徴とする。 （もっと読む）

現在の発明は、核受容体ベースの誘導性遺伝子発現システムに使用される非ステロイド・リガンドと外因性遺伝子発現を調節する方法に関係しており、DNA結合ドメイン、リガンド結合ドメイン、トランスアクティベーション・ドメイン、及びリガンドを含むエクジソン受容体複合体が、外因性遺伝子及び応答要素を含むDNAコンストラクトと縮合するもので、外因性遺伝子は応答要素のコントロール下にあり、リガンドの存在下でDNA結合ドメインが応答要素と結合する事により遺伝子の活性化または抑制が行なわれる。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)：


で示される化合物またはその医薬的に許容しうる塩；有効量の式(Ｉ)の化合物を適当な担体、希釈剤または賦形剤とともに含む医薬組成物；および治療を必要とする患者に有効量の式(Ｉ)の化合物を投与することを含む生理的障害、特に鬱血性心臓疾患を治療する方法を提供する。

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