【課題】優れたアディポネクチン産生促進剤の提供。
【解決手段】下記式（１）：


で示されるレスベラトロール誘導体、その薬学的に許容可能な塩、エステルおよびエーテルからなる群より選ばれるアディポネクチン産生促進剤。 （もっと読む）

【課題】 糖尿病、糖尿病合併症、糖尿病性細小血管合併症、インスリン抵抗性症候群、メタボリックシンドローム、高血糖症、脂質異常症、アテローム性硬化症、心不全、心筋症、心筋虚血症、脳虚血症、脳卒中、肺高血圧症、高乳酸血症、ミトコンドリア病、ミトコンドリア脳筋症又は癌の予防または治療剤、即ち、ＰＤＨＫ阻害剤等を提供すること。
【解決手段】 下記一般式［Ｉ］で表される化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。


（式中、各記号は明細書に記載の通りである。） （もっと読む）

【課題】喘息および炎症性気道疾患の治療におけるリポキシンおよびアスピリン誘発リポキシンおよびそれらの安定な類似物を提供すること。
【解決手段】本発明のリポキシン（ＬＸ）は、気道の炎症を減らすだけでなく、アレルゲン感作およびエアロゾル攻撃に応じた応答性亢進も少なくする。結果的に、本明細書中で開示されたリポキシンは、喘息およびそれに関連した気道および呼吸器の炎症障害を治療および／または予防するのに有用である。本発明は、喘息、それに関連した気道および呼吸器の炎症障害に付随した病気を治療または予防する方法に関する。これらの方法は、被験体に、下記の式を有するリポキシン類似物の有効量を投与して、その結果、喘息またはそれに関連した気道または呼吸器の炎症障害を治療する工程を包含する。 （もっと読む）

脂質低下薬を経口腔粘膜投与するための処方物。本発明は、１種類以上の脂質低下薬有効成分（好ましくは、スタチン族から選択された有効成分）を経口腔粘膜投与で送達するための処方物に関する。前記処方物は、塩基形又は塩形の前記有効成分と、アルコール度数を３０度以上に設定した水性アルコール溶液と、オプションのｐＨ調整剤及び／又は酸化防止剤とを有し、前記有効成分は、水性アルコール溶液に完全に溶解して安定した状態となっている。本発明は又、高脂血症及び／又は心血管疾病の治療及び予防を目的とした、前記処方物の調剤方法と、好ましくは１回分ずつ包装した形での前記処方物の使用法とに関する。 （もっと読む）

UV照射に対してヒト及び動物の毛髪及び皮膚を防護するための、ベンゾトロポロン及びそれらの誘導体、特に式(1);[式中、R₂、R₃、R₄、R₅及びR₆は、互いに独立して、水素;OH;C₁〜C₃₀アルキル、C₂〜C₃₀アルケニル、C₁〜C₃₀アルコキシ、C₃〜C₁₂シクロアルキル又はC₁〜C₃₀ヒドロキシアルキル(これらは、1個又は複数のEで置換されているか、及び/又は1個若しくは複数のDで中断されていてもよい);C₆〜C₂₀アリール(これは、1個又は複数のGで置換されていてもよい);C₄〜C₂₀ヘテロアリール(これは、1個又は複数のG、C₂〜C₁₈アルケニル、C₂〜C₁₈アルキニル、C₇〜C₂₅アラルキル、CN、又は-CO-R₁₇で置換されていてもよい);C₁〜C₃₀モノ又はジアルキルアミノ;COR₉;COOR₉;CONR₉R₁₀;CN;SO₂R₉;OCOOR₉;OCOR₉;NHCOOR₉;NR₉COR₁₀;NH₂;*-(CO)-NH-(CH₂)_n1-(PO)-(OR₁₁)₂;-(CO)-O-(CH₂)_n1-(PO)-(OR₁₁)₂;サルフェート;スルホネート;ホスフェート;ホスホネート;-(CH₂)_n2-[O-(SO₂)]_n3-OR₁₁;-O-(CH₂)_n4(CO)_n5-R₁₁;-(O)_n6-(CH₂)_n7-(PO)-(OR₉)₂;-(O)_n6-(CH₂)_n7-SO₂-OR₉;ハロゲン;オルガノシラニル;オルガノシロキサニル;又は糖残基(アノマー酸素を介してベンゾトロポロン系にα-又はβ-様式で直接連結されているか、又は直鎖若しくは分岐のアルキレン、アルケニレン、アルカジエン若しくはアルカトリエンスペーサを介して連結されている(糖-(CH₂)_n-(X₁)₁-ベンゾトロポロン系、式中、n=1〜10、X₁=-O-;-(CO)-;-O-CO-;-COO-;-NH-;-S-;-SO₂-))であり、R₁、R₇及びR₈は、互いに独立して、水素;C₁〜C₁₂アルキル又はC₃〜C₁₂-シクロアルキル(これらは、1個若しくは複数のEで置換されているか、及び/又は1個若しくは複数のDで中断されていてもよい);C₆〜C₂₀アリール(これは、1個又は複数のGで置換されていてもよい);C₄〜C₂₀ヘテロアリール(これは、1個又は複数のG、C₂〜C₁₈アルケニル、C₂〜C₁₈アルキニル、C₇〜C₂₅アラルキル、又はCOOR₉で置換されていてもよい);COR₉;CONR₉R₁₀;SO₃R₉;SO₂R₉;PO₃(R₉)₂;PO₂(R₉)₂;オルガノシラニル;オルガノシロキサニル;又は糖残基(アノマー酸素を介してベンゾトロポロン系にα-又はβ-様式で直接連結されているか、又は直鎖若しくは分岐のアルキレン、アルケニレン、アルカジエン若しくはアルカトリエンスペーサを介して連結されている(糖-(CH₂)_n-(X₂)_1又は0-*、式中、n=1〜10、X₂=-C(=O)-;-O-CO-*))であり、R₉及びR₁₀は、互いに独立して、水素;C₁〜C₁₈アルキル又はC₃〜C₁₂-シクロアルキル(これらは、1個若しくは複数のEで置換されているか、及び/又は1個若しくは複数のDで中断されていてもよい);C₆〜C₂₀アリール(これは、1個又は複数のGで置換されていてもよい);C₄〜C₂₀ヘテロアリール(これは、1個又は複数のGで置換されていてもよい);オルガノシラニル;オルガノシロキサニル;若しくは糖残基(アノマー酸素を介してα-又はβ-様式で直接連結されているか、又は直鎖若しくは分岐のアルキレン、アルケニレン、アルカジエン若しくはアルカトリエンスペーサを介して連結されている(糖-(CH₂)_n-*、式中、n=1〜10))であるか、又はR₉及びR₁₀は一緒になって、5若しくは6員環を形成し、R₁₁は水素;又はC₁〜C₅アルキルであり、n₁、n₂、n₄及びn₇は、互いに独立して、1から5の数であり、n₃、n₅及びn₆は、互いに独立して、0;又は1であり、Dは、-CO-;-COO-;-S-;-SO-;-SO₂-;-O-;-NR₁₄-;-S₁R₁₉R₂₀-;-POR₁₁-;-CR₁₂=CR₁₃-;又は-C≡C-であり、Eは、-OR₁₈;-SR₁₈;-NR₁₄R₁₅;-NR₁₄COR₁₅;-COR₁₇;-COOR₁₆;-CONR₁₄R₁₅;-CN;ハロゲン;若しくはSO₃R₁₈;SO₂R₁₈;PO₃(R₁₈)₂;PO₂(R₁₈)₂;オルガノシラニル;オルガノシロキサニル;又は糖残基(アノマー酸素を介してα-又はβ-様式で直接連結されているか、又は直鎖若しくは分岐のアルキレン、アルケニレン、アルカジエン若しくはアルカトリエンスペーサを介して連結されている(糖-(CH₂)_n-(X₁)_1又は0-*、式中、n=1〜10、X₁=-O-;-C(=O)-;-O-CO-;-COO-;-NH-;-S-;-SO₂-))であり、Gは、E;C₁〜C₁₈アルキル(これは、Dで任意により中断されている);C₁〜C₁₈ペルフルオロアルキル;C₁〜C₁₈アルコキシ(これは、Eで任意により置換されているか、及び/又はDで任意により中断されている)であり、ここで、R₁₂、R₁₃、R₁₄及びR₁₅は、互いに独立して、水素;C₆〜C₁₈アリール(これは、OH、C₁〜C₁₈アルキル又はC₁〜C₁₈アルコキシで任意により置換されている);C₁〜C₁₈アルキル(これは、-O-で任意により中断されている)であるか、又はR₁₄及びR₁₅は一緒になって、5若しくは6員環を形成し、R₁₆は、水素;C₆〜C₁₈アリール(これは、OH、C₁〜C₁₈アルキル又はC₁〜C₁₈アルコキシで任意により置換されている);C₁〜C₁₈アルキル(これは、-O-で任意により中断されている)であり、R₁₇は、H;C₆〜C₁₈アリール(これは、OH、C₁〜C₁₈アルキル又はC₁〜C₁₈アルコキシで任意により置換されている);又はC₁〜C₁₈アルキル(これは、-O-で任意により中断されている)であり、R₁₈は、水素;C₆〜C₁₈アリール(これは、OH、C₁〜C₁₈アルキル又はC₁〜C₁₈アルコキシで任意により置換されている);C₁〜C₁₈アルキル(これは、-O-で任意により中断されている)であり、R₁₉及びR₂₀は、互いに独立して、水素;C₁〜C₁₈アルキル;C₆〜C₁₈アリール(これは、C₁〜C₁₈アルキルで任意により置換されている)であり、R₂₁は、C₁〜C₁₈アルキル;又はC₆〜C₁₈アリール(これは、C₁〜C₁₈アルキルで置換されている)であり、*は、この基が、ベンゾトロポロン部分に向けられていることを意味する]の化合物の使用が記載される。 （もっと読む）

【課題】新規なリポキシンA₄類似体類の提供。
【解決手段】式（I）：［R¹,R²,R³,R⁴及びR⁵は本明細書に記載される通りである］で表されるリポキシンA₄類似体類、及び１１位が２重結合が３重結合に代わった７，９，１３，−トリエン−１１−イン誘導体。
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【課題】有効血中濃度が一定時間以上持続し、毒性発現量まで上昇しないアスコクロリン系化合物及び該製造方法の提供。
【解決手段】 一般式（Ｉ）：


〔Ｒ_１は、Ｈ又は−Ｃ_ｎＨ_２ｎ+１（ｎは１〜５の整数）を表し；Ｒ_２は、Ｈ、−Ｃ_ｎＨ_２ｎ+１（ｎは１〜５の整数）、−Ｃ_ｎＨ_２ｎＣＯＯＲ’（ｎは１〜５の整数、Ｒ’はＨ又は炭素数１〜３のアルキル基）、又は−ＣＯＲ''（Ｒ''はピリジル基、炭素数１〜３のアルキル基で置換されたアミノ基、核にハロゲン原子を有するフェノキシアルキル基、核に炭素数１〜３のアルコキシ基を有するフェニル基、又は核に炭素数１〜３のアルコキシカルボニル基を有するフェニル基）〕で示されるアスコクロリン誘導体化合物、その薬理学的に許容されうる塩、又はそのプロドラッグ。 （もっと読む）

本発明は、新規なトリアリール化合物類、前記化合物を含む組成物、及びその製造方法に関する。 （もっと読む）

本明細書においては、下記の式で表される化合物を開示する：
【化１】


(1)
また、該化合物に関連する治療方法、組成物および医薬品も開示する。
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新規な化合物並びにこの化合物に関連する治療方法、組成物および医薬品を、本明細書において開示する。 （もっと読む）

【課題】カンノビノイド・レセプターの活性化が役割をもつか、または関与する疾患または症状の処置または予防用医薬を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）


（式中、ＸはＳ、Ｓ(Ｏ)、Ｓ(Ｏ)_２、Ｓ(Ｏ)_２ＮＨ、Ｐ(Ｏ)(ＯＣＨ_３)、Ｐ(Ｏ)(ＯＨ)、ＮＨ、Ｎ(ＣＨ_３)、ＮＨＣ(Ｏ)ＮＨ、Ｃ(Ｏ)、Ｃ(Ｏ)Ｏ、ＮＨＣ(Ｏ)、ＣＨ(ＯＨ)、ＣＨ＝Ｎ、ＣＨ＝ＣＨ、ＣＨ_２ＮＨまたはＣ(＝ＮＨ)を示し；Ｒ^１はアリールまたはヘテロアリールを示し；Ｒ^２は水素、ＯＲ^４またはＮＲ^５Ｒ^６を示す；その他の可変部は明細書に定義のとおりである。）
で示されるナフタレン誘導体の提供により、解決される。 （もっと読む）

本出願はフェソテロジンまたは薬学的に許容されるその塩またはその溶媒和物およびキシリトール、ソルビトール、ポリデキストロース、イソマルトおよびデキストロースからなる群から選択される安定剤を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】フェノフィブラートとポリエチレングリコールとの組成物を配合した高脂血症の治療薬剤について、薬効を低下させずに、小型化して服用し易くした製剤、またその溶解性を向上させた製剤を提供する。
【解決手段】フェノフィブラートをポリエチレングリコールとともに融解混合した後、固化させることによって調製した固体分散体であり、固体分散体に対するフェノフィブラートの割合が５０質量％以上の固体分散体である。また、上記の固体分散体を含んでなるカプセル剤又は錠剤である。また、上記の固体分散体に結晶セルロースを混合してカプセルに充填してなるカプセル剤である。また、上記の固体分散体に、結晶セルロース、ラウリル硫酸ナトリウム及びステアリン酸マグネシウムを混合してカプセルに充填してなるカプセル剤である。更に、上記の固体分散体を有効成分とする高脂血症治療剤である。 （もっと読む）

式(Ｉ)のアルファ置換カルボン酸[式中、Ｒ¹及びＲ²は、明細書中に定義される通りであり、かつＲ³は、Ａ)式(ＩＩ)であるか；Ｂ)式(ＩＩＩ)であるか、Ｃ)式(ＩＶ)であるか；及びＤ)式(Ｖ)であり；ここでＹ、Ａｒｔ、Ａｒｅ、ＡＰ、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷、Ｒ⁸、Ｒ⁹、Ｒ^9a、Ｒ¹⁰、Ｒ¹¹、Ｒ¹²、Ｒ¹⁷、環Ａ、及びｐは、明細書に定義される通りである]；治療有効量の該化合物若しくはその塩を含む医薬組成物は、ＰＰＡＲ、特にＰＰＡＲα／γが関連する疾患、例えば糖尿病、異常脂質血症、肥満、及び炎症性疾患を治療するために有用である。
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本発明は、界面活性剤混合物、好ましくはPEG6000及びポロキサマー407を含んで成る混合物と均質に結合される、治療的有効量のフィブレート薬物を含んで成る、高められたレベルのトリグリセリドの処理のための組成物に関する。本発明はまた、前記生成物を対象に投与することを含んで成る、対象における高められたレベルのトリグリセリドの処理方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】優れたＰＰＡＲα／γアゴニスト作用を有し、医薬品として望ましい性質を有する新規化合物を提供する。
【解決手段】例えば下式で表されるペルオキシソーム増殖薬活性化受容体α／γアゴニスト。
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本発明は血管新生を阻害するための方法、化合物、および組成物に関する。特に詳細には、本発明はＶＥＧＦ産生を阻害するための方法、化合物、および組成物に関する。本発明にしたがって、転写後にＶＥＧＦの発現を抑制する化合物が同定され、そしてそれらの使用のための方法が提供される。本発明の化合物はＶＥＧＦ発現の阻害のための低いマイクロモル濃度の活性を有している。癌、糖尿病網膜症、慢性関節リウマチ、乾癬、アテローム性動脈硬化症、肥満、慢性炎、または滲出性の黄班変性を処置するための方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は一般に眼科用薬に関する。より具体的には、本発明は、角膜を通してその浸透を高めるための眼科用薬を変性（誘導体形成）する方法に関する。本発明は、本方法にしたがって変性（誘導体形成）した薬剤、及び高眼圧に関連する症状、特に緑内障の処置におけるその使用にも関する。
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本発明は、脂質代謝異常、アテローム性動脈硬化症、および糖尿病の治療に用いることのできる、式（Ｉ）の化合物に関し、式中、ｎは、１、２、および３から選択された整数であり、Ｙは、Ｏ、Ｒ⁹がＨまたは飽和炭化水素ベース脂肪族基を表すＮ−ＯＲ⁹、Ｒ¹⁰およびＲ¹¹が同一でも異なっていてもよく、Ｈまたは飽和炭化水素ベース脂肪族基を表すＣＲ¹⁰Ｒ¹¹を表し、Ｒ¹およびＲ²は、同一でも異なっていてもよく、Ｈまたは飽和脂肪族炭化水素ベース鎖を表すか、あるいはＲ¹およびＲ²は合わせて、場合によって置換された飽和脂肪族炭化水素ベース鎖を形成し、基Ｒ³およびＲ⁴は、同一でも異なっていてもよく、Ｒ¹およびＲ²に関して上述した任意の意味を持つか、あるいはＲ¹およびＣＲ¹Ｒ²への炭素アルファに結合する基Ｒ⁴は、何も表さず、二重結合が、ＣＲ¹Ｒ²炭素をアルファＣＲ³Ｒ⁴炭素と結合するか、あるいは基Ｒ¹およびＲ²の１つは、基Ｒ³およびＲ⁴の１つと共に、場合によって置換された飽和または不飽和脂肪族炭化水素ベース鎖を形成し、基Ｒ⁵およびＲ⁶の１つはＷを表し、他方はＺを表し、Ｚは、飽和または不飽和脂肪族炭化水素ベース基、場合によって置換された飽和、不飽和、および／または芳香族炭素環または複素環基、ａｌｋがアルキレン鎖を表し、Ｃｙが場合によって置換された飽和、不飽和、および／または芳香族複素環または炭素環基を表す基−ａｌｋ−Ｃｙから選択され、Ｗは、−ＸＬ−ＣＯ₂Ｒ⁷、−Ｘ−Ｌ−Ｔｅｔを表し、式中、ＸおよびＬは、下に定義するとおりであり、Ｔｅｔは、場合によって置換されたテトラゾールを表し、式中、Ｌは、場合によって置換されている、および／または場合によって置換されたアリーレンによって場合によって中断されている飽和または不飽和脂肪族炭化水素ベース鎖を表し、Ｘは、Ｏ、Ｒ⁸がＨ、飽和脂肪族炭化水素ベース基、Ｒ’がＲ⁷に関して下に示すＨを除く任意の意味を持つ基−ＣＯ−Ｒ’もしくは−ＳＯ₂−Ｒ’、または場合によって置換された芳香族炭素環基を表すＮＲ⁸、あるいはｍが０、１、および２から選択されるＳ（Ｏ）_mを表し、Ｒ⁷は、Ｈ、飽和または不飽和脂肪族炭化水素ベース基、場合によって置換された飽和、不飽和、および／または芳香族炭素環基、場合によって置換された飽和、不飽和、および／または芳香族複素環基を表す化合物、ならびに薬剤として許容されるそれらの誘導体、塩、溶媒和物、および立体異性体、ならびにあらゆる割合のそれらの混合物に関する。
【化１】

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【課題】気道の炎症を減らすだけでなく、アレルゲン感作およびエアロゾル攻撃に応じた応答性亢進も少なくするリポキシン（ＬＸ）を提供すること。
【解決手段】気道または肺の障害を処置または予防する方法であって、この方法は、気道または肺の障害を処置または予防する必要のある被験体に、本発明のリポキシン類似物およびそれらの薬学的に受容可能な塩の治療有効量を投与して、それにより、この被験体における気道または肺の障害を処置または予防する工程を包含する、方法。 （もっと読む）