【課題】骨芽細胞又は骨芽細胞に分化し得る細胞の分化・成熟・石灰化を増強するＲＡＮＫＬ作用分子を含む骨形成増強剤の提供。
【解決手段】骨芽細胞又は骨芽細胞に分化し得る細胞上のRANKLに作用し、骨芽細胞又は骨芽細胞に分化し得る細胞の分化、増殖、成熟又は石灰化を促進する化合物を有効成分として含む、骨量減少を伴う骨代謝疾患の治療又は予防のための医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】C型肝炎ウイルス(HCV)感染症を治療するための化合物、その合成プロセス、組成物および方法を提供する。
【解決手段】Ｃ型肝炎ウイルス複製阻害作用を有する一般式（Ｉａ），（Ｉｂ）等の大環状化合物類、および対象化合物を含む、医薬組成物を含めた組成物。さらに、有効量の対象化合物または組成物をそれを必要としている個体に投与することを一般に含む、C型肝炎ウイルス感染症の治療方法および肝線維症の治療方法を含めた治療方法。


［式中、Ｒ^１，Ｒ^３，Ｒ^４はＨ等。Ｒ^２はＯＨ等。Ｒ^５はフェニル等。］ （もっと読む）

【課題】新規のリポペプチド化合物を提供する。
【解決手段】抗菌作用を有する新規なリポペプチド化合物。及びこれらの化合物の薬学的組成物およびこれらの化合物を抗菌化合物として使用する方法。また、該リポペプチド化合物を生成する方法およびこれらの化合物を生成する際に使用する中間体。およびグラム陽性細菌などによって引き起こされる細菌感染の処置の必要のある被験体に該リポペプチド化合物を含む組成物投与する工程を包含する、被験体における細菌感染を処置する方法。 （もっと読む）

【課題】大環状化合物ライブラリーの提供。
【解決手段】スクリーニングアッセイの実施、又は他の大環状化合物の製造に用いることができる合成化合物のライブラリーであって、２〜５のビルディングユニット、１〜４のアミノ酸、および分子全体の形状を制御するテザー鎖を組み込んだ大環状化合物のライブラリー。
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【課題】エプチフィバチドを調製するための方法の提供。
【解決手段】２−７エプチフィバチド断片を形成するために２−６エプチフィバチド断片を活性化システインアミド残基に結合させる工程と、ジスルフィド結合形成を介してメルカプトプロピオン酸残基を２−７エプチフィバチド断片に付着させる工程と、分子内でペプチド結合させる工程と、保護基を除去する工程とを含み、エプチフィバチドを形成する調製方法、及び、構造的にエプチフィバチドに類似した新規化合物の調製方法。 （もっと読む）

【課題】食品、特に浅漬などの漬物の賞味期間を延長できる新規な環状バクテリオシン、当該環状バクテリオシンを産生することができる新規乳酸菌、かかる乳酸菌を用いた環状バクテリオシンの製造方法と食品の製造方法を提供する。
【解決手段】新規な当該環状バクテリオシンは、（１）特定な配列からなるアミノ酸配列を有し、且つＮ末端のロイシンとＣ末端のトリプトファンが結合している環状ペプチド、または、（２）上記環状ペプチド（１）において、１または複数のアミノ酸が欠失、置換または付加されたものであり、且つ抗菌活性を有する環状ペプチドの何れかの構造を有する。 （もっと読む）

【課題】さらに抗腫瘍化合物が求められており、特に改善された特性を有する更なるカハラリド化合物が求められている。
【解決手段】カハラリドFの新規な類似体が提供される。 （もっと読む）

【課題】さらに抗腫瘍化合物が求められており、特に改善された特性を有する更なるカハラリド化合物が求められている。
【解決手段】カハラリドFの新規な類似体が提供される。 （もっと読む）

【課題】不全角化を起因とする皮膚の状態を予防または改善する皮膚外用剤の提供。
【解決手段】式(I)：


〔式中、Xaa¹およびXaa⁵はセリル基、スレオニル基、チロシニル基、Xaa²はイソロイシル基、バリル基、ロイシル基、Xaa³およびXaa⁴はアスパラギニル基、グルタミニル基、アスパラチル基、グルタミル基、Cysはシステイニル基、Ｒ¹は式(II)：


（式中、nは1〜10の整数を示す）または式(III)：


（式中、nは1〜10の整数を示す）〕の環状ペプチド化合物を含有する皮膚外用剤。 （もっと読む）

【課題】グレリン（成長ホルモン分泌促進薬）受容体に結合し、その機能を選択的にモジュレートする化合物を提供する。
【解決手段】新規の特定の高次構造が定義された大環状化合物であり、これらの化合物は、グレリン受容体のアゴニスト、一定範囲の病状（代謝障害および／または内分泌障害、消化管障害、心血管障害、肥満、および肥満関連障害、中枢神経系障害、遺伝病、過剰増殖障害、および炎症性障害が含まれるが、これらに限定されない）の治療薬および防止薬として有用である。 （もっと読む）

【課題】心筋梗塞または糖尿病あるいは特定の肺状態に関連する線維症の予防、処置または緩和の方法の提供。
【解決手段】有効量のＧタンパク質共役受容体のアンタゴニストを、処置が必要とされる患者に対して投与する工程を含む方法。該アンタゴニストとしては、Ｃ５ａ受容体アンタゴニストであることが好ましい。該アンタゴニストとしては、ペプチドまたはペプチド模倣化合物、特に環状ペプチドまたは環状ペプチド模倣化合物であることが好ましい。 （もっと読む）

【課題】Ｃ型肝炎ウィルス（ＨＣＶ）ＮＳ３−ＮＳ４Ａプロテアーゼのセリンプロテアーゼ活性を阻害することによるＨＣＶ感染患者に投与するための医薬組成物の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）又は（ＩＩ）で表される化合物、又は薬学的に許容される塩、エステル、又はプロドラッグを含有する組成物。
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一般式(I)


［式中、単一要素TまたはPは、カルボニル(C=O)付着部位から時計回り方向での次の要素の窒素(N)に接続されたα-アミノ酸残基である。］の新規なテンプレート固着β-U字型ペプチド模倣体。ここで、前記要素は、連鎖中のそれらの位置に依存するが、明細書に定義されており、及び、請求項はレセプタCXCR7に作用する特性を有する。従って、これらのβ-U字型のペプチド模倣体は、皮膚科学的病気、代謝病、炎症性疾患、繊維症疾病、感染症、神経学的疾病、心疾患、呼吸器疾患、胃腸管疾患、泌尿器科学的疾病、オフタルミン酸疾病、口腔病学的疾病、血液病および癌の領域の疾病若しくは症状の治療若しくは予防、または幹細胞の動員に役立つことができる。
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【課題】プロテアーゼやペプチダーゼの逆反応を利用して、プロリンやβ−アラニンといった特殊構造を持つアミノ酸を含む様々なジペプチドおよびそれらの環化ジペプチドを収率よく得る方法を提供する。
【解決手段】β−アラニンまたはプロリンをＮ末端に有するジペプチド、その誘導体、またはその環化ジペプチドの製造方法であって、β−アラニンまたはプロリン、あるいはその誘導体をアシル供与体とし、アミノ酸またはアミノ酸誘導体をアシル受容体として、ペプチダーゼファミリーＳ９に属するアミノペプチダーゼを用いて反応を行うことを特徴とする方法。 （もっと読む）

本発明は一般式（Ｉ）の環状化合物（式中、Ａ，Ｂ，Ｒ^１およびＲ^２は、本明細書で規定される）の使用およびその薬学的使用、例えばＨＣＶ感染の治療に関する。特に、Ｒ^１は、水素、アルキル、アルケニル、ＸＲ^３から選択され；Ｒ^２はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルから選択され、これらは任意に置換され；Ｒ^３はＲ^２と同じ群及びアルコキシカルボニルから選択される。好ましい化合物は、エーテル官能性をＬｅｕ−４の側鎖に有するシクロスポリン類似体である。

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本発明は、関心のある生体ターゲティング分子（ＢＴＭ）を放射性ヨウ素で標識する新規方法を提供する。また、本方法を用いて調製した新規放射性ヨウ素化ＢＴＭ並びにかかる放射性ヨウ素化ＢＴＭを含む放射性医薬組成物も提供する。本発明はまた、本方法に有用な、放射性ヨウ素化中間体並びに放射性ヨウ素化ＢＴＭを用いるインビボイメージング法も提供する。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）（式中、Ａ，Ｂ，Ｒ^１およびＲ^２は本明細書に規定する）に開示の化合物、およびその薬学的使用に関する。

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本願発明は、第一に、これまで知られていなかった、種々の異性体を含む、２４員のシクロオクタデプシペプチドである、ＰＦ１０２２−Ｖ、ＰＦ１０２２−Ｗ、ＸＲＢ−Ｃ８９４、ＸＲＢ−Ｃ９４２、ＸＲＢ−Ｃ９７６、ＸＲＢ−Ｃ１０１０、ＸＲＢ−Ｃ１０４４、ＸＲＢ−Ｅ９２２、ＸＲＢ−Ｅ９５６、ＸＲＢ−Ｅ９９０、ＸＲＢ−Ｅ１０２４、ＸＲＢ−Ｓ９５８、ＸＲＢ−Ｓ９９２、ＸＲＢ−Ｓ１０２６、ＸＲＢ−Ｓ１０６０を見出したことに、および上記したシクロオクタデプシペプチドの製造方法であって、Xylariaceae科、特にRoselliniaおよびConiolariella属から由来の真菌株、およびFusarium、BeauveriaおよびVerticillium（HypocrealesおよびPhyllachorales目）の群からの分生子形成真菌株を用いて、これらの真菌株から単離された酵素調製物を用いることを含む方法に、および第二に上記した新規のシクロオクタデプシペプチドを製造するためのこれら株の使用に、およびバシアノリドの、および上記した新規なシクロオクタデプシペプチドの駆虫剤または内部寄生虫駆除剤として、単独での、またはその混合物としての使用に関する。 （もっと読む）

下記式(I)（式中、R¹、R²、R³、R⁴及びR⁵はここに定義される）の化合物は、臨床的に関連する遺伝子型1a R155K及び遺伝子型1b D168V耐性突然変異を含むNS3プロテアーゼに対して良い活性を維持する。本化合物は、C型肝炎ウイルス感染の治療用のHCV NS3プロテアーゼ阻害薬として有用である。
【化１】


(I) （もっと読む）

本発明の化合物は、アシルスルホンアミド成分を含む大環状ペプチド類似体であり、遺伝子型1a R155K、遺伝子型1b D168V及び遺伝子型1a D168V耐性突然変異によって代表されるように、この分類で臨床的に関連する耐性突然変異を含むNS3プロテアーゼに対して良い活性を維持する。本発明の化合物は、C型肝炎ウイルス感染の治療用のHCV NS3プロテアーゼ阻害薬として有用である。 （もっと読む）