【課題】生物活性を有し、タンパク分解に対して耐性のあるペプチド分子に基づいたＧＬＰ−１を提供すること。
【解決手段】本発明は、ＧＬＰ−１活性を有しており、インビボにおける安定性が向上している（特にジペプチジルペプチダーゼＩＶに対して耐性がある）融合ペプチドを提供する。前記融合ペプチドは、構成要素（Ｉ）として、Ｎ末端にＧＬＰ−１（７−３５、７−３６または７−３７）の配列、および構成要素（ＩＩ）として、Ｃ末端に少なくとも９アミノ酸のペプチド配列、またはその機能的な断片、変異体もしくは誘導体を含んでいる。構成要素（ＩＩ）は、完全または部分的なＩＰ２（介在性ペプチド２）であることが好ましい。好ましい実施の形態は、ＧＬＰ−１(７−３５、３６または３７)/ＩＰ２/ＧＬＰ−１(７−３５、３６または３７)またはＧＬＰ−２の配列を含んでいる。融合ペプチドは、組み換え細胞において、または合成的に生産されていてもよいし、様々な病気または疾患（例えば、１型糖尿病または２型糖尿病、アポトーシスが関連する病気、または、神経変性疾患など）を治療するための薬物を調製するために使用していてもよい。 （もっと読む）

【課題】向上した薬物動態学的特性及び治療的特性を有する生物適合性ポリマー−複合機能性ＦＶＩＩＩポリペプチドを提供する。
【解決手段】Ｂドメインにおいて１個もしくはそれ以上の生物適合性ポリマーに共有結合した全長因子ＶＩＩＩを含んでなる単離された複合体。機能性因子ＶＩＩＩポリペプチドをコードするヌクレオチド配列を突然変異させてあらかじめ規定される部位においてシステイン残基に関するコード配列に置換し；突然変異したヌクレオチド配列を発現させてシステイン増強突然変異タンパク質を生産し；突然変異タンパク質を精製し；実質的に導入されたシステイン残基のみにおいてポリペプチドと反応するように活性化された生物適合性ポリマーと突然変異タンパク質を反応させて複合体を形成する。 （もっと読む）

【課題】腫瘍細胞特異的に目的遺伝子を発現させるための遺伝子キャリアや、それを用いた腫瘍細胞又は腫瘍組織のイメージング方法、及び癌の治療用医薬組成物を提供する。
【解決手段】本発明の遺伝子キャリアとしてのカチオン性ポリマーは、腫瘍細胞特異的に発現する酵素の基質となり且つカチオン性を有するペプチド部分と、親水性ポリマー部分とを含むことを特徴とするものである。 （もっと読む）

【課題】哺乳動物血液中のＶＷＦおよび／またはＦＶＩＩＩの生体内半減期を延長する新規の系を提供すること。
【解決手段】本発明は、血漿のおよび／または組換えフォンビルブラント因子（ＶＷＦ）を含むタンパク質性構築物に関し、上記ＶＷＦが少なくとも１つの生理学的に許容し得るポリマー分子に結合するとともに、上記タンパク質性構築物と少なくとも１つの第ＶＩＩＩ因子（ＦＶＩＩＩ）タンパク質との複合体と結合する。さらに、本発明は、ＦＶＩＩＩまたはＶＷＦの少なくとも１つの機能的な欠陥または不足を伴う出血障害がある哺乳動物の血液でＶＷＦまたはＦＶＩＩＩの生体内半減期を延長する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】安定性に優れた非水組成物を提供することである。
【解決手段】下記一般式（１）で示される成分（ａ）多鎖多親水基型化合物と成分（ｂ）油性成分又は非水溶媒とを含有し、かつ実質的に水分を含有しないことを特徴とする非水組成物。
【化１】
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【課題】個体への投与により免疫応答を調節するのに有用な抗原複合体である複合ワクチンと、その利用方法の提供。
【解決手段】１５又はそれ以上の異なる抗原を含む抗原足場複合体であって、それぞれの抗原は少なくとも１つのＭＨＣクラスＩ又はＭＨＣクラスＩＩエピトープを含む抗原足場複合体。抗原ペプチドは、タンパク分解性基質を含むリンカーで、アガロース等の足場分子と結合する。また、該複合体組成物を投与する、Ｔ細胞性免疫の刺激方法と、癌の治療方法。 （もっと読む）

【課題】トリシンよりも高い細胞浸透性、水溶性及び血中移行性を有することにより、高い組織移行性、生物学的利用能を示す新規誘導体、並びにトリシンまたは新規誘導体を含む抗ウイルス剤及び抗癌剤を提供する。
【解決手段】式１：


で表される化合物（式中、Ａは任意のアミノ酸残基であり、Ｂは任意のアミノ酸残基であり、ＡとＢは同じ又は異なっても良く、ｎ＝０〜４である。）。該トリシンアミノ酸誘導体は、トリシンと比較して、高い細胞浸透性、水溶性及び血中移行性を有し、体内でトリシンに加水分解され、トリシンの有する制癌作用、抗ウイルス作用を発揮する。 （もっと読む）

【課題】ｓｉＲＮＡのような小分子核酸と生理的条件下で安定な複合体を形成し、かつ、細胞内で好適に該小分子核酸を放出し得るキャリアを提供すること。
【解決手段】側鎖にカチオン性基を有するカチオン性アミノ酸残基と側鎖に疎水性基を有する疎水性アミノ酸残基とを含み、核酸との会合能を有する、カチオン性ポリアミノ酸であって、該カチオン性アミノ酸残基を１〜２０個含む、カチオン性ポリアミノ酸；および、該カチオン性アミノ酸と親水性ポリマーとを含む、ブロックコポリマー。 （もっと読む）

本発明は、低減されたvWF結合能力を有し、少なくとも1つの側鎖基と共有結合でコンジュゲートしている組換え因子VIII分子に関する。 （もっと読む）

本発明は、凝血因子など、治療用修飾タンパク質に関する。特に、本発明は、例えば、疎水性側鎖基を含むFVII、FVIII、またはFIXなど、コンジュゲート因子VIII分子に関する。 （もっと読む）

【課題】非接合体糖タンパク質と比較して増大したインビボ血漿半減期を有し、且つ少なくとも１つの末端ガラクトースまたはこれらの誘導体と、これに対して共有結合した遅延基とを有する糖タンパク質を含んでなる糖タンパク質接合体の提供。
【解決手段】（a）少なくとも１つの末端ガラクトースまたはこれらの誘導体を有する糖タンパク質をガラクトースオキシダーゼと接触させて、反応性アルデヒド官能基を有する酸化された末端ガラクトースまたはこれらの誘導体を含む糖タンパク質を形成する工程と（b）工程（a）で生成された糖タンパク質生成物を、アルデヒド基と反応することができ且つ遅延基を含む反応体Xと接触させて、式（糖タンパク質）-（遅延基）によって表される接合体を形成する工程とを含んでなる方法。 （もっと読む）

本発明は糖尿病および／または肥満の治療において有用なオキシントモジュリンペプチドアナログを提供する。 （もっと読む）

本発明はGLP-1アナログの誘導体であって、前記アナログはGLP-1(7-37)(配列番号1)の37位に相当する位置における第一のK残基、GLP-1(7-37)の26位に相当する位置における第二のK残基及びGLP-1(7-37)と比較して最大10個のアミノ酸改変を含み、前記第一のK残基はK³⁷で示され、前記第二のK残基はK²⁶で示され、前記誘導体はそれぞれK²⁶及びK³⁷に付着された2つのアルブミン結合部分を含み、前記アルブミン結合部分は化学式1:HOOC-(CH₂)_x-CO-*、化学式2:HOOC-C₆H₄-O-(CH₂)_y-CO-*、化学式3:R¹-C₆H₄-(CH₂)_z-CO-*、化学式4:HOOC-C₄SH₂-(CH₂)_w-CO-*(式中xは6〜18の範囲の整数、yは3〜17の範囲の整数、zは1〜5の範囲の整数、R¹は150Da以下のモル質量を持つ基、wは6〜18の範囲の整数)から選択される持続時間延長性部分を含み、前記持続時間延長性部分が化学式1である場合は前記アルブミン結合部分が化学式5:*-NH-(CH₂)₂-(O-(CH₂)₂)_k-O-(CH₂)_n-CO-*(式中kは1〜5の範囲の整数、nは1〜5の範囲の整数)のリンカーをさらに含む、GLP-1アナログの誘導体又は薬学的に許容されるその塩、アミド若しくはエステルに関する。本発明はまた、その医薬的使用、例えば全ての型の糖尿病及び関連疾患の治療及び/又は予防における使用に関し、同様に相当する新規のペプチド及び側鎖中間体に関する。誘導体は経口投与に適している。 （もっと読む）

本発明はメタスチン誘導体及び重量平均分子量が約５,０００ないし約４０,０００である乳酸―グリコール酸共重合体またはその塩を含有する徐放性製剤に関する。
本発明の徐放性製剤は、長期にわたって化合物（Ｉ）またはその塩の安定した徐放性を示し、また長期にわたって化合物（Ｉ）またはその塩の薬効を発揮する。また、本発明の徐放性製剤は投与回数の減少により患者の利便性が向上した、臨床上の医薬として優れた製剤である。 （もっと読む）

本発明は、アミドアミン及び２，２−ビス（ヒドロキシメチル）プロパン酸タイプのデンドリマーから誘導され、そのアミノ末端基及びヒドロキシ末端基がＮ−（２ヒドロキシプロピル）メタクリルアミド（ＨＰＭＡ）のセミテレケリックコポリマーに生分解性スペーサーを介して連結している、水溶性高分子量ポリマー薬物担体、及び薬物とのその結合体に関する。ポリマー担体及び結合体は、固形腫瘍中への特に抗癌剤の標的輸送を可能にし、生分解、付随する制御薬物放出、及びそれに続く生物体からのポリマー担体の排出が提供される。ヒト腫瘍の標的療法に使用するための抗癌剤と複合化されたポリマー担体。 （もっと読む）

本明細書には、ＨＥＲ−３に結合する第１の薬剤を、ＨＥＲファミリ−の別のメンバ−に結合するおよび／またはそれを阻害する第２の薬剤と併用して投与することによって、ＨＥＲ−３関連疾患を有する被験者を治療するための物質および方法が記載されている。第１および第２の薬剤は、例えば、抗原結合タンパク質などの生物学的薬剤、または小分子チロシンキナ−ゼ阻害剤とすることができる。 （もっと読む）

本発明は、輸送ベクターに結合したポリペプチドを含むコンジュゲートであって、前記ポリペプチドは血液脳関門を横切るかまたは１以上の細胞型に進入することができ、前記輸送ベクターは薬剤（例えば、治療薬）を輸送することができる組成物である前記コンジュゲートに関する。ある特定の事例においては、ポリペプチドを脂質またはポリマーベクターと直接コンジュゲートして、例えば、癌、神経変性疾患、またはリソソーム蓄積症を治療する治療薬の標的化した施用を可能にする。 （もっと読む）

本発明は、そのいくつかの実施形態において、一般には材料科学に関連し、より具体的には、安定タンパク質１（ＳＰ１）の配列変化体に関連し、また、カーボンナノチューブの結合、ＳＰ１ポリペプチド−カーボンナノチューブ複合体に基づく複合ポリマーおよび複合ポリマー材料（例えば、布地など）の製造のためのその使用、ならびに、それらの使用、タイヤにおける導電性を高めるためのそれらの使用に関連する。 （もっと読む）