国際特許分類[A61K31/506]の内容
生活必需品 (1,310,238) | 医学または獣医学;衛生学 (978,171) | 医薬用,歯科用又は化粧用製剤 (357,440) | 有機活性成分を含有する医薬品製剤 (142,694) | 複素環式化合物 (98,014) | 環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン (88,555) | 環異種原子として2個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.ピペラジン (20,280) | ピリミジン;水素添加ピリミジン,例.トリメトプリム (10,688) | 縮合することなく,さらに複素環を含有するもの (3,826)
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チアミン,例.ビタミンB↓1 (202)
国際特許分類[A61K31/506]に分類される特許
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アミノシクロヘキシルアルキル基を有する2,4−ジアミノピリミジン化合物
【課題】PKCθ阻害活性を有する医薬、特に移植における急性拒絶反応の抑制用医薬組成物の有効成分として有用な化合物を提供する。
【解決手段】本発明者らは、PKCθ阻害活性を有する化合物について検討し、2,4-ジアミノピリミジンの2位アミノ基上にアラルキル等の構造を有し、さらに4位アミノ基上にアミノシクロヘキシルアルキル基を有することを特徴とする化合物又はその塩が、優れたPKCθ阻害活性を有することを確認し、本発明を完成した。本発明の、アミノシクロヘキシルアルキル基を有する2,4-ジアミノピリミジン化合物は、PKCθ阻害剤、移植における急性拒絶反応抑制剤として使用しうる。
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ミノキシジル配合育毛剤の着色防止方法
【課題】ミノキシジルを配合した育毛剤の容器としては、光を全く遮断する材質のものを用いればある程度変色を抑えうるが、それでは内容物を判別できない。一方、ガラス容器のごとき透明な材質のものは遮光性が低く経時的な変色を防ぐことが困難であった。ミノキシジルを配合した育毛剤の経時的な着色を防止する方法の提供。
【解決手段】実質的にポリエチレンテレフタレート製プラスチックで構成される容器に充填することを特徴とする、ミノキシジル配合育毛剤の着色防止方法。さらに、実質的にポリエチレンテレフタレート製プラスチックで構成される、ミノキシジル配合育毛剤が充填された容器。
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BCR−ABL/C−KIT/PDGF−RTK阻害剤を含む、がんの処置用の組合せ剤
【課題】増殖性疾患の予防または処置に用いるための新たな組合せ剤の提供。
【解決手段】式(1)の化合物とプロテインホスファターゼ阻害剤との組合せ剤。
(式中、R1は水素、低級アルキル等;R2は水素、所望により1個以上の同一または異なる基で置換されている、低級アルキル、シクロアルキル、ベンズシクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール基等;R4は水素、低級アルキルまたはハロゲンを意味する)
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転写因子調節化合物およびその使用法
【課題】微生物の耐性、病原性、または増殖を低下させる抗感染剤として有用な化合物の同定法の提供。
【解決手段】1)転写因子応答配列制御下の選択マーカーと、2)転写因子とを含む微生物細胞を、化合物と微生物細胞との相互作用を可能にする条件下で化合物と接触させ、該試験化合物が転写因子の活性を調節するかどうかの指標として、化合物が微生物細胞の増殖または生存に影響を与える能力を測定する。
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インドールアミン2,3−ジオキシゲナーゼのモジュレーターおよびそれを用いる方法
【課題】インドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ(IDO)活性を阻害することによるトリプトファン分解の抑制を目的とした治療薬の提供。
【解決手段】下記化合物ならびにその組成物。
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腫瘍組織の感受性を検査する方法
【課題】スルホンアミド化合物に対する腫瘍組織の感受性を検査する方法の提供。
【解決手段】スルホンアミド化合物またはその類縁体を被検者に投与する前および投与した後の被検者の腫瘍組織におけるKtrans値を測定し、当該投与前後のKtrans値の分布を解析する工程を含む、スルホンアミド化合物に対する前記腫瘍組織の感受性を検査する方法。
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テトラゾール化合物
【課題】
本発明は、医薬組成物、例えば、インスリン分泌促進剤、糖尿病の予防・治療剤の有効成分として有用なGPR40アゴニスト作用を有する化合物を提供することを目的とする。
【解決手段】
本発明者らは、GPR40アゴニスト作用を有する化合物について鋭意検討した結果、2若しくは3環部分にメチレンを介してテトラゾール基が結合し、また、2若しくは3環部分に-O-メチレン若しくは-NH-メチレンを介して6員単環芳香環で置換されたベンゼンが結合する本発明化合物(I)またはその製薬学的に許容される塩が優れたGPR40アゴニスト活性を有することを見出した。さらに、これらの化合物が優れたインスリン分泌促進作用を有し、糖負荷後の血糖上昇を強力に抑制することを見出し、本発明を完成した。
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制癌剤耐性を有する癌細胞に対する抗腫瘍効果増強剤
【課題】生体に対する影響が少なく、安全性が高い制癌剤耐性を有する癌細胞に対する抗腫瘍増強剤の提供。
【解決手段】次の一般式〔I〕:
で示される4−[3−(4−ベンジルピペリジン−1−イル)プロピオニル]−7−メトキシ−2,3,4,5−テトラヒドロ−1,4−ベンゾチアゼピン−1-オキシド又はその薬学的に許容される塩を有効成分として含有し、制癌剤耐性を有する癌細胞に対する抗腫瘍効果増強剤及び制癌剤耐性克服剤となる。この抗腫瘍効果増強剤び制癌剤耐性克服剤は、生体に対する影響が少なくして、制癌剤耐性を有する癌細胞に対して、抗腫瘍効果増強作用及び制癌剤耐性克服作用を有する。
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4環性化合物を含む医薬
【課題】ALK阻害化合物を含有する、ALKの異常を伴う疾患、例えばがん、がん転
移、うつまたは認知機能障害に有効な治療および予防薬を提供すること。
【解決手段】上記課題は、下記一般式:
[式中の記号は、明細書の定義を参照のこと]で示される化合物、その塩またはそれらの
溶媒和物を含む医薬によって達成される。
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イオンチャネルのモジュレーターとしての二環式の誘導体
【課題】イオンチャネルのインヒビタとして有用である、式(I)の2環式化合物(式中、Z、RN、q、RM、Q、RQは、請求項1で定義される通りである)を提供すること。
【解決手段】本発明は、化合物を含む薬学的に許容される組成物および各種の障害(例えば、急性、慢性、神経障害性、または炎症性疼痛、関節炎、片頭痛、群発性頭痛、三叉神経痛、ヘルペス神経痛、全身神経痛、てんかんまたはてんかん状態、神経変性障害、精神障害、たとえば不安およびうつ病、ミオトニー、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症候群、失禁、内臓痛、変形性関節症痛、ヘルペス後神経痛、糖尿病性ニューロパシー、根性痛、座骨神経痛、背痛、頭または頸部痛、激痛または難治性疼痛、侵害受容疼痛、突出痛、術後痛、脳卒中、双極性障害、または癌性疼痛)の処置に組成物を使用する方法も提供する。
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