国際特許分類[A61K31/506]の内容
生活必需品 (1,310,238) | 医学または獣医学;衛生学 (978,171) | 医薬用,歯科用又は化粧用製剤 (357,440) | 有機活性成分を含有する医薬品製剤 (142,694) | 複素環式化合物 (98,014) | 環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン (88,555) | 環異種原子として2個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.ピペラジン (20,280) | ピリミジン;水素添加ピリミジン,例.トリメトプリム (10,688) | 縮合することなく,さらに複素環を含有するもの (3,826)
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チアミン,例.ビタミンB↓1 (202)
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異常な細胞増殖の治療用のピリミジン誘導体
【課題】異常な細胞増殖の治療用のピリミジン誘導体を提供する。
【解決手段】本発明は、N−[3−[[[2−[(2,3−ジヒドロ−2−オキソ−1H−インドール−5−イル)アミノ]−5−(トリフルオロメチル)−4−ピリミジニル]アミノ]メチル]−2−ピリジニル]−N−メチルメタンスルホンアミドの塩、溶媒和物および準化学量論的溶媒和物に関する。本発明はまた、そのような複合体を含む医薬組成物、および本発明の複合体を投与することにより異常な細胞増殖を治療する方法を提供する。
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GABAA受容体調節物質としての置換シンノリン誘導体
【課題】 GABAのA型受容体の調節物質を提供すること。
【解決手段】 4−アミノ−8−(2,5−ジメトキシフェニル)−N−プロピル−シンノリン−3−カルボキサミド又は医薬的に許容されるその塩から選択される化合物、並びに前記化合物と、医薬的に許容される少なくとも1つの担体、希釈剤又は賦形剤を含む医薬組成物。
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ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ阻害剤
【課題】新規ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ阻害化合物の提供。
【解決手段】下記化合物:
さらに、これを含有してなる2型糖尿病、骨粗鬆症、高血圧症、視覚障害、認知障害、メタボリックシンドローム及び他の代謝障害の医薬組成物。
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スピロオキシインドール化合物および治療剤としてのその使用
【課題】 ナトリウムチャネル介在疾患または状態の治療および/または予防に有用な化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、立体異性体、鏡像異性体、互変異性体、またはこれらの混合物としての、式(I)(式中、k、j、Q、R1、R2a、R2b、R2c、R2d、R3a、R3b、R3cおよびR3dは、明細書に規定するとおりである)で表されるスピロオキシインドール化合物、またはその医薬的に許容しうる塩、溶媒和物またはプロドラッグに関し、これらは、疼痛のような、ナトリウムチャネル介在疾患または状態の治療および/または予防に有用である。該化合物を含む医薬組成物、および該化合物を製造する方法、使用する方法も開示する。
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イマチニブ塩基を調製する新規な方法
【課題】イマチニブ塩基(4−(4−メチルピペラジン−1−イルメチル)−N−[4−メチル−3−[(4−ピリジン−3−イル)ピリミジン−2−イルアミノ]フェニル]ベンズアミド)を調製する新規な方法の提供。
【解決手段】4−(4−メチル−ピペラジノメチル)−安息香酸を、ホスフィン誘導体の存在下で、2,2’−ジベンゾチアゾリルジスルフィド誘導体と反応させて新規なチオエステル化合物を調製する工程、及び該チオエステル化合物を反応中間体として使用してイマチニブ塩基を調製する工程を含む、イマチニブ塩基を調製する方法。該方法によれば、経済的に、高収率及び高純度で、かつ大量にイマチニブ塩基を調製することができる。
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呼吸器合胞体ウイルス感染の処置のための多環式薬剤
【課題】 ニューモウイルス亜科(Pneumovirinae)のウイルス(RSV)が関与する感染の処置又は予防に有効な化合物及びそれを含むニューモウイルス亜科(Pneumovirinae)のウイルス(RSV)が関与する感染の処置又は予防のための医薬組成物の提供。
【解決手段】 式(I)の化合物、及びそれらを含む医薬組成物とする。式中、環(A)はフェニルなどであり、(B−C)はCH2−CH2などであり、(R1)はフェニル及びその置換された形態であり、(R2)は多彩な置換基である。
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CRAC調節剤としてのインドール誘導体
【課題】IL−2阻害に関連する自己免疫疾患および炎症性疾患をカルシウム放出活性化カルシウムチャンネルの調節により処置するのに有用な化合物の提供。
【解決手段】式I,の化合物またはその医薬的に許容できる塩類:式中のR1は、置換されたフェニル:C1−6アルキル;C1−6アルコキシ;ハロ;ハロ−C1−6アルキル;ハロ−C1−6アルコキシ;ニトリル;アセチルなど、R2は、C3−6シクロアルキル;置換されたフェニル:C1−6アルキル;C1−6アルコキシ;C1−6アルコキシヒドロキシ;ハロ;ハロ−C1−6アルキル;ハロ−C1−6アルコキシ;ニトリルなど、R3は、水素であり;R3’は、水素またはC1−6アルキルであり;nは、0から3までであり;R4は、はそれぞれ独立して、水素;C1−6アルキル;C1−6アルコキシ;ハロ;およびハロ−C1−6アルキルより選択され;破線は結合であるか、あるいは存在しない。
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抗ウイルス剤
【課題】インテグラーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】式(I):
(式中、RC及びRDは一緒になって隣接する炭素原子と共に環を形成し、該環は縮合環であってもよい。Yはヒドロキシ、メルカプト又はアミノであり;Zは酸素原子、硫黄原子又はNHであり;RAは下式:
(式中、C環は含窒素芳香族複素環)で示される基等)で示される化合物にインテグラーゼ阻害剤。
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ピラゾロピリジンおよびその類似物
【課題】サイトカインの生合成を調整するのに有用な新規なクラスの化合物の提供。
【解決手段】ピラゾロピリジン−4−アミン、ピラゾロキノリン−4−アミン、ピラゾロナフチリジン−4−アミン、6,7,8,9−テトラヒドロピラゾロキノリン−4−アミン、これらの化合物を含有する製剤組成物、中間体、これらの化合物を動物でサイトカインの生合成を誘導または阻害するための免疫調整薬として利用、およびウイルス性疾患および腫瘍性疾患を含む疾患の治療時に利用するための方法。
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脂肪酸アミドヒドロラーゼのモジュレーターとしてのピペラジニルおよびピペリジニル尿素
【課題】脂肪酸アミドヒドロラーゼのモジュレーターとして有用なピペラジニル及びピペリジニル尿素の提供。
【解決手段】式(I)で表される化合物。
(式中、Zは−N−もしくは>CHであり;R1は−Hもしくはアルキルであり;Ar1は、各々非置換の又は1もしくは2個のRa部分で炭素環員で置換された、2−チアゾリル、2−ピリジル、3−ピリジル、4−ピリジル、2−ピリミジニル、4−ピリミジニル、5−ピリミジニルもしくはフェニルである。)該化合物は、脂肪酸アミドヒドロラーゼ(FAAH)活性により媒介される病状、障害および症状の処置のための製薬学的組成物および方法において用いることができる。従って、該化合物は例えば不安、疼痛、炎症、睡眠障害、摂食障害もしくは運動障害(多発性硬化症のような)を処置するために投与することができる。
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