国際特許分類[A61K31/506]の内容
生活必需品 (1,310,238) | 医学または獣医学;衛生学 (978,171) | 医薬用,歯科用又は化粧用製剤 (357,440) | 有機活性成分を含有する医薬品製剤 (142,694) | 複素環式化合物 (98,014) | 環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン (88,555) | 環異種原子として2個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.ピペラジン (20,280) | ピリミジン;水素添加ピリミジン,例.トリメトプリム (10,688) | 縮合することなく,さらに複素環を含有するもの (3,826)
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チアミン,例.ビタミンB↓1 (202)
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MEKインヒビターおよびその使用方法
【課題】哺乳動物における過剰増殖性疾患(例えば、癌)の処置において有用なMEKのインヒビターおよび哺乳動物(特にヒト)における過剰増殖性疾患の処置における該化合物の使用方法ならびに該化合物を含有する薬学的組成物の提供。
【解決手段】特定のアゼチジン−1−イル(2−(2−フルオロフェニルアミノ)環式)メタノン誘導体である。式Iの化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物。
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ヤヌスキナーゼ阻害剤として有用なアザインドール
【課題】ヤヌスキナーゼ阻害剤として有用なアザインドールの提供。
【解決手段】本発明はプロテインキナーゼ、特にJAKファミリーキナーゼ抑制剤として有用な化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む薬学的に許容できる組成物及び種々の疾病、症状、又は障害の治療において当該組成物を使用する方法も提供する。これらの化合物、及びその薬理学的に許容できる組成物は、増殖性疾患、心疾患、神経変性病、自己免疫疾患、臓器移植に関連する症状、炎症性疾患、又は免疫媒介性の疾患を含む、患者における種々の疾患の治療又は重篤さの低減において有用である。本発明により提供される化合物及び組成物はまた、生物学的及び病理学的現象におけるJAKキナーゼの研究、当該キナーゼにより媒介される細胞内シグナル伝達経路の研究、及び新規キナーゼ阻害剤に対する比較評価においても有用である。
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細胞接着のモジュレーター
【課題】細胞接着のモジュレーターの提供。
【解決手段】式(I)で表される化合物およびその薬学的に受容可能な誘導体及びその薬学的組成物。
さらに、それらを細胞接着分子の(たとえばLFA−1)のCD11/CD18ファミリーが介在する障害の治療のために使用する方法。さらには、細胞接着分子のCD11/CD18ファミリーを介して介在する任意の障害を治療する方法であって、該化合物を、これを必要とする被験体に治療的有効量投与する工程を包含する、方法。
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疼痛およびα2アドレナリン受容体が関与する他の状態の処置のための方法および組成物
【課題】哺乳動物における眼症状、ストレス関連状態、および神経変性状態を含む状態の処置のための方法を提供する。
【解決手段】α2アドレナリン受容体の直接的または間接的な活性化をもたらす化合物を含有する第一成分、および、α1アドレナリン受容体アンタゴニストを含有する第二成分を同時投与する。
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2−ピリドン化合物を含有する医薬
【課題】GK活性化作用を有する糖尿病又は肥満の予防又は治療薬の提供。
【解決手段】式[1]
式[1]中、Aで示される環はベンゼン環、又はピリジン環を示し、Xは、下記に示す式[3]で表されるいずれかの構造を示し、
Vは単結合などを示し、Wは単結合、エーテル結合などで表される2−ピリドン化合物。
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ATP−結合カセットトランスポーターのモジュレーター
【課題】嚢胞性線維症膜貫通コンダクタンス調節因子(「CFTR」)を含むATP−結合カセット(「ABC」)トランスポーター若しくはそのフラグメントのモジュレーター、その組成物、及びそれらを使用した方法を提供すること。
【解決手段】4−アミド−ピリミジン化合物、その誘導体及び組成物、並びに本明細書に記載の合成方法は、嚢胞性線維症膜貫通コンダクタンス調節因子(「CFTR」)を含めた、ATP結合カセット(「ABC」)トランスポーター又はそのフラグメントを調節するのに有用である。本発明は又、このような調節因子を使用してABCトランスポーター媒介性疾患を処置する方法にも関する。
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ヤヌスキナーゼ阻害剤として有用なアザインドール
【課題】ヤヌスキナーゼ阻害剤として有用なアザインドールの提供。
【解決手段】本発明はプロテインキナーゼ、特にJAKファミリーキナーゼ抑制剤として有用な化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む薬学的に許容できる組成物及び種々の疾病、症状、又は障害の治療において当該組成物を使用する方法も提供する。これらの化合物、及びその薬理学的に許容できる組成物は、増殖性疾患、心疾患、神経変性病、自己免疫疾患、臓器移植に関連する症状、炎症性疾患、又は免疫媒介性の疾患を含む、患者における種々の疾患の治療又は重篤さの低減において有用である。本発明により提供される化合物及び組成物はまた、生物学的及び病理学的現象におけるJAKキナーゼの研究、当該キナーゼにより媒介される細胞内シグナル伝達経路の研究、及び新規キナーゼ阻害剤に対する比較評価においても有用である。
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新規バイオ開裂性リンカー
【課題】バイオ開裂性リンカーと治療薬が共有結合しているNO放出プロドラッグ、ダブルプロドラッグおよび相互プロドラッグを含むプロドラッグを提供する。
【解決手段】下式(I)の化合物またはその薬剤的に容認できる塩。
[式中、aは0を表し、BはS−Sを表し、AおよびA1は独立して(CH2)dを表し、dは1〜4であり、D1は、−OH、−SH、−CO2H等を含んでなる治療薬を表し、D2は独立してD1、ペプチド、タンパク質、単クローン抗体、ビタミン、アミノ酸等を表し、EはCH2または結合を表し、L1およびL2は独立して結合、O、S等を表す。]
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脱毛症の予防および治療的処置用組成物の製造のためのペプチド複合体の使用
【課題】発毛刺激または脱毛防止のための皮膚科用または美容用組成物の提供。
【解決手段】下記一般式(I)に対応するペプチド、もしくは下記一般式(II)に対応するその複合体、それらの鏡像異性体もしくはジアステレオマー、またはラセミ混合物を含むそれらの混合物。X-Gly-His-Lys-Y(I)(SEQ ID NO.1-2)、A-X-Gly-His-Lys-Y(II)(SEQ ID NO.3-4)。上記式中、Aは、一般式(III)のモノカルボン酸。HOOC-R(III)(ここで、Rは、直鎖または分岐のC1〜C24脂肪族基であり、これはヒドロキシル基で置換されていてもよく、1または2以上の不飽和。Xは、メチル化されていてもよい1〜3のリシン残基の鎖を表すか、結合を表し、Yは-OHまたは-NH2基を表し、アミノ酸はD、LまたはDL形であり、あるいはA-Xは水素原子を表す。)
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金属サレン錯体化合物、局所麻酔薬剤及び抗悪性腫瘍薬剤
【課題】優れた非侵襲性を有し、疾患部位へ効率よく移行できる金属サレン錯体化合物、この金属サレン錯体化合物を有する局所麻酔薬剤、及びこの金属サレン錯体化合物を有する抗悪性腫瘍薬剤を提供する。
【解決手段】金属サレン錯体又は当該金属サレン錯体の誘導体の2分子がそれぞれの金属原子の部分で水を介して2量体化されており、基剤に混合されて軟膏となる金属サレン錯体化合物である。
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