【課題】新規な製薬学的に有用な化合物、特にアンジオテンシンII(AngII)アゴニストである化合物、更に具体的にはAngIIタイプ2受容体(ここでは、AT2受容体)のアゴニスト、特に当該受容体に選択的に結合するアゴニストの提供。さらに、該化合物を含有する医薬組成物、並びにそれらを生産する合成方法の提供。
【解決手段】式(Ｉ)


[式中、R^1a、R^1b、X、Y₁、Y₂、Y₃、Y₄、Z₁、Z₂、R²、及びR³は特定の置換基を表す]の化合物、並びにその製薬学的に許容される塩。 （もっと読む）

【課題】ＢＭＰを含む生理的条件で本質的に不溶性であるタンパク質の高度に濃縮された水性タンパク質製剤、ならびに、そのような製剤を使用して、骨格および非骨格障害、損傷および疾患を治療する方法を提供する。
【解決手段】本発明は、高度に濃縮された、すなわち、当技術分野で知られているものより少なくとも約２倍から約５倍、好ましくは約３倍濃縮された、タンパク質のこれまでに記載されていない水性製剤を容易に実現する方法および試薬を提供する。 （もっと読む）

【課題】ナタリズマブ治療の安全性及び／または有効性を改善することができる方法の提供。
【解決手段】(a)第一の投与期間に、ある用量のナタリズマブを投与する工程；(b)第一の投与期間中、患者の血漿または血清中の二価ナタリズマブの量をモニタリングする工程；(c)観測された二価ナタリズマブのレベルに基づいて、ナタリズマブの第二の用量を決定する工程；及び(d)第二の投与期間に、第二の用量のナタリズマブを投与する工程；を含む、ナタリズマブを用いて炎症性疾患または自己免疫疾患の患者を治療する方法。第二の用量が第二の投与期間中の治療の安全性及び／または有効性を改善する。 （もっと読む）

【課題】サバイビンをコードする核酸にターゲティングされてサバイビンの発現を調整するオリゴマー化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、サバイビンの発現を調整するために、サバイビン遺伝子に対するオリゴヌクレオチドを提供する。本組成物は、サバイビンをコードする核酸を標的とするオリゴヌクレオチド、特にアンチセンスオリゴヌクレオチドを含む。サバイビン発現の調整、およびサバイビンの過剰発現、突然変異型サバイビンの発現またはその両方に関係する疾患の処置を目的として、これらの化合物を使用する方法を提供する。疾患の例は癌、例えば肺、乳房、結腸、前立腺、膵臓、肺、肝臓、甲状腺、腎臓、脳、精巣、胃、消化管、腸、脊髄、洞、膀胱、尿路および卵巣の癌である。本オリゴヌクレオチドは、デオキシリボヌクレオシドもしくは核酸類似体（例：ロックト核酸など）またはそれらの組合せから構成され得る。 （もっと読む）

【課題】新規なピペリジノ−ジヒドロチエノピリミジンスルホキシドならびにその薬理学的に許容される塩、ジアステレオマー、鏡像異性体、ラセミ化合物、水和物または溶媒和物、ならびにこれらの化合物を含有する医薬組成物を提供すること。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）
【化１】


(1)
（式中、Ｘは、ＳＯまたはＳＯ₂を表すが、好ましくはＳＯであり、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³およびＲ⁴は、請求項１に定義される）の新規なピペリジノ−ジヒドロチエノピリミジン、ならびにその薬理学的に許容される塩に関する。本発明はまた、前記化合物を含有する医薬組成物に関する。新規なピペリジノ−ジヒドロチエノピリミジンは、呼吸器もしくは胃腸の障害もしくは疾患、関節、皮膚もしくは目の炎症性疾患、末梢もしくは中枢神経系の疾患またはがんの処置における使用に好適である。 （もっと読む）

【課題】AT2受容体の選択的アゴニストとして有用であり、胃腸管の疾患、例えば、消化不良、IBS及びMOF、並びに心臓血管疾患の治療に有用である化合物の提供。
【解決手段】式(I)[式中、A、X₁、X₂、X₃、Y₁、Y₂、Y₃、Y₄、Z₁、Z₂、R⁴、及びR⁵は明細書に記載した意味を有する]の化合物、及びその製薬学的に許容される塩。
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【課題】治療用ペプチドとして、患者における作用時間が増大する、長く伸びたグルカゴン様ペプチド−１（ＧＬＰ−１）化合物を提供する。
【解決手段】ＧＬＰ-1の配列（７−３７）において、位置７および／または８に少なくとも一つの非蛋白原性アミノ酸残基の改変を有するＧＬＰ−１類似体であって、少なくとも二つの酸性基を含む部分により位置２６のリジン残基がアシル化され、一つの酸性基が末端に結合しているＧＬＰ−１類似体。 （もっと読む）

【課題】乾癬または他の過剰増殖性、炎症性、または自己免疫性疾患の治療において、活性成分としてフマル酸エステルを含む制御放出医薬組成物の提供。
【解決手段】フマル酸のジ-(C1-C5)アルキルエステルおよびフマル酸のモノ-(C1-C5)アルキルエステルから選ばれる1またはそれ以上のフマル酸エステル、またはその医薬的に許容される塩からなる群から選ばれる活性物質と、1〜40重量％の、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシエチルデンプン、およびヒドロキシプロピルメチルセルロースからなる群から選ばれる1またはそれ以上の親水性賦形剤とを含む組成物。 （もっと読む）

【課題】治療用ポリエステルおよびポリアミドの提供。
【解決手段】加水分解で生体活性化合物に分解する重合体（すなわち、ポリエステル、ポリアミドおよびポリチオエステルまたはそれらの混合物）が提供されている。これらの重合体を生成する方法、それらの重合体を調製するのに有用な中間体、およびこれらの重合体を使用して宿主に生体活性化合物を送達する方法もまた、提供されている。骨格を含む重合体であって、ここで、上記骨格は、エステル結合、チオエステル結合またはアミド結合を含み、ここで、上記骨格は、該重合体を加水分解すると生体活性化合物を生じる１個またはそれ以上の基を含有する。 （もっと読む）

【課題】酵素コア２ＧｌｃＮＡｃ−Ｔの有害な活性に関係する症状のための治療を必要とする患者を治療する方法を提供する。
【解決手段】下記化合物(1)


で表されるコア２ＧｌｃＮＡｃ−Ｔの阻害剤［式中：Ｒ^１は、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ヒドロキシアルキル、Ｃ_１−６−アルコキシ又はＣ_１−６−アルコキシ−Ｃ_１−６−アルキルであり；Ｒ^２は、Ｈ，−ＯＨ又はＣ_１−６アルコキシであり；Ｓ^１及びＳ^２は、独立に選択された糖部分であり；そしてＺは、ステロイド部分である］或いは医薬的に受容可能なその塩、エーテル又はエステルの、それを必要とする患者への投与を含んでなる方法。 （もっと読む）