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国際特許分類[C07D209/32]の内容

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【課題】NF−κB活性化の抑制を作用機序とする炎症性サイトカインの発現抑制を通じて様々な症状の改善または予防手段を提供する。
【解決手段】セロトニン誘導体を含有してなるNF−κB活性化抑制用組成物、セロトニン誘導体を含有してなる、NF−κBを介したVCAM−1および/またはMCP−1の発現抑制用組成物ならびにセロトニン誘導体を含有してなる抗炎症用組成物。本発明の組成物は、医薬または食品として用いられる。 (もっと読む)


【課題】安全性が高く、かつ極めて強力なチロシナーゼ阻害作用を有する新規薬剤を提供する。
【解決手段】6−又は7−ヒドロキシインドール骨格を有する化合物を活性成分として含有するチロシナーゼ阻害剤。該チロシナーゼ阻害剤は、皮膚外用剤あるいは化粧品の基剤に配合し、皮膚外用剤あるいは化粧品の形態で皮膚に適用することにより、加齢によるメラニン色素沈着の予防あるいは治療、紫外線による日焼けの防止あるいは美白等に用いることができる。 (もっと読む)


新規インドール化合物が開示されている。さらに、上述の化合物を使用してヒトおよび動物の疾患を処置する方法、上述の化合物の医薬組成物、および上述の化合物を含むキットも開示されている。本発明は、5位、6位、および/または7位でも置換されており、5−HT2c受容体選択性を有する、好ましくは、5HT2A受容体および5−HT2B受容体の両方と比較して5−HT2c受容体選択性を有する、新規N置換プシロシン(4−ヒドロキシインドール)誘導体に関する。 (もっと読む)


【課題】高い耐熱性を有し、分子が結晶化しにくく、有機EL素子用材料として用いた場合に、低電圧駆動、長寿命などの優れた特性を有するインドール誘導体を提供することである。また、EL素子を構成する材料のうち、特に、正孔注入輸送層として用いた場合に、素子の長寿命化、低電圧駆動化が達成される上記化合物を提供することである。
【解決手段】下記一般式[1]で表されるインドール誘導体。一般式[1]


(式中Ar,ArおよびXは芳香族炭化水素基,複素環基等。) (もっと読む)


【課題】コレステリルエステル伝達タンパク(CETP;血漿脂質伝達タンパク質I)の阻害剤として有用な置換アリール及びヘテロアリール(R)−キラルハロゲン化1−置換アミノ(n+1)アルカノール化合物、組成物、並びに、アテローム硬化症及びそのほかの冠動脈疾患を治療の提供。
【解決手段】キラル及びアキラルな中間体から高収率な立体選択性方法により、キラルなハロゲン化された1−置換アミノ−(n+1)−アルカノールを含んでなる化合物を製造する。 (もっと読む)


本発明は、インドロンアセトアミド誘導体、その調製方法、それを含む薬剤組成物、並びにてんかん、てんかん発生、発作性障害及び痙攣の治療のためのその使用に関する。 (もっと読む)


【解決手段】式(1)


(式中、Arは、少なくとも1つのニトロ又はアジド基を有する置換ヘテロアリール基、或いは
式(2)又は(3)


の基;
R1は水素、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアリール又は置換されていてもよいヘテロアリール;
R2はアルキル、アルコキシ、チオアルコキシ又はハロ;
R3、R4及びR5は、R3、R4又はR5のうち少なくとも2つがアルコキシという条件で、各々独立してアルキル、アルコキシ、チオアルキル又はハロ;
Lは-OC(O)-又は-OP(O)(OR6)-;
nは0又は1;
XはO、S又はNR7
Yは水素、アルキル、アルコキシ、チオアルコキシ、ハロ、ヒドロキシ又はリン酸二水素;
R6はH又はアルキル;
R7はH又はアルキル;
R8は水素、アルコキシ又はジアルキルアミノアルキル;
R9は置換されていてもよいアルキル;
R10は水素、アルキル、アルコキシ又はジアルキルアミノアルキル;
R11及びR12は独立した水素、アルキル、アルコキシ、チオアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、モルホリノ、アルキルモルホリノ、ピペリジノ、アルキルピペリジノ、ピペラジノ、アルキルピペラジノ又は1-アジリジニル;及び
Aは縮合している炭素原子と共に置換されていてもよいアリール又はヘテロアリール環)
の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
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本発明は、mGluR2受容体を含めた代謝調節型グルタミン酸受容体の増強剤であり、グルタミン酸機能不全を伴う神経及び精神障害及び代謝調節型グルタミン酸受容体が関与する疾患の治療または予防において有用であるベンズアゾール化合物に関する。本発明はまた、前記化合物を含む医薬組成物、並びに代謝調節型グルタミン酸受容体が関与する疾患の予防または治療における前記化合物及び組成物の使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、式(I)[式中、Aは、プロピオン酸NSAID若しくは酢酸NSAIDのベースとなる分子又はその誘導体であり、Xは、−COH、1H−テトラゾール−5−イル又は2H−テトラゾール−5−イルであり、R及びRは、それぞれ独立して、C1〜6アルキル及びC3〜6シクロアルキルからなる群から選択される]で表される化合物又はその製薬上許容される塩、並びに、該化合物を含有する医薬組成物及び該化合物を使用する方法を包含する。本発明の化合物は、Aβ42のレベルを低下させ、従って、アルツハイマー病の進行を防止するか又は遅らせるか又は逆転させるのに有用である。
【化31】

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【課題】 反応において低温かつ安全性が懸念される物質を使用することなく、7−ヒドロキシインドールおよびその誘導体を効率良く製造し得る方法を提供すること。
【解決手段】 医薬中間体として有用な7−ヒドロキシインドールおよびその誘導体の製造方法が開示されている。本発明の7−ヒドロキシインドールまたはその誘導体の製造方法は、以下の式(IV):
【化1】


(ここで、R、RおよびRは、それぞれ独立して、水素原子;ハロゲン原子;直鎖または分岐鎖状のC〜Cアルキル基;あるいは直鎖または分岐鎖状のC〜Cアルコキシ基である)で表される化合物を脱水素する工程;を包含する。 (もっと読む)


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