【課題】チオール基を有するレセプター分子を固定化することができるポリジアセチレン超分子体を提供する。
【解決手段】チオール基を有するレセプター分子を固定化することができる、ジアセチレン分子から構成されたポリジアセチレン超分子体に関する。本発明によるポリジアセチレン超分子体は、抗体のようにチオール基を有するレセプターが固定化されていて、試料と反応させる場合に色転移を示すので、これをレセプター−リガンド反応に利用する場合、ポリジアセチレン特有の色転移によって抗原を検出することができる。 （もっと読む）

本発明の目的は、式Ｉの化合物、医薬的に許容され得るその塩、エナンチオマー、ジアステレオ異性体、及びラセミ体、上記化合物の調製、これらを含有する薬剤、及びこれらの製造、並びに癌等の疾患の抑制又は予防における上記化合物の使用である。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ、Ｒ１及びＡｒは請求の範囲において定義したとおりである］で示される、選択された（Ｒ）−アリールアルキルアミン誘導体に関する。これらの化合物は、Ｃ５ａ誘導ヒトＰＭＮ走化性に対して意外に強力な阻害効果を示す。本発明の化合物類は絶対的にＣＸＣＬ８阻害活性を有さない。前記化合物類は、補体のＣ５ａ部分によって誘導される、好中球及び単球の走化性活性に依存する病状の治療に有用である。特に、本発明の化合物類は、敗血症、乾癬、リウマチ様関節炎、潰瘍性大腸炎、急性呼吸窮迫症候群、特発性線維症、腎炎の治療に、並びに虚血及び再潅流によって惹起される損傷の予防及び治療に有用である。

（もっと読む）

本発明は、 式Ｉ：
【化１】


のレゾルシン誘導体またはそのジアステレオマー、エナンチオマー、塩またはN-オキシド［式中、R¹はフェニルまたは酸素、窒素および硫黄から選択される１〜３個のヘテロ原子を含有しうる５〜６員のヘテロ芳香族環であり、フェニルまたはへテロ芳香族環はフェニルおよび酸素、窒素および硫黄から選択される１〜３個のヘテロ原子を含有しうる、飽和、部分的に不飽和または芳香族の、５〜６員のヘテロ環から選択される環と環縮合していてもよく、前記フェニルまたは５〜６員のヘテロ芳香族環またはそれぞれの縮合環系は無置換であってもまたは１〜６個の、任意に置換された、基R³のいずれかの組合せにより置換されていてもよく；R³はハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、ハロアルコキシ、ハロアルケニルオキシ、ハロアルキニルオキシ、アルキルチオ、アルケニルチオ、アルキニルチオ、ハロアルキルチオ、ハロアルケニルチオ、ハロアルキニルチオ、アルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、ジアルキルアミノ、ジアルケニルアミノ、ジアルキニルアミノ、アルキル-アルケニルアミノ、アルキル-アルキニルアミノ、アルケニル-アルキニルアミノ、トリアルキルシリル、またはフェニルまたは酸素、窒素および硫黄から選択される１〜３個のヘテロ原子を含有しうる５〜７員の飽和または部分的に不飽和のヘテロ環または酸素、窒素および硫黄から選択される１〜４個のヘテロ原子を含有しうる５〜６員のヘテロ芳香族環（当該フェニルと当該へテロ芳香族環は酸素または硫黄原子を介して結合していてもよい）であり；または-C(=G)R^a、-C(=G)OR^a、-C(=G)NR^a₂、-C(=G)[N=SR^a₂]、-C(=NOR^a)R^a、-C(=NOR^a)NR^a₂、-C(=NNR^a₂)R^a、-OC(=G)-OC(=G)OR^a、N=SR^a₂、-NR^aC(=G)R^a、-N[C(=G)R^a]2、-NR^aC(=G)OR^a、-C(=G)NR^a-NR^a₂、-C(=G)NR^a-NR^a[C(=G)R^a]、-NR^a-C(=G)NR^a₂、-NR^a-NR^aC(=G)R^a、-NR^a-N
[C(=G)R^a]₂、-N[(C=G)R^a]-NR^a₂、-NR^a-NR^a[(C=G)GR^a]、-NR^a[(C=G)NR^a₂]、-NR^a[C=NR^a]R^a、-NR^a(C=NR^a)NR^a₂、-O-NR^a₂、-O-NR^a(C=G)R^a、-SO₂NR^a₂、-NR^aSO₂R^a、-S(=O)R^a、-S(=O)₂R^a、-SO₂OR^a、または-OSO₂R^aであり；Gは酸素 または 硫黄であり；そしてR^aは本明細書に定義した通りであり；R²は水素、ハロゲン、シアノ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、アルコキシ、またはハロアルコキシであり；xは２、３、４、５、６、または７であり；ただし、R²が水素でありかつxが３または４であるとき、R¹は5-クロロ-2,2,-ジメチル-2,3-ジヒドロベンゾ[b]フラン-7-イルでない］、またはそのジアステレオマー、エナンチオマー、塩またはN-オキシド；化合物 Iを調製するための方法および中間体、昆虫類、コナダニ類、または 線虫類を駆除するための化合物Ｉの使用；および化合物Ｉを用いて寄生虫による侵襲または感染に対して動物を処理、管理、予防または保護する方法に関する。
（もっと読む）

本発明は、呼吸器疾患を処置するのに有用な薬学的化合物としての置換フェニル酢酸類、それらを含む医薬組成物、およびその製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、提供する。R、R¹、R²、R³、X、c、d、e、f、g、x、y、a、b、z 及びn は明細書で定義したとおりである。このような化合物は、眼圧及び／又は緑内障を軽減するのに有用であり、又は、ヒト患者の眼に神経保護作用を与える。

（もっと読む）

本発明は、本明細書に定義されている式ＩａもしくはＩｂの化合物または薬学的に許容できるその塩；式Ｉの化合物を含有する医薬組成物、治療を必要とする哺乳動物に前記の式Ｉの化合物を投与することを含むヒスタミンＨ３受容体に拮抗することにより治療されうる障害または状態を治療する方法ならびに治療を必要とする哺乳動物に前記の式Ｉの化合物を投与することを含むうつ病、気分障害、統合失調症、不安障害、アルツハイマー病、注意欠陥障害（ＡＤＤ）、注意欠陥多動障害（ＡＤＨＤ）、精神病、睡眠障害、肥満、めまい、てんかん、乗り物酔い、呼吸疾患、アレルギー、アレルギー誘発気道応答、アレルギー性鼻炎、鼻うっ血、アレルギー性うっ血、うっ血、低血圧、心臓血管疾患、胃腸管の疾患、胃腸管の運動および酸分泌の過剰および減弱からなる群から選択される障害または状態を治療するための方法を対象とする。
【化１】

（もっと読む）

【課題】 医薬、農薬の合成中間体として、例えば、パーキンソン氏病治療薬として臨床開発が進められているラザベミドの合成中間体として有用であるハロゲノピリジン誘導体の製造方法における原料である、ハロゲノ−２−スルホニルピリジン誘導体の製造方法を提供する。
【解決手段】 ハロゲノ−１，３−ブタジエニルエステルとスルホニルシアニドを反応させることを特徴とする一般式（Ｉ）


（式中、Ｘはハロゲン原子を表し、Ｒ^１はアルキル基、シクロアルキル基、置換されてもよいアリール基または置換されてもよいアラルキル基を表わす。）で示されるハロゲノ−２−スルホニルピリジン誘導体の製造方法。 （もっと読む）

本明細書に提供されるものは、tRNAシンテターゼ阻害剤であり、従って抗菌剤として使用が可能な、芳香族化合物置換体である。本明細書に記載される化合物は、グラム陽性、グラム陰性の、嫌気性細菌または真菌微生物、より詳細には細菌、例えば、Staphylococci, Enterococci, Streptococci, Haemophilus, Moraxalla, Escherichia, Chlamydia, Rickettsiae, Mycoplasm, Legionella, Mycobacterium, Helicobacter, Clostridium, Bacteroides, Corynebacterium, BacillusまたはEnterobactericeae, および真菌生物、例えば、Aspergillus, Blastomyces, Candida, Coccidiodes, Cryptococcus, Epidermophyton, Hendersonula, Histoplasma, Microsporum, Paecilomyces, Paracoccidiodes, Pneumocystis, Trichophyton, またはTrichosporiumによって引き起こされる、または、助長される病態の治療または予防に使用することが可能である。これらの化合物、その製薬組成物の調製法、および微生物感染の治療法も提供される。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）の化合物［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、ｉおよびｊは、請求項１において示される意味を有する］および特に、糖尿病性網膜症の治療のためのカスパーゼ−１０阻害剤としてのその使用に関する。

（もっと読む）