本発明は、生分解性で生体適合性のポリケタール、それらの調製方法、および生分解性で生体適合性のポリケタールを投与することにより動物を治療する方法に関する。１局面では、生分解性で生体適合性のポリケタールを形成する方法は、グリコール特異的酸化剤を多糖類と混ぜ合わせてアルデヒド中間体を形成する工程を包含し、これは、還元剤と混ぜ合わされて、この生分解性で生体適合性のポリケタールを形成する。得られた生分解性で生体適合性のポリケタールは、追加親水性部分を取り込むように、化学的に変性できる。動物を治療する方法は、生分解性で生体適合性のポリケタールを投与する工程を包含し、ここで、生体活性化合物または診断用標識は、廃棄できる。 （もっと読む）

式（Ｉ）：
【化２３】


の化合物またはこの化合物の薬学的に受容可能な塩またはこの化合物の薬学的に受容可能な溶媒和物であって、ここで：Ｒ^１、Ｒ^２、Ｌ^１、Ｌ^２、Ｍ^１、Ｍ^２、ｎ、ｐ、ｑ、Ａ、Ｄ、Ｘ、Ｙ、およびＺは明細書中に記載されるとおりであり；その化合物の薬学的組成物、上記薬学的組成物の製造方法；およびその化合物の使用方法が開示される。この式（Ｉ）の化合物は、カンナビノイドレセプターリガンドとして有用であり得、癌、炎症性疾患、免疫調節性疾患、または呼吸疾患を処置するために用いられ得る。
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ＣＣＲ９受容体の効力のある拮抗薬として作用する式（Ｉ）の化合物（式中の多様なＬ、Ｘ、ＹおよびＺは、請求項において定義したような置換基とする。）を提供する。該化合物について、ＣＣＲ９の特徴的疾患の状態の１つである炎症に関する動物の検査でさらに確認した。該化合物は一般にアリールスルホンアミド誘導体であり、ＣＣＲ９を介する疾患の治療のための医薬組成物、方法において、およびＣＣＲ９拮抗薬の同定のためのアッセイのコントロールとして有用である。
【化１】

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本発明は、ｍＧｌｕＲ２受容体を含めた代謝調節型グルタミン酸受容体の増強剤であり、代謝調節型グルタミン酸受容体が関与するグルタミン酸機能不全及び疾患を伴う神経及び精神障害の治療または予防において有用である化合物に関する。本発明はまた、前記化合物を含む医薬組成物、並びに代謝調節型グルタミン酸受容体が関与する上記疾患の予防または治療における前記した化合物及び組成物の使用に関する。 （もっと読む）

【解決手段】 一般式（Ｉ）で示されるＮ−フェニル−アリルスルフォニルアミド化合物、その製造中間体化合物およびそれらの製造方法。


式中、Ｒ¹はＣＯＯＨ他を表わし、Ｒ²は水素、メチル他、（Ｒ³、Ｒ⁴）は、（メチル、メチル）他の組み合わせ、Ｒ⁵はイソプロピル他、Ａｒはメチル基が置換していてもよいチアゾリル、ピリジル、５−メチル−２−フリル、ｎは、０または１を表わす。
【効果】 一般式（Ｉ）で示される化合物は、プロスタグランジンＥ₂受容体、特にＥＰ₁サブタイプ受容体に結合し拮抗し、かつ蛋白結合の影響を受けにくいためインビボでの活性が良いことから、鎮痛剤、解熱剤、頻尿または下部尿路症の治療剤、抗ガン剤として有用である。 （もっと読む）

式(V)、(VI)、および(VII)の化合物から誘導される２価リンカーであって、該式においてLは脱離基であり、他の変数は請求項に定義された通りであり、ビタミン、薬剤、診断剤、および／または画像剤結合体に含まれる、またはそれらの調製のための、２価リンカーが記載される。

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【目的】本発明は、一般式（Ｉ）の新規スルホニルアミノ−酢酸誘導体および医薬組成物の製造における活性成分としてのそれらの使用に関する。本発明はまたこのような化合物を製造するための方法を含む関連様相に関する。本発明は、また、ヒトオレキシン受容体、特に、ヒトオレキシン−２受容体の非ペプチド性拮抗薬であるスルホニルアミノ−酢酸誘導体を提供する。これらの化合物は、睡眠障害／覚醒スケジュール、睡眠障害（例えば、不眠症、無呼吸、ジストニア）またはストレス関連障害（不安障害、気分障害、血圧の障害）またはオレキシンの障害に関連するその他の障害と同様に、恒常性障害や摂食障害（例えば、過食症、肥満症、食品乱用、強迫的摂食または過敏症性腸症候群）の治療に用いることが可能である。 （もっと読む）

【課題】 ペプチダーゼ阻害作用を有し、糖尿病の予防・治療剤などとして有用であり、かつ薬効、作用時間、特異性、低毒性等の点で優れた性質を有する化合物の提供。
【解決手段】 式
【化１】


［式中、Ｒ¹およびＲ²は同一または異なって、置換されていてもよい炭化水素基または置換されていてもよいヒドロキシ基を、
Ｒ³は置換されていてもよい芳香族基を、
Ｒ⁴は置換されていてもよいアミノ基を、
Ｌは２価の鎖状炭化水素基を、
Ｑは結合手または２価の鎖状炭化水素基を、および
Ｘは水素原子、シアノ基、ニトロ基、アシル基、置換されたヒドロキシ基、置換されていてもよいチオール基、置換されていてもよいアミノ基または置換されていてもよい環状基を示す。
ただし、Ｘがエトキシカルボニル基であるとき、Ｑは２価の鎖状炭化水素基を示す］
で表される化合物またはその塩。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物はガンマ−セクレターゼによるＡＰＰのプロセシングを阻害し、従ってアルツハイマー病の治療に有用である。
【化８３】

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式（Ｉ）の化合物は、ガンマ−セクレターゼによるＡＰＰの処理を阻害し、それ故、アルツハイマー病の治療又は予防に有用である。
【化３８】

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