シクロプロピル基置換されたオキサゾリジノン抗生物質およびこれらの誘導体
この発明は、シクロプロピル部分を有する新規オキサゾリジノン系化合物に関しており、これらは、好気性および嫌気性病原体、例えば多重耐性ブドウ球菌、連鎖球菌、および腸球菌、バクテロイデスｓｐｐ、クロストリジウムｓｐｐ種、ならびに抗酸菌、例えばＭｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ ｔｕｂｅｒｃｕｌｏｓｉｓ、およびほかのマイコバクテリア種に対して効力がある。これらの化合物は、構造式（Ｉ）によって表わされ、その鏡像異性体、ジアステレオマー、またはこれらの医薬的に許容しうる塩およびエステルによって代表される。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
の化合物、その鏡像異性体、ジアステレオマー、またはこれらの医薬的に許容しうる塩、水和物、またはプロドラッグ：（式中、
Ｒ１は、
ｉ）水素、
ｉｉ）（ＣＨ２）ｎＮＲ５Ｒ６、
ｉｉｉ）ＣＲ７Ｒ８Ｒ９、Ｃ（Ｒ）２ＯＲ１４、ＣＨ２ＮＨＲ１４、
ｉｖ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１３、Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｈ、Ｃ（＝ＮＯＲ１３）Ｈ、Ｃ（＝ＮＯＲ１３）Ｒ１３、Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｒ１３、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｎ（Ｒ１３）２、ＮＨＣ（＝Ｘ１）Ｎ（Ｒ１３）２、ＮＲＣＯ２Ｒ、（Ｃ＝ＮＨ）Ｒ７、Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（＝Ｘ１）Ｎ（Ｒ１３）２、ＣＯＯＲ１３、ＳＯ２Ｒ１４、Ｎ（Ｒ１３）ＳＯ２Ｒ１４、Ｎ（Ｒ１３）ＣＯＲ１４、
ｖ）（Ｃ１−６アルキル）ＣＮ、ＣＮ、ＣＨ＝Ｃ（Ｒ）２、（ＣＨ２）ｐＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）ＣＨＲ１３、Ｃ（＝ＮＲ１３）Ｒ１３、ＮＲ１０Ｃ（＝Ｘ１）Ｒ１３、または
ｖｉ）炭素またはヘテロ原子のどちらかを介して結合し得る、Ｒ７のうちの１〜３個の基で場合により置換されているＣ５−１０複素環
を表わし；
Ｘは、
【化２】
であるか、または
【化３】
によって表されるＣ５−１０ヘテロアリールであり、これは、１〜４個の窒素原子および少なくとも１つの二重結合を含有する、場合により置換された芳香族複素環状基を表わし、これは、１つの結合を介していずれかの窒素上へ連結され、前記ヘテロアリールは場合により、Ｒ７から選択された１〜３個の基で置換されており；
Ｙは、ＮＲ＊、Ｏ、ＣＮ、またはＳ（Ｏ）ｐを表わし；
【化４】
は、アリールまたはヘテロアリール、複素環、ヘテロシクリル、または複素環状基を表わし；
Ｒ３は、ＮＲ（Ｃ＝Ｘ２）Ｒ１２、ＮＲ＊Ｒ１２、Ｃ６−１０アリールを表わすか、または炭素またはヘテロ原子のどちらかを介して結合し得る−（Ｏ）ｎＣ５−１０ヘテロシクリルを表わし；前記アリールおよびヘテロシクリルは場合により、Ｒ７のうちの１〜３個の基で置換されており、
Ｒ４、Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、およびＲ４ｃは独立して、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロゲン、
ｉｉｉ）Ｃ１−６アルコキシ、または
ｉｖ）Ｃ１−６アルキル
を表わし；
ｒおよびｓは独立して、１〜３であるが、ただし（Ｒ４ａ）ｓおよび（Ｒ４）ｒまたは（Ｒ４ｂ）および（Ｒ４ｃ）ｓは、ＡｒまたはＨＡｒ環へ結合され、ｒおよびｓの合計が４またはそれ以下であるという条件があり；
Ｒ５およびＲ６は独立して、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−６アルコキシ、アミノ、イミノ、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、Ｃ１−６アシルオキシ、Ｃ１−６アルキルスルフェニル、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、アミノスルホニル、Ｃ１−６アルキルアミノスルホニル、Ｃ１−６ジアルキルアミノスルホニル、４−モルホリニルスルホニル、フェニル、ピリジン、５−イソキサゾリル、エチレンイルオキシ、またはエチニルのうちの１〜３個の基で場合により置換されたＣ１−６アルキルであって、前記フェニルおよびピリジンは場合により、１〜３個のハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ＣＦ３、Ｃ１−６アルキル、またはＣ１−６アルコキシで置換されているもの；
ｉｉｉ）ハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、Ｃ１−６アルコキシ、ナフタレンオキシ、フェノキシ、アミノ、Ｃ１−６アシルアミノ、ヒドロキシルアミノ、アルコキシルアミノ、Ｃ１−６アシルオキシ、アラルキルオキシ、フェニル、ピリジン、Ｃ１−６アルキルカルボニル、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６ジアルキルアミノ、Ｃ１−６ヒドロキシアシルオキシ、Ｃ１−６アルキルスルフェニル、フタルイミド、マレイミド、スクシンイミドのうちの１〜３個の基で場合により置換されたＣ１−６アシルであって、前記フェノキシ、フェニル、およびピリジンが、ハロ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アシルアミノ、ＣＦ３、またはＣ１−６アルキルのうちの１〜３個の基で場合により置換されているもの；
ｉｖ）ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−６アルコキシ、アミノ、ヒドロキシルアミノ、アルコキシルアミノ、Ｃ１−６アシルオキシ、またはフェニルのうちの１〜３個の基で場合により置換されたＣ１−６アルキルスルホニルであって、前記フェニルが、ハロ、ＯＨ、Ｃ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アシルアミノ、ＣＦ３、またはＣ１−６アルキルのうちの１〜３個の基で場合により置換されているもの；
ｖ）ハロゲン、Ｃ１−６アルコキシ、ＯＨ、またはＣ１−６アルキルのうちの１〜３個の基で場合により置換されたアリールスルホニル；
ｖｉ）ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アシルオキシ、またはフェニルのうちの１〜３個の基で場合により置換されたＣ１−６アルコキシカルボニルであって、前記フェニルが、ハロ、ＯＨ、Ｃ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アシルアミノ、ＣＦ３、またはＣ１−６アルキルのうちの１〜３個の基で場合により置換されているもの
；
ｖｉｉ）アミノカルボニル、Ｃ１−６アルキルアミノカルボニル、またはＣ１−６ジアルキルアミノカルボニルであって、前記アルキル基が、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−６アルコキシ、またはフェニルのうちの１〜３個の基で場合により置換されているもの；
ｖｉｉｉ）ハロゲン、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、Ｃ１−６アシルアミノ、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニルアミノ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アシルオキシ、またはＣ１−６アルキルのうちの１〜３個の基で場合により置換された５〜６員複素環であって、前記アルキルが、ハロゲンまたはＣ１−６アルコキシのうちの１〜３個の基で場合により置換されているもの；
ｉｘ）ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−６アルコキシ、またはＣＮのうちの１〜３個の基で場合により置換されたＣ３−６シクロアルキルカルボニル；
ｘ）ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、ＣＦ３、Ｃ１−６アルカノイル、アミノ、またはＣ１−６アシルアミノのうちの１〜３個の基で場合により置換されたベンゾイル；
ｘｉ）Ｃ１−６アルキルのうちの１〜３個の基で場合により置換されたピロリルカルボニル；
ｘｉｉ）アシルが、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６ジアルキルアミノ、４−モルホリノ、４−アミノフェニル、４−（ジアルキルアミノ）フェニル、４−（グリシルアミノ）フェニルで場合により置換されているＣ１−２アシルオキシアセチル
を表わすか、または
Ｒ５およびＲ６は、あらゆる介在原子と一緒にされて、炭素原子、および独立してＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ、またはＮＲ８から選択された１〜２個のヘテロ原子を含有する、３〜７員複素環状環を形成することがあり；
Ｒ７は、
ｉ）水素、ハロゲン、（ＣＨ２）ｐＣ５−１０へテロシクリル、ＣＮ、ＣＯ２Ｒ、ＣＯＮ（Ｒ）２、ＣＨＯ、（ＣＨ２）０−３ＮＨＡｃ、Ｃ（＝ＮＯＲ）、ＯＨ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、アルケニル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、（ＣＨ２）１−３ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、（ＣＨ２）０−３Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、ＮＨＣＯ２Ｒ、−ＯＣＯＣ１−６アルキル；
ｉｉ）（ＣＨ２）ｎアミノ、（ＣＨ２）ｎＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アシルアミノ、Ｃ１−６ジアルキルアミノ、ヒドロキシルアミノ、またはＣ１−２アルコキシアミノであって、これらのすべてが、窒素上で、Ｃ１−６アシル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、またはＣ１−６アルコキシカルボニルで場合により置換されていることがあり、前記アシルおよびアルキルスルホニルが、ハロゲンまたはＯＨのうちの１〜２個で場合により置換されているもの
を表わし；
Ｒ８およびＲ９は独立して、
ｉ）Ｈ、ＣＮ、
ｉｉ）１〜３個のハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アシルオキシ、またはアミノで場合により置換されたＣ１−６アルキル、
ｉｉｉ）ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−６アルコキシのうちの１〜３個の基で場合により置換されたフェニル
を表わすか；または
Ｒ７およびＲ８は一緒にされて、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＨ、およびＮＲ８から選択された１〜２個のヘテロ原子で場合により分断された、３〜７員炭素環を形成することがあり；
Ｘ１は、Ｏ、Ｓ、またはＮＲ１３、ＮＣＮ、ＮＣＯ２Ｒ１６、またはＮＳＯ２Ｒ１４を表わし；
Ｘ２は、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、またはＮＳＯ２Ｒ１４を表わし；
Ｒ１０は、水素、Ｃ１−６アルキル、またはＣＯ２Ｒ１５を表わし；
Ｒ１２は、水素、Ｃ１−６アルキル、ＮＨ２、ＯＲ、ＣＨＦ２、ＣＨＣｌ２、Ｃ（Ｒ）２Ｃｌ、（ＣＨ２）ｎＳＲ、（ＣＨ２）ｎＣＮ、（ＣＨ２）ｎＳＯ２Ｒ、（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）Ｒ、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ５−１０ヘテロシクリル、またはＣ１−６ジアルキルアミノを表わし、ここで前記アルキルおよびシクロアルキルは、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、またはＣ１−６アルコキシのうちの１〜３個の基で置換されてもよく、前記ヘテロシクリルは、Ｒ７のうちの１〜３個の基で場合により置換されており；
各Ｒ１３は独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、ＮＲ５Ｒ６、ＳＲ８、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−６アルキルＳ（Ｏ）Ｒ、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、ヒドロキシカルボニル、−ＯＣＯアリール、Ｃ１−６アシル、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＨ、およびＮＲ８から選択された１〜４個のヘテロ原子で場合により分断されたＣ３−７員炭素環を表わし、前記Ｃ１−６アルキル、アリール、またはＣ１−６アシル基は独立して、０〜３個のハロゲン、ヒドロキシ、Ｎ（Ｒ）２、ＣＯ２Ｒ、Ｃ６−１０アリール、Ｃ５−１０ヘテロアリール、またはＣ１−６アルコキシ基で置換されていてもよく；
２つのＲ１３基が、同じ原子または２つの隣接原子へ結合されている場合、これらは一緒にされて、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＨ、およびＮＲ８から選択された１〜２個のヘテロ原子で場合により分断された３〜７員炭素環を形成してもよく；
Ｒは、水素またはＣ１−６アルキルを表わし；
Ｒ＊は、水素、ＣＮ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１４、（ＣＨ２）ｐＣＯ２Ｃ１−６アルキル、（ＣＨ２）ｐＣ５−１０ヘテロシクリル、またはＣ１−６アルキルを表わし、前記アルキルおよびヘテロシクリルは、Ｒ７のうちの１〜３個の基で場合により置換されており；
Ｒ１４は、アミノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、（ＣＨ２）ｐＣ５−１０ヘテロシクリル、Ｃ１−６ハロアルキル、フェニルを表わし、前記アルキル、シクロアルキル、フェニル、ヘテロシクリルは、Ｒ７のうちの１〜３個の基で場合により置換され、Ｒ７がアミノまたはヒドロキシル基であるか、またはヘテロ環の一部を形成する窒素である時、前記アミノおよびヒドロキシは、場合によりアミノまたはヒドロキシ保護基によって保護されており；
Ｒ１５は、Ｃ１−６アルキルまたはベンジルであり、前記ベンジルは、ハロ、ＯＨ、Ｃ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アシルアミノ、またはＣ１−６アルキルのうちの１〜３個の基で場合により置換されており；
Ｒ１６は、水素、Ｃ５−１０ヘテロアリール、Ｃ６−１０アリールであり、前記ヘテロアリールおよびアリールは、Ｒ７のうちの１〜３個の基で場合により置換されており；
ｐは０〜２を表わし、そして
ｎは０〜１を表わす）。
【請求項２】
【化５】
のＡｒおよびＨＡｒは独立して、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、またはピペリジニルであり、組合わされたａおよびｂについてのｒ＋ｓは、≦３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｘは
【化６】
である、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
ＹはＮＲ＊であり、Ｒ１は、Ｈ、ＮＲ５Ｒ６、ＣＮ、ＯＨ、またはＣＲ７Ｒ８Ｒ９である、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１は、ＮＲ５Ｒ６またはＣＮである、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ３は、Ｃ５−１０ヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールが場合により、Ｒ７のうちの１〜３個の基で置換されている、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｘが、
【化７】
によって表わされるＣ５−１０ヘテロアリールであり、これは、１〜４個の窒素原子および少なくとも１つの二重結合を含有する、場合により置換された芳香族へテロ環状基を表わし、これは、１つの結合を介してあらゆる窒素上に連結され、前記ヘテロアリール基は、Ｒ７から選択された１〜３個の基で場合により置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
構造式ＩＩＩ：
【化８】
（式中、Ｒ４、Ｒ４ａは、既に記載されているとおりであり、Ｒ３および
【化９】
は独立して、１，２，３−トリアゾール、１，２，４−トリアゾール、１，２，５−トリアゾール、テトラゾール、ピラゾール、またはイミダゾールであり、これらのいずれも、Ｒ７から選択された１〜３個の基を含有してもよい）
の、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
構造式ＩＶ：
【化１０】
（式中、Ｒ４、Ｒ４ａは、記載されているとおりであり、Ｒ３および
【化１１】
は独立して、１，２，３−トリアゾール、１，２，４−トリアゾール、１，２，５−トリアゾール、テトラゾール、ピラゾール、またはイミダゾールであり、これらのいずれも、Ｒ７から選択された１〜３個の置換基を含有してもよい）
の、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−３−ｔ−ブトキシカルボニル−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］フェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］フェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール塩酸塩、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［４−［（１α、５α、６β）−３−ｔ−ブトキシカルボニル−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］−３−フルオロフェニル］フェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［４−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］−３−フルオロフェニル］フェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール塩酸塩、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［４−［（１α、５α、６β）−３−ｔ−ブトキシカルボニル−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］−３−フルオロフェニル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［４−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］−３−フルオロフェニル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール塩酸塩、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−３−ｔ−ブトキシカルボニル−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール塩酸塩、
Ｎ−［５（Ｓ）−３−［４−［４−［（１α、５α、６β）−３−ｔ−ブトキシカルボニル−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］−３−フルオロフェニル］フェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］アセトアミド、
Ｎ−［５（Ｓ）−３−［４−［４−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］−３−フルオロフェニル］フェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］アセトアミド塩酸塩、
Ｎ−［５（Ｓ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−３−ｔ−ブトキシカルボニル−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］フェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］アセトアミド、
Ｎ−［５（Ｓ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］フェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］アセトアミド塩酸塩、
Ｎ−［５（Ｓ）−３−［４−［４−［（１α、５α、６β）−３−ｔ−ブトキシカルボニル−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］−３−フルオロフェニル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］アセトアミド、
Ｎ−［５（Ｓ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］−３−フルオロフェニル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］アセトアミド塩酸塩、
Ｎ−［５（Ｓ）−３−［４−［４−［（１α、５α、６β）−３−ｔ−ブトキシカルボニル−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］アセトアミド、
Ｎ−［５（Ｓ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］アセトアミド塩酸塩、
Ｎ−［５（Ｓ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−ｔ−ブトキシカルボニルアミノ−３−オキサビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］アセトアミド、
Ｎ−［５（Ｓ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−アミノ−３−オキサビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］アセトアミド、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−ｔ−ブトキシカルボニルアミノ−３−オキサビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−アミノ−３−オキサビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
Ｎ−［５（Ｓ）−３−［４−［４−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−オキサビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］アセトアミド、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−オキサビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
Ｎ−［５（Ｓ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−ｔ−ブトキシカルボニルアミノ−３−オキサビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］フェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］アセトアミド、
Ｎ−［５（Ｓ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−アミノ−３−オキサビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］フェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］アセトアミド、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−ｔ−ブトキシカルボニルアミノ−３−オキサビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］フェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−アミノ−３−オキサビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］フェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
Ｎ−［５（Ｓ）−３−［４−［４−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−オキサビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］フェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］アセトアミド、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−オキサビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］フェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
１−［５（Ｒ）−３−［３−フルオロ−４−［２−（１−メチルテトラゾール−５−イル）ピリジン−５−イル］フェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
１−［５（Ｒ）−３−［３，５−ジフルオロ−４−［２−（１−メチルテトラゾール−５−イル）ピリジン−５−イル］フェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［４−［（１α、５α、６β）−３−ｔ−ブトキシカルボニル−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］−３，５−ジフルオロフェニル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［４−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］−３，５−ジフルオロフェニル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
Ｎ−［５（Ｓ）−３−［４−［４−［（１α、５α、６β）−３−ｔ−ブトキシカルボニル−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３，５−ジフルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］アセトアミド、
Ｎ−［５（Ｓ）−３−［４−［４−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３，５−ジフルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］アセトアミド塩酸塩、
Ｎ−［５（Ｓ）−３−［４−［４−［（１α、５α、６β）−３−ｔ−ブトキシカルボニル−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］−３，５−ジフルオロフェニル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］アセトアミド、
Ｎ−［５（Ｓ）−３−［４−［４−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］−３，５−ジフルオロフェニル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］アセトアミド塩酸塩、
Ｎ−［５（Ｓ）−３−［４−［４−［（１α、５α、６β）−３−ｔ−ブトキシカルボニル−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］フェニル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］アセトアミド、
Ｎ−［５（Ｓ）−３−［４−［４−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］フェニル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］アセトアミド、
Ｎ−［５（Ｓ）−３−［４−［４−［（１α、５α、６β）−３−ｔ−ブトキシカルボニル−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］−３−フルオロフェニル］−３，５−ジフルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］アセトアミド、
Ｎ−［５（Ｓ）−３−［４−［４−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］−３−フルオロフェニル］−３，５−ジフルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］アセトアミド、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［４−［（１α、５α、６β）−３−ｔ−ブトキシカルボニル−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］−３−フルオロフェニル］−３，５−ジフルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［４−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］−３−フルオロフェニル］−３，５−ジフルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール塩酸塩、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［４−［（１α、５α、６β）−３−ｔ−ブトキシカルボニル−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３，５−ジフルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［４−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３，５−ジフルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［４−［（１α、５α、６β）−３−ｔ−ブトキシカルボニル−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］フェニル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［４−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］フェニル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−ｔ−ブトキシカルボニルアミノ−３−オキサビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３，５−ジフルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−アミノ−３−オキサビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３，５−ジフルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
Ｎ−［５（Ｓ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−ｔ−ブトキシカルボニルアミノ−３−オキサビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３，５−ジフルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］アセトアミド、
Ｎ−［５（Ｓ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−アミノ−３−オキサビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３，５−ジフルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］アセトアミド、
Ｎ−［５（Ｓ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−オキサビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３，５−ジフルオ
ロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］アセトアミド、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−オキサビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３，５−ジフルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
Ｎ−［５（Ｓ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−チアビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］アセトアミド、
Ｎ−［５（Ｓ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−チアビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］アセトアミドＳ−酸化物、
Ｎ−［５（Ｓ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−チアビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］アセトアミドＳ，Ｓ−二酸化物、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−チアビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−チアビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾールＳ−酸化物、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−チアビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾールＳ，Ｓ−二酸化物、
４−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−３−ｔ−ブトキシカルボニル−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，４−トリアゾール、
４−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，４−トリアゾール、
５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−３−ｔ−ブトキシカルボニル−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−５−［（イソキサゾール−３−イル）オキシ］メチルオキサゾリジン−２−オン、
５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−５−［（イソキサゾール−３−イル）オキシ］メチルオキサゾリジン−２−オン、
５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−３−ｔ−ブトキシカルボニル−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−５−［Ｎ−（ｔ−ブトキシカルボニル）−Ｎ−（イソキサゾール−３−イル）］アミノメチルオキサゾリジン−２−オン、
５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−５−［Ｎ−（イソキサゾール−３−イル）］アミノメチルオキサゾリジン−２−オン、
５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−オキサビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−５−［（イソキサゾール−３−イル）オキシ］メチルオキサゾリジン−２−オン、
５（Ｒ）−５−［Ｎ−（ｔ−ブトキシカルボニル）−Ｎ−（イソキサゾール−３−イル
）］アミノメチル−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−オキサビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］オキサゾリジン−２−オン、
５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−オキサビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−５−［Ｎ−（イソキサゾール−３−イル）］アミノメチルオキサゾリジン−２−オン、
Ｎ−［５（Ｓ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−オキサビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］プロピオンアミド、
Ｎ−［５（Ｓ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−オキサビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］ジフルオロアセトアミド、
Ｎ−［５（Ｓ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−オキサビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］シクロプロパンカルボキサミド、
Ｎ−［５（Ｓ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−３−ｔ−ブトキシカルボニル−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］プロピオンアミド、
Ｎ−［５（Ｓ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］プロピオンアミド、
Ｎ−［５（Ｓ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−３−ｔ−ブトキシカルボニル−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］シクロペンタンカルボキサミド、
Ｎ−［５（Ｓ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］シクロペンタンカルボキサミド、
Ｎ−［５（Ｓ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−３−ｔ−ブトキシカルボニル−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］ジフルオロアセトアミド、
Ｎ−［５（Ｓ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］ジフルオロアセトアミド、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−メチル―３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−３，６−ジシアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−３−［（１−ｔ−ブトキシカルボニルアミノシクロプロパン−１−イル）カルボニル］−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−３−［（１−アミノシクロプロパン−１−イル）カルボニル］−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘ
キサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−［２−（フタルイミド−２−イル）エチル］−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−３−（２−アミノエチル）−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−［２−（１，２，４−トリアゾール−４−イル）エチル）−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−３−ブロモアセチル−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−（モルホリン−４−イル）アセチル−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−（５−シアノピリジン−２−イル）−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−（１，３−ジヒドロキシプロパン−２−イル）−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−３−［（（２Ｓ）−１−ｔ−ブトキシカルボニルピロリジン−２−イル）カルボニル］−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−［（（２Ｓ）−ピロリジン−２−イル）カルボニル］−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−３−［（（２Ｓ，４Ｒ）−１−ｔ−ブトキシカルボニル−４−ヒドロキシピロリジン−２−イル）カルボニル］−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−［（（２Ｓ，４Ｒ）−４−ヒドロキシピロリジン−２−イル）カルボニル］−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−３−［（（２Ｓ，４Ｓ）−１−ｔ−ブトキシカルボニル−４−フルオロピロリジン−２−イル）カルボニル］−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］
−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−［（（２Ｓ，４Ｓ）−４−フルオロピロリジン−２−イル）カルボニル］−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［４−［（１α、５α、６β）−３−ｔ−ブトキシカルボニル−６−（ｔ−ブトキシカルボニル）アミノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［４−［（１α、５α、６β）−６−アミノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール二塩酸塩、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−３−アセトキシアセチル−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−ヒドロキシアセチル−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
Ｎ−［５（Ｓ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−３−ｔ−ブトキシカルボニル−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−（２，２−ジクロロシクロプロパン）−１−カルボキサミド、
Ｎ−［５（Ｓ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−（２，２−ジクロロシクロプロパン）−１−カルボキサミド、
Ｎ−［５（Ｓ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−（２，２−ジクロロシクロプロパン）−１−カルボキサミド、
Ｎ−［５（Ｓ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−３−ｔ−ブトキシカルボニル−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−（２，２−ジフルオロシクロプロパン）−１−カルボキサミド、
Ｎ−［５（Ｓ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−（２，２−ジフルオロシクロプロパン）−１−カルボキサミド、
Ｎ−［５（Ｓ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−（２，２−ジフルオロシクロプロパン）−１−カルボキサミド、
Ｏ−メチル−Ｎ−［５（Ｓ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−３−ｔ−ブトキシカルボニル−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］−ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］カルバメート、
Ｏ−メチル−Ｎ−［５（Ｓ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］カルバメート、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−３，６−ジシアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３，５−ジフルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−メチル−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３，５−ジフルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
１−［５（Ｒ）−３−［３−フルオロ−４−［２−［（１α、５α、６β）−６−ヒドロキシメチル−３−オキサビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］フェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−オキサビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−４−フルオロ−１，２，３−トリアゾール、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［４−［（１α、５α、６β）−３−ｔ−ブトキシカルボニル−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−４−フルオロ−１，２，３−トリアゾール、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［４−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−４−フルオロ−１，２，３−トリアゾール、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［４−［（１α、５α、６β）−３−ｔ−ブトキシカルボニル−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−５−フルオロ−１，２，３−トリアゾール、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［４−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−５−フルオロ−１，２，３−トリアゾール、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−３−（４−ｔ−ブトキシカルボニルピペラジン−１−イル）アセチル−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−（ピペラジン−１−イル）アセチル−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール二塩酸塩、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−オキサビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］チオフェン−４−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−（ピペリジン−１−イル）アセチル−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−（ピロリジン−１−イル）アセチル−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−（４−ジメチルアミノピペリジン−１−イル）アセチル−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−３−［（（２Ｓ）−１−ｔ−ブトキシカルボニルピロリジン−２−イル）カルボニル］−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３，５−ジフルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−［（（２Ｓ）−ピロリジン−２−イル）カルボニル］−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３，５−ジフルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−［（（２Ｓ，４Ｒ）−４−ヒドロキシピロリジン−２−イル）カルボニル］−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３，５−ジフルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール塩酸塩、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−３−［（（２Ｓ，４Ｒ）−１−ｔ−ブトキシカルボニル−４−ヒドロキシピロリジン−２−イル）カルボニル］−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３，５−ジフルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−３−［（（２Ｓ，４Ｒ）−１−ｔ−ブトキシカルボニル−４−フルオロピロリジン−２−イル）カルボニル］−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３，５−ジフルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−［（（２Ｓ，４Ｒ）−４−フルオロピロリジン−２−イル）カルボニル］−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３，５−ジフルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−ｔ−ブトキシカルボニルアミノ−３−チアビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−アミノ−３−チアビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−ｔ−ブトキシカルボニルアミノ−３−チアビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾールＳ−酸化物、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−アミノ−３−チアビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾールＳ−酸
化物、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−ｔ−ブトキシカルボニルアミノ−３−チアビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾールＳ，Ｓ−二酸化物、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−アミノ−３−チアビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾールＳ，Ｓ−二酸化物、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−ｔ−ブトキシカルボニルアミノ−３−チアビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３，５−ジフルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−アミノ−３−チアビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３，５−ジフルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−ｔ−ブトキシカルボニルアミノ−３−チアビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３，５−ジフルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾールＳ−酸化物、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−アミノ−３−チアビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３，５−ジフルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾールＳ−酸化物、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−ｔ−ブトキシカルボニルアミノ−３−チアビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３，５−ジフルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾールＳ，Ｓ−二酸化物、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−アミノ−３−チアビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３，５−ジフルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾールＳ，Ｓ−二酸化物、
５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−３−ｔ−ブトキシカルボニル−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３，５−ジフルオロフェニル］−５−［（イソキサゾール−３−イル）オキシ］メチルオキサゾリジン−２−オン、
５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３，５−ジフルオロフェニル］−５−［（イソキサゾール−３−イル）オキシ］メチルオキサゾリジン−２−オン、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−（４−メチルピペラジン−１−イル）アセチル−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−チアビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］フェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−チアビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］フェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾールＳ−酸化物、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−チアビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］フェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾールＳ，Ｓ−二酸化物、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−チアビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３，５−ジフルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−チアビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３，５−ジフルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾールＳ−酸化物、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−チアビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３，５−ジフルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾールＳ，Ｓ−二酸化物、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−（１，３−ジアセトキシプロパン−２−イル）−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−３−［（３Ｒ，４Ｓ）−１−アザビシクロ［２．２．１］ヘパン−３−イル］カルボニル−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−（ピリジン−２−イル）−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−３−ｔ−ブトキシカルボニル−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３，５−ジフルオロフェニル］−５−［Ｎ−（ｔ−ブトキシカルボニル）−Ｎ−（イソキサゾール−３−イル）］アミノメチルオキサゾリジン−２−オン、
５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３，５−ジフルオロフェニル］−５−［Ｎ−（イソキサゾール−３−イル）］アミノメチルオキサゾリジン−２−オン、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−（チアトリアゾール−２−イル）−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
Ｎ−［５（Ｓ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−３−ｔ−ブトキシカルボニル−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］チオアセトアミド、
Ｎ−［５（Ｓ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］チオアセトアミド、
Ｎ−［５（Ｓ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−３−ｔ−ブトキシカルボニル−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］イソチオシアネート、
Ｏ−メチル−Ｎ−［５（Ｓ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−３−ｔ−ブトキシカルボニル−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］−ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］チオカルバメート、
Ｏ−メチル−Ｎ−［５（Ｓ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］−ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］チオカルバメート、
またはこれらの鏡像異性体、ジアステレオマー、または医薬的に許容しうるこれらの塩、水和物、またはこれらのプロドラッグ
である化合物。
【請求項１１】
１−［５（Ｒ）−３−［４−［４−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］−３−フルオロフェニル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
Ｎ−［５（Ｓ）−３−［４−［４−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］−３−フルオロフェニル］フェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］アセトアミド、
Ｎ−［５（Ｓ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］フェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］アセトアミド、
Ｎ−［５（Ｓ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］−３−フルオロフェニル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］アセトアミド、
Ｎ−［５（Ｓ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］アセトアミド、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−アミノ−３−オキサビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
１−［５（Ｒ）−３−［３−フルオロ−４−［２−（１−メチルテトラゾール−５−イル］ピリジン−５−イル］フェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［４−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］−３，５−ジフルオロフェニル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
Ｎ−［５（Ｓ）−３−［４−［４−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］ピリジン−５−イル］−３，５−ジフルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］アセトアミド、
Ｎ−［５（Ｓ）−３−［４−［４−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］−３，５−ジフルオロフェニル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］アセトアミド、
Ｎ−［５（Ｓ）−３−［４−［４−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］フェニル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］アセトアミド、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［４−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−アザビ
シクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］フェニル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
４−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−５−［（イソキサゾール−３−イル）オキシ］メチルオキサゾリジン−２−オン、
［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−５−［Ｎ−（イソキサゾール−３−イル）］アミノメチルオキサゾリジン−２−オン、
Ｎ−［５（Ｓ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］シクロプロパンカルボキサミド、
Ｎ−［５（Ｓ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］ジフルオロアセトアミド、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−３−［（１−アミノシクロプロパン−１−イル）カルボニル］−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
またはこれらの鏡像異性体、ジアステレオマー、またはこれらの医薬的に許容しうる塩、水和物、またはこれらのプロドラッグ
である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
１−［５（Ｒ）−３−［４−［４−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］−３−フルオロフェニル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール塩酸塩、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール塩酸塩、
Ｎ−［５（Ｓ）−３−［４−［４−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］−３−フルオロフェニル］フェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］アセトアミド塩酸塩、
Ｎ−［５（Ｓ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］フェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］アセトアミド塩酸塩、
Ｎ−［５（Ｓ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］−３−フルオロフェニル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］アセトアミド塩酸塩、または
Ｎ−［５（Ｓ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］アセトアミド塩酸塩
である、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
医薬的に許容しうる担体と組合わせた、請求項１に記載の化合物からなる医薬組成物であって、場合により、ビタミンＢ２、ビタミンＢ６、ビタミンＢ１２、および葉酸からなる群から選択されたビタミンと組合わされた組成物。
【請求項１４】
細菌感染、またはオキサゾリジノン関連の副作用の、これを必要としている哺乳動物患者における治療または予防方法であって、これを必要としている患者への、請求項１に記載の化合物の有効量、および場合によりビタミンＢ２、ビタミンＢ６、ビタミンＢ１２、および葉酸からなる群から選択されたビタミンの１つまたはそれ以上の有効量を、前記患者へ投与することを含む方法。
【請求項１５】
前記オキサゾリジノン関連の副作用が、正赤血球性貧血（ｎｏｒｍｏｃｙｃｔｉｃ ａｎｅｍｉａ）、シデロブラスト性貧血、末梢感覚神経障害、視神経障害、発作、血小板減少症、唇症、脂漏性皮膚炎、低再生性（ｈｙｐｏ−ｒｅｇｅｎｅｒａｔｉｖｅ）貧血、または巨大赤芽球性貧血である、請求項１４に記載の方法。
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
の化合物、その鏡像異性体、ジアステレオマー、またはこれらの医薬的に許容しうる塩、水和物、またはプロドラッグ：（式中、
Ｒ１は、
ｉ）水素、
ｉｉ）（ＣＨ２）ｎＮＲ５Ｒ６、
ｉｉｉ）ＣＲ７Ｒ８Ｒ９、Ｃ（Ｒ）２ＯＲ１４、ＣＨ２ＮＨＲ１４、
ｉｖ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１３、Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｈ、Ｃ（＝ＮＯＲ１３）Ｈ、Ｃ（＝ＮＯＲ１３）Ｒ１３、Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｒ１３、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｎ（Ｒ１３）２、ＮＨＣ（＝Ｘ１）Ｎ（Ｒ１３）２、ＮＲＣＯ２Ｒ、（Ｃ＝ＮＨ）Ｒ７、Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（＝Ｘ１）Ｎ（Ｒ１３）２、ＣＯＯＲ１３、ＳＯ２Ｒ１４、Ｎ（Ｒ１３）ＳＯ２Ｒ１４、Ｎ（Ｒ１３）ＣＯＲ１４、
ｖ）（Ｃ１−６アルキル）ＣＮ、ＣＮ、ＣＨ＝Ｃ（Ｒ）２、（ＣＨ２）ｐＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）ＣＨＲ１３、Ｃ（＝ＮＲ１３）Ｒ１３、ＮＲ１０Ｃ（＝Ｘ１）Ｒ１３、または
ｖｉ）炭素またはヘテロ原子のどちらかを介して結合し得る、Ｒ７のうちの１〜３個の基で場合により置換されているＣ５−１０複素環
を表わし；
Ｘは、
【化２】
であるか、または
【化３】
によって表されるＣ５−１０ヘテロアリールであり、これは、１〜４個の窒素原子および少なくとも１つの二重結合を含有する、場合により置換された芳香族複素環状基を表わし、これは、１つの結合を介していずれかの窒素上へ連結され、前記ヘテロアリールは場合により、Ｒ７から選択された１〜３個の基で置換されており；
Ｙは、ＮＲ＊、Ｏ、ＣＮ、またはＳ（Ｏ）ｐを表わし；
【化４】
は、アリールまたはヘテロアリール、複素環、ヘテロシクリル、または複素環状基を表わし；
Ｒ３は、ＮＲ（Ｃ＝Ｘ２）Ｒ１２、ＮＲ＊Ｒ１２、Ｃ６−１０アリールを表わすか、または炭素またはヘテロ原子のどちらかを介して結合し得る−（Ｏ）ｎＣ５−１０ヘテロシクリルを表わし；前記アリールおよびヘテロシクリルは場合により、Ｒ７のうちの１〜３個の基で置換されており、
Ｒ４、Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、およびＲ４ｃは独立して、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロゲン、
ｉｉｉ）Ｃ１−６アルコキシ、または
ｉｖ）Ｃ１−６アルキル
を表わし；
ｒおよびｓは独立して、１〜３であるが、ただし（Ｒ４ａ）ｓおよび（Ｒ４）ｒまたは（Ｒ４ｂ）および（Ｒ４ｃ）ｓは、ＡｒまたはＨＡｒ環へ結合され、ｒおよびｓの合計が４またはそれ以下であるという条件があり；
Ｒ５およびＲ６は独立して、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−６アルコキシ、アミノ、イミノ、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、Ｃ１−６アシルオキシ、Ｃ１−６アルキルスルフェニル、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、アミノスルホニル、Ｃ１−６アルキルアミノスルホニル、Ｃ１−６ジアルキルアミノスルホニル、４−モルホリニルスルホニル、フェニル、ピリジン、５−イソキサゾリル、エチレンイルオキシ、またはエチニルのうちの１〜３個の基で場合により置換されたＣ１−６アルキルであって、前記フェニルおよびピリジンは場合により、１〜３個のハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ＣＦ３、Ｃ１−６アルキル、またはＣ１−６アルコキシで置換されているもの；
ｉｉｉ）ハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、Ｃ１−６アルコキシ、ナフタレンオキシ、フェノキシ、アミノ、Ｃ１−６アシルアミノ、ヒドロキシルアミノ、アルコキシルアミノ、Ｃ１−６アシルオキシ、アラルキルオキシ、フェニル、ピリジン、Ｃ１−６アルキルカルボニル、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６ジアルキルアミノ、Ｃ１−６ヒドロキシアシルオキシ、Ｃ１−６アルキルスルフェニル、フタルイミド、マレイミド、スクシンイミドのうちの１〜３個の基で場合により置換されたＣ１−６アシルであって、前記フェノキシ、フェニル、およびピリジンが、ハロ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アシルアミノ、ＣＦ３、またはＣ１−６アルキルのうちの１〜３個の基で場合により置換されているもの；
ｉｖ）ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−６アルコキシ、アミノ、ヒドロキシルアミノ、アルコキシルアミノ、Ｃ１−６アシルオキシ、またはフェニルのうちの１〜３個の基で場合により置換されたＣ１−６アルキルスルホニルであって、前記フェニルが、ハロ、ＯＨ、Ｃ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アシルアミノ、ＣＦ３、またはＣ１−６アルキルのうちの１〜３個の基で場合により置換されているもの；
ｖ）ハロゲン、Ｃ１−６アルコキシ、ＯＨ、またはＣ１−６アルキルのうちの１〜３個の基で場合により置換されたアリールスルホニル；
ｖｉ）ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アシルオキシ、またはフェニルのうちの１〜３個の基で場合により置換されたＣ１−６アルコキシカルボニルであって、前記フェニルが、ハロ、ＯＨ、Ｃ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アシルアミノ、ＣＦ３、またはＣ１−６アルキルのうちの１〜３個の基で場合により置換されているもの
；
ｖｉｉ）アミノカルボニル、Ｃ１−６アルキルアミノカルボニル、またはＣ１−６ジアルキルアミノカルボニルであって、前記アルキル基が、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−６アルコキシ、またはフェニルのうちの１〜３個の基で場合により置換されているもの；
ｖｉｉｉ）ハロゲン、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、Ｃ１−６アシルアミノ、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニルアミノ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アシルオキシ、またはＣ１−６アルキルのうちの１〜３個の基で場合により置換された５〜６員複素環であって、前記アルキルが、ハロゲンまたはＣ１−６アルコキシのうちの１〜３個の基で場合により置換されているもの；
ｉｘ）ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−６アルコキシ、またはＣＮのうちの１〜３個の基で場合により置換されたＣ３−６シクロアルキルカルボニル；
ｘ）ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、ＣＦ３、Ｃ１−６アルカノイル、アミノ、またはＣ１−６アシルアミノのうちの１〜３個の基で場合により置換されたベンゾイル；
ｘｉ）Ｃ１−６アルキルのうちの１〜３個の基で場合により置換されたピロリルカルボニル；
ｘｉｉ）アシルが、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６ジアルキルアミノ、４−モルホリノ、４−アミノフェニル、４−（ジアルキルアミノ）フェニル、４−（グリシルアミノ）フェニルで場合により置換されているＣ１−２アシルオキシアセチル
を表わすか、または
Ｒ５およびＲ６は、あらゆる介在原子と一緒にされて、炭素原子、および独立してＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ、またはＮＲ８から選択された１〜２個のヘテロ原子を含有する、３〜７員複素環状環を形成することがあり；
Ｒ７は、
ｉ）水素、ハロゲン、（ＣＨ２）ｐＣ５−１０へテロシクリル、ＣＮ、ＣＯ２Ｒ、ＣＯＮ（Ｒ）２、ＣＨＯ、（ＣＨ２）０−３ＮＨＡｃ、Ｃ（＝ＮＯＲ）、ＯＨ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、アルケニル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、（ＣＨ２）１−３ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、（ＣＨ２）０−３Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、ＮＨＣＯ２Ｒ、−ＯＣＯＣ１−６アルキル；
ｉｉ）（ＣＨ２）ｎアミノ、（ＣＨ２）ｎＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アシルアミノ、Ｃ１−６ジアルキルアミノ、ヒドロキシルアミノ、またはＣ１−２アルコキシアミノであって、これらのすべてが、窒素上で、Ｃ１−６アシル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、またはＣ１−６アルコキシカルボニルで場合により置換されていることがあり、前記アシルおよびアルキルスルホニルが、ハロゲンまたはＯＨのうちの１〜２個で場合により置換されているもの
を表わし；
Ｒ８およびＲ９は独立して、
ｉ）Ｈ、ＣＮ、
ｉｉ）１〜３個のハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アシルオキシ、またはアミノで場合により置換されたＣ１−６アルキル、
ｉｉｉ）ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−６アルコキシのうちの１〜３個の基で場合により置換されたフェニル
を表わすか；または
Ｒ７およびＲ８は一緒にされて、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＨ、およびＮＲ８から選択された１〜２個のヘテロ原子で場合により分断された、３〜７員炭素環を形成することがあり；
Ｘ１は、Ｏ、Ｓ、またはＮＲ１３、ＮＣＮ、ＮＣＯ２Ｒ１６、またはＮＳＯ２Ｒ１４を表わし；
Ｘ２は、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、またはＮＳＯ２Ｒ１４を表わし；
Ｒ１０は、水素、Ｃ１−６アルキル、またはＣＯ２Ｒ１５を表わし；
Ｒ１２は、水素、Ｃ１−６アルキル、ＮＨ２、ＯＲ、ＣＨＦ２、ＣＨＣｌ２、Ｃ（Ｒ）２Ｃｌ、（ＣＨ２）ｎＳＲ、（ＣＨ２）ｎＣＮ、（ＣＨ２）ｎＳＯ２Ｒ、（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）Ｒ、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ５−１０ヘテロシクリル、またはＣ１−６ジアルキルアミノを表わし、ここで前記アルキルおよびシクロアルキルは、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、またはＣ１−６アルコキシのうちの１〜３個の基で置換されてもよく、前記ヘテロシクリルは、Ｒ７のうちの１〜３個の基で場合により置換されており；
各Ｒ１３は独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、ＮＲ５Ｒ６、ＳＲ８、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−６アルキルＳ（Ｏ）Ｒ、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、ヒドロキシカルボニル、−ＯＣＯアリール、Ｃ１−６アシル、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＨ、およびＮＲ８から選択された１〜４個のヘテロ原子で場合により分断されたＣ３−７員炭素環を表わし、前記Ｃ１−６アルキル、アリール、またはＣ１−６アシル基は独立して、０〜３個のハロゲン、ヒドロキシ、Ｎ（Ｒ）２、ＣＯ２Ｒ、Ｃ６−１０アリール、Ｃ５−１０ヘテロアリール、またはＣ１−６アルコキシ基で置換されていてもよく；
２つのＲ１３基が、同じ原子または２つの隣接原子へ結合されている場合、これらは一緒にされて、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＨ、およびＮＲ８から選択された１〜２個のヘテロ原子で場合により分断された３〜７員炭素環を形成してもよく；
Ｒは、水素またはＣ１−６アルキルを表わし；
Ｒ＊は、水素、ＣＮ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１４、（ＣＨ２）ｐＣＯ２Ｃ１−６アルキル、（ＣＨ２）ｐＣ５−１０ヘテロシクリル、またはＣ１−６アルキルを表わし、前記アルキルおよびヘテロシクリルは、Ｒ７のうちの１〜３個の基で場合により置換されており；
Ｒ１４は、アミノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、（ＣＨ２）ｐＣ５−１０ヘテロシクリル、Ｃ１−６ハロアルキル、フェニルを表わし、前記アルキル、シクロアルキル、フェニル、ヘテロシクリルは、Ｒ７のうちの１〜３個の基で場合により置換され、Ｒ７がアミノまたはヒドロキシル基であるか、またはヘテロ環の一部を形成する窒素である時、前記アミノおよびヒドロキシは、場合によりアミノまたはヒドロキシ保護基によって保護されており；
Ｒ１５は、Ｃ１−６アルキルまたはベンジルであり、前記ベンジルは、ハロ、ＯＨ、Ｃ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アシルアミノ、またはＣ１−６アルキルのうちの１〜３個の基で場合により置換されており；
Ｒ１６は、水素、Ｃ５−１０ヘテロアリール、Ｃ６−１０アリールであり、前記ヘテロアリールおよびアリールは、Ｒ７のうちの１〜３個の基で場合により置換されており；
ｐは０〜２を表わし、そして
ｎは０〜１を表わす）。
【請求項２】
【化５】
のＡｒおよびＨＡｒは独立して、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、またはピペリジニルであり、組合わされたａおよびｂについてのｒ＋ｓは、≦３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｘは
【化６】
である、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
ＹはＮＲ＊であり、Ｒ１は、Ｈ、ＮＲ５Ｒ６、ＣＮ、ＯＨ、またはＣＲ７Ｒ８Ｒ９である、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１は、ＮＲ５Ｒ６またはＣＮである、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ３は、Ｃ５−１０ヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールが場合により、Ｒ７のうちの１〜３個の基で置換されている、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｘが、
【化７】
によって表わされるＣ５−１０ヘテロアリールであり、これは、１〜４個の窒素原子および少なくとも１つの二重結合を含有する、場合により置換された芳香族へテロ環状基を表わし、これは、１つの結合を介してあらゆる窒素上に連結され、前記ヘテロアリール基は、Ｒ７から選択された１〜３個の基で場合により置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
構造式ＩＩＩ：
【化８】
（式中、Ｒ４、Ｒ４ａは、既に記載されているとおりであり、Ｒ３および
【化９】
は独立して、１，２，３−トリアゾール、１，２，４−トリアゾール、１，２，５−トリアゾール、テトラゾール、ピラゾール、またはイミダゾールであり、これらのいずれも、Ｒ７から選択された１〜３個の基を含有してもよい）
の、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
構造式ＩＶ：
【化１０】
（式中、Ｒ４、Ｒ４ａは、記載されているとおりであり、Ｒ３および
【化１１】
は独立して、１，２，３−トリアゾール、１，２，４−トリアゾール、１，２，５−トリアゾール、テトラゾール、ピラゾール、またはイミダゾールであり、これらのいずれも、Ｒ７から選択された１〜３個の置換基を含有してもよい）
の、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−３−ｔ−ブトキシカルボニル−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］フェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］フェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール塩酸塩、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［４−［（１α、５α、６β）−３−ｔ−ブトキシカルボニル−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］−３−フルオロフェニル］フェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［４−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］−３−フルオロフェニル］フェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール塩酸塩、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［４−［（１α、５α、６β）−３−ｔ−ブトキシカルボニル−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］−３−フルオロフェニル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［４−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］−３−フルオロフェニル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール塩酸塩、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−３−ｔ−ブトキシカルボニル−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール塩酸塩、
Ｎ−［５（Ｓ）−３−［４−［４−［（１α、５α、６β）−３−ｔ−ブトキシカルボニル−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］−３−フルオロフェニル］フェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］アセトアミド、
Ｎ−［５（Ｓ）−３−［４−［４−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］−３−フルオロフェニル］フェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］アセトアミド塩酸塩、
Ｎ−［５（Ｓ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−３−ｔ−ブトキシカルボニル−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］フェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］アセトアミド、
Ｎ−［５（Ｓ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］フェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］アセトアミド塩酸塩、
Ｎ−［５（Ｓ）−３−［４−［４−［（１α、５α、６β）−３−ｔ−ブトキシカルボニル−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］−３−フルオロフェニル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］アセトアミド、
Ｎ−［５（Ｓ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］−３−フルオロフェニル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］アセトアミド塩酸塩、
Ｎ−［５（Ｓ）−３−［４−［４−［（１α、５α、６β）−３−ｔ−ブトキシカルボニル−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］アセトアミド、
Ｎ−［５（Ｓ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］アセトアミド塩酸塩、
Ｎ−［５（Ｓ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−ｔ−ブトキシカルボニルアミノ−３−オキサビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］アセトアミド、
Ｎ−［５（Ｓ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−アミノ−３−オキサビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］アセトアミド、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−ｔ−ブトキシカルボニルアミノ−３−オキサビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−アミノ−３−オキサビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
Ｎ−［５（Ｓ）−３−［４−［４−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−オキサビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］アセトアミド、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−オキサビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
Ｎ−［５（Ｓ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−ｔ−ブトキシカルボニルアミノ−３−オキサビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］フェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］アセトアミド、
Ｎ−［５（Ｓ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−アミノ−３−オキサビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］フェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］アセトアミド、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−ｔ−ブトキシカルボニルアミノ−３−オキサビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］フェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−アミノ−３−オキサビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］フェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
Ｎ−［５（Ｓ）−３−［４−［４−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−オキサビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］フェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］アセトアミド、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−オキサビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］フェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
１−［５（Ｒ）−３−［３−フルオロ−４−［２−（１−メチルテトラゾール−５−イル）ピリジン−５−イル］フェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
１−［５（Ｒ）−３−［３，５−ジフルオロ−４−［２−（１−メチルテトラゾール−５−イル）ピリジン−５−イル］フェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［４−［（１α、５α、６β）−３−ｔ−ブトキシカルボニル−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］−３，５−ジフルオロフェニル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［４−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］−３，５−ジフルオロフェニル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
Ｎ−［５（Ｓ）−３−［４−［４−［（１α、５α、６β）−３−ｔ−ブトキシカルボニル−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３，５−ジフルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］アセトアミド、
Ｎ−［５（Ｓ）−３−［４−［４−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３，５−ジフルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］アセトアミド塩酸塩、
Ｎ−［５（Ｓ）−３−［４−［４−［（１α、５α、６β）−３−ｔ−ブトキシカルボニル−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］−３，５−ジフルオロフェニル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］アセトアミド、
Ｎ−［５（Ｓ）−３−［４−［４−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］−３，５−ジフルオロフェニル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］アセトアミド塩酸塩、
Ｎ−［５（Ｓ）−３−［４−［４−［（１α、５α、６β）−３−ｔ−ブトキシカルボニル−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］フェニル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］アセトアミド、
Ｎ−［５（Ｓ）−３−［４−［４−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］フェニル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］アセトアミド、
Ｎ−［５（Ｓ）−３−［４−［４−［（１α、５α、６β）−３−ｔ−ブトキシカルボニル−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］−３−フルオロフェニル］−３，５−ジフルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］アセトアミド、
Ｎ−［５（Ｓ）−３−［４−［４−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］−３−フルオロフェニル］−３，５−ジフルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］アセトアミド、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［４−［（１α、５α、６β）−３−ｔ−ブトキシカルボニル−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］−３−フルオロフェニル］−３，５−ジフルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［４−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］−３−フルオロフェニル］−３，５−ジフルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール塩酸塩、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［４−［（１α、５α、６β）−３−ｔ−ブトキシカルボニル−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３，５−ジフルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［４−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３，５−ジフルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［４−［（１α、５α、６β）−３−ｔ−ブトキシカルボニル−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］フェニル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［４−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］フェニル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−ｔ−ブトキシカルボニルアミノ−３−オキサビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３，５−ジフルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−アミノ−３−オキサビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３，５−ジフルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
Ｎ−［５（Ｓ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−ｔ−ブトキシカルボニルアミノ−３−オキサビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３，５−ジフルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］アセトアミド、
Ｎ−［５（Ｓ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−アミノ−３−オキサビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３，５−ジフルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］アセトアミド、
Ｎ−［５（Ｓ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−オキサビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３，５−ジフルオ
ロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］アセトアミド、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−オキサビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３，５−ジフルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
Ｎ−［５（Ｓ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−チアビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］アセトアミド、
Ｎ−［５（Ｓ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−チアビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］アセトアミドＳ−酸化物、
Ｎ−［５（Ｓ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−チアビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］アセトアミドＳ，Ｓ−二酸化物、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−チアビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−チアビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾールＳ−酸化物、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−チアビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾールＳ，Ｓ−二酸化物、
４−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−３−ｔ−ブトキシカルボニル−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，４−トリアゾール、
４−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，４−トリアゾール、
５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−３−ｔ−ブトキシカルボニル−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−５−［（イソキサゾール−３−イル）オキシ］メチルオキサゾリジン−２−オン、
５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−５−［（イソキサゾール−３−イル）オキシ］メチルオキサゾリジン−２−オン、
５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−３−ｔ−ブトキシカルボニル−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−５−［Ｎ−（ｔ−ブトキシカルボニル）−Ｎ−（イソキサゾール−３−イル）］アミノメチルオキサゾリジン−２−オン、
５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−５−［Ｎ−（イソキサゾール−３−イル）］アミノメチルオキサゾリジン−２−オン、
５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−オキサビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−５−［（イソキサゾール−３−イル）オキシ］メチルオキサゾリジン−２−オン、
５（Ｒ）−５−［Ｎ−（ｔ−ブトキシカルボニル）−Ｎ−（イソキサゾール−３−イル
）］アミノメチル−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−オキサビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］オキサゾリジン−２−オン、
５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−オキサビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−５−［Ｎ−（イソキサゾール−３−イル）］アミノメチルオキサゾリジン−２−オン、
Ｎ−［５（Ｓ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−オキサビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］プロピオンアミド、
Ｎ−［５（Ｓ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−オキサビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］ジフルオロアセトアミド、
Ｎ−［５（Ｓ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−オキサビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］シクロプロパンカルボキサミド、
Ｎ−［５（Ｓ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−３−ｔ−ブトキシカルボニル−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］プロピオンアミド、
Ｎ−［５（Ｓ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］プロピオンアミド、
Ｎ−［５（Ｓ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−３−ｔ−ブトキシカルボニル−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］シクロペンタンカルボキサミド、
Ｎ−［５（Ｓ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］シクロペンタンカルボキサミド、
Ｎ−［５（Ｓ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−３−ｔ−ブトキシカルボニル−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］ジフルオロアセトアミド、
Ｎ−［５（Ｓ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］ジフルオロアセトアミド、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−メチル―３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−３，６−ジシアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−３−［（１−ｔ−ブトキシカルボニルアミノシクロプロパン−１−イル）カルボニル］−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−３−［（１−アミノシクロプロパン−１−イル）カルボニル］−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘ
キサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−［２−（フタルイミド−２−イル）エチル］−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−３−（２−アミノエチル）−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−［２−（１，２，４−トリアゾール−４−イル）エチル）−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−３−ブロモアセチル−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−（モルホリン−４−イル）アセチル−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−（５−シアノピリジン−２−イル）−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−（１，３−ジヒドロキシプロパン−２−イル）−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−３−［（（２Ｓ）−１−ｔ−ブトキシカルボニルピロリジン−２−イル）カルボニル］−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−［（（２Ｓ）−ピロリジン−２−イル）カルボニル］−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−３−［（（２Ｓ，４Ｒ）−１−ｔ−ブトキシカルボニル−４−ヒドロキシピロリジン−２−イル）カルボニル］−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−［（（２Ｓ，４Ｒ）−４−ヒドロキシピロリジン−２−イル）カルボニル］−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−３−［（（２Ｓ，４Ｓ）−１−ｔ−ブトキシカルボニル−４−フルオロピロリジン−２−イル）カルボニル］−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］
−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−［（（２Ｓ，４Ｓ）−４−フルオロピロリジン−２−イル）カルボニル］−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［４−［（１α、５α、６β）−３−ｔ−ブトキシカルボニル−６−（ｔ−ブトキシカルボニル）アミノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［４−［（１α、５α、６β）−６−アミノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール二塩酸塩、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−３−アセトキシアセチル−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−ヒドロキシアセチル−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
Ｎ−［５（Ｓ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−３−ｔ−ブトキシカルボニル−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−（２，２−ジクロロシクロプロパン）−１−カルボキサミド、
Ｎ−［５（Ｓ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−（２，２−ジクロロシクロプロパン）−１−カルボキサミド、
Ｎ−［５（Ｓ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−（２，２−ジクロロシクロプロパン）−１−カルボキサミド、
Ｎ−［５（Ｓ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−３−ｔ−ブトキシカルボニル−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−（２，２−ジフルオロシクロプロパン）−１−カルボキサミド、
Ｎ−［５（Ｓ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−（２，２−ジフルオロシクロプロパン）−１−カルボキサミド、
Ｎ−［５（Ｓ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−（２，２−ジフルオロシクロプロパン）−１−カルボキサミド、
Ｏ−メチル−Ｎ−［５（Ｓ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−３−ｔ−ブトキシカルボニル−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］−ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］カルバメート、
Ｏ−メチル−Ｎ−［５（Ｓ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］カルバメート、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−３，６−ジシアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３，５−ジフルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−メチル−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３，５−ジフルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
１−［５（Ｒ）−３−［３−フルオロ−４−［２−［（１α、５α、６β）−６−ヒドロキシメチル−３−オキサビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］フェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−オキサビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−４−フルオロ−１，２，３−トリアゾール、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［４−［（１α、５α、６β）−３−ｔ−ブトキシカルボニル−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−４−フルオロ−１，２，３−トリアゾール、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［４−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−４−フルオロ−１，２，３−トリアゾール、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［４−［（１α、５α、６β）−３−ｔ−ブトキシカルボニル−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−５−フルオロ−１，２，３−トリアゾール、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［４−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−５−フルオロ−１，２，３−トリアゾール、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−３−（４−ｔ−ブトキシカルボニルピペラジン−１−イル）アセチル−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−（ピペラジン−１−イル）アセチル−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール二塩酸塩、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−オキサビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］チオフェン−４−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−（ピペリジン−１−イル）アセチル−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−（ピロリジン−１−イル）アセチル−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−（４−ジメチルアミノピペリジン−１−イル）アセチル−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−３−［（（２Ｓ）−１−ｔ−ブトキシカルボニルピロリジン−２−イル）カルボニル］−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３，５−ジフルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−［（（２Ｓ）−ピロリジン−２−イル）カルボニル］−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３，５−ジフルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−［（（２Ｓ，４Ｒ）−４−ヒドロキシピロリジン−２−イル）カルボニル］−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３，５−ジフルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール塩酸塩、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−３−［（（２Ｓ，４Ｒ）−１−ｔ−ブトキシカルボニル−４−ヒドロキシピロリジン−２−イル）カルボニル］−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３，５−ジフルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−３−［（（２Ｓ，４Ｒ）−１−ｔ−ブトキシカルボニル−４−フルオロピロリジン−２−イル）カルボニル］−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３，５−ジフルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−［（（２Ｓ，４Ｒ）−４−フルオロピロリジン−２−イル）カルボニル］−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３，５−ジフルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−ｔ−ブトキシカルボニルアミノ−３−チアビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−アミノ−３−チアビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−ｔ−ブトキシカルボニルアミノ−３−チアビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾールＳ−酸化物、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−アミノ−３−チアビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾールＳ−酸
化物、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−ｔ−ブトキシカルボニルアミノ−３−チアビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾールＳ，Ｓ−二酸化物、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−アミノ−３−チアビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾールＳ，Ｓ−二酸化物、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−ｔ−ブトキシカルボニルアミノ−３−チアビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３，５−ジフルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−アミノ−３−チアビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３，５−ジフルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−ｔ−ブトキシカルボニルアミノ−３−チアビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３，５−ジフルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾールＳ−酸化物、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−アミノ−３−チアビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３，５−ジフルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾールＳ−酸化物、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−ｔ−ブトキシカルボニルアミノ−３−チアビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３，５−ジフルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾールＳ，Ｓ−二酸化物、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−アミノ−３−チアビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３，５−ジフルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾールＳ，Ｓ−二酸化物、
５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−３−ｔ−ブトキシカルボニル−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３，５−ジフルオロフェニル］−５−［（イソキサゾール−３−イル）オキシ］メチルオキサゾリジン−２−オン、
５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３，５−ジフルオロフェニル］−５−［（イソキサゾール−３−イル）オキシ］メチルオキサゾリジン−２−オン、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−（４−メチルピペラジン−１−イル）アセチル−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−チアビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］フェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−チアビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］フェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾールＳ−酸化物、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−チアビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］フェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾールＳ，Ｓ−二酸化物、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−チアビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３，５−ジフルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−チアビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３，５−ジフルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾールＳ−酸化物、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−チアビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３，５−ジフルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾールＳ，Ｓ−二酸化物、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−（１，３−ジアセトキシプロパン−２−イル）−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−３−［（３Ｒ，４Ｓ）−１−アザビシクロ［２．２．１］ヘパン−３−イル］カルボニル−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−（ピリジン−２−イル）−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−３−ｔ−ブトキシカルボニル−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３，５−ジフルオロフェニル］−５−［Ｎ−（ｔ−ブトキシカルボニル）−Ｎ−（イソキサゾール−３−イル）］アミノメチルオキサゾリジン−２−オン、
５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３，５−ジフルオロフェニル］−５−［Ｎ−（イソキサゾール−３−イル）］アミノメチルオキサゾリジン−２−オン、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−（チアトリアゾール−２−イル）−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
Ｎ−［５（Ｓ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−３−ｔ−ブトキシカルボニル−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］チオアセトアミド、
Ｎ−［５（Ｓ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］チオアセトアミド、
Ｎ−［５（Ｓ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−３−ｔ−ブトキシカルボニル−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］イソチオシアネート、
Ｏ−メチル−Ｎ−［５（Ｓ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−３−ｔ−ブトキシカルボニル−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］−ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］チオカルバメート、
Ｏ−メチル−Ｎ−［５（Ｓ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］−ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］チオカルバメート、
またはこれらの鏡像異性体、ジアステレオマー、または医薬的に許容しうるこれらの塩、水和物、またはこれらのプロドラッグ
である化合物。
【請求項１１】
１−［５（Ｒ）−３−［４−［４−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］−３−フルオロフェニル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
Ｎ−［５（Ｓ）−３−［４−［４−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］−３−フルオロフェニル］フェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］アセトアミド、
Ｎ−［５（Ｓ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］フェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］アセトアミド、
Ｎ−［５（Ｓ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］−３−フルオロフェニル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］アセトアミド、
Ｎ−［５（Ｓ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］アセトアミド、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−アミノ−３−オキサビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
１−［５（Ｒ）−３−［３−フルオロ−４−［２−（１−メチルテトラゾール−５−イル］ピリジン−５−イル］フェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［４−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］−３，５−ジフルオロフェニル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
Ｎ−［５（Ｓ）−３−［４−［４−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］ピリジン−５−イル］−３，５−ジフルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］アセトアミド、
Ｎ−［５（Ｓ）−３−［４−［４−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］−３，５−ジフルオロフェニル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］アセトアミド、
Ｎ−［５（Ｓ）−３−［４−［４−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］フェニル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］アセトアミド、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［４−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−アザビ
シクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］フェニル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
４−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−５−［（イソキサゾール−３−イル）オキシ］メチルオキサゾリジン−２−オン、
［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−５−［Ｎ−（イソキサゾール−３−イル）］アミノメチルオキサゾリジン−２−オン、
Ｎ−［５（Ｓ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］シクロプロパンカルボキサミド、
Ｎ−［５（Ｓ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］ジフルオロアセトアミド、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−３−［（１−アミノシクロプロパン−１−イル）カルボニル］−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール、
またはこれらの鏡像異性体、ジアステレオマー、またはこれらの医薬的に許容しうる塩、水和物、またはこれらのプロドラッグ
である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
１−［５（Ｒ）−３−［４−［４−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］−３−フルオロフェニル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール塩酸塩、
１−［５（Ｒ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］−１，２，３−トリアゾール塩酸塩、
Ｎ−［５（Ｓ）−３−［４−［４−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］−３−フルオロフェニル］フェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］アセトアミド塩酸塩、
Ｎ−［５（Ｓ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］フェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］アセトアミド塩酸塩、
Ｎ−［５（Ｓ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］−３−フルオロフェニル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］アセトアミド塩酸塩、または
Ｎ−［５（Ｓ）−３−［４−［２−［（１α、５α、６β）−６−シアノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル］ピリジン−５−イル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イルメチル］アセトアミド塩酸塩
である、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
医薬的に許容しうる担体と組合わせた、請求項１に記載の化合物からなる医薬組成物であって、場合により、ビタミンＢ２、ビタミンＢ６、ビタミンＢ１２、および葉酸からなる群から選択されたビタミンと組合わされた組成物。
【請求項１４】
細菌感染、またはオキサゾリジノン関連の副作用の、これを必要としている哺乳動物患者における治療または予防方法であって、これを必要としている患者への、請求項１に記載の化合物の有効量、および場合によりビタミンＢ２、ビタミンＢ６、ビタミンＢ１２、および葉酸からなる群から選択されたビタミンの１つまたはそれ以上の有効量を、前記患者へ投与することを含む方法。
【請求項１５】
前記オキサゾリジノン関連の副作用が、正赤血球性貧血（ｎｏｒｍｏｃｙｃｔｉｃ ａｎｅｍｉａ）、シデロブラスト性貧血、末梢感覚神経障害、視神経障害、発作、血小板減少症、唇症、脂漏性皮膚炎、低再生性（ｈｙｐｏ−ｒｅｇｅｎｅｒａｔｉｖｅ）貧血、または巨大赤芽球性貧血である、請求項１４に記載の方法。
【公表番号】特表２００７−５２１２８１（Ｐ２００７−５２１２８１Ａ）
【公表日】平成１９年８月２日（２００７．８．２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５１７７３６（Ｐ２００６−５１７７３６）
【出願日】平成１６年６月２９日（２００４．６．２９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０２０７３４
【国際公開番号】ＷＯ２００５／００５３９８
【国際公開日】平成１７年１月２０日（２００５．１．２０）
【出願人】（５０３３７７４４５）メルク アンド カンパニー インコーポレーテッド (4)
【出願人】（０００００１３９５）杏林製薬株式会社 (120)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年８月２日（２００７．８．２）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年６月２９日（２００４．６．２９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０２０７３４
【国際公開番号】ＷＯ２００５／００５３９８
【国際公開日】平成１７年１月２０日（２００５．１．２０）
【出願人】（５０３３７７４４５）メルク アンド カンパニー インコーポレーテッド (4)
【出願人】（０００００１３９５）杏林製薬株式会社 (120)
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]