ピリジン誘導体
【課題】
毒性低く、優れたACAT阻害作用を有する新規誘導体を提供すること。
【解決手段】
一般式(I)
【化1】
[式中、R1は、ハロゲン原子,C1−C6アルキル基等;R2は、水素原子,ハロゲン原子等;R3は、C1−C8アルキル基等;R4は、同一又は異なって、ハロゲン原子,C1−C6アルキル基等;nは、0乃至2の整数;置換基群aは、ハロゲン原子,C1−C6アルコキシ基等;置換基群bは、C1−C6アルキル基等を示す。]
を有するピリジン誘導体、その薬理上許容される塩、その薬理上許容されるエステル又はその薬理上許容されるその他の誘導体。
毒性低く、優れたACAT阻害作用を有する新規誘導体を提供すること。
【解決手段】
一般式(I)
【化1】
[式中、R1は、ハロゲン原子,C1−C6アルキル基等;R2は、水素原子,ハロゲン原子等;R3は、C1−C8アルキル基等;R4は、同一又は異なって、ハロゲン原子,C1−C6アルキル基等;nは、0乃至2の整数;置換基群aは、ハロゲン原子,C1−C6アルコキシ基等;置換基群bは、C1−C6アルキル基等を示す。]
を有するピリジン誘導体、その薬理上許容される塩、その薬理上許容されるエステル又はその薬理上許容されるその他の誘導体。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項1】
一般式(I)
【化1】
[式中、
R1は、ハロゲン原子、C1−C6アルキル基、置換基群aから任意に選択される基で1乃至3個置換されたC1−C6アルキル基、C1−C6アルコキシ基、置換基群aから任意に選択される基で1乃至3個置換されたC1−C6アルコキシ基、C6−C10アリ−ル基又はC1−C6アルキル基若しくは置換基群aから任意に選択される基で1乃至3個置換されたC6−C10アリ−ル基を示し、
R2は、水素原子、ハロゲン原子、C1−C6アルキル基、置換基群aから任意に選択される基で1乃至3個置換されたC1−C6アルキル基、C1−C6アルコキシ基又は置換基群aから任意に選択される基で1乃至3個置換されたC1−C6アルコキシ基を示し、
R3は、C1−C8アルキル基、置換基群aから任意に選択される基で1乃至3個置換されたC1−C6アルキル基、C3−C6シクロアルキル基で置換されたC1−C6アルキル基、フェニル基で置換されたC1−C6アルキル基、硫黄原子、酸素原子及び/若しくは窒素原子を1乃至3個含む5乃至7員複素環基で置換されたC1−C6アルキル基又は置換基群bから任意に選択される基で置換されたC1−C6アルキル基を示し、
R4は、同一又は異なって、ハロゲン原子、C1−C6アルキル基、置換基群aから任意に選択される基で1乃至3個置換されたC1−C6アルキル基、C1−C6アルコキシ基、置換基群aから任意に選択される基で1乃至3個置換されたC1−C6アルコキシ基、C6−C10アリ−ル基、C1−C6アルキル基若しくは置換基群aから任意に選択される基で1乃至3個置換されたC6−C10アリ−ル基、C6−C10アリ−ルオキシ基、C1−C6アルキル基若しくは置換基群aから任意に選択される基で1乃至3個置換されたC6−C10アリ−ルオキシ基、C1−C6アルキルチオ基、置換基群aから任意に選択される基で1乃至3個置換されたC1−C6アルキルチオ基、C6−C10アリ−ルチオ基又はC1−C6アルキル基若しくは置換基群aから任意に選択される基で1乃至3個置換されたC6−C10アリ−ルチオ基を示し、
nは、0乃至2の整数を示し、
置換基群aは、ハロゲン原子、アミノ基、C1−C6アルコキシ基、C1−C6アルキルチオ基、C1−C6アルキルアミノ基、C1−C6ジアルキルアミノ基からなる群を示し、
置換基群bは、C1−C6アルキル基若しくは置換基群aから任意に選択される基で1乃至3個置換されたフェニル基又はC1−C6アルキル基若しくは置換基群aから任意に選択される基で1乃至3個置換された硫黄原子、酸素原子及び/若しくは窒素原子を1乃至3個含む5乃至7員複素環基からなる群を示す。]
を有するピリジン誘導体、その薬理上許容される塩、その薬理上許容されるエステル又はその薬理上許容されるその他の誘導体。
【請求項2】
請求項1において、
R1が、C1−C6アルキル基、C1−C6アルコキシ基、フェニル基又はC1−C3アルキル基で1乃至3個置換されたフェニル基であるピリジン誘導体、その薬理上許容される塩、その薬理上許容されるエステル又はその薬理上許容されるその他の誘導体。
【請求項3】
請求項1乃至請求項2から選択されるいずれか1項において、
R3が、C1−C8アルキル基、C3−C6シクロアルキル基で置換されたC1−C6アルキル基又はフェニル基で置換されたC1−C6アルキル基であるピリジン誘導体、その薬理上許容される塩、その薬理上許容されるエステル又はその薬理上許容されるその他の誘導体。
【請求項4】
請求項1乃至請求項3から選択されるいずれか1項において、
R4が、同一又は異なって、ハロゲン原子、C1−C6アルキル基、C1−C6アルコキシ基又はC1−C6アルキルチオ基であるピリジン誘導体、その薬理上許容される塩、その薬理上許容されるエステル又はその薬理上許容されるその他の誘導体。
【請求項5】
一般式(Ia)
【化2】
[式中、
R1は、C1−C6アルキル基、C1−C6アルコキシ基、フェニル基又はC1−C3アルキル基で1乃至3個置換されたフェニル基、
R2は、水素原子又はC1−C6アルキル基、
R3は、C1−C8アルキル基、C3−C6シクロアルキル基で置換されたC1−C6アルキル基又はフェニル基で置換されたC1−C6アルキル基、
R4は、同一又は異なって、ハロゲン原子、C1−C6アルキル基、C1−C6アルコキシ基又はC1−C6アルキルチオ基、
nは、0乃至2の整数を示す。]
を有するピリジン誘導体、その薬理上許容される塩、その薬理上許容されるエステル又はその薬理上許容されるその他の誘導体。
【請求項6】
請求項1乃至請求項5において、
R2が、水素原子又はメチル基であるピリジン誘導体、その薬理上許容される塩、その薬理上許容されるエステル又はその薬理上許容されるその他の誘導体。
【請求項7】
請求項1乃至請求項6から選択されるいずれか1項において、
R3が、C4−C8アルキル基又はベンジル基であるピリジン誘導体、その薬理上許容される塩、その薬理上許容されるエステル又はその薬理上許容されるその他の誘導体。
【請求項8】
請求項1乃至請求項7から選択されるいずれか1項において、
R3が、4−メチルペンチル基又はペンチル基であるピリジン誘導体、その薬理上許容される塩、その薬理上許容されるエステル又はその薬理上許容されるその他の誘導体。
【請求項9】
請求項1乃至請求項8から選択されるいずれか1項において、
R4が、同一又は異なって、ハロゲン原子、メチルチオ基又はメトキシ基であるピリジン誘導体、その薬理上許容される塩、その薬理上許容されるエステル又はその薬理上許容されるその他の誘導体。
【請求項10】
請求項1乃至請求項9から選択されるいずれか1項において、
R4が、メトキシ基であるピリジン誘導体、その薬理上許容される塩、その薬理上許容されるエステル又はその薬理上許容されるその他の誘導体。
【請求項11】
請求項1乃至請求項10から選択されるいずれか1項において、
R1が、t−ブチル基、メトキシ基、フェニル基又は4−メチルフェニル基であるピリジン誘導体、その薬理上許容される塩、その薬理上許容されるエステル又はその薬理上許容されるその他の誘導体。
【請求項12】
請求項1乃至請求項11から選択されるいずれか1項において、
R1が、t−ブチル基であるピリジン誘導体、その薬理上許容される塩、その薬理上許容されるエステル又はその薬理上許容されるその他の誘導体。
【請求項13】
請求項1において、下記より選択されるいずれか1つのピリジン誘導体、その薬理上許容される塩、その薬理上許容されるエステル又はその薬理上許容されるその他の誘導体:
4−t−ブチル−3−[3−(2−メトキシピリジン−3−イル)オクタノイルアミノ]安息香酸、
4−t−ブチル−3−[3−(2,6−ジメトキシピリジン−3−イル)オクタノイルアミノ]安息香酸、
4−t−ブチル−3−[3−(2−メトキシピリジン−3−イル)−7−メチルオクタノイルアミノ]安息香酸、
4−t−ブチル−3−[3−(2,6−ジメトキシピリジン−3−イル)−7−メチルオクタノイルアミノ]安息香酸、
4−t−ブチル−5−[3−(2−メトキシピリジン−3−イル)−7−メチルオクタノイルアミノ]−2−メチル安息香酸、
4−t−ブチル−5−[3−(2,6−ジメトキシピリジン−3−イル)−7−メチルオクタノイルアミノ]−2−メチル安息香酸、
4−メトキシ−3−[3−(2−メトキシピリジン−3−イル)−7−メチルオクタノイルアミノ]安息香酸、
4−メトキシ−3−[3−(2,6−ジメトキシピリジン−3−イル)−7−メチルオクタノイルアミノ]安息香酸、
2−[3−(2−メトキシピリジン−3−イル)オクタノイルアミノ]−4−ビフェニルカルボン酸、
2−[3−(2−メトキシピリジン−3−イル)−7−メチルオクタノイルアミノ]−4−ビフェニルカルボン酸、
2−[3−(2−メトキシピリジン−3−イル)オクタノイルアミノ]−4’−メチル−4−ビフェニルカルボン酸及び
2−[3−(2−メトキシピリジン−3−イル)−7−メチルオクタノイルアミノ]−4’−メチル−4−ビフェニルカルボン酸。
【請求項14】
請求項1において、下記より選択されるいずれか1つのピリジン誘導体、その薬理上許容される塩、その薬理上許容されるエステル又はその薬理上許容されるその他の誘導体:
4−t−ブチル−3−[3−(2−メトキシピリジン−3−イル)オクタノイルアミノ]安息香酸、
4−t−ブチル−3−[3−(2−メトキシピリジン−3−イル)−7−メチルオクタノイルアミノ]安息香酸、
2−[3−(2−メトキシピリジン−3−イル)−7−メチルオクタノイルアミノ]−4−ビフェニルカルボン酸及び
2−[3−(2−メトキシピリジン−3−イル)−7−メチルオクタノイルアミノ]−4’−メチル−4−ビフェニルカルボン酸。
【請求項15】
請求項1乃至14より選択されるいずれか1項に記載のピリジン誘導体、その薬理上許容される塩、その薬理上許容されるエステル又はその薬理上許容されるその他の誘導体を有効成分とするアシルコエンザイム・コレステロール・アシルトランスフェラーゼ阻害剤。
【請求項16】
請求項1乃至14より選択されるいずれか1項に記載のピリジン誘導体、その薬理上許容される塩、その薬理上許容されるエステル又はその薬理上許容されるその他の誘導体を有効成分とする医薬組成物。
【請求項17】
請求項1乃至14より選択されるいずれか1項に記載のピリジン誘導体、その薬理上許容される塩、その薬理上許容されるエステル又はその薬理上許容されるその他の誘導体を有効成分とする動脈硬化性疾患治療薬又は予防薬。
【請求項18】
請求項1乃至14より選択されるいずれか1項に記載のピリジン誘導体、その薬理上許容される塩、その薬理上許容されるエステル又はその薬理上許容されるその他の誘導体を有効成分とする医薬組成物を投与することによる動脈硬化性疾患治療方法又は予防方法。
【請求項1】
一般式(I)
【化1】
[式中、
R1は、ハロゲン原子、C1−C6アルキル基、置換基群aから任意に選択される基で1乃至3個置換されたC1−C6アルキル基、C1−C6アルコキシ基、置換基群aから任意に選択される基で1乃至3個置換されたC1−C6アルコキシ基、C6−C10アリ−ル基又はC1−C6アルキル基若しくは置換基群aから任意に選択される基で1乃至3個置換されたC6−C10アリ−ル基を示し、
R2は、水素原子、ハロゲン原子、C1−C6アルキル基、置換基群aから任意に選択される基で1乃至3個置換されたC1−C6アルキル基、C1−C6アルコキシ基又は置換基群aから任意に選択される基で1乃至3個置換されたC1−C6アルコキシ基を示し、
R3は、C1−C8アルキル基、置換基群aから任意に選択される基で1乃至3個置換されたC1−C6アルキル基、C3−C6シクロアルキル基で置換されたC1−C6アルキル基、フェニル基で置換されたC1−C6アルキル基、硫黄原子、酸素原子及び/若しくは窒素原子を1乃至3個含む5乃至7員複素環基で置換されたC1−C6アルキル基又は置換基群bから任意に選択される基で置換されたC1−C6アルキル基を示し、
R4は、同一又は異なって、ハロゲン原子、C1−C6アルキル基、置換基群aから任意に選択される基で1乃至3個置換されたC1−C6アルキル基、C1−C6アルコキシ基、置換基群aから任意に選択される基で1乃至3個置換されたC1−C6アルコキシ基、C6−C10アリ−ル基、C1−C6アルキル基若しくは置換基群aから任意に選択される基で1乃至3個置換されたC6−C10アリ−ル基、C6−C10アリ−ルオキシ基、C1−C6アルキル基若しくは置換基群aから任意に選択される基で1乃至3個置換されたC6−C10アリ−ルオキシ基、C1−C6アルキルチオ基、置換基群aから任意に選択される基で1乃至3個置換されたC1−C6アルキルチオ基、C6−C10アリ−ルチオ基又はC1−C6アルキル基若しくは置換基群aから任意に選択される基で1乃至3個置換されたC6−C10アリ−ルチオ基を示し、
nは、0乃至2の整数を示し、
置換基群aは、ハロゲン原子、アミノ基、C1−C6アルコキシ基、C1−C6アルキルチオ基、C1−C6アルキルアミノ基、C1−C6ジアルキルアミノ基からなる群を示し、
置換基群bは、C1−C6アルキル基若しくは置換基群aから任意に選択される基で1乃至3個置換されたフェニル基又はC1−C6アルキル基若しくは置換基群aから任意に選択される基で1乃至3個置換された硫黄原子、酸素原子及び/若しくは窒素原子を1乃至3個含む5乃至7員複素環基からなる群を示す。]
を有するピリジン誘導体、その薬理上許容される塩、その薬理上許容されるエステル又はその薬理上許容されるその他の誘導体。
【請求項2】
請求項1において、
R1が、C1−C6アルキル基、C1−C6アルコキシ基、フェニル基又はC1−C3アルキル基で1乃至3個置換されたフェニル基であるピリジン誘導体、その薬理上許容される塩、その薬理上許容されるエステル又はその薬理上許容されるその他の誘導体。
【請求項3】
請求項1乃至請求項2から選択されるいずれか1項において、
R3が、C1−C8アルキル基、C3−C6シクロアルキル基で置換されたC1−C6アルキル基又はフェニル基で置換されたC1−C6アルキル基であるピリジン誘導体、その薬理上許容される塩、その薬理上許容されるエステル又はその薬理上許容されるその他の誘導体。
【請求項4】
請求項1乃至請求項3から選択されるいずれか1項において、
R4が、同一又は異なって、ハロゲン原子、C1−C6アルキル基、C1−C6アルコキシ基又はC1−C6アルキルチオ基であるピリジン誘導体、その薬理上許容される塩、その薬理上許容されるエステル又はその薬理上許容されるその他の誘導体。
【請求項5】
一般式(Ia)
【化2】
[式中、
R1は、C1−C6アルキル基、C1−C6アルコキシ基、フェニル基又はC1−C3アルキル基で1乃至3個置換されたフェニル基、
R2は、水素原子又はC1−C6アルキル基、
R3は、C1−C8アルキル基、C3−C6シクロアルキル基で置換されたC1−C6アルキル基又はフェニル基で置換されたC1−C6アルキル基、
R4は、同一又は異なって、ハロゲン原子、C1−C6アルキル基、C1−C6アルコキシ基又はC1−C6アルキルチオ基、
nは、0乃至2の整数を示す。]
を有するピリジン誘導体、その薬理上許容される塩、その薬理上許容されるエステル又はその薬理上許容されるその他の誘導体。
【請求項6】
請求項1乃至請求項5において、
R2が、水素原子又はメチル基であるピリジン誘導体、その薬理上許容される塩、その薬理上許容されるエステル又はその薬理上許容されるその他の誘導体。
【請求項7】
請求項1乃至請求項6から選択されるいずれか1項において、
R3が、C4−C8アルキル基又はベンジル基であるピリジン誘導体、その薬理上許容される塩、その薬理上許容されるエステル又はその薬理上許容されるその他の誘導体。
【請求項8】
請求項1乃至請求項7から選択されるいずれか1項において、
R3が、4−メチルペンチル基又はペンチル基であるピリジン誘導体、その薬理上許容される塩、その薬理上許容されるエステル又はその薬理上許容されるその他の誘導体。
【請求項9】
請求項1乃至請求項8から選択されるいずれか1項において、
R4が、同一又は異なって、ハロゲン原子、メチルチオ基又はメトキシ基であるピリジン誘導体、その薬理上許容される塩、その薬理上許容されるエステル又はその薬理上許容されるその他の誘導体。
【請求項10】
請求項1乃至請求項9から選択されるいずれか1項において、
R4が、メトキシ基であるピリジン誘導体、その薬理上許容される塩、その薬理上許容されるエステル又はその薬理上許容されるその他の誘導体。
【請求項11】
請求項1乃至請求項10から選択されるいずれか1項において、
R1が、t−ブチル基、メトキシ基、フェニル基又は4−メチルフェニル基であるピリジン誘導体、その薬理上許容される塩、その薬理上許容されるエステル又はその薬理上許容されるその他の誘導体。
【請求項12】
請求項1乃至請求項11から選択されるいずれか1項において、
R1が、t−ブチル基であるピリジン誘導体、その薬理上許容される塩、その薬理上許容されるエステル又はその薬理上許容されるその他の誘導体。
【請求項13】
請求項1において、下記より選択されるいずれか1つのピリジン誘導体、その薬理上許容される塩、その薬理上許容されるエステル又はその薬理上許容されるその他の誘導体:
4−t−ブチル−3−[3−(2−メトキシピリジン−3−イル)オクタノイルアミノ]安息香酸、
4−t−ブチル−3−[3−(2,6−ジメトキシピリジン−3−イル)オクタノイルアミノ]安息香酸、
4−t−ブチル−3−[3−(2−メトキシピリジン−3−イル)−7−メチルオクタノイルアミノ]安息香酸、
4−t−ブチル−3−[3−(2,6−ジメトキシピリジン−3−イル)−7−メチルオクタノイルアミノ]安息香酸、
4−t−ブチル−5−[3−(2−メトキシピリジン−3−イル)−7−メチルオクタノイルアミノ]−2−メチル安息香酸、
4−t−ブチル−5−[3−(2,6−ジメトキシピリジン−3−イル)−7−メチルオクタノイルアミノ]−2−メチル安息香酸、
4−メトキシ−3−[3−(2−メトキシピリジン−3−イル)−7−メチルオクタノイルアミノ]安息香酸、
4−メトキシ−3−[3−(2,6−ジメトキシピリジン−3−イル)−7−メチルオクタノイルアミノ]安息香酸、
2−[3−(2−メトキシピリジン−3−イル)オクタノイルアミノ]−4−ビフェニルカルボン酸、
2−[3−(2−メトキシピリジン−3−イル)−7−メチルオクタノイルアミノ]−4−ビフェニルカルボン酸、
2−[3−(2−メトキシピリジン−3−イル)オクタノイルアミノ]−4’−メチル−4−ビフェニルカルボン酸及び
2−[3−(2−メトキシピリジン−3−イル)−7−メチルオクタノイルアミノ]−4’−メチル−4−ビフェニルカルボン酸。
【請求項14】
請求項1において、下記より選択されるいずれか1つのピリジン誘導体、その薬理上許容される塩、その薬理上許容されるエステル又はその薬理上許容されるその他の誘導体:
4−t−ブチル−3−[3−(2−メトキシピリジン−3−イル)オクタノイルアミノ]安息香酸、
4−t−ブチル−3−[3−(2−メトキシピリジン−3−イル)−7−メチルオクタノイルアミノ]安息香酸、
2−[3−(2−メトキシピリジン−3−イル)−7−メチルオクタノイルアミノ]−4−ビフェニルカルボン酸及び
2−[3−(2−メトキシピリジン−3−イル)−7−メチルオクタノイルアミノ]−4’−メチル−4−ビフェニルカルボン酸。
【請求項15】
請求項1乃至14より選択されるいずれか1項に記載のピリジン誘導体、その薬理上許容される塩、その薬理上許容されるエステル又はその薬理上許容されるその他の誘導体を有効成分とするアシルコエンザイム・コレステロール・アシルトランスフェラーゼ阻害剤。
【請求項16】
請求項1乃至14より選択されるいずれか1項に記載のピリジン誘導体、その薬理上許容される塩、その薬理上許容されるエステル又はその薬理上許容されるその他の誘導体を有効成分とする医薬組成物。
【請求項17】
請求項1乃至14より選択されるいずれか1項に記載のピリジン誘導体、その薬理上許容される塩、その薬理上許容されるエステル又はその薬理上許容されるその他の誘導体を有効成分とする動脈硬化性疾患治療薬又は予防薬。
【請求項18】
請求項1乃至14より選択されるいずれか1項に記載のピリジン誘導体、その薬理上許容される塩、その薬理上許容されるエステル又はその薬理上許容されるその他の誘導体を有効成分とする医薬組成物を投与することによる動脈硬化性疾患治療方法又は予防方法。
【公開番号】特開2006−137743(P2006−137743A)
【公開日】平成18年6月1日(2006.6.1)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2005−295807(P2005−295807)
【出願日】平成17年10月11日(2005.10.11)
【出願人】(000001856)三共株式会社 (98)
【Fターム(参考)】
【公開日】平成18年6月1日(2006.6.1)
【国際特許分類】
【出願日】平成17年10月11日(2005.10.11)
【出願人】(000001856)三共株式会社 (98)
【Fターム(参考)】
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