抗血管新生化合物
本発明は、抗体の結合部位に結合しているＡＡターゲッティング剤−リンカーコンジュゲート体を含むＡＡターゲッティング化合物を提供する。異常血管新生に関連する疾患を治療する方法を含む、前記化合物の種々の用途が提供される。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式を有する化合物：
Ｌ−［ＡＡターゲッティング剤］
（式中、［ＡＡターゲッティング剤］は、下記からなる群より選択されるペプチドであり、
Ｒ1−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号１）；
Ｒ2−Ｐｒｏ−Ｐｈｅ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号２）；
Ｒ1−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｌｙｓ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号３）；
Ｒ1−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｌｙｓ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号４）；
Ｒ1−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号５）；
Ｒ1−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−（α−Ａｌｌｙ−Ｇｌｙ）−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号６）；
Ｒ1−Ｓａｒ−Ｐｈｅ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号７）；
Ｒ2−Ｌｙｓ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号８）；
Ｒ2−Ｇｌｕ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号９）；
Ｒ2−Ｐｒｏ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号１０）；
Ｒ2−Ｐｒｏ−（４−シアノ−Ｐｈｅ）−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号１１）；
Ｒ2−Ｐｒｏ−（３，４−ジメトキシ−Ｐｈｅ）−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号１２）；
Ｒ2−Ｐｒｏ−（３−（４−チアゾリル）−Ｌ−Ａｌａ）−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号１３）；
Ｒ2−Ｐｒｏ−（２−フリル−Ａｌａ）−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号１４）；
Ｒ2−Ｐｒｏ−（シクロ−Ｌｅｕ）−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号１５）；
Ｒ2−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−Ｉｌｅ）−Ｔｈｒ−Ａｒｇ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｒ3 （配列番号１６）；および
Ｒ1−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−Ｉｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号１７）；ここで、
Ｒ1はＮＨ（ＣＨ3）、Ｎ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）ＣＨ3、Ｎ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ3、Ｎ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、Ｎ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ3、Ｎ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、Ｎ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ2ＣＨ3、Ｎ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）Ｃ6Ｈ5、Ｎ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ2（ＣＨ2ＣＨ2Ｏ）1-5Ｍｅ、アミノ保護基、脂質脂肪酸基または炭水化物であり；
Ｒ2はＮＨ2、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ3、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ3、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ3、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ2ＣＨ3、ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ6Ｈ5、ＮＨ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ2（ＣＨ2ＣＨ2Ｏ）1-5Ｍｅ、アミノ保護基、脂質脂肪酸基または炭水化物であり；
Ｒ3はＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ3）、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ6Ｈ5、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＣＨ2ＣＨ3、カルボキシ保護基、脂質脂肪酸基または炭水化物であり；および
Ｌは、式−Ｘ−Ｙ−Ｚを有するリンカー部分であり、ここで、
Ｘは、ＡＡターゲッティング剤のアミノ末端、カルボキシ末端、Ｇｌｕ側鎖、Ｌｙｓ側鎖またはＴｈｒ側鎖に結合し、置換または非置換であり、−Ｒ22−Ｐ−Ｒ23−または−Ｒ22−Ｐ−Ｒ21−Ｐ’−Ｒ23−から選択され、ここで、
ＰおよびＰ’は、各々独立して、ポリエチレンオキシドのようなポリオキシアルキレンオキシド、ポリエチルオキサゾリン、ポリ−Ｎ−ビニルピロリドン、ポリビニルアルコール、ポリヒドロキシエチルアクリレート、ポリヒドロキシエチルメタクリレートおよびポリアクリルアミド、ポリリジン、ポリオルニチン、ポリアルギニンおよびポリヒスチジンのようなポリマー骨格またはポリマー側鎖にアミン基を有するポリアミン、ポリアミノスチレン、ポリアミノアクリレート、ポリ（Ｎ−メチルアミノアクリレート）、ポリ（Ｎ−エチルアミノアクリレート）、ポリ（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノアクリレート）、ポリ（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノアクリレート）、ポリ（アミノメタクリレート）、ポリ（Ｎ−メチルアミノメタクリレート）、ポリ（Ｎ−エチルアミノメタクリレート）、ポリ（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメタクリレート）、ポリ（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノメタクリレート）のような非ペプチドポリアミン、ポリ（エチレンイミン）；ポリ（Ｎ，Ｎ，Ｎ−トリメチルアミノアクリレートクロライド）、ポリ（メタクリルアミドプロピルトリメチルアンモニウムクロライド）のような四級アミンのポリマー、コンドロイチン硫酸−Ａ（４−硫酸）、コンドロイチン硫酸−Ｃ（６−硫酸）およびコンドロイチン硫酸−Ｂのようなプロテオグリカン、ポリセリン、ポリスレオニン、ポリグルタミンのようなポリペプチド、キトサン、ヒドロキシエチルセルロースのような天然または合成多糖類、および脂質からなる群より選択されるポリマーであり、
Ｒ21、Ｒ22およびＲ23は各々独立して、共有結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲb−、置換または非置換の直鎖または分岐鎖Ｃ1-10アルキレン、置換または非置換の直鎖または分岐鎖Ｃ1-10ヘテロアルキレン、置換または非置換の直鎖または分岐鎖Ｃ2-10アルケニレンまたは置換または非置換Ｃ2-10ヘテロアルケニレンであり、
Ｒbは、各々の場合、独立して、水素、置換または非置換Ｃ1-10アルキル、置換または非置換Ｃ3-7シクロアルキル−Ｃ0-6アルキルまたは置換または非置換アリール−Ｃ0-6アルキルであり、
Ｒ21、Ｒ22およびＲ23は、Ｘの骨格長さが約２００個以下の原子を維持するように選択され、
Ｙは、少なくとも環構造を含む認識基であり、および
Ｚは、抗体の結合部位においてアミノ酸側鎖と共有結合を形成することができる反応性基である。）。
【請求項２】
Ｘの骨格長さが１〜５０個の原子である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｘの骨格長さが１〜２５個の原子である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｘの骨格長さが１〜１０個の原子である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｙが、任意に置換された式
【化１】
（式中、ａ、ｂ、ｃ、ｄおよびｅは、独立して、炭素または窒素であり、ｆは炭素、窒素、酸素または硫黄であり、Ｙは、充分な価数の任意の２つの環位置において、独立して、ＸおよびＺに結合し、ａ、ｂ、ｃ、ｄ、ｅまたはｆの４つ以下は同時に窒素である）
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｚが置換アルキル、置換シクロアルキル、置換アリール、置換アリールアルキル、置換ヘテロシクリルまたは置換ヘテロシクリルアルキルであり、少なくとも一つの置換基が１，３−ジケトン部分、アシルβ−ラクタム、活性エステル、α−ハロケトン、アルデヒド、マレイミド、ラクトン、無水物、α−ハロアセトアミド、アミン、ヒドラジドまたはエポキシドである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
式を有する化合物：
Ｌ−［ＡＡターゲッティング剤］
（式中、［ＡＡターゲッティング剤］は、下記配列からなる群より選択されるペプチドであり、
Ｒ1−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号１）；
Ｒ2−Ｐｒｏ−Ｐｈｅ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号２）；
Ｒ1−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｌｙｓ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号３）；
Ｒ1−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｌｙｓ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号４）；
Ｒ1−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号５）；
Ｒ1−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−（α−Ａｌｌｙ−Ｇｌｙ）−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号６）；
Ｒ1−Ｓａｒ−Ｐｈｅ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号７）；
Ｒ2−Ｌｙｓ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号８）；
Ｒ2−Ｇｌｕ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号９）；
Ｒ2−Ｐｒｏ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号１０）；
Ｒ2−Ｐｒｏ−（４−シアノ−Ｐｈｅ）−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号１１）；
Ｒ2−Ｐｒｏ−（３，４−ジメトキシ−Ｐｈｅ）−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号１２）；
Ｒ2−Ｐｒｏ−（３−（４−チアゾリル）−Ｌ−Ａｌａ）−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号１３）；
Ｒ2−Ｐｒｏ−（２−フリル−Ａｌａ）−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号１４）；
Ｒ2−Ｐｒｏ−（シクロ−Ｌｅｕ）−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号１５）；
Ｒ2−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−Ｉｌｅ）−Ｔｈｒ−Ａｒｇ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｒ3 （配列番号１６）；および
Ｒ1−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−Ｉｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号１７）；ここで、
Ｒ1はＮＨ（ＣＨ3）、Ｎ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）ＣＨ3、Ｎ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ3、Ｎ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、Ｎ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ3、Ｎ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、Ｎ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ2ＣＨ3、Ｎ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）Ｃ6Ｈ5、Ｎ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ2（ＣＨ2ＣＨ2Ｏ）1-5ＯＭｅ、アミノ保護基、脂質脂肪酸基または炭水化物であり；
Ｒ2はＮＨ2、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ3、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ3、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ3、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ2ＣＨ3、ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ6Ｈ5、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ2（ＣＨ2ＣＨ2Ｏ）1-5Ｍｅ、アミノ保護基、脂質脂肪酸基または炭水化物であり；
Ｒ3はＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ3）、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ6Ｈ5、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＣＨ2ＣＨ3、カルボキシ保護基、脂質脂肪酸基または炭水化物であり；および
Ｌは、式−Ｘ−Ｙ−Ｚを有するリンカー部分であり、ここで、
Ｘは、ＡＡターゲッティング剤のアミノ末端、カルボキシ末端、Ｇｌｕ側鎖、Ｌｙｓ側鎖またはＴｈｒ側鎖に結合し、置換または非置換であり、−Ｒ22−［ＣＨ2−ＣＨ2−Ｏ］t−Ｒ23−、−Ｒ22−シクロアルキル−Ｒ23−、−Ｒ22−アリール−Ｒ23−または−Ｒ22−ヘテロシクリル−Ｒ23−から選択され、ここで、
Ｒ22およびＲ23は独立して、共有結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲb−、置換または非置換の直鎖または分岐鎖Ｃ1-50アルキレン、置換または非置換の直鎖または分岐鎖Ｃ1-50ヘテロアルキレン、置換または非置換の直鎖または分岐鎖Ｃ2-50アルケニレンまたは置換または非置換Ｃ2-50ヘテロアルケニレンであり、
Ｒbは、各々の場合、独立して、水素、置換または非置換Ｃ1-10アルキル、置換または非置換Ｃ3-7シクロアルキル−Ｃ0-6アルキルまたは置換または非置換アリール−Ｃ0-6アルキルであり、
ｔ＝２〜５０であり、
Ｒ22およびＲ23は、Ｘの骨格長さが約２００個以下の原子を維持するような大きさであり、
Ｙは、少なくとも環構造を含む認識基であり、および
Ｚは、抗体の結合部位においてアミノ酸側鎖と共有結合を形成することができる反応性基である。）。
【請求項８】
Ｒ22が−（ＣＨ2）v−、−（ＣＨ2）u−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ2）v−、−（ＣＨ2）u−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（ＣＨ2）v−、−（ＣＨ2）u−Ｃ（Ｏ）−ＮＲb−（ＣＨ2）ｖ−、−（ＣＨ2）u−Ｃ（Ｓ）−ＮＲb−（ＣＨ2）v−、−（ＣＨ2）u−ＮＲb−（ＣＨ2）v−、−（ＣＨ2）u−Ｏ−（ＣＨ2）v−、−（ＣＨ2）u−Ｓ（Ｏ）0-2−（ＣＨ2）v−、−（ＣＨ2）u−Ｓ（Ｏ）0-2-NRb（ＣＨ2）v−または−（ＣＨ2）u−Ｐ（Ｏ）（ＯＲb）−Ｏ−（ＣＨ2）v−であり、
Ｒ23が−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲb−、置換または非置換の直鎖または分岐鎖Ｃ1-50アルキレン、置換または非置換の直鎖または分岐鎖Ｃ1-50ヘテロアルキレン、置換または非置換の直鎖または分岐鎖Ｃ2-50アルケニレンまたは置換または非置換Ｃ2-50ヘテロアルケニレンであり、
ｕおよびｖが独立して０〜２０であり、
Ｒ22およびＲ23が、Ｘの骨格長さが約２００個以下の原子を維持するような大きさである、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ22が−（ＣＨ2）v−、−（ＣＨ2）u−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ2）v−、−（ＣＨ2）u−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（ＣＨ2）v−、−（ＣＨ2）u−Ｃ（Ｏ）−ＮＲb−（ＣＨ2）v−、−（ＣＨ2）u−ＮＲb−（ＣＨ2）v−、−（ＣＨ2）u−Ｏ−（ＣＨ2）v−、−（ＣＨ2）u−Ｓ（Ｏ）0-2−（ＣＨ2）v−または−（ＣＨ2）u−Ｓ（Ｏ）0-2−ＮＲb−（ＣＨ2）v−である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ22が−（ＣＨ2）u−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ2）v−、−（ＣＨ2）u−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（ＣＨ2）v−または−（ＣＨ2）u−Ｃ（Ｏ）−ＮＲb−（ＣＨ2）v−である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ23が置換または非置換の直鎖または分岐鎖Ｃ1-50アルキレンまたは置換または非置換の直鎖または分岐鎖Ｃ1-50ヘテロアルキレンである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ23が置換または非置換の直鎖または分岐鎖Ｃ1-50ヘテロアルキレンである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ23が構造：
【化２】
（式中、ｐは２〜４５、ｗは１〜２０、ｒは１〜２０、ｓは０〜２０であり、Ｒbは、各々の場合、独立して、水素、置換または非置換Ｃ1-10アルキル、置換または非置換Ｃ3-7シクロアルキル−Ｃ0-6アルキルまたは置換または非置換アリール−Ｃ0-6アルキルである）
を有する、請求項８に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｘが構造：
【化３】
（式中、ｕ、ｖ、ｔ、ｗおよびｐの値は、Ｘの骨格長さが１〜１００個の原子であるように選択される）
を有する、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
ｕ、ｖ、ｔ、ｗおよびｐの値が、Ｘの骨格長さが１〜５０個の原子であるように選択される、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
ｕ、ｖ、ｔ、ｗおよびｐの値が、Ｘの骨格長さが１〜１５個の原子であるように選択される、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｘが構造：
【化４】
（式中、ｕ、ｖ、ｔ、ｒおよびｓの値は、Ｘの骨格長さが１〜１００個の原子であるように選択される）
を有する、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１８】
ｕ、ｖ、ｔ、ｒおよびｓの値が、Ｘの骨格長さが１〜５０個の原子であるように選択される、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
ｕ、ｖ、ｔ、ｒおよびｓの値が、Ｘの骨格長さが１〜１５個の原子であるように選択される、請求項１７に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｘが構造：
【化５】
（式中、ｕ、ｖ、ｔ、ｗおよびｐの値は、Ｘの骨格長さが１〜１００個の原子であるように選択される）
を有する、請求項１３に記載の化合物。
【請求項２１】
ｕ、ｖ、ｔ、ｗおよびｐの値が、Ｘの骨格長さが１〜５０個の原子であるように選択される、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
ｕ、ｖ、ｔ、ｗおよびｐの値が、Ｘの骨格長さが１〜１５個の原子であるように選択される、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｘが構造：
【化６】
（式中、ｕ、ｖ、ｔ、ｒおよびｓの値は、Ｘの骨格長さが１〜１００個の原子であるように選択される）
を有する、請求項１３に記載の化合物。
【請求項２４】
ｕ、ｖ、ｔ、ｒおよびｓの値が、Ｘの骨格長さが１〜５０個の原子であるように選択される、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
ｕ、ｖ、ｔ、ｒおよびｓの値が、Ｘの骨格長さが１〜１５個の原子であるように選択される、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｘが構造：
【化７】
（式中、ｕ、ｖ、ｔ、ｗおよびｐの値は、Ｘの骨格長さが１〜１００個の原子であるように選択される）
を有する、請求項１３に記載の化合物。
【請求項２７】
ｕ、ｖ、ｔ、ｗおよびｐの値が、Ｘの骨格長さが１〜５０個の原子であるように選択される、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
ｕ、ｖ、ｔ、ｗおよびｐの値が、Ｘの骨格長さが１〜１５個の原子であるように選択される、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｘが構造：
【化８】
（式中、ｕ、ｖ、ｔ、ｒおよびｓの値は、Ｘの骨格長さが１〜１００個の原子であるように選択される）
を有する、請求項１３に記載の化合物。
【請求項３０】
ｕ、ｖ、ｔ、ｒおよびｓの値が、Ｘの骨格長さが１〜５０個の原子であるように選択される、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
ｕ、ｖ、ｔ、ｒおよびｓの値が、Ｘの骨格長さが１〜１５個の原子であるように選択される、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３２】
環構造Ｙが、任意に置換された構造：
【化９】
（式中、ａ、ｂ、ｃ、ｄおよびｅは、独立して、炭素または窒素であり、ｆは炭素、窒素、酸素または硫黄であり、Ｙは、充分な価数の任意の２つの環位置において、独立して、ＸおよびＺに結合し、ａ、ｂ、ｃ、ｄ、ｅまたはｆの４つ以下は同時に窒素である）
を有する、請求項１３に記載の化合物。
【請求項３３】
環構造中のａ、ｂ、ｃ、ｄおよびｅが各々炭素である、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
環構造Ｙがフェニルである、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３５】
環構造Ｙがフェニルである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項３６】
環構造Ｙがフェニルである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項３７】
環構造Ｙがフェニルである、請求項２２に記載の化合物。
【請求項３８】
環構造Ｙがフェニルである、請求項２５に記載の化合物。
【請求項３９】
環構造Ｙがフェニルである、請求項２８に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｚが置換アルキル、置換シクロアルキル、置換アリール、置換アリールアルキル、置換ヘテロシクリルまたは置換ヘテロシクリルアルキルであり、少なくとも一つの置換基が１，３−ジケトン部分、アシルβ−ラクタム、活性エステル、α−ハロケトン、アルデヒド、マレイミド、ラクトン、無水物、α−ハロアセトアミド、アミン、ヒドラジドまたはエポキシドである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項４１】
少なくとも一つの置換基が、置換１，３−ジケトンまたはアシルβ−ラクタムからなる群より選択される、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｚが、アルキル置換１，３−ジケトンまたはアルキル置換アシルβ−ラクタムからなる群より選択される、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｚが構造：
【化１０】
（式中、ｑ＝０〜５）
を有する、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｚが構造：
【化１１】
（式中、ｑ＝０〜５）
を有する、請求項３５に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｚが構造：
【化１２】
（式中、ｑ＝０〜５）
を有する、請求項３６に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｚが構造：
【化１３】
（式中、ｑ＝０〜５）
を有する、請求項３７に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｚが構造：
【化１４】
（式中、ｑ＝０〜５）
を有する、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｚが構造：
【化１５】
（式中、ｑ＝０〜５）
を有する、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４９】
式を有する化合物
Ｌ−［ＡＡターゲッティング剤］
（式中、［ＡＡターゲッティング剤］は、下記からなる群より選択されるペプチドであり、
Ｒ2−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号１）；
Ｒ1−Ｐｒｏ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号１０）；
Ｒ1−Ｌｙｓ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号８）；および
Ｒ1−Ｐｒｏ−（３，４−ジメトキシ−Ｐｈｅ）−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号１２）；ここで、
Ｒ1はＮＨ（ＣＨ3）、Ｎ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）ＣＨ3、Ｎ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ3、Ｎ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、Ｎ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ3、Ｎ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、Ｎ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ2ＣＨ3、Ｎ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）Ｃ6Ｈ5、Ｎ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ2（ＣＨ2ＣＨ2Ｏ）1-5ＯＭｅ、アミノ保護基、脂質脂肪酸基または炭水化物であり；および
Ｒ2はＮＨ2、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ3、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ3、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ3、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ2ＣＨ3、ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ6Ｈ5、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ2（ＣＨ2ＣＨ2Ｏ）1-5Ｍｅ、アミノ保護基、脂質脂肪酸基または炭水化物であり；および
Ｒ3はＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ3）、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ6Ｈ5、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＣＨ2ＣＨ3、カルボキシ保護基、脂質脂肪酸基または炭水化物であり；および
Ｌは、下記からなる群より選択されるリンカー部分であり、
【化１６】
【化１７】
Ｒbは、各々の場合、独立して、水素、置換または非置換Ｃ1-10アルキル、置換または非置換Ｃ3-7シクロアルキル−Ｃ0-6アルキルまたは置換または非置換アリール−Ｃ0-6アルキルであり、
ｕ＝０〜５、ｖ＝０〜５、ｔ＝１〜６、ｗ＝１〜５、ｐ＝１〜５およびｑ＝０〜５であり、および
Ｌの左側は、［ＡＡターゲッティング剤］のアミノ末端、カルボキシ末端、Ｔｈｒ側鎖またはＬｙｓ側鎖に結合している。）。
【請求項５０】
ｕが０であり、ｖが０であり、ｔが１、２、３、４、５または６であり、ｗが１または２であり、ｓが１または２であり、およびｑが２または３である、請求項４９に記載の化合物。
【請求項５１】
構造を有する化合物：
【化１８】
又は
【化１９】
（式中、ｖ＝０、ｔ＝１〜６、ｗ＝１、ｐ＝３、ｑ＝２、Ｒbは水素、および
ＡＡ1−ＡＡ2−−ＡＡnはペプチドＳａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号１）；ここで
Ｒ3はＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ3）、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ6Ｈ5、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＣＨ2ＣＨ3またはカルボキシ保護基である。）。
【請求項５２】
構造を有する化合物：
【化２０】
（式中、ｖ＝０、ｔ＝１〜６、ｗ＝１、ｐ＝３、ｑ＝２、Ｒbは水素、および
ＡＡ1−ＡＡ2−−ＡＡnはペプチドＰｒｏ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号１０）；ここで
Ｒ3はＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ3）、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ6Ｈ5、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＣＨ2ＣＨ3またはカルボキシ保護基である。）。
【請求項５３】
構造を有する化合物：
【化２１】
（式中、ｖ＝０、ｔ＝１〜６、ｗ＝１、ｐ＝３、ｑ＝２、Ｒbは水素、および
ＡＡ1−ＡＡ2−−ＡＡnはペプチドＰｒｏ−（３，４−ジメトキシ−Ｐｈｅ）−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号１２）；ここで
Ｒ3はＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ3）、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ6Ｈ5、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＣＨ2ＣＨ3またはカルボキシ保護基である。）。
【請求項５４】
構造を有する化合物：
【化２２】
（式中、ｖ＝０、ｔ＝１〜６、ｗ＝１、ｐ＝３、ｑ＝２、Ｒbは水素、および
ＡＡ1−ＡＡ2−−ＡＡnはペプチドＬｙｓ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号８）；ここで
Ｒ3はＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ3）、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ6Ｈ5、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＣＨ2ＣＨ3またはカルボキシ保護基である。）。
【請求項５５】
式を有する化合物
Ｌ−［ＡＡターゲッティング剤］
（式中、［ＡＡターゲッティング剤］は、下記からなる群より選択されるペプチドであり、
Ｒ1−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号１）；
Ｒ2−Ｐｒｏ−Ｐｈｅ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号２）；
Ｒ1−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｌｙｓ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号３）；
Ｒ1−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｌｙｓ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号４）；
Ｒ1−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号５）；
Ｒ1−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−（α−Ａｌｌｙ−Ｇｌｙ）−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号６）；
Ｒ1−Ｓａｒ−Ｐｈｅ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号７）；
Ｒ2−Ｌｙｓ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号８）；
Ｒ2−Ｇｌｕ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号９）；
Ｒ2−Ｐｒｏ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号１０）；
Ｒ2−Ｐｒｏ−（４−シアノ−Ｐｈｅ）−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号１１）；
Ｒ2−Ｐｒｏ−（３，４−ジメトキシ−Ｐｈｅ）−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号１２）；
Ｒ2−Ｐｒｏ−（３−（４−チアゾリル）−Ｌ−Ａｌａ）−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号１３）；
Ｒ2−Ｐｒｏ−（２−フリル−Ａｌａ）−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号１４）；
Ｒ2−Ｐｒｏ−（シクロ−Ｌｅｕ）−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号１５）；
Ｒ2−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−Ｉｌｅ）−Ｔｈｒ−Ａｒｇ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｒ3 （配列番号１６）；および
Ｒ1−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−Ｉｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号１７）；ここで、
Ｒ1はＮＨ（ＣＨ3）、Ｎ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）ＣＨ3、Ｎ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ3、Ｎ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、Ｎ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ3、Ｎ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、Ｎ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ2ＣＨ3、Ｎ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）Ｃ6Ｈ5、Ｎ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ2（ＣＨ2ＣＨ2Ｏ）1-5ＯＭｅ、アミノ保護基、脂質脂肪酸基または炭水化物であり；および
Ｒ2はＮＨ2、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ3、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ3、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ3、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ2ＣＨ3、ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ6Ｈ5、ＮＨ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ2（ＣＨ2ＣＨ2Ｏ）1-5Ｍｅ、アミノ保護基、脂質脂肪酸基または炭水化物であり；
Ｒ3はＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ3）、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ6Ｈ5、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＣＨ2ＣＨ3、カルボキシ保護基、脂質脂肪酸基または炭水化物であり；および
Ｌは、式−Ｘ−Ｙ−Ｚを有するリンカー部分であり、ここで、
Ｘは、
【化２３】
（式中、ｖおよびｗは、Ｘの骨格長さが６〜１２個の原子であるように選択される）
であり、
Ｙは、少なくとも環構造を含む認識基であり、および
Ｚは、抗体の結合部位においてアミノ酸側鎖と共有結合を形成することができる反応性基である。）。
【請求項５６】
環構造Ｙが、任意に置換された構造：
【化２４】
（式中、ａ、ｂ、ｃ、ｄおよびｅは、独立して、炭素または窒素であり、ｆは炭素、窒素、酸素または硫黄であり、Ｙは、充分な価数の任意の２つの環位置において、独立して、ＸおよびＺに結合し、ａ、ｂ、ｃ、ｄ、ｅまたはｆの４つ以下は同時に窒素である）
を有する、請求項５５に記載の化合物。
【請求項５７】
環構造中のａ、ｂ、ｃ、ｄおよびｅが各々炭素である、請求項５６に記載の化合物。
【請求項５８】
環構造Ｙがフェニルである、請求項５６に記載の化合物。
【請求項５９】
Ｚが置換アルキル、置換シクロアルキル、置換アリール、置換アリールアルキル、置換ヘテロシクリルまたは置換ヘテロシクリルアルキルであり、少なくとも一つの置換基が１，３−ジケトン部分、アシルβ−ラクタム、活性エステル、α−ハロケトン、アルデヒド、マレイミド、ラクトン、無水物、α−ハロアセトアミド、アミン、ヒドラジドまたはエポキシドである、請求項５８に記載の化合物。
【請求項６０】
少なくとも一つの置換基が、置換１，３−ジケトンまたはアシルβ−ラクタムからなる群より選択される、請求項５８に記載の化合物。
【請求項６１】
Ｚが、アルキル置換１，３−ジケトンまたはアルキル置換アシルβ−ラクタムからなる群より選択される、請求項５８に記載の化合物。
【請求項６２】
Ｚが構造：
【化２５】
（式中、ｑ＝０〜５）
を有する、請求項５８に記載の化合物。
【請求項６３】
構造を有する化合物：
【化２６】
（式中、ｖ＝１または２、ｗ＝１または２、ｑ＝２または３、Ｒbは水素、および
ＡＡ1−ＡＡ2−−ＡＡnはペプチドＰｒｏ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号１０）；ここで
Ｒ3はＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ3）、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ6Ｈ5、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＣＨ2ＣＨ3またはカルボキシ保護基である。）。
【請求項６４】
式を有する化合物
抗体［−Ｌ’−［ＡＡターゲッティング剤］］1マタハ2
（式中、［ＡＡターゲッティング剤］は、下記からなる群より選択されるペプチドであり、
Ｒ1−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号１）；
Ｒ2−Ｐｒｏ−Ｐｈｅ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号２）；
Ｒ1−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｌｙｓ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号３）；
Ｒ1−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｌｙｓ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号４）；
Ｒ1−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号５）；
Ｒ1−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−（α−Ａｌｌｙ−Ｇｌｙ）−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号６）；
Ｒ1−Ｓａｒ−Ｐｈｅ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号７）；
Ｒ2−Ｌｙｓ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号８）；
Ｒ2−Ｇｌｕ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号９）；
Ｒ2−Ｐｒｏ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号１０）；
Ｒ2−Ｐｒｏ−（４−シアノ−Ｐｈｅ）−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号１１）；
Ｒ2−Ｐｒｏ−（３，４−ジメトキシ−Ｐｈｅ）−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号１２）；
Ｒ2−Ｐｒｏ−（３−（４−チアゾリル）−Ｌ−Ａｌａ）−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号１３）；
Ｒ2−Ｐｒｏ−（２−フリル−Ａｌａ）−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号１４）；
Ｒ2−Ｐｒｏ−（シクロ−Ｌｅｕ）−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号１５）；
Ｒ2−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−Ｉｌｅ）−Ｔｈｒ−Ａｒｇ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｒ3 （配列番号１６）；および
Ｒ1−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−Ｉｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号１７）；ここで、
Ｒ1はＮＨ（ＣＨ3）、Ｎ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）ＣＨ3、Ｎ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ3、Ｎ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、Ｎ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ3、Ｎ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、Ｎ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ2ＣＨ3、Ｎ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）Ｃ6Ｈ5、Ｎ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ2（ＣＨ2ＣＨ2Ｏ）1-5ＯＭｅ、アミノ保護基、脂質脂肪酸基または炭水化物であり；
Ｒ2はＮＨ2、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ3、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ3、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ3、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ2ＣＨ3、ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ6Ｈ5、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ2（ＣＨ2ＣＨ2Ｏ）1-5Ｍｅ、アミノ保護基、脂質脂肪酸基または炭水化物であり；および
Ｒ3はＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ3）、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ6Ｈ5、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＣＨ2ＣＨ3、カルボキシ保護基、脂質脂肪酸基または炭水化物であり；および
Ｌ’は、式−Ｘ−Ｙ−Ｚ’を有するリンカー部分であり、ここで、
Ｘは、ＡＡターゲッティング剤のアミノ末端、カルボキシ末端、Ｇｌｕ側鎖、Ｌｙｓ側鎖またはＴｈｒ側鎖に結合し、置換または非置換であり、−Ｒ22−Ｐ−Ｒ23−または−Ｒ22−Ｐ−Ｒ21−Ｐ’−Ｒ23−から選択され、ここで、
ＰおよびＰ’は、各々独立して、ポリエチレンオキシドのようなポリオキシアルキレンオキシド、ポリエチルオキサゾリン、ポリ−Ｎ−ビニルピロリドン、ポリビニルアルコール、ポリヒドロキシエチルアクリレート、ポリヒドロキシエチルメタクリレートおよびポリアクリルアミド、ポリリジン、ポリオルニチン、ポリアルギニンおよびポリヒスチジンのようなポリマー骨格またはポリマー側鎖にアミン基を有するポリアミン、ポリアミノスチレン、ポリアミノアクリレート、ポリ（Ｎ−メチルアミノアクリレート）、ポリ（Ｎ−エチルアミノアクリレート）、ポリ（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノアクリレート）、ポリ（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノアクリレート）、ポリ（アミノメタクリレート）、ポリ（Ｎ−メチルアミノメタクリレート）、ポリ（Ｎ−エチルアミノメタクリレート）、ポリ（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメタクリレート）およびポリ（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノメタクリレート）のような非ペプチドポリアミン、ポリ（エチレンイミン）；ポリ（Ｎ，Ｎ，Ｎ−トリメチルアミノアクリレートクロライド）、ポリ（メタクリルアミドプロピルトリメチルアンモニウムクロライド）のような四級アミンのポリマー、コンドロイチン硫酸−Ａ（４−硫酸）、コンドロイチン硫酸−Ｃ（６−硫酸）およびコンドロイチン硫酸−Ｂのようなプロテオグリカン、ポリセリン、ポリスレオニン、ポリグルタミンのようなポリペプチド、キトサン、ヒドロキシエチルセルロースのような天然または合成多糖類、および脂質からなる群より選択されるポリマーであり、
Ｒ21、Ｒ22およびＲ23は各々独立して、共有結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲb−、置換または非置換の直鎖または分岐鎖Ｃ1-10アルキレン、置換または非置換の直鎖または分岐鎖Ｃ1-10ヘテロアルキレン、置換または非置換の直鎖または分岐鎖Ｃ2-10アルケニレンまたは置換または非置換Ｃ2-10ヘテロアルケニレンであり、
Ｒbは、各々の場合、独立して、水素、置換または非置換Ｃ1-10アルキル、置換または非置換Ｃ3-7シクロアルキル−Ｃ0-6アルキルまたは置換または非置換アリール−Ｃ0-6アルキルであり、および
Ｒ21、Ｒ22およびＲ23は、Ｘの骨格長さが約２００個以下の原子を維持するように選択され、
Ｙは、少なくとも環構造を含む認識基であり、および
Ｚ’は、抗体の結合部位においてアミノ酸側鎖と共有結合を含む結合部分である。）。
【請求項６５】
Ｘの骨格長さが１〜５０個の原子である、請求項６４に記載の化合物。
【請求項６６】
Ｘの骨格長さが１〜２５個の原子である、請求項６４に記載の化合物。
【請求項６７】
Ｘの骨格長さが１〜１０個の原子である、請求項６４に記載の化合物。
【請求項６８】
Ｙが、任意に置換された構造：
【化２７】
（式中、ａ、ｂ、ｃ、ｄおよびｅは、独立して、炭素または窒素であり、ｆは炭素、窒素、酸素または硫黄であり、Ｙは、充分な価数の任意の２つの環位置において、独立して、ＸおよびＺに結合し、ａ、ｂ、ｃ、ｄ、ｅまたはｆの４つ以下は同時に窒素である）
を有する、請求項６４に記載の化合物。
【請求項６９】
Ｚ’が置換アルキル、置換シクロアルキル、置換アリール、置換アリールアルキル、置換ヘテロシクリルまたは置換ヘテロシクリルアルキルであり、少なくとも一つの置換基が１，３−ジケトン部分、アシルβ−ラクタム、活性エステル、α−ハロケトン、アルデヒド、マレイミド、ラクトン、無水物、α−ハロアセトアミド、アミン、ヒドラジドまたはエポキシドである、請求項６４に記載の化合物。
【請求項７０】
式を有する化合物
抗体［−Ｌ’−［ＡＡターゲッティング剤］］1マタハ2
（式中、［ＡＡターゲッティング剤］は、下記からなる群より選択されるペプチドであり、
Ｒ1−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号１）；
Ｒ2−Ｐｒｏ−Ｐｈｅ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号２）；
Ｒ1−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｌｙｓ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号３）；
Ｒ1−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｌｙｓ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号４）；
Ｒ1−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号５）；
Ｒ1−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−（α−Ａｌｌｙ−Ｇｌｙ）−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号６）；
Ｒ1−Ｓａｒ−Ｐｈｅ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号７）；
Ｒ2−Ｌｙｓ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号８）；
Ｒ2−Ｇｌｕ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号９）；
Ｒ2−Ｐｒｏ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号１０）；
Ｒ2−Ｐｒｏ−（４−シアノ−Ｐｈｅ）−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号１１）；
Ｒ2−Ｐｒｏ−（３，４−ジメトキシ−Ｐｈｅ）−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号１２）；
Ｒ2−Ｐｒｏ−（３−（４−チアゾリル）−Ｌ−Ａｌａ）−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号１３）；
Ｒ2−Ｐｒｏ−（２−フリル−Ａｌａ）−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号１４）；
Ｒ2−Ｐｒｏ−（シクロ−Ｌｅｕ）−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号１５）；
Ｒ2−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−Ｉｌｅ）−Ｔｈｒ−Ａｒｇ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｒ3 （配列番号１６）；および
Ｒ1−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−Ｉｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号１７）；ここで、
Ｒ1はＮＨ（ＣＨ3）、Ｎ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）ＣＨ3、Ｎ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ3、Ｎ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、Ｎ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ3、Ｎ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、Ｎ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ2ＣＨ3、Ｎ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）Ｃ6Ｈ5、Ｎ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ2（ＣＨ2ＣＨ2Ｏ）1-5ＯＭｅ、アミノ保護基、脂質脂肪酸基または炭水化物であり；および
Ｒ2はＮＨ2、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ3、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ3、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ3、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ2ＣＨ3、ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ6Ｈ5、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ2（ＣＨ2ＣＨ2Ｏ）1-5Ｍｅ、アミノ保護基、脂質脂肪酸基または炭水化物であり；および
Ｒ3はＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ3）、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ6Ｈ5、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＣＨ2ＣＨ3、カルボキシ保護基、脂質脂肪酸基または炭水化物であり；および
Ｌ’は、式−Ｘ−Ｙ−Ｚ’を有するリンカー部分であり、ここで、
Ｘは、ＡＡターゲッティング剤のアミノ末端、カルボキシ末端、Ｇｌｕ側鎖、Ｌｙｓ側鎖またはＴｈｒ側鎖に結合し、置換または非置換であり、−Ｒ22−［ＣＨ2−ＣＨ2−Ｏ］t−Ｒ23−、−Ｒ22−シクロアルキル−Ｒ23−、−Ｒ22−アリール−Ｒ23−または−Ｒ22−ヘテロシクリル−Ｒ23−から選択され、ここで、
Ｒ22およびＲ23は独立して、共有結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲb−、置換または非置換の直鎖または分岐鎖Ｃ1-50アルキレン、置換または非置換の直鎖または分岐鎖Ｃ1-50ヘテロアルキレン、置換または非置換の直鎖または分岐鎖Ｃ2-50アルケニレンまたは置換または非置換Ｃ2-50ヘテロアルケニレンであり、
Ｒbは、各々の場合、独立して、水素、置換または非置換Ｃ1-10アルキル、置換または非置換Ｃ3-7シクロアルキル−Ｃ0-6アルキルまたは置換または非置換アリール−Ｃ0-6アルキルであり、
ｔ＝２〜５０であり、および
Ｒ22およびＲ23は、Ｘの骨格長さが約２００個以下の原子を維持するような大きさであり、
Ｙは、少なくとも環構造を含む任意に存在する認識基であり、および
Ｚ’は、抗体の結合部位におけるアミノ酸側鎖との共有結合を含む結合部分である。）。
【請求項７１】
Ｒ22が−（ＣＨ2）v−、−（ＣＨ2）u−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ2）v−、−（ＣＨ2）u−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（ＣＨ2）v−、−（ＣＨ2）u−Ｃ（Ｏ）−ＮＲb−（ＣＨ2）v−、−（ＣＨ2）u−Ｃ（Ｓ）−ＮＲb−（ＣＨ2）v−、−（ＣＨ2）u−ＮＲb−（ＣＨ2）v−、−（ＣＨ2）u−Ｏ−（ＣＨ2）v−、−（ＣＨ2）u−Ｓ（Ｏ）0-2−（ＣＨ2）v−、−（ＣＨ2）u−Ｓ（Ｏ）0-2−ＮＲb−（ＣＨ2）v−または−（ＣＨ2）u−Ｐ（Ｏ）（ＯＲb）−Ｏ−（ＣＨ2）v−であり、
Ｒ23が−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲb−、置換または非置換の直鎖または分岐鎖Ｃ1-50アルキレン、置換または非置換の直鎖または分岐鎖Ｃ1-50ヘテロアルキレン、置換または非置換の直鎖または分岐鎖Ｃ2-50アルケニレンまたは置換または非置換Ｃ2-50ヘテロアルケニレンであり、
ｕおよびｖが独立して０〜２０であり、および
Ｒ22およびＲ23が、Ｘの骨格長さが約２００個以下の原子を維持するような大きさである、請求項７０に記載の化合物。
【請求項７２】
Ｒ22が−（ＣＨ2）v−、−（ＣＨ2）u−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ2）v−、−（ＣＨ2）u−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（ＣＨ2）v−、−（ＣＨ2）u−Ｃ（Ｏ）−ＮＲb−（ＣＨ2）v−、−（ＣＨ2）u−ＮＲb−（ＣＨ2）v−、−（ＣＨ2）u−Ｏ−（ＣＨ2）v−、−（ＣＨ2）u−Ｓ（Ｏ）0-2−（ＣＨ2）v−または−（ＣＨ2）u−Ｓ（Ｏ）0-2−ＮＲb−（ＣＨ2）v−である、請求項７１に記載の化合物。
【請求項７３】
Ｒ22が−（ＣＨ2）u−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ2）v−、−（ＣＨ2）u−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（ＣＨ2）v−または−（ＣＨ2）u−Ｃ（Ｏ）−ＮＲb−（ＣＨ2）v−である、請求項７１に記載の化合物。
【請求項７４】
Ｒ23が置換または非置換の直鎖または分岐鎖Ｃ1-50アルキレンまたは置換または非置換の直鎖または分岐鎖Ｃ1-50ヘテロアルキレンである、請求項７１に記載の化合物。
【請求項７５】
Ｒ23が置換または非置換の直鎖または分岐鎖Ｃ1-50ヘテロアルキレンである、請求項７１に記載の化合物。
【請求項７６】
Ｒ23が構造：
【化２８】
（式中、ｐは２〜４５であり、ｗは１〜２０であり、ｒは１〜２０であり、ｓは０〜２０であり、Ｒbは、各々の場合、独立して、水素、置換または非置換Ｃ1-10アルキル、置換または非置換Ｃ3-7シクロアルキル−Ｃ0-6アルキルまたは置換または非置換アリール−Ｃ0-6アルキルである）
を有する、請求項７１に記載の化合物。
【請求項７７】
Ｘが構造：
【化２９】
（式中、ｕ、ｖ、ｔ、ｗおよびｐの値は、Ｘの骨格長さが１００個未満の原子であるように選択される）
を有する、請求項７６に記載の化合物。
【請求項７８】
ｕ、ｖ、ｔ、ｗおよびｐの値が、Ｘの骨格長さが５０個未満の原子であるように選択される、請求項７７に記載の化合物。
【請求項７９】
ｕ、ｖ、ｔ、ｗおよびｐの値が、Ｘの骨格長さが１５個未満の原子であるように選択される、請求項７７に記載の化合物。
【請求項８０】
Ｘが構造：
【化３０】
（式中、ｕ、ｖ、ｔ、ｒおよびｓの値は、Ｘの骨格長さが１００個未満の原子であるように選択される）
を有する、請求項７６に記載の化合物。
【請求項８１】
ｕ、ｖ、ｔ、ｒおよびｓの値が、Ｘの骨格長さが５０個未満の原子であるように選択される、請求項８０に記載の化合物。
【請求項８２】
ｕ、ｖ、ｔ、ｒおよびｓの値が、Ｘの骨格長さが１５個未満の原子であるように選択される、請求項８０に記載の化合物。
【請求項８３】
Ｘが構造：
【化３１】
（式中、ｕ、ｖ、ｔ、ｗおよびｐの値は、Ｘの骨格長さが１００個未満の原子であるように選択される）
を有する、請求項７６に記載の化合物。
【請求項８４】
ｕ、ｖ、ｔ、ｗおよびｐの値が、Ｘの骨格長さが５０個未満の原子であるように選択される、請求項８３に記載の化合物。
【請求項８５】
ｕ、ｖ、ｔ、ｗおよびｐの値が、Ｘの骨格長さが１５個未満の原子であるように選択される、請求項８３に記載の化合物。
【請求項８６】
Ｘが構造：
【化３２】
（式中、ｕ、ｖ、ｔ、ｒおよびｓの値は、Ｘの骨格長さが１００個未満の原子であるように選択される）
を有する、請求項７６に記載の化合物。
【請求項８７】
ｕ、ｖ、ｔ、ｒおよびｓの値が、Ｘの骨格長さが５０個未満の原子であるように選択される、請求項８６に記載の化合物。
【請求項８８】
ｕ、ｖ、ｔ、ｒおよびｓの値が、Ｘの骨格長さが１５個未満の原子であるように選択される、請求項８６に記載の化合物。
【請求項８９】
Ｘが構造：
【化３３】
（式中、ｕ、ｖ、ｔ、ｗおよびｐの値は、Ｘの骨格長さが１００個未満の原子であるように選択される）
を有する、請求項７６に記載の化合物。
【請求項９０】
ｕ、ｖ、ｔ、ｗおよびｐの値が、Ｘの骨格長さが５０個未満の原子であるように選択される、請求項８９に記載の化合物。
【請求項９１】
ｕ、ｖ、ｔ、ｗおよびｐの値が、Ｘの骨格長さが１５個未満の原子であるように選択される、請求項８９に記載の化合物。
【請求項９２】
Ｘが構造：
【化３４】
（式中、ｕ、ｖ、ｔ、ｒおよびｓの値は、Ｘの骨格長さが１００個未満の原子であるように選択される）
を有する、請求項７６に記載の化合物。
【請求項９３】
ｕ、ｖ、ｔ、ｒおよびｓの値が、Ｘの骨格長さが５０個未満の原子であるように選択される、請求項９２に記載の化合物。
【請求項９４】
ｕ、ｖ、ｔ、ｒおよびｓの値が、Ｘの骨格長さが１５個未満の原子であるように選択される、請求項９２に記載の化合物。
【請求項９５】
環構造Ｙが、任意に置換された構造：
【化３５】
（式中、ａ、ｂ、ｃ、ｄおよびｅは、独立して、炭素または窒素であり、ｆは炭素、窒素、酸素または硫黄であり、Ｙは、充分な価数の任意の２つの環位置において、独立して、ＸおよびＺ’に結合し、ａ、ｂ、ｃ、ｄ、ｅまたはｆの４つ以下は同時に窒素である）
を有する、請求項７６に記載の化合物。
【請求項９６】
環構造中のａ、ｂ、ｃ、ｄおよびｅが各々炭素である、請求項９５に記載の化合物。
【請求項９７】
環構造Ｙがフェニルである、請求項９５に記載の化合物。
【請求項９８】
環構造Ｙがフェニルである、請求項７９に記載の化合物。
【請求項９９】
環構造Ｙがフェニルである、請求項８２に記載の化合物。
【請求項１００】
環構造Ｙがフェニルである、請求項８５に記載の化合物。
【請求項１０１】
環構造Ｙがフェニルである、請求項８８に記載の化合物。
【請求項１０２】
環構造Ｙがフェニルである、請求項９１に記載の化合物。
【請求項１０３】
Ｚ’が置換アルキル、置換シクロアルキル、置換アリール、置換アリールアルキル、置換ヘテロシクリルまたは置換ヘテロシクリルアルキルであり、少なくとも一つの置換基が１，３−ジケトン部分、アシルβ−ラクタム、活性エステル、α−ハロケトン、アルデヒド、マレイミド、ラクトン、無水物、α−ハロアセトアミド、アミン、ヒドラジドまたはエポキシドである、請求項７６に記載の化合物。
【請求項１０４】
Ｚ’が、置換１，３−ジケトンまたはアシルβ−ラクタムからなる群より選択される、請求項１０３に記載の化合物。
【請求項１０５】
Ｚ’が、アルキル置換１，３−ジケトンまたはアルキル置換アシルβ−ラクタムからなる群より選択される、請求項１０３に記載の化合物。
【請求項１０６】
Ｚ’が構造：
【化３６】
【化３７】
（式中、ｑ＝０〜５、および抗体−Ｎ−は、抗体の結合部位における側鎖への共有結合である）
を有する、請求項１０４に記載の化合物。
【請求項１０７】
Ｚ’が構造：
【化３８】
（式中、ｑ＝０〜５、および抗体−Ｎ−は、抗体の結合部位における側鎖への共有結合である）
を有する、請求項９８に記載の化合物。
【請求項１０８】
Ｚ’が構造：
【化３９】
（式中、ｑ＝０〜５、および抗体−Ｎ−は、抗体の結合部位における側鎖への共有結合である）
を有する、請求項９９に記載の化合物。
【請求項１０９】
Ｚ’が構造：
【化４０】
（式中、ｑ＝０〜５）
を有する、請求項１００に記載の化合物。
【請求項１１０】
Ｚ’が構造：
【化４１】
（式中、ｑ＝０〜５、および抗体−Ｎ−は、抗体の結合部位における側鎖への共有結合である）
を有する、請求項１０１に記載の化合物。
【請求項１１１】
Ｚ’が構造：
【化４２】
又は
【化４３】
（式中、ｑ＝０〜５、および抗体−Ｎ−は、抗体の結合部位における側鎖への共有結合である）
を有する、請求項１０２に記載の化合物。
【請求項１１２】
前記抗体が、全長抗体、Ｆａｂ、Ｆａｂ’、Ｆ（ａｂ’）2、Ｆv、ｄｓＦv、ｓｃＦv、ＶH、ダイアボディー、または、ｈ３８ｃ２からのＶHおよびＶL領域を含むミニボディーである、請求項１０６に記載の化合物。
【請求項１１３】
前記抗体が、全長抗体である、請求項１１２に記載の化合物。
【請求項１１４】
前記抗体が、ｈ３８ｃ２ ＩｇＧ１である、請求項１０６に記載の化合物。
【請求項１１５】
前記抗体が、ｈ３８ｃ２からのＶHおよびＶL領域、および、ＩｇＧ１、ＩｇＧ２、ＩｇＧ３およびＩｇＧ４からなる群より選択される定常領域を含む、請求項１０６に記載の化合物。
【請求項１１６】
前記抗体が、ｈ３８ｃ２ ＩｇＧ１である、請求項１０７に記載の化合物。
【請求項１１７】
前記抗体が、ｈ３８ｃ２からのＶHおよびＶL領域、および、ＩｇＧ１、ＩｇＧ２、ＩｇＧ３およびＩｇＧ４からなる群より選択される定常領域を含む、請求項１０７に記載の化合物。
【請求項１１８】
前記抗体が、ｈ３８ｃ２ ＩｇＧ１である、請求項１０８に記載の化合物。
【請求項１１９】
前記抗体が、ｈ３８ｃ２からのＶHおよびＶL領域、および、ＩｇＧ１、ＩｇＧ２、ＩｇＧ３およびＩｇＧ４からなる群より選択される定常領域を含む、請求項１０８に記載の化合物。
【請求項１２０】
前記抗体が、ｈ３８ｃ２ ＩｇＧ１である、請求項１０９に記載の化合物。
【請求項１２１】
前記抗体が、ｈ３８ｃ２からのＶHおよびＶL領域、および、ＩｇＧ１、ＩｇＧ２、ＩｇＧ３およびＩｇＧ４からなる群より選択される定常領域を含む、請求項１０９に記載の化合物。
【請求項１２２】
前記抗体が、ｈ３８ｃ２ ＩｇＧ１である、請求項１１０に記載の化合物。
【請求項１２３】
前記抗体が、ｈ３８ｃ２からのＶHおよびＶL領域、および、ＩｇＧ１、ＩｇＧ２、ＩｇＧ３およびＩｇＧ４からなる群より選択される定常領域を含む、請求項１１０に記載の化合物。
【請求項１２４】
前記抗体が、ｈ３８ｃ２ ＩｇＧ１である、請求項１１１に記載の化合物。
【請求項１２５】
前記抗体が、ｈ３８ｃ２からのＶHおよびＶL領域、および、ＩｇＧ１、ＩｇＧ２、ＩｇＧ３およびＩｇＧ４からなる群より選択される定常領域を含む、請求項１１１に記載の化合物。
【請求項１２６】
群より選択される構造を有する化合物：
【化４４】
【化４５】
（式中、ｖ＝０〜５、ｔ＝１〜６、ｗ＝１〜５、ｐ＝１〜５およびｑ＝０〜５であり、
Ｒbは、各々の場合、独立して水素であり、
抗体−Ｎ−は、抗体の結合部位における側鎖への共有結合であり、前記抗体は、さらに、ｈ３８ｃ２からのＶHおよびＶL領域、および、ＩｇＧ１、ＩｇＧ２、ＩｇＧ３およびＩｇＧ４からなる群より選択される定常領域を含み、および
ＡＡ1−ＡＡ2−−ＡＡnは、下記からなる群より選択されるペプチド：
Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号１）；
Ｌｙｓ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号８）；
Ｐｒｏ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号１０）；および
Ｐｒｏ−（３，４−ジメトキシ−Ｐｈｅ）−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号１２）；ここで、
Ｒ3はＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ3）、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ6Ｈ5、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＣＨ2ＣＨ3またはカルボキシ保護基である。）。
【請求項１２７】
ｕが０であり、ｖが０であり、ｔが１、２、３、４、５または６であり、ｗが１または２であり、ｐが１または２、およびｓが３である、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１２８】
前記抗体が、ｈ３８ｃ２ ＩｇＧ１である、請求項１０７に記載の化合物。
【請求項１２９】
構造を有する化合物：
【化４６】
（式中、ｖ＝０、ｔ＝１〜６、ｗ＝１、ｐ＝３およびｑ＝２であり、
Ｒbは水素であり、
抗体−Ｎ−は、ｈ３８ｃ２ ＩｇＧ１の結合部位における側鎖への共有結合であり、および
ＡＡ1−ＡＡ2−−ＡＡnは、ペプチドＳａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号１）であり、ここで、
Ｒ3はＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ3）、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ6Ｈ5、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＣＨ2ＣＨ3またはカルボキシ保護基である。）。
【請求項１３０】
構造を有する化合物：
【化４７】
又は
【化４８】
（式中、ｖ＝０、ｔ＝１〜６、ｗ＝１、ｐ＝３およびｑ＝２であり、
Ｒbは水素であり、
抗体−Ｎ−は、ｈ３８ｃ２ ＩｇＧ１の結合部位における側鎖への共有結合であり、および
ＡＡ1−ＡＡ2−−ＡＡnは、ペプチドＰｒｏ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号１０）であり、ここで、
Ｒ3はＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ3）、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ6Ｈ5、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＣＨ2ＣＨ3またはカルボキシ保護基である。）。
【請求項１３１】
構造を有する化合物：
【化４９】
（式中、ｖ＝０、ｔ＝１〜６、ｗ＝１、ｐ＝３およびｑ＝２であり、
Ｒbは水素であり、
抗体−Ｎ−は、ｈ３８ｃ２ ＩｇＧ１の結合部位における側鎖への共有結合であり、および
ＡＡ1−ＡＡ2−−ＡＡnは、ペプチド：Ｐｒｏ−（３，４−ジメトキシ−Ｐｈｅ）−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号１２）であり、ここで、
Ｒ3はＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ3）、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ6Ｈ5、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＣＨ2ＣＨ3またはカルボキシ保護基である。）。
【請求項１３２】
構造を有する化合物：
【化５０】
（式中、ｖ＝０、ｔ＝１〜６、ｗ＝１、ｐ＝３およびｑ＝２であり、
Ｒbは水素であり、
抗体−Ｎ−は、ｈ３８ｃ２ ＩｇＧ１の結合部位における側鎖への共有結合であり、および
ＡＡ1−ＡＡ2−−ＡＡnは、ペプチド：Ｌｙｓ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号８）であり、ここで、
Ｒ3はＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ3）、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ6Ｈ5、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＣＨ2ＣＨ3またはカルボキシ保護基である。）。
【請求項１３３】
群より選択される構造を有する化合物：
【化５１】
（式中、ｖ＝０〜５、ｔ＝１〜６、ｒ＝１〜５、ｓ＝１〜５およびｑ＝０〜５であり、
Ｒbは各々水素であり、
抗体−Ｎ−は、抗体の結合部位における側鎖への共有結合であり、前記抗体は、さらに、ｈ３８ｃ２からのＶHおよびＶL領域、および、ＩｇＧ１、ＩｇＧ２、ＩｇＧ３およびＩｇＧ４からなる群より選択される定常領域を含み、および
ＡＡ1−ＡＡ2−−ＡＡnは、下記からなる群より選択されるペプチドである。
Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号１）；
Ｌｙｓ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号８）；
Ｐｒｏ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号１０）；および
Ｐｒｏ−（３，４−ジメトキシ−Ｐｈｅ）−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号１２）；ここで、
Ｒ3はＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ3）、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ6Ｈ5、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＣＨ2ＣＨ3またはカルボキシ保護基である。）。
【請求項１３４】
ｖが０であり、ｔが１、２、３、４、５または６であり、ｒが１または２であり、ｓが３、およびｑが２である、請求項１３３に記載の化合物。
【請求項１３５】
前記抗体が、ｈ３８ｃ２ ＩｇＧ１である、請求項１３３に記載の化合物。
【請求項１３６】
構造を有する化合物：
【化５２】
（式中、ｖ＝０、ｔ＝１〜６、ｒ＝１〜２、ｓ＝３およびｑ＝２であり、
Ｒbは水素であり、
抗体−Ｎ−は、ｈ３８ｃ２ ＩｇＧ１の結合部位における側鎖への共有結合であり、および
ＡＡ1−ＡＡ2−−ＡＡnは、ペプチド：Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号１）であり、ここで、
Ｒ3はＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ3）、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ6Ｈ5、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＣＨ2ＣＨ3またはカルボキシ保護基である。）。
【請求項１３７】
構造を有する化合物：
【化５３】
（式中、ｖ＝０、ｔ＝１〜６、ｒ＝１〜２、ｓ＝３およびｑ＝２であり、
Ｒbは水素であり、
抗体−Ｎ−は、ｈ３８ｃ２ ＩｇＧ１の結合部位における側鎖への共有結合であり、および
ＡＡ1−ＡＡ2−−ＡＡnは、ペプチド：Ｐｒｏ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号１０）であり、ここで、
Ｒ3はＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ3）、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ6Ｈ5、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＣＨ2ＣＨ3またはカルボキシ保護基である。）。
【請求項１３８】
構造を有する化合物：
【化５４】
（式中、ｖ＝０、ｔ＝１〜６、ｒ＝１〜２、ｓ＝３およびｑ＝２であり、
Ｒbは水素であり、
抗体−Ｎ−は、ｈ３８ｃ２ ＩｇＧ１の結合部位における側鎖への共有結合であり、および
ＡＡ1−ＡＡ2−−ＡＡnは、ペプチド：Ｐｒｏ−（３，４−ジメトキシ−Ｐｈｅ）−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号１２）であり、ここで、
Ｒ3はＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ3）、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ6Ｈ5、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＣＨ2ＣＨ3またはカルボキシ保護基である。）。
【請求項１３９】
構造を有する化合物：
【化５５】
（式中、ｖ＝０、ｔ＝１〜６、ｒ＝１〜２、ｓ＝３およびｑ＝２であり、
Ｒbは水素であり、
抗体−Ｎ−は、ｈ３８ｃ２ ＩｇＧ１の結合部位における側鎖への共有結合であり、および
ＡＡ1−ＡＡ2−−ＡＡnは、ペプチドＬｙｓ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号８）であり、ここで、
Ｒ3はＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ3）、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ6Ｈ5、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＣＨ2ＣＨ3またはカルボキシ保護基である。）。
【請求項１４０】
式を有する化合物
抗体［−Ｌ’−［ＡＡターゲッティング剤］］1マタハ2
（式中、［ＡＡターゲッティング剤］は、下記からなる群より選択されるペプチドであり、
Ｒ1−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号１）；
Ｒ2−Ｐｒｏ−Ｐｈｅ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号２）；
Ｒ1−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｌｙｓ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号３）；
Ｒ1−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｌｙｓ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号４）；
Ｒ1−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号５）；
Ｒ1−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−（α−Ａｌｌｙ−Ｇｌｙ）−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号６）；
Ｒ1−Ｓａｒ−Ｐｈｅ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号７）；
Ｒ2−Ｌｙｓ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号８）；
Ｒ2−Ｇｌｕ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号９）；
Ｒ2−Ｐｒｏ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号１０）；
Ｒ2−Ｐｒｏ−（４−シアノ−Ｐｈｅ）−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号１１）；
Ｒ2−Ｐｒｏ−（３，４−ジメトキシ−Ｐｈｅ）−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号１２）；
Ｒ2−Ｐｒｏ−（３−（４−チアゾリル）−Ｌ−Ａｌａ）−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号１３）；
Ｒ2−Ｐｒｏ−（２−フリル−Ａｌａ）−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号１４）；
Ｒ2−Ｐｒｏ−（シクロ−Ｌｅｕ）−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号１５）；
Ｒ2−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−Ｉｌｅ）−Ｔｈｒ−Ａｒｇ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｒ3 （配列番号１６）；および
Ｒ1−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−Ｉｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号１７）；ここで、
Ｒ1はＮＨ（ＣＨ3）、Ｎ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）ＣＨ3、Ｎ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ3、Ｎ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、Ｎ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ3、Ｎ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、Ｎ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ2ＣＨ3、Ｎ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）Ｃ6Ｈ5、Ｎ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ2（ＣＨ2ＣＨ2Ｏ）1-5ＯＭｅ、アミノ保護基、脂質脂肪酸基または炭水化物であり；
Ｒ2はＮＨ2、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ3、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ3、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ3、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ2ＣＨ3、ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ6Ｈ5、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ2（ＣＨ2ＣＨ2Ｏ）1-5Ｍｅ、アミノ保護基、脂質脂肪酸基または炭水化物であり；および
Ｒ3はＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ3）、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ6Ｈ5、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＣＨ2ＣＨ3、カルボキシ保護基、脂質脂肪酸基または炭水化物であり；および
Ｌ’は、式−Ｘ−Ｙ−Ｚ’を有するリンカー部分であり、ここで、
Ｘは、構造：
【化５６】
（式中、ｖおよびｗは、Ｘの骨格長さが６〜１２個の原子となるように選択される）
を有し、
Ｙは、少なくとも環構造を含む認識基であり、および
Ｚ’は、抗体の結合部位におけるアミノ酸側鎖への共有結合を含む結合部分である。）。
【請求項１４１】
環構造Ｙが、任意に置換された構造：
【化５７】
（式中、ａ、ｂ、ｃ、ｄおよびｅは、独立して、炭素または窒素であり、ｆは炭素、窒素、酸素または硫黄であり、Ｙは、充分な価数の任意の２つの環位置において、独立して、ＸおよびＺに結合し、ａ、ｂ、ｃ、ｄ、ｅまたはｆの４つ以下は同時に窒素である）
を有する、請求項１４０に記載の化合物。
【請求項１４２】
環構造中のａ、ｂ、ｃ、ｄおよびｅが各々炭素である、請求項１４１に記載の化合物。
【請求項１４３】
環構造Ｙがフェニルである、請求項１４１に記載の化合物。
【請求項１４４】
Ｚ’が置換アルキル、置換シクロアルキル、置換アリール、置換アリールアルキル、置換ヘテロシクリルまたは置換ヘテロシクリルアルキルであり、少なくとも一つの置換基が１，３−ジケトン部分、アシルβ−ラクタム、活性エステル、α−ハロケトン、アルデヒド、マレイミド、ラクトン、無水物、α−ハロアセトアミド、アミン、ヒドラジドまたはエポキシドである、請求項１４３に記載の化合物。
【請求項１４５】
少なくとも一つの置換基が、置換１，３−ジケトンまたはアシルβ−ラクタムからなる群より選択される、請求項１４４に記載の化合物。
【請求項１４６】
Ｚ’が、アルキル置換１，３−ジケトンまたはアルキル置換アシルβ−ラクタムからなる群より選択される、請求項１４１に記載の化合物。
【請求項１４７】
Ｚ’が構造：
【化５８】
又は
【化５９】
（式中、ｑ＝０〜５、および抗体−Ｎ−は、抗体の結合部位における側鎖への共有結合である）
を有する、請求項１４１に記載の化合物。
【請求項１４８】
構造を有する化合物：
【化６０】
（式中、ｖ＝１または２、ｗ＝１または２、ｑ＝２または３、およびＲbは水素であり、
抗体−Ｎ−は、ｈ３８ｃ２ ＩｇＧ１の結合部位における側鎖への共有結合であり、および
ＡＡ1−ＡＡ2−−ＡＡnは、ペプチド：Ｐｒｏ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号１０）であり、ここで、
Ｒ3はＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ3）、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ6Ｈ5、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＣＨ2ＣＨ3またはカルボキシ保護基である。）。
【請求項１４９】
構造を有する化合物：
【化６１】
又は
【化６２】
（式中、抗体は、ｈ３８ｃ２からのＶHおよびＶL領域、および、ＩｇＧ１、ＩｇＧ２、ＩｇＧ３およびＩｇＧ４からなる群より選択される定常領域を含む抗体である。）。
【請求項１５０】
抗体がｈ３８ｃ２ ＩｇＧ１である、請求項１４９に記載の化合物。
【請求項１５１】
構造を有する化合物：
【化６３】
（式中、抗体は、ｈ３８ｃ２からのＶHおよびＶL領域、および、ＩｇＧ１、ＩｇＧ２、ＩｇＧ３およびＩｇＧ４からなる群より選択される定常領域を含む抗体である。）。
【請求項１５２】
抗体がｈ３８ｃ２ ＩｇＧ１である、請求項１５１に記載の化合物。
【請求項１５３】
構造を有する化合物：
【化６４】
（式中、抗体は、ｈ３８ｃ２からのＶHおよびＶL領域、および、ＩｇＧ１、ＩｇＧ２、ＩｇＧ３およびＩｇＧ４からなる群より選択される定常領域を含む抗体である。）。
【請求項１５４】
抗体がｈ３８ｃ２ ＩｇＧ１である、請求項１５３に記載の化合物。
【請求項１５５】
構造を有する化合物：
【化６５】
（式中、抗体は、ｈ３８ｃ２からのＶHおよびＶL領域、および、ＩｇＧ１、ＩｇＧ２、ＩｇＧ３およびＩｇＧ４からなる群より選択される定常領域を含む抗体である。）。
【請求項１５６】
抗体がｈ３８ｃ２ ＩｇＧ１である、請求項１５５に記載の化合物。
【請求項１５７】
治療有効量の請求項１４８の化合物を含む薬学的組成物。
【請求項１５８】
治療有効量の請求項１５０の化合物を含む薬学的組成物。
【請求項１５９】
治療有効量の請求項１５２の化合物を含む薬学的組成物。
【請求項１６０】
治療有効量の請求項１５４の化合物を含む薬学的組成物。
【請求項１６１】
治療有効量の請求項１５６の化合物を含む薬学的組成物。
【請求項１６２】
さらに、治療有効量の一以上の化学治療剤を含む、請求項１５７の薬学的組成物。
【請求項１６３】
化学治療剤が、５−フルオロウラシル、イリノテカン、オキシラプラチン、ベバシツマブおよびセツキシマブからなる群より選択される化合物である、請求項１６２の薬学的組成物。
【請求項１６４】
さらに、治療有効量の一以上の化学治療剤を含む、請求項１５８の薬学的組成物。
【請求項１６５】
化学治療剤が、５−フルオロウラシル、イリノテカン、オキシラプラチン、ベバシツマブおよびセツキシマブからなる群より選択される化合物である、請求項１６４の薬学的組成物。
【請求項１６６】
さらに、治療有効量の一以上の化学治療剤を含む、請求項１５９の薬学的組成物。
【請求項１６７】
化学治療剤が、５−フルオロウラシル、イリノテカン、オキシラプラチン、ベバシツマブおよびセツキシマブからなる群より選択される化合物である、請求項１６６の薬学的組成物。
【請求項１６８】
さらに、治療有効量の一以上の化学治療剤を含む、請求項１６０の薬学的組成物。
【請求項１６９】
化学治療剤が、５−フルオロウラシル、イリノテカン、オキシラプラチン、ベバシツマブおよびセツキシマブからなる群より選択される化合物である、請求項１６８の薬学的組成物。
【請求項１７０】
請求項５１の化合物をｈ３８ｃ２ ＩｇＧ１に共有結合させることを含む、ＡＡターゲッティング化合物を製造する方法。
【請求項１７１】
請求項５２の化合物をｈ３８ｃ２ ＩｇＧ１に共有結合させることを含む、ＡＡターゲッティング化合物を製造する方法。
【請求項１７２】
請求項６３の化合物をｈ３８ｃ２ ＩｇＧ１に共有結合させることを含む、ＡＡターゲッティング化合物を製造する方法。
【請求項１７３】
有効量の請求項１の化合物を細胞に投与することを含む、血管新生を阻害または低減させる方法。
【請求項１７４】
治療有効量の請求項１の化合物を被験者に投与することを含む、血管新生障害に関わる疾患または症状を治療または予防する方法。
【請求項１７５】
哺乳動物における血管新生に依存する症状を治療する方法であって、化学療法を含む組み合わせ治療方式で、前記哺乳動物に治療有効量のＡＡターゲッティング化合物を投与することを含む方法。
【請求項１】
式を有する化合物：
Ｌ−［ＡＡターゲッティング剤］
（式中、［ＡＡターゲッティング剤］は、下記からなる群より選択されるペプチドであり、
Ｒ1−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号１）；
Ｒ2−Ｐｒｏ−Ｐｈｅ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号２）；
Ｒ1−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｌｙｓ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号３）；
Ｒ1−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｌｙｓ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号４）；
Ｒ1−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号５）；
Ｒ1−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−（α−Ａｌｌｙ−Ｇｌｙ）−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号６）；
Ｒ1−Ｓａｒ−Ｐｈｅ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号７）；
Ｒ2−Ｌｙｓ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号８）；
Ｒ2−Ｇｌｕ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号９）；
Ｒ2−Ｐｒｏ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号１０）；
Ｒ2−Ｐｒｏ−（４−シアノ−Ｐｈｅ）−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号１１）；
Ｒ2−Ｐｒｏ−（３，４−ジメトキシ−Ｐｈｅ）−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号１２）；
Ｒ2−Ｐｒｏ−（３−（４−チアゾリル）−Ｌ−Ａｌａ）−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号１３）；
Ｒ2−Ｐｒｏ−（２−フリル−Ａｌａ）−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号１４）；
Ｒ2−Ｐｒｏ−（シクロ−Ｌｅｕ）−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号１５）；
Ｒ2−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−Ｉｌｅ）−Ｔｈｒ−Ａｒｇ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｒ3 （配列番号１６）；および
Ｒ1−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−Ｉｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号１７）；ここで、
Ｒ1はＮＨ（ＣＨ3）、Ｎ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）ＣＨ3、Ｎ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ3、Ｎ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、Ｎ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ3、Ｎ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、Ｎ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ2ＣＨ3、Ｎ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）Ｃ6Ｈ5、Ｎ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ2（ＣＨ2ＣＨ2Ｏ）1-5Ｍｅ、アミノ保護基、脂質脂肪酸基または炭水化物であり；
Ｒ2はＮＨ2、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ3、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ3、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ3、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ2ＣＨ3、ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ6Ｈ5、ＮＨ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ2（ＣＨ2ＣＨ2Ｏ）1-5Ｍｅ、アミノ保護基、脂質脂肪酸基または炭水化物であり；
Ｒ3はＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ3）、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ6Ｈ5、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＣＨ2ＣＨ3、カルボキシ保護基、脂質脂肪酸基または炭水化物であり；および
Ｌは、式−Ｘ−Ｙ−Ｚを有するリンカー部分であり、ここで、
Ｘは、ＡＡターゲッティング剤のアミノ末端、カルボキシ末端、Ｇｌｕ側鎖、Ｌｙｓ側鎖またはＴｈｒ側鎖に結合し、置換または非置換であり、−Ｒ22−Ｐ−Ｒ23−または−Ｒ22−Ｐ−Ｒ21−Ｐ’−Ｒ23−から選択され、ここで、
ＰおよびＰ’は、各々独立して、ポリエチレンオキシドのようなポリオキシアルキレンオキシド、ポリエチルオキサゾリン、ポリ−Ｎ−ビニルピロリドン、ポリビニルアルコール、ポリヒドロキシエチルアクリレート、ポリヒドロキシエチルメタクリレートおよびポリアクリルアミド、ポリリジン、ポリオルニチン、ポリアルギニンおよびポリヒスチジンのようなポリマー骨格またはポリマー側鎖にアミン基を有するポリアミン、ポリアミノスチレン、ポリアミノアクリレート、ポリ（Ｎ−メチルアミノアクリレート）、ポリ（Ｎ−エチルアミノアクリレート）、ポリ（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノアクリレート）、ポリ（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノアクリレート）、ポリ（アミノメタクリレート）、ポリ（Ｎ−メチルアミノメタクリレート）、ポリ（Ｎ−エチルアミノメタクリレート）、ポリ（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメタクリレート）、ポリ（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノメタクリレート）のような非ペプチドポリアミン、ポリ（エチレンイミン）；ポリ（Ｎ，Ｎ，Ｎ−トリメチルアミノアクリレートクロライド）、ポリ（メタクリルアミドプロピルトリメチルアンモニウムクロライド）のような四級アミンのポリマー、コンドロイチン硫酸−Ａ（４−硫酸）、コンドロイチン硫酸−Ｃ（６−硫酸）およびコンドロイチン硫酸−Ｂのようなプロテオグリカン、ポリセリン、ポリスレオニン、ポリグルタミンのようなポリペプチド、キトサン、ヒドロキシエチルセルロースのような天然または合成多糖類、および脂質からなる群より選択されるポリマーであり、
Ｒ21、Ｒ22およびＲ23は各々独立して、共有結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲb−、置換または非置換の直鎖または分岐鎖Ｃ1-10アルキレン、置換または非置換の直鎖または分岐鎖Ｃ1-10ヘテロアルキレン、置換または非置換の直鎖または分岐鎖Ｃ2-10アルケニレンまたは置換または非置換Ｃ2-10ヘテロアルケニレンであり、
Ｒbは、各々の場合、独立して、水素、置換または非置換Ｃ1-10アルキル、置換または非置換Ｃ3-7シクロアルキル−Ｃ0-6アルキルまたは置換または非置換アリール−Ｃ0-6アルキルであり、
Ｒ21、Ｒ22およびＲ23は、Ｘの骨格長さが約２００個以下の原子を維持するように選択され、
Ｙは、少なくとも環構造を含む認識基であり、および
Ｚは、抗体の結合部位においてアミノ酸側鎖と共有結合を形成することができる反応性基である。）。
【請求項２】
Ｘの骨格長さが１〜５０個の原子である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｘの骨格長さが１〜２５個の原子である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｘの骨格長さが１〜１０個の原子である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｙが、任意に置換された式
【化１】
（式中、ａ、ｂ、ｃ、ｄおよびｅは、独立して、炭素または窒素であり、ｆは炭素、窒素、酸素または硫黄であり、Ｙは、充分な価数の任意の２つの環位置において、独立して、ＸおよびＺに結合し、ａ、ｂ、ｃ、ｄ、ｅまたはｆの４つ以下は同時に窒素である）
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｚが置換アルキル、置換シクロアルキル、置換アリール、置換アリールアルキル、置換ヘテロシクリルまたは置換ヘテロシクリルアルキルであり、少なくとも一つの置換基が１，３−ジケトン部分、アシルβ−ラクタム、活性エステル、α−ハロケトン、アルデヒド、マレイミド、ラクトン、無水物、α−ハロアセトアミド、アミン、ヒドラジドまたはエポキシドである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
式を有する化合物：
Ｌ−［ＡＡターゲッティング剤］
（式中、［ＡＡターゲッティング剤］は、下記配列からなる群より選択されるペプチドであり、
Ｒ1−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号１）；
Ｒ2−Ｐｒｏ−Ｐｈｅ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号２）；
Ｒ1−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｌｙｓ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号３）；
Ｒ1−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｌｙｓ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号４）；
Ｒ1−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号５）；
Ｒ1−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−（α−Ａｌｌｙ−Ｇｌｙ）−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号６）；
Ｒ1−Ｓａｒ−Ｐｈｅ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号７）；
Ｒ2−Ｌｙｓ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号８）；
Ｒ2−Ｇｌｕ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号９）；
Ｒ2−Ｐｒｏ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号１０）；
Ｒ2−Ｐｒｏ−（４−シアノ−Ｐｈｅ）−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号１１）；
Ｒ2−Ｐｒｏ−（３，４−ジメトキシ−Ｐｈｅ）−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号１２）；
Ｒ2−Ｐｒｏ−（３−（４−チアゾリル）−Ｌ−Ａｌａ）−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号１３）；
Ｒ2−Ｐｒｏ−（２−フリル−Ａｌａ）−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号１４）；
Ｒ2−Ｐｒｏ−（シクロ−Ｌｅｕ）−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号１５）；
Ｒ2−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−Ｉｌｅ）−Ｔｈｒ−Ａｒｇ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｒ3 （配列番号１６）；および
Ｒ1−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−Ｉｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号１７）；ここで、
Ｒ1はＮＨ（ＣＨ3）、Ｎ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）ＣＨ3、Ｎ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ3、Ｎ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、Ｎ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ3、Ｎ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、Ｎ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ2ＣＨ3、Ｎ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）Ｃ6Ｈ5、Ｎ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ2（ＣＨ2ＣＨ2Ｏ）1-5ＯＭｅ、アミノ保護基、脂質脂肪酸基または炭水化物であり；
Ｒ2はＮＨ2、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ3、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ3、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ3、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ2ＣＨ3、ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ6Ｈ5、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ2（ＣＨ2ＣＨ2Ｏ）1-5Ｍｅ、アミノ保護基、脂質脂肪酸基または炭水化物であり；
Ｒ3はＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ3）、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ6Ｈ5、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＣＨ2ＣＨ3、カルボキシ保護基、脂質脂肪酸基または炭水化物であり；および
Ｌは、式−Ｘ−Ｙ−Ｚを有するリンカー部分であり、ここで、
Ｘは、ＡＡターゲッティング剤のアミノ末端、カルボキシ末端、Ｇｌｕ側鎖、Ｌｙｓ側鎖またはＴｈｒ側鎖に結合し、置換または非置換であり、−Ｒ22−［ＣＨ2−ＣＨ2−Ｏ］t−Ｒ23−、−Ｒ22−シクロアルキル−Ｒ23−、−Ｒ22−アリール−Ｒ23−または−Ｒ22−ヘテロシクリル−Ｒ23−から選択され、ここで、
Ｒ22およびＲ23は独立して、共有結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲb−、置換または非置換の直鎖または分岐鎖Ｃ1-50アルキレン、置換または非置換の直鎖または分岐鎖Ｃ1-50ヘテロアルキレン、置換または非置換の直鎖または分岐鎖Ｃ2-50アルケニレンまたは置換または非置換Ｃ2-50ヘテロアルケニレンであり、
Ｒbは、各々の場合、独立して、水素、置換または非置換Ｃ1-10アルキル、置換または非置換Ｃ3-7シクロアルキル−Ｃ0-6アルキルまたは置換または非置換アリール−Ｃ0-6アルキルであり、
ｔ＝２〜５０であり、
Ｒ22およびＲ23は、Ｘの骨格長さが約２００個以下の原子を維持するような大きさであり、
Ｙは、少なくとも環構造を含む認識基であり、および
Ｚは、抗体の結合部位においてアミノ酸側鎖と共有結合を形成することができる反応性基である。）。
【請求項８】
Ｒ22が−（ＣＨ2）v−、−（ＣＨ2）u−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ2）v−、−（ＣＨ2）u−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（ＣＨ2）v−、−（ＣＨ2）u−Ｃ（Ｏ）−ＮＲb−（ＣＨ2）ｖ−、−（ＣＨ2）u−Ｃ（Ｓ）−ＮＲb−（ＣＨ2）v−、−（ＣＨ2）u−ＮＲb−（ＣＨ2）v−、−（ＣＨ2）u−Ｏ−（ＣＨ2）v−、−（ＣＨ2）u−Ｓ（Ｏ）0-2−（ＣＨ2）v−、−（ＣＨ2）u−Ｓ（Ｏ）0-2-NRb（ＣＨ2）v−または−（ＣＨ2）u−Ｐ（Ｏ）（ＯＲb）−Ｏ−（ＣＨ2）v−であり、
Ｒ23が−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲb−、置換または非置換の直鎖または分岐鎖Ｃ1-50アルキレン、置換または非置換の直鎖または分岐鎖Ｃ1-50ヘテロアルキレン、置換または非置換の直鎖または分岐鎖Ｃ2-50アルケニレンまたは置換または非置換Ｃ2-50ヘテロアルケニレンであり、
ｕおよびｖが独立して０〜２０であり、
Ｒ22およびＲ23が、Ｘの骨格長さが約２００個以下の原子を維持するような大きさである、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ22が−（ＣＨ2）v−、−（ＣＨ2）u−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ2）v−、−（ＣＨ2）u−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（ＣＨ2）v−、−（ＣＨ2）u−Ｃ（Ｏ）−ＮＲb−（ＣＨ2）v−、−（ＣＨ2）u−ＮＲb−（ＣＨ2）v−、−（ＣＨ2）u−Ｏ−（ＣＨ2）v−、−（ＣＨ2）u−Ｓ（Ｏ）0-2−（ＣＨ2）v−または−（ＣＨ2）u−Ｓ（Ｏ）0-2−ＮＲb−（ＣＨ2）v−である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ22が−（ＣＨ2）u−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ2）v−、−（ＣＨ2）u−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（ＣＨ2）v−または−（ＣＨ2）u−Ｃ（Ｏ）−ＮＲb−（ＣＨ2）v−である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ23が置換または非置換の直鎖または分岐鎖Ｃ1-50アルキレンまたは置換または非置換の直鎖または分岐鎖Ｃ1-50ヘテロアルキレンである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ23が置換または非置換の直鎖または分岐鎖Ｃ1-50ヘテロアルキレンである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ23が構造：
【化２】
（式中、ｐは２〜４５、ｗは１〜２０、ｒは１〜２０、ｓは０〜２０であり、Ｒbは、各々の場合、独立して、水素、置換または非置換Ｃ1-10アルキル、置換または非置換Ｃ3-7シクロアルキル−Ｃ0-6アルキルまたは置換または非置換アリール−Ｃ0-6アルキルである）
を有する、請求項８に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｘが構造：
【化３】
（式中、ｕ、ｖ、ｔ、ｗおよびｐの値は、Ｘの骨格長さが１〜１００個の原子であるように選択される）
を有する、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
ｕ、ｖ、ｔ、ｗおよびｐの値が、Ｘの骨格長さが１〜５０個の原子であるように選択される、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
ｕ、ｖ、ｔ、ｗおよびｐの値が、Ｘの骨格長さが１〜１５個の原子であるように選択される、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｘが構造：
【化４】
（式中、ｕ、ｖ、ｔ、ｒおよびｓの値は、Ｘの骨格長さが１〜１００個の原子であるように選択される）
を有する、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１８】
ｕ、ｖ、ｔ、ｒおよびｓの値が、Ｘの骨格長さが１〜５０個の原子であるように選択される、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
ｕ、ｖ、ｔ、ｒおよびｓの値が、Ｘの骨格長さが１〜１５個の原子であるように選択される、請求項１７に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｘが構造：
【化５】
（式中、ｕ、ｖ、ｔ、ｗおよびｐの値は、Ｘの骨格長さが１〜１００個の原子であるように選択される）
を有する、請求項１３に記載の化合物。
【請求項２１】
ｕ、ｖ、ｔ、ｗおよびｐの値が、Ｘの骨格長さが１〜５０個の原子であるように選択される、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
ｕ、ｖ、ｔ、ｗおよびｐの値が、Ｘの骨格長さが１〜１５個の原子であるように選択される、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｘが構造：
【化６】
（式中、ｕ、ｖ、ｔ、ｒおよびｓの値は、Ｘの骨格長さが１〜１００個の原子であるように選択される）
を有する、請求項１３に記載の化合物。
【請求項２４】
ｕ、ｖ、ｔ、ｒおよびｓの値が、Ｘの骨格長さが１〜５０個の原子であるように選択される、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
ｕ、ｖ、ｔ、ｒおよびｓの値が、Ｘの骨格長さが１〜１５個の原子であるように選択される、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｘが構造：
【化７】
（式中、ｕ、ｖ、ｔ、ｗおよびｐの値は、Ｘの骨格長さが１〜１００個の原子であるように選択される）
を有する、請求項１３に記載の化合物。
【請求項２７】
ｕ、ｖ、ｔ、ｗおよびｐの値が、Ｘの骨格長さが１〜５０個の原子であるように選択される、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
ｕ、ｖ、ｔ、ｗおよびｐの値が、Ｘの骨格長さが１〜１５個の原子であるように選択される、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｘが構造：
【化８】
（式中、ｕ、ｖ、ｔ、ｒおよびｓの値は、Ｘの骨格長さが１〜１００個の原子であるように選択される）
を有する、請求項１３に記載の化合物。
【請求項３０】
ｕ、ｖ、ｔ、ｒおよびｓの値が、Ｘの骨格長さが１〜５０個の原子であるように選択される、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
ｕ、ｖ、ｔ、ｒおよびｓの値が、Ｘの骨格長さが１〜１５個の原子であるように選択される、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３２】
環構造Ｙが、任意に置換された構造：
【化９】
（式中、ａ、ｂ、ｃ、ｄおよびｅは、独立して、炭素または窒素であり、ｆは炭素、窒素、酸素または硫黄であり、Ｙは、充分な価数の任意の２つの環位置において、独立して、ＸおよびＺに結合し、ａ、ｂ、ｃ、ｄ、ｅまたはｆの４つ以下は同時に窒素である）
を有する、請求項１３に記載の化合物。
【請求項３３】
環構造中のａ、ｂ、ｃ、ｄおよびｅが各々炭素である、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
環構造Ｙがフェニルである、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３５】
環構造Ｙがフェニルである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項３６】
環構造Ｙがフェニルである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項３７】
環構造Ｙがフェニルである、請求項２２に記載の化合物。
【請求項３８】
環構造Ｙがフェニルである、請求項２５に記載の化合物。
【請求項３９】
環構造Ｙがフェニルである、請求項２８に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｚが置換アルキル、置換シクロアルキル、置換アリール、置換アリールアルキル、置換ヘテロシクリルまたは置換ヘテロシクリルアルキルであり、少なくとも一つの置換基が１，３−ジケトン部分、アシルβ−ラクタム、活性エステル、α−ハロケトン、アルデヒド、マレイミド、ラクトン、無水物、α−ハロアセトアミド、アミン、ヒドラジドまたはエポキシドである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項４１】
少なくとも一つの置換基が、置換１，３−ジケトンまたはアシルβ−ラクタムからなる群より選択される、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｚが、アルキル置換１，３−ジケトンまたはアルキル置換アシルβ−ラクタムからなる群より選択される、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｚが構造：
【化１０】
（式中、ｑ＝０〜５）
を有する、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｚが構造：
【化１１】
（式中、ｑ＝０〜５）
を有する、請求項３５に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｚが構造：
【化１２】
（式中、ｑ＝０〜５）
を有する、請求項３６に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｚが構造：
【化１３】
（式中、ｑ＝０〜５）
を有する、請求項３７に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｚが構造：
【化１４】
（式中、ｑ＝０〜５）
を有する、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｚが構造：
【化１５】
（式中、ｑ＝０〜５）
を有する、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４９】
式を有する化合物
Ｌ−［ＡＡターゲッティング剤］
（式中、［ＡＡターゲッティング剤］は、下記からなる群より選択されるペプチドであり、
Ｒ2−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号１）；
Ｒ1−Ｐｒｏ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号１０）；
Ｒ1−Ｌｙｓ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号８）；および
Ｒ1−Ｐｒｏ−（３，４−ジメトキシ−Ｐｈｅ）−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号１２）；ここで、
Ｒ1はＮＨ（ＣＨ3）、Ｎ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）ＣＨ3、Ｎ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ3、Ｎ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、Ｎ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ3、Ｎ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、Ｎ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ2ＣＨ3、Ｎ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）Ｃ6Ｈ5、Ｎ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ2（ＣＨ2ＣＨ2Ｏ）1-5ＯＭｅ、アミノ保護基、脂質脂肪酸基または炭水化物であり；および
Ｒ2はＮＨ2、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ3、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ3、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ3、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ2ＣＨ3、ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ6Ｈ5、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ2（ＣＨ2ＣＨ2Ｏ）1-5Ｍｅ、アミノ保護基、脂質脂肪酸基または炭水化物であり；および
Ｒ3はＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ3）、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ6Ｈ5、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＣＨ2ＣＨ3、カルボキシ保護基、脂質脂肪酸基または炭水化物であり；および
Ｌは、下記からなる群より選択されるリンカー部分であり、
【化１６】
【化１７】
Ｒbは、各々の場合、独立して、水素、置換または非置換Ｃ1-10アルキル、置換または非置換Ｃ3-7シクロアルキル−Ｃ0-6アルキルまたは置換または非置換アリール−Ｃ0-6アルキルであり、
ｕ＝０〜５、ｖ＝０〜５、ｔ＝１〜６、ｗ＝１〜５、ｐ＝１〜５およびｑ＝０〜５であり、および
Ｌの左側は、［ＡＡターゲッティング剤］のアミノ末端、カルボキシ末端、Ｔｈｒ側鎖またはＬｙｓ側鎖に結合している。）。
【請求項５０】
ｕが０であり、ｖが０であり、ｔが１、２、３、４、５または６であり、ｗが１または２であり、ｓが１または２であり、およびｑが２または３である、請求項４９に記載の化合物。
【請求項５１】
構造を有する化合物：
【化１８】
又は
【化１９】
（式中、ｖ＝０、ｔ＝１〜６、ｗ＝１、ｐ＝３、ｑ＝２、Ｒbは水素、および
ＡＡ1−ＡＡ2−−ＡＡnはペプチドＳａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号１）；ここで
Ｒ3はＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ3）、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ6Ｈ5、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＣＨ2ＣＨ3またはカルボキシ保護基である。）。
【請求項５２】
構造を有する化合物：
【化２０】
（式中、ｖ＝０、ｔ＝１〜６、ｗ＝１、ｐ＝３、ｑ＝２、Ｒbは水素、および
ＡＡ1−ＡＡ2−−ＡＡnはペプチドＰｒｏ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号１０）；ここで
Ｒ3はＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ3）、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ6Ｈ5、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＣＨ2ＣＨ3またはカルボキシ保護基である。）。
【請求項５３】
構造を有する化合物：
【化２１】
（式中、ｖ＝０、ｔ＝１〜６、ｗ＝１、ｐ＝３、ｑ＝２、Ｒbは水素、および
ＡＡ1−ＡＡ2−−ＡＡnはペプチドＰｒｏ−（３，４−ジメトキシ−Ｐｈｅ）−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号１２）；ここで
Ｒ3はＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ3）、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ6Ｈ5、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＣＨ2ＣＨ3またはカルボキシ保護基である。）。
【請求項５４】
構造を有する化合物：
【化２２】
（式中、ｖ＝０、ｔ＝１〜６、ｗ＝１、ｐ＝３、ｑ＝２、Ｒbは水素、および
ＡＡ1−ＡＡ2−−ＡＡnはペプチドＬｙｓ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号８）；ここで
Ｒ3はＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ3）、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ6Ｈ5、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＣＨ2ＣＨ3またはカルボキシ保護基である。）。
【請求項５５】
式を有する化合物
Ｌ−［ＡＡターゲッティング剤］
（式中、［ＡＡターゲッティング剤］は、下記からなる群より選択されるペプチドであり、
Ｒ1−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号１）；
Ｒ2−Ｐｒｏ−Ｐｈｅ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号２）；
Ｒ1−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｌｙｓ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号３）；
Ｒ1−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｌｙｓ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号４）；
Ｒ1−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号５）；
Ｒ1−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−（α−Ａｌｌｙ−Ｇｌｙ）−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号６）；
Ｒ1−Ｓａｒ−Ｐｈｅ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号７）；
Ｒ2−Ｌｙｓ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号８）；
Ｒ2−Ｇｌｕ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号９）；
Ｒ2−Ｐｒｏ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号１０）；
Ｒ2−Ｐｒｏ−（４−シアノ−Ｐｈｅ）−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号１１）；
Ｒ2−Ｐｒｏ−（３，４−ジメトキシ−Ｐｈｅ）−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号１２）；
Ｒ2−Ｐｒｏ−（３−（４−チアゾリル）−Ｌ−Ａｌａ）−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号１３）；
Ｒ2−Ｐｒｏ−（２−フリル−Ａｌａ）−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号１４）；
Ｒ2−Ｐｒｏ−（シクロ−Ｌｅｕ）−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号１５）；
Ｒ2−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−Ｉｌｅ）−Ｔｈｒ−Ａｒｇ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｒ3 （配列番号１６）；および
Ｒ1−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−Ｉｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号１７）；ここで、
Ｒ1はＮＨ（ＣＨ3）、Ｎ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）ＣＨ3、Ｎ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ3、Ｎ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、Ｎ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ3、Ｎ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、Ｎ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ2ＣＨ3、Ｎ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）Ｃ6Ｈ5、Ｎ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ2（ＣＨ2ＣＨ2Ｏ）1-5ＯＭｅ、アミノ保護基、脂質脂肪酸基または炭水化物であり；および
Ｒ2はＮＨ2、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ3、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ3、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ3、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ2ＣＨ3、ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ6Ｈ5、ＮＨ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ2（ＣＨ2ＣＨ2Ｏ）1-5Ｍｅ、アミノ保護基、脂質脂肪酸基または炭水化物であり；
Ｒ3はＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ3）、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ6Ｈ5、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＣＨ2ＣＨ3、カルボキシ保護基、脂質脂肪酸基または炭水化物であり；および
Ｌは、式−Ｘ−Ｙ−Ｚを有するリンカー部分であり、ここで、
Ｘは、
【化２３】
（式中、ｖおよびｗは、Ｘの骨格長さが６〜１２個の原子であるように選択される）
であり、
Ｙは、少なくとも環構造を含む認識基であり、および
Ｚは、抗体の結合部位においてアミノ酸側鎖と共有結合を形成することができる反応性基である。）。
【請求項５６】
環構造Ｙが、任意に置換された構造：
【化２４】
（式中、ａ、ｂ、ｃ、ｄおよびｅは、独立して、炭素または窒素であり、ｆは炭素、窒素、酸素または硫黄であり、Ｙは、充分な価数の任意の２つの環位置において、独立して、ＸおよびＺに結合し、ａ、ｂ、ｃ、ｄ、ｅまたはｆの４つ以下は同時に窒素である）
を有する、請求項５５に記載の化合物。
【請求項５７】
環構造中のａ、ｂ、ｃ、ｄおよびｅが各々炭素である、請求項５６に記載の化合物。
【請求項５８】
環構造Ｙがフェニルである、請求項５６に記載の化合物。
【請求項５９】
Ｚが置換アルキル、置換シクロアルキル、置換アリール、置換アリールアルキル、置換ヘテロシクリルまたは置換ヘテロシクリルアルキルであり、少なくとも一つの置換基が１，３−ジケトン部分、アシルβ−ラクタム、活性エステル、α−ハロケトン、アルデヒド、マレイミド、ラクトン、無水物、α−ハロアセトアミド、アミン、ヒドラジドまたはエポキシドである、請求項５８に記載の化合物。
【請求項６０】
少なくとも一つの置換基が、置換１，３−ジケトンまたはアシルβ−ラクタムからなる群より選択される、請求項５８に記載の化合物。
【請求項６１】
Ｚが、アルキル置換１，３−ジケトンまたはアルキル置換アシルβ−ラクタムからなる群より選択される、請求項５８に記載の化合物。
【請求項６２】
Ｚが構造：
【化２５】
（式中、ｑ＝０〜５）
を有する、請求項５８に記載の化合物。
【請求項６３】
構造を有する化合物：
【化２６】
（式中、ｖ＝１または２、ｗ＝１または２、ｑ＝２または３、Ｒbは水素、および
ＡＡ1−ＡＡ2−−ＡＡnはペプチドＰｒｏ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号１０）；ここで
Ｒ3はＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ3）、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ6Ｈ5、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＣＨ2ＣＨ3またはカルボキシ保護基である。）。
【請求項６４】
式を有する化合物
抗体［−Ｌ’−［ＡＡターゲッティング剤］］1マタハ2
（式中、［ＡＡターゲッティング剤］は、下記からなる群より選択されるペプチドであり、
Ｒ1−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号１）；
Ｒ2−Ｐｒｏ−Ｐｈｅ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号２）；
Ｒ1−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｌｙｓ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号３）；
Ｒ1−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｌｙｓ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号４）；
Ｒ1−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号５）；
Ｒ1−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−（α−Ａｌｌｙ−Ｇｌｙ）−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号６）；
Ｒ1−Ｓａｒ−Ｐｈｅ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号７）；
Ｒ2−Ｌｙｓ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号８）；
Ｒ2−Ｇｌｕ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号９）；
Ｒ2−Ｐｒｏ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号１０）；
Ｒ2−Ｐｒｏ−（４−シアノ−Ｐｈｅ）−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号１１）；
Ｒ2−Ｐｒｏ−（３，４−ジメトキシ−Ｐｈｅ）−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号１２）；
Ｒ2−Ｐｒｏ−（３−（４−チアゾリル）−Ｌ−Ａｌａ）−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号１３）；
Ｒ2−Ｐｒｏ−（２−フリル−Ａｌａ）−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号１４）；
Ｒ2−Ｐｒｏ−（シクロ−Ｌｅｕ）−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号１５）；
Ｒ2−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−Ｉｌｅ）−Ｔｈｒ−Ａｒｇ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｒ3 （配列番号１６）；および
Ｒ1−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−Ｉｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号１７）；ここで、
Ｒ1はＮＨ（ＣＨ3）、Ｎ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）ＣＨ3、Ｎ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ3、Ｎ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、Ｎ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ3、Ｎ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、Ｎ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ2ＣＨ3、Ｎ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）Ｃ6Ｈ5、Ｎ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ2（ＣＨ2ＣＨ2Ｏ）1-5ＯＭｅ、アミノ保護基、脂質脂肪酸基または炭水化物であり；
Ｒ2はＮＨ2、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ3、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ3、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ3、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ2ＣＨ3、ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ6Ｈ5、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ2（ＣＨ2ＣＨ2Ｏ）1-5Ｍｅ、アミノ保護基、脂質脂肪酸基または炭水化物であり；および
Ｒ3はＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ3）、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ6Ｈ5、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＣＨ2ＣＨ3、カルボキシ保護基、脂質脂肪酸基または炭水化物であり；および
Ｌ’は、式−Ｘ−Ｙ−Ｚ’を有するリンカー部分であり、ここで、
Ｘは、ＡＡターゲッティング剤のアミノ末端、カルボキシ末端、Ｇｌｕ側鎖、Ｌｙｓ側鎖またはＴｈｒ側鎖に結合し、置換または非置換であり、−Ｒ22−Ｐ−Ｒ23−または−Ｒ22−Ｐ−Ｒ21−Ｐ’−Ｒ23−から選択され、ここで、
ＰおよびＰ’は、各々独立して、ポリエチレンオキシドのようなポリオキシアルキレンオキシド、ポリエチルオキサゾリン、ポリ−Ｎ−ビニルピロリドン、ポリビニルアルコール、ポリヒドロキシエチルアクリレート、ポリヒドロキシエチルメタクリレートおよびポリアクリルアミド、ポリリジン、ポリオルニチン、ポリアルギニンおよびポリヒスチジンのようなポリマー骨格またはポリマー側鎖にアミン基を有するポリアミン、ポリアミノスチレン、ポリアミノアクリレート、ポリ（Ｎ−メチルアミノアクリレート）、ポリ（Ｎ−エチルアミノアクリレート）、ポリ（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノアクリレート）、ポリ（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノアクリレート）、ポリ（アミノメタクリレート）、ポリ（Ｎ−メチルアミノメタクリレート）、ポリ（Ｎ−エチルアミノメタクリレート）、ポリ（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメタクリレート）およびポリ（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノメタクリレート）のような非ペプチドポリアミン、ポリ（エチレンイミン）；ポリ（Ｎ，Ｎ，Ｎ−トリメチルアミノアクリレートクロライド）、ポリ（メタクリルアミドプロピルトリメチルアンモニウムクロライド）のような四級アミンのポリマー、コンドロイチン硫酸−Ａ（４−硫酸）、コンドロイチン硫酸−Ｃ（６−硫酸）およびコンドロイチン硫酸−Ｂのようなプロテオグリカン、ポリセリン、ポリスレオニン、ポリグルタミンのようなポリペプチド、キトサン、ヒドロキシエチルセルロースのような天然または合成多糖類、および脂質からなる群より選択されるポリマーであり、
Ｒ21、Ｒ22およびＲ23は各々独立して、共有結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲb−、置換または非置換の直鎖または分岐鎖Ｃ1-10アルキレン、置換または非置換の直鎖または分岐鎖Ｃ1-10ヘテロアルキレン、置換または非置換の直鎖または分岐鎖Ｃ2-10アルケニレンまたは置換または非置換Ｃ2-10ヘテロアルケニレンであり、
Ｒbは、各々の場合、独立して、水素、置換または非置換Ｃ1-10アルキル、置換または非置換Ｃ3-7シクロアルキル−Ｃ0-6アルキルまたは置換または非置換アリール−Ｃ0-6アルキルであり、および
Ｒ21、Ｒ22およびＲ23は、Ｘの骨格長さが約２００個以下の原子を維持するように選択され、
Ｙは、少なくとも環構造を含む認識基であり、および
Ｚ’は、抗体の結合部位においてアミノ酸側鎖と共有結合を含む結合部分である。）。
【請求項６５】
Ｘの骨格長さが１〜５０個の原子である、請求項６４に記載の化合物。
【請求項６６】
Ｘの骨格長さが１〜２５個の原子である、請求項６４に記載の化合物。
【請求項６７】
Ｘの骨格長さが１〜１０個の原子である、請求項６４に記載の化合物。
【請求項６８】
Ｙが、任意に置換された構造：
【化２７】
（式中、ａ、ｂ、ｃ、ｄおよびｅは、独立して、炭素または窒素であり、ｆは炭素、窒素、酸素または硫黄であり、Ｙは、充分な価数の任意の２つの環位置において、独立して、ＸおよびＺに結合し、ａ、ｂ、ｃ、ｄ、ｅまたはｆの４つ以下は同時に窒素である）
を有する、請求項６４に記載の化合物。
【請求項６９】
Ｚ’が置換アルキル、置換シクロアルキル、置換アリール、置換アリールアルキル、置換ヘテロシクリルまたは置換ヘテロシクリルアルキルであり、少なくとも一つの置換基が１，３−ジケトン部分、アシルβ−ラクタム、活性エステル、α−ハロケトン、アルデヒド、マレイミド、ラクトン、無水物、α−ハロアセトアミド、アミン、ヒドラジドまたはエポキシドである、請求項６４に記載の化合物。
【請求項７０】
式を有する化合物
抗体［−Ｌ’−［ＡＡターゲッティング剤］］1マタハ2
（式中、［ＡＡターゲッティング剤］は、下記からなる群より選択されるペプチドであり、
Ｒ1−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号１）；
Ｒ2−Ｐｒｏ−Ｐｈｅ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号２）；
Ｒ1−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｌｙｓ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号３）；
Ｒ1−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｌｙｓ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号４）；
Ｒ1−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号５）；
Ｒ1−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−（α−Ａｌｌｙ−Ｇｌｙ）−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号６）；
Ｒ1−Ｓａｒ−Ｐｈｅ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号７）；
Ｒ2−Ｌｙｓ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号８）；
Ｒ2−Ｇｌｕ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号９）；
Ｒ2−Ｐｒｏ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号１０）；
Ｒ2−Ｐｒｏ−（４−シアノ−Ｐｈｅ）−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号１１）；
Ｒ2−Ｐｒｏ−（３，４−ジメトキシ−Ｐｈｅ）−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号１２）；
Ｒ2−Ｐｒｏ−（３−（４−チアゾリル）−Ｌ−Ａｌａ）−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号１３）；
Ｒ2−Ｐｒｏ−（２−フリル−Ａｌａ）−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号１４）；
Ｒ2−Ｐｒｏ−（シクロ−Ｌｅｕ）−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号１５）；
Ｒ2−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−Ｉｌｅ）−Ｔｈｒ−Ａｒｇ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｒ3 （配列番号１６）；および
Ｒ1−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−Ｉｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号１７）；ここで、
Ｒ1はＮＨ（ＣＨ3）、Ｎ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）ＣＨ3、Ｎ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ3、Ｎ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、Ｎ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ3、Ｎ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、Ｎ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ2ＣＨ3、Ｎ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）Ｃ6Ｈ5、Ｎ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ2（ＣＨ2ＣＨ2Ｏ）1-5ＯＭｅ、アミノ保護基、脂質脂肪酸基または炭水化物であり；および
Ｒ2はＮＨ2、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ3、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ3、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ3、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ2ＣＨ3、ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ6Ｈ5、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ2（ＣＨ2ＣＨ2Ｏ）1-5Ｍｅ、アミノ保護基、脂質脂肪酸基または炭水化物であり；および
Ｒ3はＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ3）、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ6Ｈ5、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＣＨ2ＣＨ3、カルボキシ保護基、脂質脂肪酸基または炭水化物であり；および
Ｌ’は、式−Ｘ−Ｙ−Ｚ’を有するリンカー部分であり、ここで、
Ｘは、ＡＡターゲッティング剤のアミノ末端、カルボキシ末端、Ｇｌｕ側鎖、Ｌｙｓ側鎖またはＴｈｒ側鎖に結合し、置換または非置換であり、−Ｒ22−［ＣＨ2−ＣＨ2−Ｏ］t−Ｒ23−、−Ｒ22−シクロアルキル−Ｒ23−、−Ｒ22−アリール−Ｒ23−または−Ｒ22−ヘテロシクリル−Ｒ23−から選択され、ここで、
Ｒ22およびＲ23は独立して、共有結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲb−、置換または非置換の直鎖または分岐鎖Ｃ1-50アルキレン、置換または非置換の直鎖または分岐鎖Ｃ1-50ヘテロアルキレン、置換または非置換の直鎖または分岐鎖Ｃ2-50アルケニレンまたは置換または非置換Ｃ2-50ヘテロアルケニレンであり、
Ｒbは、各々の場合、独立して、水素、置換または非置換Ｃ1-10アルキル、置換または非置換Ｃ3-7シクロアルキル−Ｃ0-6アルキルまたは置換または非置換アリール−Ｃ0-6アルキルであり、
ｔ＝２〜５０であり、および
Ｒ22およびＲ23は、Ｘの骨格長さが約２００個以下の原子を維持するような大きさであり、
Ｙは、少なくとも環構造を含む任意に存在する認識基であり、および
Ｚ’は、抗体の結合部位におけるアミノ酸側鎖との共有結合を含む結合部分である。）。
【請求項７１】
Ｒ22が−（ＣＨ2）v−、−（ＣＨ2）u−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ2）v−、−（ＣＨ2）u−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（ＣＨ2）v−、−（ＣＨ2）u−Ｃ（Ｏ）−ＮＲb−（ＣＨ2）v−、−（ＣＨ2）u−Ｃ（Ｓ）−ＮＲb−（ＣＨ2）v−、−（ＣＨ2）u−ＮＲb−（ＣＨ2）v−、−（ＣＨ2）u−Ｏ−（ＣＨ2）v−、−（ＣＨ2）u−Ｓ（Ｏ）0-2−（ＣＨ2）v−、−（ＣＨ2）u−Ｓ（Ｏ）0-2−ＮＲb−（ＣＨ2）v−または−（ＣＨ2）u−Ｐ（Ｏ）（ＯＲb）−Ｏ−（ＣＨ2）v−であり、
Ｒ23が−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲb−、置換または非置換の直鎖または分岐鎖Ｃ1-50アルキレン、置換または非置換の直鎖または分岐鎖Ｃ1-50ヘテロアルキレン、置換または非置換の直鎖または分岐鎖Ｃ2-50アルケニレンまたは置換または非置換Ｃ2-50ヘテロアルケニレンであり、
ｕおよびｖが独立して０〜２０であり、および
Ｒ22およびＲ23が、Ｘの骨格長さが約２００個以下の原子を維持するような大きさである、請求項７０に記載の化合物。
【請求項７２】
Ｒ22が−（ＣＨ2）v−、−（ＣＨ2）u−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ2）v−、−（ＣＨ2）u−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（ＣＨ2）v−、−（ＣＨ2）u−Ｃ（Ｏ）−ＮＲb−（ＣＨ2）v−、−（ＣＨ2）u−ＮＲb−（ＣＨ2）v−、−（ＣＨ2）u−Ｏ−（ＣＨ2）v−、−（ＣＨ2）u−Ｓ（Ｏ）0-2−（ＣＨ2）v−または−（ＣＨ2）u−Ｓ（Ｏ）0-2−ＮＲb−（ＣＨ2）v−である、請求項７１に記載の化合物。
【請求項７３】
Ｒ22が−（ＣＨ2）u−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ2）v−、−（ＣＨ2）u−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（ＣＨ2）v−または−（ＣＨ2）u−Ｃ（Ｏ）−ＮＲb−（ＣＨ2）v−である、請求項７１に記載の化合物。
【請求項７４】
Ｒ23が置換または非置換の直鎖または分岐鎖Ｃ1-50アルキレンまたは置換または非置換の直鎖または分岐鎖Ｃ1-50ヘテロアルキレンである、請求項７１に記載の化合物。
【請求項７５】
Ｒ23が置換または非置換の直鎖または分岐鎖Ｃ1-50ヘテロアルキレンである、請求項７１に記載の化合物。
【請求項７６】
Ｒ23が構造：
【化２８】
（式中、ｐは２〜４５であり、ｗは１〜２０であり、ｒは１〜２０であり、ｓは０〜２０であり、Ｒbは、各々の場合、独立して、水素、置換または非置換Ｃ1-10アルキル、置換または非置換Ｃ3-7シクロアルキル−Ｃ0-6アルキルまたは置換または非置換アリール−Ｃ0-6アルキルである）
を有する、請求項７１に記載の化合物。
【請求項７７】
Ｘが構造：
【化２９】
（式中、ｕ、ｖ、ｔ、ｗおよびｐの値は、Ｘの骨格長さが１００個未満の原子であるように選択される）
を有する、請求項７６に記載の化合物。
【請求項７８】
ｕ、ｖ、ｔ、ｗおよびｐの値が、Ｘの骨格長さが５０個未満の原子であるように選択される、請求項７７に記載の化合物。
【請求項７９】
ｕ、ｖ、ｔ、ｗおよびｐの値が、Ｘの骨格長さが１５個未満の原子であるように選択される、請求項７７に記載の化合物。
【請求項８０】
Ｘが構造：
【化３０】
（式中、ｕ、ｖ、ｔ、ｒおよびｓの値は、Ｘの骨格長さが１００個未満の原子であるように選択される）
を有する、請求項７６に記載の化合物。
【請求項８１】
ｕ、ｖ、ｔ、ｒおよびｓの値が、Ｘの骨格長さが５０個未満の原子であるように選択される、請求項８０に記載の化合物。
【請求項８２】
ｕ、ｖ、ｔ、ｒおよびｓの値が、Ｘの骨格長さが１５個未満の原子であるように選択される、請求項８０に記載の化合物。
【請求項８３】
Ｘが構造：
【化３１】
（式中、ｕ、ｖ、ｔ、ｗおよびｐの値は、Ｘの骨格長さが１００個未満の原子であるように選択される）
を有する、請求項７６に記載の化合物。
【請求項８４】
ｕ、ｖ、ｔ、ｗおよびｐの値が、Ｘの骨格長さが５０個未満の原子であるように選択される、請求項８３に記載の化合物。
【請求項８５】
ｕ、ｖ、ｔ、ｗおよびｐの値が、Ｘの骨格長さが１５個未満の原子であるように選択される、請求項８３に記載の化合物。
【請求項８６】
Ｘが構造：
【化３２】
（式中、ｕ、ｖ、ｔ、ｒおよびｓの値は、Ｘの骨格長さが１００個未満の原子であるように選択される）
を有する、請求項７６に記載の化合物。
【請求項８７】
ｕ、ｖ、ｔ、ｒおよびｓの値が、Ｘの骨格長さが５０個未満の原子であるように選択される、請求項８６に記載の化合物。
【請求項８８】
ｕ、ｖ、ｔ、ｒおよびｓの値が、Ｘの骨格長さが１５個未満の原子であるように選択される、請求項８６に記載の化合物。
【請求項８９】
Ｘが構造：
【化３３】
（式中、ｕ、ｖ、ｔ、ｗおよびｐの値は、Ｘの骨格長さが１００個未満の原子であるように選択される）
を有する、請求項７６に記載の化合物。
【請求項９０】
ｕ、ｖ、ｔ、ｗおよびｐの値が、Ｘの骨格長さが５０個未満の原子であるように選択される、請求項８９に記載の化合物。
【請求項９１】
ｕ、ｖ、ｔ、ｗおよびｐの値が、Ｘの骨格長さが１５個未満の原子であるように選択される、請求項８９に記載の化合物。
【請求項９２】
Ｘが構造：
【化３４】
（式中、ｕ、ｖ、ｔ、ｒおよびｓの値は、Ｘの骨格長さが１００個未満の原子であるように選択される）
を有する、請求項７６に記載の化合物。
【請求項９３】
ｕ、ｖ、ｔ、ｒおよびｓの値が、Ｘの骨格長さが５０個未満の原子であるように選択される、請求項９２に記載の化合物。
【請求項９４】
ｕ、ｖ、ｔ、ｒおよびｓの値が、Ｘの骨格長さが１５個未満の原子であるように選択される、請求項９２に記載の化合物。
【請求項９５】
環構造Ｙが、任意に置換された構造：
【化３５】
（式中、ａ、ｂ、ｃ、ｄおよびｅは、独立して、炭素または窒素であり、ｆは炭素、窒素、酸素または硫黄であり、Ｙは、充分な価数の任意の２つの環位置において、独立して、ＸおよびＺ’に結合し、ａ、ｂ、ｃ、ｄ、ｅまたはｆの４つ以下は同時に窒素である）
を有する、請求項７６に記載の化合物。
【請求項９６】
環構造中のａ、ｂ、ｃ、ｄおよびｅが各々炭素である、請求項９５に記載の化合物。
【請求項９７】
環構造Ｙがフェニルである、請求項９５に記載の化合物。
【請求項９８】
環構造Ｙがフェニルである、請求項７９に記載の化合物。
【請求項９９】
環構造Ｙがフェニルである、請求項８２に記載の化合物。
【請求項１００】
環構造Ｙがフェニルである、請求項８５に記載の化合物。
【請求項１０１】
環構造Ｙがフェニルである、請求項８８に記載の化合物。
【請求項１０２】
環構造Ｙがフェニルである、請求項９１に記載の化合物。
【請求項１０３】
Ｚ’が置換アルキル、置換シクロアルキル、置換アリール、置換アリールアルキル、置換ヘテロシクリルまたは置換ヘテロシクリルアルキルであり、少なくとも一つの置換基が１，３−ジケトン部分、アシルβ−ラクタム、活性エステル、α−ハロケトン、アルデヒド、マレイミド、ラクトン、無水物、α−ハロアセトアミド、アミン、ヒドラジドまたはエポキシドである、請求項７６に記載の化合物。
【請求項１０４】
Ｚ’が、置換１，３−ジケトンまたはアシルβ−ラクタムからなる群より選択される、請求項１０３に記載の化合物。
【請求項１０５】
Ｚ’が、アルキル置換１，３−ジケトンまたはアルキル置換アシルβ−ラクタムからなる群より選択される、請求項１０３に記載の化合物。
【請求項１０６】
Ｚ’が構造：
【化３６】
【化３７】
（式中、ｑ＝０〜５、および抗体−Ｎ−は、抗体の結合部位における側鎖への共有結合である）
を有する、請求項１０４に記載の化合物。
【請求項１０７】
Ｚ’が構造：
【化３８】
（式中、ｑ＝０〜５、および抗体−Ｎ−は、抗体の結合部位における側鎖への共有結合である）
を有する、請求項９８に記載の化合物。
【請求項１０８】
Ｚ’が構造：
【化３９】
（式中、ｑ＝０〜５、および抗体−Ｎ−は、抗体の結合部位における側鎖への共有結合である）
を有する、請求項９９に記載の化合物。
【請求項１０９】
Ｚ’が構造：
【化４０】
（式中、ｑ＝０〜５）
を有する、請求項１００に記載の化合物。
【請求項１１０】
Ｚ’が構造：
【化４１】
（式中、ｑ＝０〜５、および抗体−Ｎ−は、抗体の結合部位における側鎖への共有結合である）
を有する、請求項１０１に記載の化合物。
【請求項１１１】
Ｚ’が構造：
【化４２】
又は
【化４３】
（式中、ｑ＝０〜５、および抗体−Ｎ−は、抗体の結合部位における側鎖への共有結合である）
を有する、請求項１０２に記載の化合物。
【請求項１１２】
前記抗体が、全長抗体、Ｆａｂ、Ｆａｂ’、Ｆ（ａｂ’）2、Ｆv、ｄｓＦv、ｓｃＦv、ＶH、ダイアボディー、または、ｈ３８ｃ２からのＶHおよびＶL領域を含むミニボディーである、請求項１０６に記載の化合物。
【請求項１１３】
前記抗体が、全長抗体である、請求項１１２に記載の化合物。
【請求項１１４】
前記抗体が、ｈ３８ｃ２ ＩｇＧ１である、請求項１０６に記載の化合物。
【請求項１１５】
前記抗体が、ｈ３８ｃ２からのＶHおよびＶL領域、および、ＩｇＧ１、ＩｇＧ２、ＩｇＧ３およびＩｇＧ４からなる群より選択される定常領域を含む、請求項１０６に記載の化合物。
【請求項１１６】
前記抗体が、ｈ３８ｃ２ ＩｇＧ１である、請求項１０７に記載の化合物。
【請求項１１７】
前記抗体が、ｈ３８ｃ２からのＶHおよびＶL領域、および、ＩｇＧ１、ＩｇＧ２、ＩｇＧ３およびＩｇＧ４からなる群より選択される定常領域を含む、請求項１０７に記載の化合物。
【請求項１１８】
前記抗体が、ｈ３８ｃ２ ＩｇＧ１である、請求項１０８に記載の化合物。
【請求項１１９】
前記抗体が、ｈ３８ｃ２からのＶHおよびＶL領域、および、ＩｇＧ１、ＩｇＧ２、ＩｇＧ３およびＩｇＧ４からなる群より選択される定常領域を含む、請求項１０８に記載の化合物。
【請求項１２０】
前記抗体が、ｈ３８ｃ２ ＩｇＧ１である、請求項１０９に記載の化合物。
【請求項１２１】
前記抗体が、ｈ３８ｃ２からのＶHおよびＶL領域、および、ＩｇＧ１、ＩｇＧ２、ＩｇＧ３およびＩｇＧ４からなる群より選択される定常領域を含む、請求項１０９に記載の化合物。
【請求項１２２】
前記抗体が、ｈ３８ｃ２ ＩｇＧ１である、請求項１１０に記載の化合物。
【請求項１２３】
前記抗体が、ｈ３８ｃ２からのＶHおよびＶL領域、および、ＩｇＧ１、ＩｇＧ２、ＩｇＧ３およびＩｇＧ４からなる群より選択される定常領域を含む、請求項１１０に記載の化合物。
【請求項１２４】
前記抗体が、ｈ３８ｃ２ ＩｇＧ１である、請求項１１１に記載の化合物。
【請求項１２５】
前記抗体が、ｈ３８ｃ２からのＶHおよびＶL領域、および、ＩｇＧ１、ＩｇＧ２、ＩｇＧ３およびＩｇＧ４からなる群より選択される定常領域を含む、請求項１１１に記載の化合物。
【請求項１２６】
群より選択される構造を有する化合物：
【化４４】
【化４５】
（式中、ｖ＝０〜５、ｔ＝１〜６、ｗ＝１〜５、ｐ＝１〜５およびｑ＝０〜５であり、
Ｒbは、各々の場合、独立して水素であり、
抗体−Ｎ−は、抗体の結合部位における側鎖への共有結合であり、前記抗体は、さらに、ｈ３８ｃ２からのＶHおよびＶL領域、および、ＩｇＧ１、ＩｇＧ２、ＩｇＧ３およびＩｇＧ４からなる群より選択される定常領域を含み、および
ＡＡ1−ＡＡ2−−ＡＡnは、下記からなる群より選択されるペプチド：
Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号１）；
Ｌｙｓ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号８）；
Ｐｒｏ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号１０）；および
Ｐｒｏ−（３，４−ジメトキシ−Ｐｈｅ）−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号１２）；ここで、
Ｒ3はＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ3）、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ6Ｈ5、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＣＨ2ＣＨ3またはカルボキシ保護基である。）。
【請求項１２７】
ｕが０であり、ｖが０であり、ｔが１、２、３、４、５または６であり、ｗが１または２であり、ｐが１または２、およびｓが３である、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１２８】
前記抗体が、ｈ３８ｃ２ ＩｇＧ１である、請求項１０７に記載の化合物。
【請求項１２９】
構造を有する化合物：
【化４６】
（式中、ｖ＝０、ｔ＝１〜６、ｗ＝１、ｐ＝３およびｑ＝２であり、
Ｒbは水素であり、
抗体−Ｎ−は、ｈ３８ｃ２ ＩｇＧ１の結合部位における側鎖への共有結合であり、および
ＡＡ1−ＡＡ2−−ＡＡnは、ペプチドＳａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号１）であり、ここで、
Ｒ3はＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ3）、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ6Ｈ5、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＣＨ2ＣＨ3またはカルボキシ保護基である。）。
【請求項１３０】
構造を有する化合物：
【化４７】
又は
【化４８】
（式中、ｖ＝０、ｔ＝１〜６、ｗ＝１、ｐ＝３およびｑ＝２であり、
Ｒbは水素であり、
抗体−Ｎ−は、ｈ３８ｃ２ ＩｇＧ１の結合部位における側鎖への共有結合であり、および
ＡＡ1−ＡＡ2−−ＡＡnは、ペプチドＰｒｏ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号１０）であり、ここで、
Ｒ3はＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ3）、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ6Ｈ5、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＣＨ2ＣＨ3またはカルボキシ保護基である。）。
【請求項１３１】
構造を有する化合物：
【化４９】
（式中、ｖ＝０、ｔ＝１〜６、ｗ＝１、ｐ＝３およびｑ＝２であり、
Ｒbは水素であり、
抗体−Ｎ−は、ｈ３８ｃ２ ＩｇＧ１の結合部位における側鎖への共有結合であり、および
ＡＡ1−ＡＡ2−−ＡＡnは、ペプチド：Ｐｒｏ−（３，４−ジメトキシ−Ｐｈｅ）−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号１２）であり、ここで、
Ｒ3はＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ3）、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ6Ｈ5、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＣＨ2ＣＨ3またはカルボキシ保護基である。）。
【請求項１３２】
構造を有する化合物：
【化５０】
（式中、ｖ＝０、ｔ＝１〜６、ｗ＝１、ｐ＝３およびｑ＝２であり、
Ｒbは水素であり、
抗体−Ｎ−は、ｈ３８ｃ２ ＩｇＧ１の結合部位における側鎖への共有結合であり、および
ＡＡ1−ＡＡ2−−ＡＡnは、ペプチド：Ｌｙｓ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号８）であり、ここで、
Ｒ3はＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ3）、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ6Ｈ5、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＣＨ2ＣＨ3またはカルボキシ保護基である。）。
【請求項１３３】
群より選択される構造を有する化合物：
【化５１】
（式中、ｖ＝０〜５、ｔ＝１〜６、ｒ＝１〜５、ｓ＝１〜５およびｑ＝０〜５であり、
Ｒbは各々水素であり、
抗体−Ｎ−は、抗体の結合部位における側鎖への共有結合であり、前記抗体は、さらに、ｈ３８ｃ２からのＶHおよびＶL領域、および、ＩｇＧ１、ＩｇＧ２、ＩｇＧ３およびＩｇＧ４からなる群より選択される定常領域を含み、および
ＡＡ1−ＡＡ2−−ＡＡnは、下記からなる群より選択されるペプチドである。
Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号１）；
Ｌｙｓ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号８）；
Ｐｒｏ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号１０）；および
Ｐｒｏ−（３，４−ジメトキシ−Ｐｈｅ）−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号１２）；ここで、
Ｒ3はＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ3）、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ6Ｈ5、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＣＨ2ＣＨ3またはカルボキシ保護基である。）。
【請求項１３４】
ｖが０であり、ｔが１、２、３、４、５または６であり、ｒが１または２であり、ｓが３、およびｑが２である、請求項１３３に記載の化合物。
【請求項１３５】
前記抗体が、ｈ３８ｃ２ ＩｇＧ１である、請求項１３３に記載の化合物。
【請求項１３６】
構造を有する化合物：
【化５２】
（式中、ｖ＝０、ｔ＝１〜６、ｒ＝１〜２、ｓ＝３およびｑ＝２であり、
Ｒbは水素であり、
抗体−Ｎ−は、ｈ３８ｃ２ ＩｇＧ１の結合部位における側鎖への共有結合であり、および
ＡＡ1−ＡＡ2−−ＡＡnは、ペプチド：Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号１）であり、ここで、
Ｒ3はＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ3）、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ6Ｈ5、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＣＨ2ＣＨ3またはカルボキシ保護基である。）。
【請求項１３７】
構造を有する化合物：
【化５３】
（式中、ｖ＝０、ｔ＝１〜６、ｒ＝１〜２、ｓ＝３およびｑ＝２であり、
Ｒbは水素であり、
抗体−Ｎ−は、ｈ３８ｃ２ ＩｇＧ１の結合部位における側鎖への共有結合であり、および
ＡＡ1−ＡＡ2−−ＡＡnは、ペプチド：Ｐｒｏ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号１０）であり、ここで、
Ｒ3はＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ3）、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ6Ｈ5、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＣＨ2ＣＨ3またはカルボキシ保護基である。）。
【請求項１３８】
構造を有する化合物：
【化５４】
（式中、ｖ＝０、ｔ＝１〜６、ｒ＝１〜２、ｓ＝３およびｑ＝２であり、
Ｒbは水素であり、
抗体−Ｎ−は、ｈ３８ｃ２ ＩｇＧ１の結合部位における側鎖への共有結合であり、および
ＡＡ1−ＡＡ2−−ＡＡnは、ペプチド：Ｐｒｏ−（３，４−ジメトキシ−Ｐｈｅ）−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号１２）であり、ここで、
Ｒ3はＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ3）、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ6Ｈ5、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＣＨ2ＣＨ3またはカルボキシ保護基である。）。
【請求項１３９】
構造を有する化合物：
【化５５】
（式中、ｖ＝０、ｔ＝１〜６、ｒ＝１〜２、ｓ＝３およびｑ＝２であり、
Ｒbは水素であり、
抗体−Ｎ−は、ｈ３８ｃ２ ＩｇＧ１の結合部位における側鎖への共有結合であり、および
ＡＡ1−ＡＡ2−−ＡＡnは、ペプチドＬｙｓ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号８）であり、ここで、
Ｒ3はＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ3）、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ6Ｈ5、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＣＨ2ＣＨ3またはカルボキシ保護基である。）。
【請求項１４０】
式を有する化合物
抗体［−Ｌ’−［ＡＡターゲッティング剤］］1マタハ2
（式中、［ＡＡターゲッティング剤］は、下記からなる群より選択されるペプチドであり、
Ｒ1−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号１）；
Ｒ2−Ｐｒｏ−Ｐｈｅ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号２）；
Ｒ1−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｌｙｓ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号３）；
Ｒ1−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｌｙｓ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号４）；
Ｒ1−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号５）；
Ｒ1−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−（α−Ａｌｌｙ−Ｇｌｙ）−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号６）；
Ｒ1−Ｓａｒ−Ｐｈｅ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号７）；
Ｒ2−Ｌｙｓ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号８）；
Ｒ2−Ｇｌｕ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号９）；
Ｒ2−Ｐｒｏ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号１０）；
Ｒ2−Ｐｒｏ−（４−シアノ−Ｐｈｅ）−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号１１）；
Ｒ2−Ｐｒｏ−（３，４−ジメトキシ−Ｐｈｅ）−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号１２）；
Ｒ2−Ｐｒｏ−（３−（４−チアゾリル）−Ｌ−Ａｌａ）−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号１３）；
Ｒ2−Ｐｒｏ−（２−フリル−Ａｌａ）−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号１４）；
Ｒ2−Ｐｒｏ−（シクロ−Ｌｅｕ）−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号１５）；
Ｒ2−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−Ｉｌｅ）−Ｔｈｒ−Ａｒｇ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｒ3 （配列番号１６）；および
Ｒ1−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−Ｉｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号１７）；ここで、
Ｒ1はＮＨ（ＣＨ3）、Ｎ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）ＣＨ3、Ｎ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ3、Ｎ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、Ｎ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ3、Ｎ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、Ｎ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ2ＣＨ3、Ｎ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）Ｃ6Ｈ5、Ｎ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ2（ＣＨ2ＣＨ2Ｏ）1-5ＯＭｅ、アミノ保護基、脂質脂肪酸基または炭水化物であり；
Ｒ2はＮＨ2、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ3、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ3、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ3、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ2ＣＨ3、ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ6Ｈ5、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ2（ＣＨ2ＣＨ2Ｏ）1-5Ｍｅ、アミノ保護基、脂質脂肪酸基または炭水化物であり；および
Ｒ3はＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ3）、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ6Ｈ5、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＣＨ2ＣＨ3、カルボキシ保護基、脂質脂肪酸基または炭水化物であり；および
Ｌ’は、式−Ｘ−Ｙ−Ｚ’を有するリンカー部分であり、ここで、
Ｘは、構造：
【化５６】
（式中、ｖおよびｗは、Ｘの骨格長さが６〜１２個の原子となるように選択される）
を有し、
Ｙは、少なくとも環構造を含む認識基であり、および
Ｚ’は、抗体の結合部位におけるアミノ酸側鎖への共有結合を含む結合部分である。）。
【請求項１４１】
環構造Ｙが、任意に置換された構造：
【化５７】
（式中、ａ、ｂ、ｃ、ｄおよびｅは、独立して、炭素または窒素であり、ｆは炭素、窒素、酸素または硫黄であり、Ｙは、充分な価数の任意の２つの環位置において、独立して、ＸおよびＺに結合し、ａ、ｂ、ｃ、ｄ、ｅまたはｆの４つ以下は同時に窒素である）
を有する、請求項１４０に記載の化合物。
【請求項１４２】
環構造中のａ、ｂ、ｃ、ｄおよびｅが各々炭素である、請求項１４１に記載の化合物。
【請求項１４３】
環構造Ｙがフェニルである、請求項１４１に記載の化合物。
【請求項１４４】
Ｚ’が置換アルキル、置換シクロアルキル、置換アリール、置換アリールアルキル、置換ヘテロシクリルまたは置換ヘテロシクリルアルキルであり、少なくとも一つの置換基が１，３−ジケトン部分、アシルβ−ラクタム、活性エステル、α−ハロケトン、アルデヒド、マレイミド、ラクトン、無水物、α−ハロアセトアミド、アミン、ヒドラジドまたはエポキシドである、請求項１４３に記載の化合物。
【請求項１４５】
少なくとも一つの置換基が、置換１，３−ジケトンまたはアシルβ−ラクタムからなる群より選択される、請求項１４４に記載の化合物。
【請求項１４６】
Ｚ’が、アルキル置換１，３−ジケトンまたはアルキル置換アシルβ−ラクタムからなる群より選択される、請求項１４１に記載の化合物。
【請求項１４７】
Ｚ’が構造：
【化５８】
又は
【化５９】
（式中、ｑ＝０〜５、および抗体−Ｎ−は、抗体の結合部位における側鎖への共有結合である）
を有する、請求項１４１に記載の化合物。
【請求項１４８】
構造を有する化合物：
【化６０】
（式中、ｖ＝１または２、ｗ＝１または２、ｑ＝２または３、およびＲbは水素であり、
抗体−Ｎ−は、ｈ３８ｃ２ ＩｇＧ１の結合部位における側鎖への共有結合であり、および
ＡＡ1−ＡＡ2−−ＡＡnは、ペプチド：Ｐｒｏ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−（Ｄ−アロＩｌｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｒ3 （配列番号１０）であり、ここで、
Ｒ3はＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ3）、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ6Ｈ5、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＣＨ2ＣＨ3またはカルボキシ保護基である。）。
【請求項１４９】
構造を有する化合物：
【化６１】
又は
【化６２】
（式中、抗体は、ｈ３８ｃ２からのＶHおよびＶL領域、および、ＩｇＧ１、ＩｇＧ２、ＩｇＧ３およびＩｇＧ４からなる群より選択される定常領域を含む抗体である。）。
【請求項１５０】
抗体がｈ３８ｃ２ ＩｇＧ１である、請求項１４９に記載の化合物。
【請求項１５１】
構造を有する化合物：
【化６３】
（式中、抗体は、ｈ３８ｃ２からのＶHおよびＶL領域、および、ＩｇＧ１、ＩｇＧ２、ＩｇＧ３およびＩｇＧ４からなる群より選択される定常領域を含む抗体である。）。
【請求項１５２】
抗体がｈ３８ｃ２ ＩｇＧ１である、請求項１５１に記載の化合物。
【請求項１５３】
構造を有する化合物：
【化６４】
（式中、抗体は、ｈ３８ｃ２からのＶHおよびＶL領域、および、ＩｇＧ１、ＩｇＧ２、ＩｇＧ３およびＩｇＧ４からなる群より選択される定常領域を含む抗体である。）。
【請求項１５４】
抗体がｈ３８ｃ２ ＩｇＧ１である、請求項１５３に記載の化合物。
【請求項１５５】
構造を有する化合物：
【化６５】
（式中、抗体は、ｈ３８ｃ２からのＶHおよびＶL領域、および、ＩｇＧ１、ＩｇＧ２、ＩｇＧ３およびＩｇＧ４からなる群より選択される定常領域を含む抗体である。）。
【請求項１５６】
抗体がｈ３８ｃ２ ＩｇＧ１である、請求項１５５に記載の化合物。
【請求項１５７】
治療有効量の請求項１４８の化合物を含む薬学的組成物。
【請求項１５８】
治療有効量の請求項１５０の化合物を含む薬学的組成物。
【請求項１５９】
治療有効量の請求項１５２の化合物を含む薬学的組成物。
【請求項１６０】
治療有効量の請求項１５４の化合物を含む薬学的組成物。
【請求項１６１】
治療有効量の請求項１５６の化合物を含む薬学的組成物。
【請求項１６２】
さらに、治療有効量の一以上の化学治療剤を含む、請求項１５７の薬学的組成物。
【請求項１６３】
化学治療剤が、５−フルオロウラシル、イリノテカン、オキシラプラチン、ベバシツマブおよびセツキシマブからなる群より選択される化合物である、請求項１６２の薬学的組成物。
【請求項１６４】
さらに、治療有効量の一以上の化学治療剤を含む、請求項１５８の薬学的組成物。
【請求項１６５】
化学治療剤が、５−フルオロウラシル、イリノテカン、オキシラプラチン、ベバシツマブおよびセツキシマブからなる群より選択される化合物である、請求項１６４の薬学的組成物。
【請求項１６６】
さらに、治療有効量の一以上の化学治療剤を含む、請求項１５９の薬学的組成物。
【請求項１６７】
化学治療剤が、５−フルオロウラシル、イリノテカン、オキシラプラチン、ベバシツマブおよびセツキシマブからなる群より選択される化合物である、請求項１６６の薬学的組成物。
【請求項１６８】
さらに、治療有効量の一以上の化学治療剤を含む、請求項１６０の薬学的組成物。
【請求項１６９】
化学治療剤が、５−フルオロウラシル、イリノテカン、オキシラプラチン、ベバシツマブおよびセツキシマブからなる群より選択される化合物である、請求項１６８の薬学的組成物。
【請求項１７０】
請求項５１の化合物をｈ３８ｃ２ ＩｇＧ１に共有結合させることを含む、ＡＡターゲッティング化合物を製造する方法。
【請求項１７１】
請求項５２の化合物をｈ３８ｃ２ ＩｇＧ１に共有結合させることを含む、ＡＡターゲッティング化合物を製造する方法。
【請求項１７２】
請求項６３の化合物をｈ３８ｃ２ ＩｇＧ１に共有結合させることを含む、ＡＡターゲッティング化合物を製造する方法。
【請求項１７３】
有効量の請求項１の化合物を細胞に投与することを含む、血管新生を阻害または低減させる方法。
【請求項１７４】
治療有効量の請求項１の化合物を被験者に投与することを含む、血管新生障害に関わる疾患または症状を治療または予防する方法。
【請求項１７５】
哺乳動物における血管新生に依存する症状を治療する方法であって、化学療法を含む組み合わせ治療方式で、前記哺乳動物に治療有効量のＡＡターゲッティング化合物を投与することを含む方法。
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７Ａ】
【図７Ｂ】
【図８】
【図９】
【図１０】
【図１１】
【図１２】
【図１３】
【図１４】
【図１５】
【図１６】
【図１７】
【図１８】
【図１９】
【図２０】
【図２１】
【図２２】
【図２３】
【図２４】
【図２５】
【図２６】
【図２７】
【図２８】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７Ａ】
【図７Ｂ】
【図８】
【図９】
【図１０】
【図１１】
【図１２】
【図１３】
【図１４】
【図１５】
【図１６】
【図１７】
【図１８】
【図１９】
【図２０】
【図２１】
【図２２】
【図２３】
【図２４】
【図２５】
【図２６】
【図２７】
【図２８】
【公表番号】特表２００８−５３１７３４（Ｐ２００８−５３１７３４Ａ）
【公表日】平成２０年８月１４日（２００８．８．１４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５５８３２０（Ｐ２００７−５５８３２０）
【出願日】平成１８年３月３日（２００６．３．３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／００７８６５
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０９４２６９
【国際公開日】平成１８年９月８日（２００６．９．８）
【出願人】（５０７２９５２９９）コヴェックス・テクノロジーズ・アイルランド・リミテッド (1)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年８月１４日（２００８．８．１４）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年３月３日（２００６．３．３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／００７８６５
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０９４２６９
【国際公開日】平成１８年９月８日（２００６．９．８）
【出願人】（５０７２９５２９９）コヴェックス・テクノロジーズ・アイルランド・リミテッド (1)
【Ｆターム（参考）】
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