ＤＰＰ−ＩＶ阻害活性が高く、安全性、毒性等で改善された化合物として、下記式（Ｉ）で表される化合物もしくはそのプロドラッグ、またはそれらの薬学上許容される塩を提供する。［式中、Ｒ１は水素原子、置換されてもよいアルキル基等を表す。Ａ^１とＡ^２間の実線および点線は、二重結合（Ａ^１＝Ａ^２）等を表す。Ａ^１は、式Ｃ（Ｒ^２）で表される基等を表す。Ａ^２は、式Ｃ（Ｒ^４）で表される基等を表す。Ｒ^２は水素原子、置換されてもよいアルキル基等を表す。Ｒ^４は水素原子、置換されてもよいアルキル基等を表す。Ｒ^６は水素原子、置換されてもよいアリール基等を表す。−Ｙは式（Ａ）で表される基等を表す。（ｍ１は０、１、２または３を表し、Ｒ^７は、存在しないか、１つまたは２つ存在し、各々独立して、置換されてもよいアルキル基等を表す。）］
（もっと読む）

本発明により、ＣＤ８１遺伝子の発現抑制、ＣＤ８１の発現抑制または機能（活性）抑制を指標としたスクリーニング系をＩＢＤの予防、改善または治療薬の探索に利用することができる。また、抗ＣＤ８１抗体をＩＢＤの予防、改善または治療剤の有効成分として非常に有効である。 更にＣＤ８１遺伝子の塩基配列において、連続する少なくとも１５塩基を有するポリヌクレオチド及び／または該ポリヌクレオチドに相補的なポリヌクレオチドを、ＩＢＤの疾患マーカーとして利用することができる。 （もっと読む）

【課題】Ｎ−カルバモイルモルホリンを含む粗Ｎ−シアノモルホリンを精製処理することにより、Ｎ−カルバモイルモルホリンやその分解物の混入が抑制された、純度の高いＮ−シアノモルホリンを取得する。
【解決手段】Ｎ−カルバモイルモルホリンを含む粗Ｎ−シアノモルホリンを、熱処理した後、蒸留する。熱処理の温度は、好ましくは１００〜１７０℃であり、熱処理の時間は、好ましくは１〜５時間である。蒸留は、減圧条件下、単蒸留により行うことができる。 （もっと読む）

【課題】乾燥後の嵩密度が高く、粉立ちがしにくい、取り扱い容易な（１Ｒ，２Ｒ）−１，２−ビス（メタンスルホニルオキシメチル）シクロヘキサンの結晶及びその製造方法を提供する。
【解決手段】粉末Ｘ線回折図において、１２．２°±０．２°、１７．９°±０．２°、２１．０°±０．２°、１９．８°±０．２°にピークを有し、２１．０°±０．２°のピーク強度が最も高いＸ線回折図を与えることを特徴とする式（１）


で表される化合物又はその対掌体を含む粗生成物を、エステル溶媒及びケトン溶媒から選ばれる少なくとも１種の有機溶媒に溶解し、結晶化させる。 （もっと読む）

【課題】第２級アミンとハロゲン化シアンから、グアニジン化合物の副生が抑制された条件下に、高品質のシアナミド類を収率良く製造する。
【解決手段】第２級アミンとハロゲン化シアンとを反応系内に供給しながら反応させる。この反応は、水性溶媒中で、反応混合物のｐＨを７〜１１に保ちながら行うのがよい。第２級アミンとしては、ピロリジンやピペリジン、モルホリンが好適であり、ハロゲン化シアンとしては、塩化シアンが好適である。 （もっと読む）

【課題】高価なキラル還元剤を用いることなく、式（２）


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は水素原子等を、Ｒ^４は置換されていてもよいアリール基を１位の炭素原子上に有する低級アルキル基を、Ｒ^５は置換されていてもよいアリール基を１位の炭素原子上に有する低級アルキル基等を、＊は光学活性な炭素原子をそれぞれ表わす。）
で示される光学活性アミノアルコール化合物を製造する方法を提供すること。
【解決手段】式（１）


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は上記と同一の意味を表わす。）
で示される光学活性アミド化合物と水素化ホウ素ナトリウムと有機溶媒とを含む混合物中に酸を加えて、式（２）で示される光学活性アミノアルコール化合物を製造する方法であって、酸を加える際の前記混合物中の温度が２０℃以下であることを特徴とする式（２）で示される光学活性アミノアルコール化合物の製造方法。 （もっと読む）

【課題】新規なゲル状組成物を提供する。
【解決手段】該ゲル状組成物は、ガラクトキシログルカンとキサンタンガムを含有する。
【効果】前記組成物は、低温でゲル化し、熱可逆的にゾル/ゲル状態を示し、また、体温で粘度が低下することから、食品の“口どけ”の良さの付与、化粧品の使用感の良さの付与、医薬品の放出制御（例えば座薬への応用）等が可能である。また、本発明のゲル状組成物は、耐酸性を有し、弾力があり、凍結解凍耐性を有することから、ゼリー等のゲル状食品、ハム，ソーセージ等の畜肉製品、アイスクリーム等の冷菓、麺類、嚥下補助食品等の食品における物性の付与あるいは食感または喉ごしの改善、更には飲料に対する濃厚感の付与が可能である。 （もっと読む）

【課題】より収率よく式（３）


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２はアルキル基等を表わし、Ｒ^３はカルボキシル基等を表わす。）で示されるアゾ化合物を製造する方法の提供。
【解決手段】対応するアニリン化合物の酸付加塩または、アニリン化合物と酸付加塩との混合物に、対応するジアゾニウム化合物を加えて反応させる。 （もっと読む）

【課題】流通中または投与中に破断せず、投与後にスムーズに押し込むことが可能な架橋ブリッジを有する注射器を提供する。
【解決手段】プランジャロッドは、ピストンが取り付けられる第１軸部と、その後方に突出する第２軸部６２とを備え、第１軸部には、第２軸部６２が挿通する挿通孔６５が形成され、挿通孔６５には、その互いに向かい合う内壁面を架橋し、かつ第２軸部６２に当接する架橋ブリッジ６３が形成されており、ピストンの移動による注射中は第１軸部と軸部６２とが一体となってケーシングに対して軸方向に移動し、第１軸部に対して軸部６２をさらに押し込むことで架橋ブリッジ６３が破断し、第２軸部６２のみが移動可能になり、ケーシング７の先端部により針の外周を覆うように構成する。そして挿通孔６５には、架橋ブリッジ６３近傍に、第１窪部６４が形成されている。 （もっと読む）

【課題】ジアミン化合物の効率的な製造方法を提供する。
【解決手段】金属触媒存在下、式（１）


で示されるアゾ化合物と水素源との反応で、得られる反応液に、式（２）


で示される化合物と塩基を作用させる式（３）で示されるジアミン化合物を製造する。
（もっと読む）