（Ｒ）−５，６−ジメトキシ−２−［２，２，４，６，７−ペンタメチル−３−（４−メチルフェニル）−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−イル］イソインドリンについて、食事の量および質に関わらず安定して薬剤の吸収を十分に改善する製剤を提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


（式中、記号は本明細書中に定義した通りである）からなる群から選択される化合物を含む、キナーゼに用いるための化合物を提供する。また、そのような化合物を含む医薬組成物、キットおよび製品；該化合物を製造するために有用な方法および中間体；および上記化合物の使用方法を提供する。 （もっと読む）

（式中、各記号は本明細書で定義したとおりである）からなる群から選択される化合物を含む、ＭＥＫと共に使用するための、化合物、医薬組成物、キット及び方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、優れた生物活性（癌転移抑制活性、癌増殖抑制活性、性腺刺激ホルモン分泌促進活性、性ホルモン分泌促進活性等）を有する安定なメタスチン誘導体を提供する。本発明のメタスチン誘導体は、メタスチンの構成アミノ酸が特定のアミノ酸で置換されていることにより、血中安定性や溶解性などがさらに向上し、ゲル化傾向が低減、薬物動態も改善され、かつ優れた癌転移抑制活性や癌増殖抑制活性を示す。さらに、本発明のメタスチン誘導体は、性腺刺激ホルモン分泌抑制作用、性ホルモン分泌抑制作用等も有する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、糖尿病、肥満等の予防・治療剤等の医薬として有用なグルコキナーゼ活性化剤を提供することを目的とする。
【解決手段】 式（Ｉ）：


［Ｒ^２は


を示し、各記号は明細書記載と同意義である。］
で表される化合物もしくはその塩またはそのプロドラッグを含有してなるグルコキナーゼ活性化剤。 （もっと読む）

本発明は、ＣＲＦレセプターアンタゴニスト活性を有する式（Ｉ）：


（式中、Ｒ^１は置換されていてもよいＣ_１−１０アルキル；Ｒ^２は水素または１〜３個の置換基で置換されていてもよいＣ_１−６アルキル；Ｒ^３は１〜５個の置換基で置換されていてもよい５または６員芳香族基であり、該５または６員芳香族基は、１〜３個のＣ_１−６アルキルで置換されていてもよい５または６員環と縮合していてもよい；Ｒ^４は水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ_１−６アルキルまたはＣ_１−６アルコキシであり；Ｚは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ_２−または−ＮＲ^５−（式中、Ｒ^５は水素またはＣ_１−６アルキルを示す）である）で表される化合物；またはその塩またはそのプロドラッグ、およびその用途を提供する。
（もっと読む）

【課題】優れたＦＸＲ阻害作用を有し、血中ＬＤＬ−コレステロールや非ＨＤＬ−コレステロールを強力に低下させるのみならず、トリグリセリド低下作用やＨＤＬ−コレステロール増加作用、糞中への胆汁酸排泄促進作用を示す新規ベンジルピペリジン誘導体の提供。
【解決手段】式（１）：


（式中、環Ａは芳香族複素環を示し；Ｒは、水素原子、アルキル基等を示し；ｎは、１乃至２の整数を示し；Ｘは、結合手、または酸素原子を示し；環Ｃは、ピペリジン環を示し；環Ｂは、置換されていてもよい環を示す。）で示される化合物またはその塩。 （もっと読む）

【課題】性腺刺激ホルモン放出ホルモン拮抗作用を有するチエノピリミジン化合物およびそれを含有する医薬の提供。
【解決手段】式


〔式中、Ｒ^１はＣ_１−４アルキル、Ｒ^２は（１）ハロゲン、（２）水酸基、（３）Ｃ_１−４アルキル、（４）Ｃ_１−４アルコキシから選ばれる置換基を有していてもよい５ないし７員の含窒素複素環基等、Ｒ^３はＣ_１−４アルキル、Ｒ^４はＣ_１−４アルコキシ等、ｎは１ないし４の整数を示す。〕で表される化合物またはその塩。 （もっと読む）

【課題】メラニン凝集ホルモン受容体拮抗作用を有し、肥満症等の予防・治療剤として有用な化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


（式中、各記号は明細書に記載の通りである。）
で示される化合物またはその塩。 （もっと読む）

HER2阻害剤とホルモン療法剤または抗癌剤とを組み合わせてなる医薬の提供。
（１）ピロロピリミジン骨格またはピラゾロピリミジン骨格を有するHER2阻害剤と、（２）ホルモン療法剤または抗癌剤とを組み合わせてなる医薬。 （もっと読む）