【課題】新規な強心薬の提供。
【解決手段】G protein-coupled receptor kinase（Ｇ蛋白共役型受容体リン酸化酵素；GRK）阻害作用を有する化合物もしくはそのプロドラッグ、またはその塩（GRK阻害剤）を含有してなる強心薬。 （もっと読む）

【課題】本発明は、自然な睡眠を誘導し、睡眠潜時を短くし、深い睡眠を増加させ、睡眠の維持に優れ、および適切な睡眠時間を獲得できる睡眠障害の予防・治療剤を提供することを目的とする。
【解決手段】鎮静性抗うつ薬および抗ヒスタミン剤からなる群から選択される１種以上の薬剤と（Ｓ）−Ｎ−［２−（１，６，７，８−テトラヒドロ−２Ｈ−インデノ［５，４−ｂ］フラン−８−イル）エチル］プロピオンアミドとを組み合わせてなる睡眠障害の予防または治療剤。 （もっと読む）

式（Ｉ）：



〔式中、Ｚ_１、Ｚ_２、Ｚ_３およびＺ_４は、以下の組み合わせを示し、（Ｚ_１，Ｚ_２，Ｚ_３，Ｚ_４）＝（ＣＲ^４，Ｎ，ＣＲ^５，Ｃ），（Ｎ，Ｎ，ＣＲ^５，Ｃ），（Ｎ，Ｃ，ＣＲ^５，Ｎ），（Ｓ，Ｃ，ＣＲ^５，Ｃ）または（Ｓ，Ｃ，Ｎ，Ｃ）；Ｒ^１およびＲ^２は、同一または異なって、それぞれ(1)水素原子、(2)ハロゲン原子、(3)炭素原子を介して結合する基、(4)窒素原子を介して結合する基、(5)酸素原子を介して結合する基または(6)硫黄原子を介して結合する基；Ｒ^３は置換基を有していてもよいアミノ；Ｒ^４およびＲ^５は、同一または異なって、それぞれ(1)水素原子、(2)ハロゲン原子、(3)炭素原子を介して結合する基、(4)窒素原子を介して結合する基、(5)酸素原子を介して結合する基または(6)硫黄原子を介して結合する基；Ｒ^３はＲ^４と一緒になって置換基を有していてもよい環を形成していてもよい；式



で表される基は、置換基を有していてもよい環状基を示す。〕で表される化合物またはその塩。 （もっと読む）

【課題】水中乾燥におけるマイクロスフェアの脱溶媒速度を高め、得られるマイクロスフェア内における薬物の取り込み率を改善する方法を提供する。
【解決手段】Ｗ／Ｏ／ＷエマルションまたはＯ／Ｗエマルションから水中乾燥法により生理活性ペプチドを含有するマイクロスフェアを製造する方法において、
（１）外水相１ｍ^３当たりのマイクロスフェアの量が０．１〜５００ｋｇであり、
（２）外水相の容量（単位：ｍ^３）の立方根と、気相と接触する液面の面積（単位：ｍ^２）の平方根の比が１：０．２〜４．５であり、
（３）置換回数が０．０１〜１０回／分となるようにＷ／Ｏ／ＷエマルションまたはＯ／Ｗエマルションを置換し、
（４）液面付近における気体の移動速度が１０〜２００ｍ／秒となるようにＷ／Ｏ／ＷエマルションまたはＯ／Ｗエマルションに気体を吹きつけ、
（５）置換回数が０．５回／分以上となるように気体を置換することを特徴とするマイクロスフェアの製造法によって得られる生理活性ペプチドを含有するマイクロスフェア。 （もっと読む）

式：


（式中の各記号は、明細書記載と同意義である。）からなる群より選択される化合物を含む、ＭＥＫとの使用のための化合物、医薬組成物、キット及び方法が提供される。 （もっと読む）

【課題】優れたＦＸＲ阻害作用を有し、血中ＬＤＬ−コレステロールや非ＨＤＬ−コレステロールを強力に低下させるのみならず、トリグリセリド低下作用やＨＤＬ−コレステロール増加作用、糞中への胆汁酸排泄促進作用を示す新規ベンジルピペリジン誘導体の提供。
【解決手段】式（ＩＡ）：


（式中、各記号は特定の置換基、結合基を示す。）で示される化合物またはその塩。 （もっと読む）

【課題】生理活性ポリペプチドの取り込み率を高め、投与後初期の漏出を抑制し、かつ長期間にわたり一定した放出速度を示す徐放性製剤およびその製造法を提供する。
【解決手段】生体内分解性高分子重合物の金属塩の有機溶媒液に生理活性ポリペプチドを分散させ成形することによる徐放性製剤およびその製造法。該徐放性製剤としては、０．１〜３００μｍの微粒子であり、注射剤であることが好ましい。該生体内分解性高分子重合物としては、脂肪族ポリエステル、特にα−ヒドロキシカルボン酸重合物であることが好ましい。該生理活性ポリペプチドとしては、ホルモン類（特に、インスリン、成長ホルモン）、サイトカイン（特に、インターフェロン）であることが好ましい。 （もっと読む）

【課題】本発明は、ステロイドＣ_17,20リアーゼ阻害活性を有し、前立腺症、乳癌などの腫瘍の予防・治療剤として有用な医薬組成物を提供する。
【解決手段】式：


（式中、Ａ¹が置換基を有していてもよい芳香族炭化水素基または置換基を有していてもよい複素環基を、Ａ²およびＡ³の一方が水素原子、ハロゲン原子、置換基を有していてもよいＣ_1-4脂肪族炭化水素基またはエステル化されていてもよいカルボキシル基を、Ａ²およびＡ³の他方が置換基を有していてもよい芳香族炭化水素基または置換基を有していてもよい複素環基を示すが、Ａ¹、Ａ²およびＡ³の少なくとも一つは置換基を有していてもよい３−ピリジル基である。）で表される化合物もしくはその塩またはそのプロドラッグを含有することを特徴とするステロイドＣ_17,20リアーゼ阻害剤。 （もっと読む）

【課題】本発明は、自然な睡眠を誘導し、睡眠潜時を短くし、深い睡眠を増加させ、睡眠の維持に優れ、および適切な睡眠時間を獲得できる睡眠障害の予防・治療剤を提供することを目的とする。
【解決手段】鎮静性抗うつ薬および抗ヒスタミン剤からなる群から選択される１種以上の薬剤と（Ｓ）−Ｎ−［２−（１，６，７，８−テトラヒドロ−２Ｈ−インデノ［５，４−ｂ］フラン−８−イル）エチル］プロピオンアミドとを組み合わせてなる睡眠障害の予防または治療剤。 （もっと読む）

【課題】自然な睡眠を誘導し、睡眠潜時を短くし、深い睡眠を増加させ、睡眠の維持に優れ、および適切な睡眠時間を獲得できる睡眠障害の予防・治療剤の提供。
【解決手段】鎮静性抗うつ薬および抗ヒスタミン剤からなる群から選択される１種以上の薬剤と（Ｓ）−Ｎ−［２−（１，６，７，８−テトラヒドロ−２Ｈ−インデノ［５，４−ｂ］フラン−８−イル）エチル］プロピオンアミドとを組み合わせてなる睡眠障害の予防または治療剤。 （もっと読む）