本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ１はアルキルＣ_１〜Ｃ_３を示し、Ｒ２はＣＨ_３−またはＣＯＮＨ_２−（メチル−または第一級アミド−）から選択される官能基を示す）で表される新規のポリエンに関する。上記ポリエンは、エルゴステロールを有する細胞膜を含む生物、例えば真菌または寄生虫に対して殺生物作用を有する。該化合物は、その生成を可能にする条件下での生成微生物の培養にある方法を用いて取得可能である。さらに、本発明は、ＡＴＰ／Ｍｇ^＋＋およびアミド基供与体化合物（好ましくはグルタミン）の存在下でのカルボキシル化ポリエンのその産生株の無細胞抽出液（またはタンパク性画分）とのインキュベーションを含める、アミド化ポリエンのインビトロ生成における機構にも関する。
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本発明は、腫瘍アポトーシス誘導薬の速放性製剤と、腫瘍治療薬の徐放性製剤と、薬学的に許容される担体とを含む、腫瘍治療薬を患者に送達するための組成物を提供する。この組成物と同時またはそれより前に薬学的に許容される担体中のアポトーシス誘導薬を投与することができる。治療薬（例えばパクリタキセル）のナノ粒子または微小粒子（例えば架橋ゼラチン）を用いることもできる。ナノ粒子または微小粒子に生体接着性コーティング剤で剤皮を施すことができる。リンパ系からの微小粒子のクリアランスを遅延させるために膀胱のリンパ管の入口を封鎖するように凝集するミクロスフェアを利用することもできる。本発明はまた、薬物を封入したゼラチン及び乳酸グリコール酸共重合体（ＰＬＧＡ）のナノ粒子及び微小粒子を用いて腹腔、膀胱組織、腎臓の腫瘍への薬物送達を標的指向化する。
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本発明は、ウイルスまたは細菌の感染により引き起こされる局所病変または全身症状を治療するための医薬の製造におけるＮ−アセチル−Ｄ−グルコサミンまたは薬学的に許容可能なその塩の使用を開示する。Ｎ−アセチル−Ｄ−グルコサミンまたは薬学的に許容可能なその塩を有効成分として含む非経口的調製物は、ウイルスおよび細菌の感染により引き起こされる全身毒性症状、並びに内毒素および外毒素により引き起こされる局所および全身病変を制御することができ、90％の優秀な割合を示す。 （もっと読む）

本発明は、ボスウェル酸、又は新規改良方法を介して得られる選択的に濃縮した３−Ｏ−アセチル−１１−ケト−β−ボスウェル酸（ＡＫＢＡ）又は１１−ケト−β−ボスウェル酸（ＫＢＡ）の化合物と、有機アミン、より特定すればグルコサミンとの間の反応により得られる新規な塩又はイオン対錯体に関する。これらの塩又はイオン対錯体は、関節の消炎及び鎮痛治療、ならびに癌予防又は癌治療薬の栄養補助食品及び食品補助において有用である。これらの塩又はイオン対錯体は、炎症性疾患又は癌を治療するための、身体外部又は臓器対象の化粧用又は医薬用の組成物においても使用し得る。 （もっと読む）

本発明は、ビタミン受容体結合性薬剤送達結合体、およびその調製法を記載する。この薬剤送達結合体は、ビタミン受容体結合成分、二価のリンカー(L)、および薬剤から成る。ビタミン受容体結合成分は、ビタミン、または、その、ビタミン受容体結合性類縁体または誘導体であり、薬剤は、その類縁体または誘導体を含む。ビタミン受容体結合成分は、二価リンカーに共有結合され、薬剤またはその類縁体または誘導体は、二価リンカーに共有結合され、二価リンカー(L)は、一つ以上のスペーサーリンカー、放出リンカー、およびヘテロ原子リンカーを含む。この薬剤送達結合体を用いて病原細胞集団を除去するための方法、および製薬組成物も記載されている。 （もっと読む）

本発明は、ガンを処置する方法を提供し、この方法は、ガンの処置の必要な哺乳動物に対して、治療上有効な用量の２−デオキシ−Ｄ−グルコース（２−ＤＧ）を投与する工程を包含し、該治療上有効な用量は、１週に１日よりも多い頻度で２−ＤＧを投与することによって得られる。化合物２−デオキシグルコースを用いて、これを治療上有効な用量で投与する場合、そして必要に応じて他の抗ガン薬と同時に、または外科的切除もしくは放射線療法と組み合わせて投与する場合、ガンを処置し、患者の転帰を改善することができる。 （もっと読む）

【課題】１３−デオキシアントラサイクリン類調製用の組成物及び方法の提供。
【解決手段】本発明は、１３−デオキシアントラサイクリン類の合成収率改善に有用な１３−ベンゼンスルホニルヒドラゾンアントラサイクリン類、及び、還元反応が撹拌又は震盪されずに約５５〜６４℃に保たれる１３−ベンゼンスルホニルヒドラゾンアントラサイクリン類の１３−デオキシアントラサイクリン類への還元方法に関する。反応は重炭酸水溶液を添加して１３−デオキシアントラサイクリン及び沈殿物を形成して完了する。沈殿はろ過され、沈殿とろ液は有機溶媒で別々に抽出される。粗１３−デオキシアントラサイクリンは、アンモニア水のメタノール溶液と反応させて５−イミノ−１３−デオキシアントラサイクリンに変換できる。反応は、反応液の中和又は生成物の抽出が不要な酸性ピリジニウム塩を強酸に替えて用いて精製を容易にできる。 （もっと読む）

カプラザマイシンの加水分解によりカプラゼンとカプラゾールを合成できた。カプラゼンから式（ＩＩ）


のカプラゼン−１’’’−アミド誘導体と、式（ＩＩＩ）


のカプラゼン−１’’’−エステル誘導体が合成できた。また、カプラゾールから式（Ｖ）


のカプラゾール−１’’’−アミド誘導体と、カプラゾール−１’’’−アミド−３’’’−エステル誘導体と、カプラゾール−３’’’−エステル誘導体などが合成された。さらに、カプラゾールの１，４−ジアゼピノン環の開環生成物からイミダゾリジノン誘導体が合成できた。
今回合成された新規カプラゼン誘導体と新規カプラゾール誘導体と新規イミダゾリジノン誘導体は、抗酸菌を含めて各種の細菌にすぐれた抗菌活性を有する。
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（ｃ）分子多様性をスキャン（ｓｃａｎ）するため式（１）の化合物のライブラリーを設計すること；そして（ｄ）前記化合物ライブラリーを、少なくとも２つの異なる生物学的アッセイによりアッセイすること、を含んで定義される選択性プロファイルによる、生物学的活性を有する化合物の同定方法。
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新しいタイプのリンカーを有する糖類−タンパク質結合体が記載されている。新しいリンカーを含む結合体は、式（Ｉ）：−Ａ−Ｎ（Ｒ^１）−Ｌ−Ｍの部分を含む改変された糖類から調製され、ここで：Ａは、結合、−Ｃ（Ｏ）−または−ＯＣ（Ｏ）−であり；Ｒ１は、ＨまたはＣ_１〜Ｃ_６アルキルから選択され；Ｌは、Ｃ_１〜Ｃ_１２アルキレン基であり；Ｍは、マスクされたアルデヒド基である。新しいリンカーは、特にＮｅｉｓｓｅｒｉａ ｍｅｎｉｎｇｉｔｉｄｉｓ血清型Ａ糖類の結合体を調製するのに有効である。この新しいリンカーを有する結合体は、他のタイプの結合体と比較して改良された免疫原性を有する。 （もっと読む）

本発明は、簡単に官能基化されたグルコサミン等の糖から、中性で、低分子量の^９９ｍＴｃでラベル化された、及び^１８６Ｒｅでラベル化された、高い放射化学的収率の炭水化物錯体の製造方法若しくは調製方法を提供する。具体的には、上記合成は、フェロセン化合物をレニウム若しくはテクネチウムのトリカルボニル錯体へと変換するシングル・リガンド・トランスファー（ＳＬＴ）若しくはダブル・リガンド・トランスファー（ＤＬＴ）反応を利用している。当該フェロセン化合物は、例えば、チオ、アミノ、及びアルコールの機能を含む各種機能性基を介して糖と繋がっており、水可溶性及び比較的水に不溶な化合物の両方を含む、幅広い範囲の、放射性同位体でラベル化された糖錯体を提供する。 （もっと読む）

【課題】 マクロファージの活性化及びインターロイキン12の産生を誘導する新たな手段を提供する。
【解決手段】 コンドロシン又はその生理学的に許容される塩もしくは誘導体を有効成分として含むことを特徴とするマクロファージ活性化剤。 （もっと読む）

本発明は、感染症および／またはその経過の間に感染により影響を受ける疾患を予防するため、かつ／または治療するための、酸性スフィンゴミエリナーゼの阻害剤および／または前記酵素により触媒される反応の生成物の阻害剤の使用に関する。記載の生成物は特に、セラミドを含む。中和抗体および／または抗うつ薬、特に三環系および／または四環系抗うつ薬が、阻害剤として使用されることが好ましい。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で表される化合物又はその薬学的に許容される塩及びその中間体を調製する方法に関し、該方法は、（ａ）式（II）で表される化合物をハロゲン化して、式（IIａ）で表される化合物を得るステップ、（ｂ）式（IIａ）の化合物の１４位を、場合により適切なリンカーの存在下で、式（III）で表されるペプチドのチオール部分と反応させて、式（Ｉ）の化合物を得るステップを含み、その際、上記式中、Ｒ^１は、ＯＨ、ＮＨ_２又はＮＨ−ペプチドを表し；Ｒ^２は、Ｈ又は−ＣＯ−ペプチドを表し；Ｒ^３は、ＯＣＨ_３、ＯＨ又はＨを表し；Ｒ^４は、Ｈ又はＣＯＣＦ_３を表し；Ｒ^５は、ＯＨ、Ｏ−テトラヒドロピラニル又はＨを表し；Ｒ^６は、ＯＨ又はＨを表し；Ｒ^７は、Ｈ、ＯＨ、ＯＣＯ（ＣＨ_２）_３ＣＨ_３又はＯＣＯＣＨ（ＯＣ_２Ｈ_５）_２を表し；Ｒ^８は、ＯＨ又はＨを表し；Ｒ^９は、ＯＨ又はＨを表し；Ｒ^１０は、ハロゲンを表し；及び、Ｌは、場合により存在する適切なリンカーアームを表す。
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鼻咽腔カルシノーマを治療するために有用な新規な薬剤の組み合わせが開示され、新規な薬剤の組み合わせは一つ又はそれより多いファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤と一つ又はそれより多いアンスラサイクリンを含む。 （もっと読む）

本発明は、グルコサミン、並びにグルコサミンの誘導体及び類似体、そして抗炎症薬、それらの組成物の相互プロドラッグ、そして例えば、当該組成物の投与による障害及び症状の治療のための方法を提供する。グルコサミン、並びにグルコサミンの誘導体及び類似体の局所組成物もまた提供する。 （もっと読む）

【課題】疼痛を予防及び治療する方法、そのための薬剤を同定する方法、並びに疼痛の治療及び／又は予防のためのそれらの使用を提供する。更に疼痛を診断及び予知する方法を提供する。
【解決手段】患者におけるＰＬＣγの活性、機能及び／又は発現を調節（例えば阻害）すること、又はＰＬＣγに対するリガンド若しくは結合パートナーの結合を調節すること。更に、対照区と比較し、ＰＬＣγの活性及び／又は発現が調節されていることを測定し、それを指標とすること。 （もっと読む）

グリコシル化に付する還元末端の水酸基に脱離基が付与され、その他の水酸基及びカルボキシル基が保護されているグルクロン酸又はイズロン酸の誘導体を還元末端に持つ、糖供与体を、グリコシル化に付する非還元末端の水酸基がフリーであり、その他の水酸基が保護されているＮ−アシルガラクトサミン誘導体を還元末端に有する糖受容体と、特定のプロモーターの存在下でグリコシル化反応させる工程とする。
４以上の構成糖からなる意図する鎖長のオリゴグリコサミノグルカンを、高立体選択的に、高収率、高純度で製造する方法を提供することができる。 （もっと読む）

肺炎、敗血症等の重症感染症の起因菌、特にＭＲＳＡに対して優れた抗菌活性を有する、一般式（Ｉ）等で表される化合物またはそれらの薬理学的に許容されうる塩もしくは溶媒和物およびこれらの化合物を含んでなる抗菌剤、並びにこれらの化合物を有効成分とする医薬組成物が開示されている。
【化１】
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構造（Ｉ）
【化１】


〔式中、Ｘは、構造（ＩＩ）又は（ＩＩＩ）：
【化２】


を含むモノサッカリド基を含み、Ｂ及びＢ’は、独立して−Ｏ−、−ＣＨ_２−及び結合から成る群から選ばれ、好ましくは−Ｏ−であり；
Ｒ^１は−Ｈ、保護基及び１価の炭化水素基から成る群から選ばれ；
Ｒ^２及びＲ^３は独立して−Ｈ及び１価の炭化水素基から成る群から選ばれるか、或いはＲ^２及びＲ^３は一緒にアルキレン又はヘテロアルキレン鎖を形成して、それらが結合するＣ原子と一緒に環式系を与え；
Ｒ^４は−Ｈ及び１価の炭化水素基から成る群から選ばれ；
Ｒ^５−Ｒ^１２は、独立して−Ｈ、−ＯＨ、Ｎ_３、ハロゲン、−ＳＨ、ＯＲ^１３、−ＳＲ^１３’、−ＮＨＲ^１４、−ＮＲ^１４_２及び基：
【化３】


（Ｂ’’は−Ｏ−、−ＣＨ_２−及び結合から成る群から選ばれ、好ましくは−Ｏ−であり；Ｒ^１−Ｒ^４は独立して選ばれ、そして前に定義した通りであり；Ｒ^１３及びＲ^１３’は、独立して−Ｈ、１価の炭化水素基、保護基及び−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５から成る群から選ばれ；そしてＲ^１４は−Ｈ、１価の炭化水素基、保護基及び−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５から成る群から選ばれ、ここで、Ｒ^１５は−Ｈ及び１価の炭化水素基から成る群から選ばれる）から成る群から選ばれる〕を含むホスファーアミデート化合物、又は式（Ｉ）の化合物の薬学的に許容される誘導体若しくは代謝産物を提供する。本発明はまた、（Ｉ）の製造法及びその使用を提供する。 （もっと読む）