ウイルス感染、特に、ウイルスインフルエンザ感染の治療又は予防に有用な構造式（I）の化合物を提供する。その医薬調製物及びその調製方法も記載する。治療効果は、ウイルスシアリダーゼとしても知られる、ウイルスノイラミニダーゼの阻害を介して達成される。これらのノイラミニダーゼは、ウイルス酵素のGH34ファミリーに分類される。


[選択図] なし
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式（I）の新規化合物およびそれらの化合物を含有する凝集体を開示する。これらの凝集体はウイルスに起因する眼部感染を治療および予防するのに有用であり、ここで該ウイルスは、ウイルスに感染した細胞の細胞表面上に存在する末端シアル酸残基に結合する。
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本発明は、酸に不安定なトリガー基としてイミン結合を含む化合物、酸に不安定なトリガー基としてのそのようなイミン結合の使用、前記化合物においてイミン結合を開裂する過程、および前記化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】長期間摂取しても副作用などを伴うことがなく、安全に使用できる皮膚掻痒症改善剤を提供する。
【解決手段】Ｎ−アセチルグルコサミンを皮膚掻痒症の改善のための有効成分とする。Ｎ−アセチルグルコサミンとしては、キチンを原料として酸分解、脱塩、イオン交換樹脂処理及び酵素分解等して調製したものを用いることができる。本発明は、特に、透析を行う患者に見られる持続的かつ慢性的なかゆみの症状を緩和するのに有効である。 （もっと読む）

【課題】ダウノルビシン誘導体の効率的な生産に利用可能なケトレダクターゼ変異体、該変異体をコードするＤＮＡ、該ＤＮＡが導入されてダウノルビシン誘導体を生産する形質転換体、及び該形質転換体を用いたダウノルビシン誘導体の製造方法を開示する。
【解決手段】前記ケトレダクターゼ変異体は、クロロレモマイシン生産菌（Amycolatopsis orientalis）のケトレダクターゼ（EvaE）のアミノ酸配列中の４２、１４９、１５３、２７０および３０６番目のアミノ酸に相当する位置のアミノ酸からなる群から選択される１個または２個以上のアミノ酸残基が、他のアミノ酸残基により置換されてなる。 （もっと読む）

【課題】通常のリン脂質ＰＥＧと同様の添加量で使用することができるとともに、脂質小胞体の表面の水和層を増大することができ、脂質小胞体の安定性を向上させることができ、かつ、簡便に製造することができる新規な脂質誘導体を提供すること。
【解決手段】グルカミン、Ｎ−メチルグルカミン、グルコン酸、グルコヘプトン酸から選択される化合物の残基を含む脂質誘導体を用いる。 （もっと読む）

【課題】
本発明は、フコシルα（１→３）キトビオース誘導体の効率的で大量調製にも対応可能な新規製造方法の提供、及び、該方法に利用可能な新規グルコサミン誘導体の提供を目的とする。
【解決手段】
下記の式（ IV ）の化合物中の１，６−無水環を開環する過程を含む、フコシルα（１→３）キトビオース誘導体を製造する方法。さらに、本発明により製造されたフコシルα（１→３）キトビオース誘導体を担持した高分子化合物。また、本発明の実施に利用可能なＮ−アセチルグルコサミン誘導体。
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【課題】非心臓毒性アントラサイクリン誘導体としての１３−デオキシアントラサイクリン誘導体、及び、１３−デオキシアントラサイクリン誘導体の調製方法を提供すること。
【解決手段】式１：
［化１］


（式中、Ｒ_１はＨ又はＯＨであり；Ｒ_２はＨ、ＯＨ又はＯＭｅであり；Ｒ_３はＨ又はＯＨであり；Ｒ_４はＨ又はＯＨであり；及び、Ｒ_５は炭水化物又は置換された炭水化物である）
で表される化合物を含有する抗癌剤。 （もっと読む）

【課題】CS型およびHS型のGAGを伸張させる新規糖鎖プライマーの提供。
【解決手段】下記一般式(Ｉ)で表される化合物を、糖鎖プライマーとする。式（Ｉ）；Ｘｙｌ−Ａｍ−Ｌ−Ｒ−Ｘ（式中、Ａｍは、ヒドロキシル基を有するアミノ酸、または、前記アミノ酸中のカルボキシル基が、カルバミル基で置換されているアミノ酸誘導体であり；Ｌは、−C(O)−、または、−NH−であり；Ｒは、炭素主鎖の炭素数が６から２０であるアルキル基、または、前記アルキル基中の一部の−CH₂-CH₂−が、−S-S−、−NHCO−、または、−CH=CH−で置換されているアルキル基誘導体であり；Ｘは、−H、−N₃、−NH₂、−OH、−SH、−CO₂H、−OC(O)CH=CH₂、および、−CH=CH₂からなる群から選択される基であって；Ｘｙｌ−Ａｍ結合は、アセタール結合、または、エーテル結合を形成する。） （もっと読む）

【課題】キチン含有原料から効率的にキチンの結晶化度を低下させた低結晶性キチンを基質として酵素反応を行うことで、キチン分解物を効率的に得ることができる、生産性に優れたキチン分解物の製造方法を提供する。
【解決手段】キチンの結晶化度が３５％を超えるキチン含有原料から調製した低結晶性キチンを糖化する方法であって、該キチン含有原料から水を除いた残余成分中のキチンの含有量が１０質量％以上であり、該キチン含有原料の水分含量が０．０１〜２５質量％であり、かつ該キチン含有原料を振動ミル又は媒体撹拌式ミルで粉砕処理して、該キチンの結晶化度を３０％以下に低減した低結晶性キチンを調製した後に、該低結晶性キチンにキチン分解酵素を作用させ糖化する、キチン分解物の製造方法である。 （もっと読む）

ＡＦＣ化合物と結合物質の特定の複合体を開示する。そうした複合体は、とりわけ、炎症性の疾患または障害の治療に有用である。ＡＦＣ化合物と結合パートナーの複合体が提供される。炎症性疾患または障害の治療は本発明の複合体を用いて達成される。炎症性疾患または障害の治療は、複合体を用いて、コルチコステロイドまたはＮＳＡＩＤＳの副作用を伴うことなく達成される。ある実施形態では、その結合パートナーが、金属、金属同位体、金属カチオン、塩基性窒素含有小分子、局所鎮痛剤、アヘン剤、モルヒネ様作用薬、皮膚美白剤、抗癌剤および／または眼圧下降剤を含む複合体が提供される。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


によって表される化合物３’−Ｎ−デメチル−４”−Ｏ−（２−ジエチルアミノエタノイル）−６−Ｏ−メチル−９ａ−アザ−９ａ−ホモエリスロマイシンＡ、またはその塩、該化合物を含む組成物、好中球支配性炎症性疾患の治療におけるその使用、およびその調製方法。
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【課題】超多剤耐性結核菌に対して優れた薬効を有する抗ＸＤＲ−ＴＢ薬、及び併用抗結核薬の提供。
【解決手段】下記構造式ＣＰＺＥＮ−４５で表される化合物。およびリファンピシン（ＲＦＰ）を含む抗結核薬、及びイソニコチン酸ヒドラジド（ＩＮＨ）を含む抗結核薬から選ばれる少なくとも１種の抗結核薬と、を併用することを特徴とする併用抗結核薬。
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本発明は、［１Ｓ−［１α，２α，３β（１Ｓ^＊，２Ｒ^＊），５β］］−３−［７−［２−（３，４−ジフルオロフェニル）−シクロプロピルアミノ］−５−（プロピルチオ）−３Ｈ−１，２，３−トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル］−５−（２−ヒドロキシエトキシ）シクロペンタン−１，２−ジオールの製造方法、および、本方法において有用な中間体を対象とする。 （もっと読む）

【課題】より容易にグルコサミン誘導体を製造できるグルコサミン誘導体の製造方法を提供する。
【解決手段】グルコサミン塩酸塩を水に溶解し、水酸化ナトリウムまたは水酸化カリウムで中和した後、硫酸を加えて反応させるグルコサミン硫酸塩の製造方法である。硫酸を加えて１５〜４５℃で反応させることが好ましい。グルコサミン塩酸塩を水に溶解し、水酸化ナトリウムまたは水酸化カリウムで中和した後、酢酸を加えて反応させるグルコサミン酢酸塩の製造方法である。酢酸を加えて１５〜５０℃で反応させることが好ましい。 （もっと読む）

【課題】本発明の課題は、生体に投与しても副作用の懸念がほとんどなく、かつ、十分なトリプシノーゲン活性化抑制作用（又はトリプシン阻害作用）を発揮するトリプシノーゲン活性化抑制剤、あるいは、膵炎の予防・治療剤等を提供することにある。
【解決手段】ガラクトサミン又はその誘導体を利用することを特徴とする。ガラクトサミン又はその誘導体は、トリプシンによる、トリプシノーゲンからトリプシンへの分解（トリプシノーゲンの活性化）を抑制する効果を有しているため、トリプシノーゲン活性化抑制剤や膵炎の予防・治療剤として用いることができる。 （もっと読む）

【課題】フラノースやピラノースといった糖の骨格の違い、デオキシ糖といった置換基の有無、あるいは天然型や非天然型といった糖の種類に影響されることの無い、汎用性の高い、アノマー選択的な１−リン酸化糖誘導体ならびにヌクレオシドの製造方法を得ること。
【解決手段】１−リン酸化糖誘導体のアノマー混合物を加リン酸分解および異性化し、一方を結晶化することで平衡を傾け、選択的に望む異性体のみを製造する。さらに、ヌクレオシドホスホリラーゼの作用により、得られた１−リン酸化糖誘導体と塩基より、高い立体選択性と収率でヌクレオシドを製造する。 （もっと読む）

本発明は、担体に結合させられた合成のオリゴ−β−（１→６）−２−アミノ−２−デオキシ−Ｄ−グルコピラノシドの組成物、ならびにその作製および使用のための方法に関する。本発明は、抗原性組成物（例えば、ワクチンであるがこれに限定されない）を作製するための新規の方法および化合物を提供する。具体的には、本発明は、オリゴ糖抗原を修飾するための新規の方法を提供する。これらの方法は、（ａ）予め決定された順序の単糖単量体からなり、（ｂ）担体化合物に結合させられたオリゴ糖の制御合成を含む。
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【課題】クレブジエラ属に属し、ガラクチトールからＬ-タガトース産生能を有する細菌の提供。
【解決手段】ヘキソースの６位がアザイド化されている、６-アザイド・ヘキシトールを原料とし、２位を酸化し、６-アザイド・ケトヘキソースを生成する能力を有するクレブジエラ属微生物。さらに、６-アザイド・ケトヘキソースを異性化して、６-アザイド・アルドヘキソースを生産する能力を有する上記のクレブジエラ属微生物。及び、同微生物が産生する、６-アザイド・ポリオールに作用し、２位をケトースへ酸化することで、６-アザイド・ケトヘキソースを生成する６-アザイド・ポリオール脱水素酵素。６-アザイド・ケトヘキソースを異性化することによって、６-アザイド・アルドヘキソースを生産する６-アザイド・アルドース異性化酵素。 （もっと読む）

実質的にβ−ラクトサミン塩酸塩が含まれない、α−ラクトサミン塩酸塩；ラクトサミン塩酸塩のアノマー混合物からα−ラクトサミン塩酸塩一水和物を調製する方法であって：０〜１００℃の温度において、上記ラクトサミン塩酸塩のアノマー混合物と、水と、少なくとも一つの水混和性有機溶媒とを含有する溶液を調製し、上記溶液を冷却し、α−ラクトサミン塩酸塩一水和物の結晶化をすること、を含む方法；無水α−ラクトサミン塩酸塩を調製する方法；機能性食品サプリメントまたは合成における中間物としての、α−ラクトサミン塩酸塩の使用。 （もっと読む）