本発明は、アミノグリコシド系化合物の類似体ならびにその製剤および微生物感染に対する予防薬または治療薬としての使用に関する。具体的には、本発明は、式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩまたはＩＶ（式中の各置換基は、明細書中で定義される）を有する化合物、またはその立体異性体、プロドラッグまたは薬学的に許容可能な塩、ならびにそれらと、薬学的に許容可能な担体、希釈剤または賦形剤とを含む医薬組成物を提供する。別の実施形態においては、本発明は、有効な量の、式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩまたはＩＶを有する化合物、またはその立体異性体、プロドラッグまたは薬学的に許容可能な塩を、哺乳類に投与するステップを含む、哺乳類の細菌感染症を治療する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】化合物ライブラリーの合成方法を提供する。
【解決手段】保護された複数の水酸基を有する化合物の保護基を選択的に脱保護し、遊離した水酸基に所望のドナーを選択的に導入してライブラリーを合成する方法において、
（１）１個の保護基Ｗが塩基性で脱離可能であり、他の保護基がＡ（Ｙ）ｍ基（Ａは酸性で脱離可能な保護基、Ｙは−ＮＲ¹−ＣＲ²Ｒ³−ＣＯ−）であるアクセプターを準備する工程、
（２）Ｗ基を選択的に脱保護し、遊離した水酸基に、所望のドナーを選択的に導入する工程、
（３）工程（２）で得られた中間体のＡ（Ｙ）ｍ基を、Ｙ基中の酸アミド結合をＮ末端側から逐次切り離す方法により順次選択的に脱保護し、遊離した水酸基に、所望のドナーを選択的に導入する工程、
（４）上記工程（３）を、所望の水酸基へのドナーの導入が終了するまで繰り返す工程を含む方法。 （もっと読む）

【課題】シアル酸又はその薬学的に許容される塩を有効成分として含有する非炎症性疼痛疾患に対する治療剤を提供することにある。
【解決手段】本発明薬剤の有効成分であるシアル酸は、非炎症性疼痛である神経因性疼痛の病態モデル動物に対し鎮痛作用を示した。従って、本発明疼痛疾患治療剤は、例えば、三叉神経痛、帯状疱疹後神経痛、絞扼性神経障害、複合性局所痛症候群、糖尿病性ニューロパチー、外傷による神経障害、幻肢痛、脊髄損傷後や脳卒中後の中枢痛、並びに薬物療法や放射線療法によるニューロパチー等の神経因性疼痛疾患等の非炎症性疼痛疾患を治療するための薬剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、16SリボソームRNAに対する選択的抗生物質活性を有する、パロマミンベースの式Iの化合物に関する。さらに本発明は、医薬を調製するための前記化合物の使用、薬剤調製物、および前記化合物を調製する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】動脈硬化巣で増強される血管内皮細胞での接着分子の発現及び単球遊走因子の産生を抑制し、毒性及び副作用の少ない薬剤を見いだし、動脈硬化とくにアテローム性粥状動脈硬化の予防及び治療に貢献すること。
【解決手段】グルコサミン塩を有効成分とする血管内皮細胞における接着分子の発現抑制及び単球遊走因子の産生抑制剤。 （もっと読む）

【課題】オリゴヌクレオチドアナログの好ましい特性のいずれについても損失を伴うことなく、その合成収率を改良する改変および新規合成アプローチを提供する。
【解決手段】本発明は、オリゴヌクレオチドN3'→P5'ホスホルアミデートを合成する方法であって、(a)固相支持体に結合した第一ヌクレオシドを提供する工程であって、その第一ヌクレオシドが、保護3'-アミノ基を有する、工程；(b)その保護3'-アミノ基を脱保護して、遊離3'-アミノ基を形成する工程；(c)その遊離3'-アミノ基を3'-保護アミノヌクレオシド-5'-ホスホルアミダイトモノマーと反応させて、インターヌクレオシドN3'-P5'ホスホルアミダイト結合を形成する工程；および(d)その結合を酸化する工程、を包含する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、親油性イノシトールグリカン化合物、並びにその塩、溶媒和物、及び生理的機能性誘導体を合成するための物質及び方法に関し、加えて癌及びグルコース代謝障害（糖尿病、肥満、メタボリック症候群等）の治療のためのこれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式(1)のβ-(1->6)-結合型グルコサミン二糖類の化学合成のための新規な方法およびその方法に関係する（中間体）化合物に関する。さらなる態様では、発明は化合物を含む組成物ならびに二糖類および医薬の合成における化合物の使用に関する。


(1)
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グルコサミンおよびその誘導体の新規な用途を開示する。アトピー性皮膚炎の治療のためのグルコサミンならびにその誘導体を含む医薬組成物、および、組成物を使用したアトピー性皮膚炎の治療方法を開示する。医薬組成物および治療方法は、従来の抗炎症薬に伴う副作用のないアトピー性皮膚炎の安全な治療を実現する。 （もっと読む）

Ｄ−１−デオキシガラクトノジリマイシン（ＤＧＪ）などのイミノまたはアミノ糖の精製のための新規な工程。特に、塩酸を使用する数キログラム規模の糖の精製のための工程が記載されている。 （もっと読む）

糖尿病及び肥満症等の疾患及び障害の治療に有用であり得る化合物、並びにそれらを含む医薬組成物が開示される。 （もっと読む）

本発明は、多形現象形のバルルビシン及びその調製方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】
従来のタイプの薬剤とは交差耐性がなく、かつ、優れた抗菌活性を有する化合物を提供すること。
【解決手段】
下記一般式（Ｉ）で表される化合物等。
【化１】


（Ｉ）
［式中、Ｘは水酸基又はリン酸基を表し、Ｘが水酸基である場合、Ｒは−（ＣＨ_２）_８ＣＨ（ＣＨ_３）_２ ]又は −（ＣＨ_２）_１０ＣＨ（ＣＨ_３）_２を表し、Ｘがリン酸基である場合Ｒは−（ＣＨ_２）_１０ＣＨ（ＣＨ_３）_２を表す］ （もっと読む）

本発明は、少なくとも１つのポリオール部分（Po）（例えば、オリゴマーまたはポリマー）を有し、Poのヒドロキシル基の少なくとも1つが、多様な性質〔例えば、ポリマー性（例えば、ポリオルガノシロキサン、すなわちPOS）、炭化水素性、または無機性〕を有しうる少なくとも1種の部分Aで置換されている、新規なハイブリッド化合物に関する。Po部分とA部分との間の結合Roは、「クリック化学」を用いて得られ、式(II.1)または(II.2)（式中、Zは、-CH-または-N-を表す）に相当する。Aは、Poのさまざまなポリオール、ポリオルガノシロキサン（POS）、ポリアルキレングリコール、ポリアミド、ポリエステル、ポリスチレン、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、およびこれらの組合せ、加えて無機物質（例えば、シリカ）およびこれらの組合せを含む基から選択される。このハイブリッド成分は、乳化剤、特に化粧品のための乳化剤として使用することができる。

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【課題】
毒性、副作用等の少なく、持続的摂取の可能な炎症性腸炎、例えば潰瘍性大腸炎の予防または治療剤を見いだすこと。
【解決手段】
グルコサミン塩を有効成分とする炎症性腸炎、例えば潰瘍性大腸炎の予防または治療剤に関するものである。
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構造式（Ｉ）


によって表されるイノシトール誘導体であって、式中、Ｘが、ｓｃｙｌｌｏ−イノシトール基であり、式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６が、明細書中に規定される通りである、イノシトール誘導体；或いはその薬学的に許容される塩を説明する。又、異常なタンパク質の折りたたみ又は凝集、或いはアミロイドの形成、沈着、蓄積又は残存を特徴とする疾患の予防及び／又は処置で使用するための、化合物、前記化合物を含む組成物、並びに前記化合物を使用する方法も説明する。
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本発明は、細胞外のフッ素化複合糖質の形成に有用であるフッ素含有単糖類に関する。細胞外のフッ素化複合糖質を形成する方法は、細胞をフッ素含有単糖類と接触させ、細胞がフッ素含有単糖類またはその誘導体をこの細胞の表面に内在化させる条件の下で、該細胞を培養する、各工程を有してなる。また本発明は、フッ素ＮＭＲを使用した細胞撮像におけるフッ素含有単糖類の使用にも関する。本発明はさらに、癌および炎症性疾患の治療におけるフッ素含有単糖類の使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は新規ラクトサミン誘導体、およびN-アセチルラクトサミン、ラクトサミン、多くのラクトサミン塩および多くのラクトサミン含有オリゴ糖の大スケール生産を含む製造に適した関連方法を提供する。好ましい化合物は：


［式中、R¹は適宜置換されていてもよいアシルおよび適宜置換されていてもよいアルキルオキシ-カルボニルからなる群から選択され；R²は適宜置換されていてもよいベンジル、適宜置換されていてもよいベンズヒドリル、適宜置換されていてもよいトリチルおよび適宜置換されていてもよいナフチルメチルからなる群から選択され（またはR²は左側の式にて水素であり）；R³は適宜置換されていてもよいC_1-6-アルキル、適宜置換されていてもよいヘテロアルキル、適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、適宜置換されていてもよいアリール、適宜置換されていてもよいC_2-6-アシルおよび水素からなる群から選択され；Q¹およびQ²は独立して電子吸引性置換基からなる群から選択される］である。
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【課題】経口摂取又は皮膚に塗布することにより、皮膚の潤いと張りを向上させ、肌荒れや小じわ等の予防・改善作用を有する美肌促進剤を提供する。
【解決手段】Ｎ‐アセチルラクトサミン及び／又はラクトサミンを美肌促進剤の有効成分として用いる。更に、Ｎ‐アセチルグルコサミン、グルコサミン、コンドロイチン硫酸、ヒアルロン酸、ビタミンC等から選ばれた少なくとも一種を使用してもよい。その形態は、錠剤、カプセル、粉末、顆粒などの散剤又は液状であることが好ましい。この美肌促進剤は、経口摂取又は皮膚に塗布することにより、有効成分であるＮ‐アセチルラクトサミン及び／又はラクトサミンが速やかに吸収され、その一部がヒアルロン酸やコンドロイチン硫酸などの酸性ムコ多糖類の原料として利用されることにより、皮膚の潤いと張りが向上し、美白効果、肌荒れや小じわなどを予防・改善することができる。 （もっと読む）

【課題】
従来に比べ簡便で新規な糖または糖誘導体のリン酸エステルを製造する方法を提供する。
【解決手段】
糖または糖誘導体とリン酸供与体とを酸性ホスファターゼ存在下で反応させることにより糖または糖誘導体のリン酸エステルを製造する方法。
また、糖または糖誘導体が第一級の水酸基を持つ化合物であり、リン酸供与体がポリリン酸又はその塩であり、酸性ホスファターゼがＳｈｉｇｅｌｌａ属に由来する酸性ホスファターゼである、前記の製造方法。 （もっと読む）