本発明は式1，2，3および4に記載の構造を有する化合物を提供し、
【化７９】


ここで、A環、 B環、C環、m、n、R₂₅、R₅₀およびR₅₁は、明細書に記載されている通りである。本発明は式1，2，3および4の化合物を含む医薬組成物、ならびにアルツハイマー病のような認知症の治療法を提供する。本発明は 更に式1，2，3および4の化合物を調製するのに有用な中間体を提供する。
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式(I)のヘテロアリール化合物（式中R₁及びR₂は、本明細書中に規定される。）、有効量のヘテロアリール化合物を含む組成物、並びに有効量のヘテロアリール化合物をそれを必要とする対象に投与することを含む、炎症性状態又は癌、及びキナーゼ若しくはキナーゼ経路の阻害によって治療可能な若しくは予防可能な状態を、治療する又は予防するための方法を本明細書中に提供する。
【化１】
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式（Ｉ）で表され、式中、Ｕ、Ｌ、Ｒ、Ｙ、Ｘ^１、Ｘ^２およびＸ^３は、請求項（１）において示した意味を有する新規な７−アザインドール誘導体は、キナーゼ阻害剤であり、疾患および状態、例えば糖尿病、肥満、メタボリックシンドローム（異脂肪血症）、全身および肺高血圧症、心血管疾患および腎疾患などの、一般的にすべてのタイプの線維症、炎症プロセスにおけるもの、腫瘍および腫瘍疾患の処置のために用いることができる。

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式（I）、及び式（II）に記載した構造を有する化合物、式中置換基Y、Z、A、B、R1、R2、R3、R4、及びR5は、本明細書で定義したとおりである。ポリ（ADPリボース）ポリメラーゼ活性の阻害剤が本明細書に提供される。また、本明細書に記述した少なくとも1つの化合物を含む医薬組成物、及びPARP活性の阻害によって寛解される疾患、障害、及び状態を治療するための本明細書に記述した化合物、又は医薬組成物の使用が、本明細書に記述される。
【化１】
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本発明は、式（Ｉ）の抗ウイルス化合物、かかる化合物を含む組成物、およびかかる化合物の投与を含む治療方法、ならびにかかる化合物の調製に有用なプロセスおよび中間体に関する。式（Ｉ）の化合物は、ＨＩＶゲノムによってコードされ、標的細胞（マクロファージまたはＣＤ４^＋Ｔ細胞など）のゲノムへのＨＩＶゲノムの組込みに必要なインテグラーゼタンパク質の活性を阻害する。したがって、本発明の化合物は、例えば、感受性ヒト細胞のＨＩＶ感染の阻害に有用である。 （もっと読む）

本発明は、医薬としての、特にＭＥＴ阻害剤としての、式（Ｉ）の新規生成物に関し、


式中：Ｒａは、Ｈ、Ｈａｌ、アリール、またはヘテロアリールを表し、これらは場合により置換され；Ｒｂは、Ｈ、Ｒｃ、−ＣＯＯＲｃ−ＣＯ−Ｒｃ、または−ＣＯ−ＮＲｃＲｄを表し；式中、Ｒｃは、アルキル、シクロアルキル、へテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールを表し、これらは全て場合により置換され；Ｒｄは、Ｈ、ａｌｋ、またはシクロアルキル基を表す；であり、全ての可能な異性体の形で、ならびにこの塩として存在する。
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本発明は、ヒストン脱アセチル化酵素（ＨＤＡＣ）阻害活性および／またはサイクリン依存性キナーゼ（ＣＤＫ）を有する一般式（Ｉ）の化合物、その化合物を含む医薬組成物、ならびにその化合物を使用して疾患、例えば、嚢胞性線維症、注射線維症、心内膜心筋線維症、肺線維症、縦隔線維症、骨髄線維症、後腹膜線維症、進行性塊状線維症、および腎線維症から成る群から選択される線維症、または、膀胱癌、乳癌、結腸癌、直腸癌、子宮内膜癌、腎臓癌、白血病、肺癌、黒色腫、非ホジキンリンパ腫、膵臓癌、前立腺癌、皮膚癌、および甲状腺癌から成る群から選択される細胞増殖性疾患などをを治療するのに有用な方法を提供する。

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本発明は、医薬としての、特に、ＭＥＴ阻害剤としての、式（Ｉ）の新規生成物に関し：


式中：ＲａはＨ、Ｈａｌ、アリールまたは、任意に置換される、ヘテロアリールを表し；ＲｂはＨ、Ｒｃ、−ＣＯＯＲｃ−ＣＯ−Ｒｃまたは−ＣＯ−ＮＲｃＲｄを表し；ここで、Ｒｃは、すべて任意に置換される、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールを表し；ＲｄはＨ、ａｌｋまたはシクロアルキルを表し；これらの生成物はすべての異性体形態および塩の状態にある。
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遊離塩基の形態または酸との付加塩の形態の、式（Ｉ）によって表されるピリミドン誘導体もしくはこの塩、またはこの溶媒和物もしくはこの水和物（Ｉ）


（式中、Ｘはメチレン、ＮＨ、Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ_１−６−アルキル）基によって置換されている窒素原子を表し；Ｒ１は２、３もしくは４−ピリジン環または２、４もしくは５−ピリミジン環を表し、この環は、Ｃ_１−６アルキル基、Ｃ_１−６アルコキシ基またはハロゲン原子によって場合によって置換されており；Ｒ２は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基またはハロゲン原子を表し；Ｒ３は、場合によって置換されているＣ_１−６アルキル基を表し、Ｒ４は、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、Ｃ_１−６アルキル基を表し；ｍは、Ｘがメチレンであるとき、１−２を表し、またはｍは、ＸがＮＨ、Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ_１−６−アルキル）基によって置換されている窒素原子であるとき、２を表す。）。治療における使用。 （もっと読む）

式Ｉの化合物、そのエナンチオマージアステレオマー、互変異性体又は薬学的に許容可能な塩で、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^５がここで定義された通りであるものは、ＪＡＫキナーゼ阻害剤として有用である。式Ｉの化合物及び薬学的に許容可能な担体、アジュバント又はビヒクルを含む薬学的組成物、及び患者におけるＪＡＫキナーゼ活性の阻害に応答性である疾病又は症状を治療し又はその重篤度を和らげる方法が開示される。
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式（Ｉ）：


I
の化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマーおよび医薬的に許容される塩。式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物、およびｐ３８キナーゼの活性を伴う症状の治療方法もまた開示される。
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式Ｉの化合物、そのエナンチオマージアステレオマー、互変異性体又は薬学的に許容可能な塩で、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^５がここで定義された通りであるものは、ＪＡＫキナーゼ阻害剤として有用である。式Ｉの化合物及び薬学的に許容可能な担体、アジュバント又はビヒクルを含む薬学的組成物、及び患者におけるＪＡＫキナーゼ活性の阻害に応答性である疾病又は症状を治療し又はその重篤度を和らげる方法が開示される。
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本発明は、酵素ＰＤＥ１０Ａ阻害剤である化合物に関する。本発明は、治療的有効量の本発明の化合物および薬学的に許容可能な担体を含む医薬組成物を提供する。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物を調製するためのプロセスも提供する。本発明はさらに、神経変性障害に罹患している対象を治療する方法であって、治療的有効量の式（Ｉ）の化合物を対象に投与するステップを含む方法を提供する。本発明はまた、薬物嗜癖に罹患している対象を治療する方法であって、治療的有効量の式（Ｉ）の化合物を対象に投与するステップを含む方法も提供する。本発明はさらに、精神障害に罹患している対象を治療する方法であって、治療的有効量の式（Ｉ）の化合物を対象に投与するステップを含む方法を提供する。
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式（Ｉ）の化合物であって、（Ｉ）式中、Ｒ_１は、フェニル基またはナフチル基であり、両方の基は場合により置換されていることが可能であり、Ｘは、互いに同一であるかまたは異なる１から４個の置換基であり、水素、ハロゲン、（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルキル、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルコキシ、ＮＲａＲｂ、シアノ、またはニトロから選択され、Ｒは、イミダゾ［１，２−α］ピリジンの３、５、７、または８位にあり、互いに同一であるかまたは異なる１から４個の置換基であり、Ｒ_２およびＲ_３は、互いに独立して、水素原子、または場合により置換されている（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルキル基、場合により置換されているアリール基を表わし、Ｒ_２およびＸは、これらを有する炭素原子と共に、５から７個の炭素原子の炭素環を形成することができ、Ｒ_４は、水素原子、場合により置換されている（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルキル基、または１つもしくは複数の置換基で場合により置換されているアリール基である。本発明は、療法および合成方法に用いられる。

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塩基または酸付加塩としての、式（Ｉ）の化合物：


式中、Ｒ_１はヘテロアリールまたは複素環式基であり、１個以上の原子または基で場合により置換される；Ｘは１から４個の置換基であり、互いに同一であるか異なっていて、水素、ハロゲン、（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルキル、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルコキシ、ＮＲａＲｂ、ニトロ、またはシアノから選択され、この（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルキル基はハロゲン、（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルコキシ、（Ｃ_１−Ｃ_１０）ハロゲノアルコキシ、ＮＲａＲｂ、またはヒドロキシルから選択される１個以上の基で場合により置換され；Ｒは、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジンの３位、５位、７位、または８位にあって、１から４個の置換基であり、互いに同一であるか異なっていて、水素、ハロゲン、（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルキル、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルキル、または（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルコキシから選択され；Ｒ_２およびＲ_３は、互いに独立して、水素原子またはＲｆ基で場合により置換される（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルキル基、または場合により置換されるアリール基を表し；Ｒ_４は、水素原子、Ｒｆ基で場合により置換される（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルキル基、または場合により置換されるアリール基である。本発明は治療に、および合成法に用いられる。
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特定の縮合イミダゾールまたはトリアゾール誘導体が、ＨＧＦ介在疾患などの疾患の予防および治療において有効である。本発明は、新規な化合物、それの類縁体、プロドラッグおよび製薬上許容される塩、医薬組成物ならびに癌などが関与する疾患および他の病気もしくは状態の予防および治療方法を包含するものである。本発明はさらに、そのような化合物の製造方法ならびにそのような方法で有用な中間体に関するものである。 （もっと読む）

【課題】スフィンゴシン-1-ホスフェート受容体活性をモジュレートする化合物の提供。
【解決手段】構造式Iで表される化合物が開示されている: それに関係する治療方法、組成物、及び薬剤も開示されている。
【化１】


(I) （もっと読む）

【課題】ニューロキニン2（NK2）受容体拮抗作用を有するキノリン誘導体の提供。
【解決手段】式（Ｉ）


〔式中、R¹は、水素原子；R²は、水素原子、置換基を有していてもよい炭化水素基等；R³は、無置換、水素原子等；R⁴およびR⁵は、水素原子、炭化水素基等；R⁶は、（置換基を有していてもよい環状基）−カルボニル等；R⁷、R⁸、R⁹およびR¹⁰は、同一または異なって、それぞれ、水素原子、ハロゲン等；あるいはR⁷およびR⁸、R⁸およびR⁹、ならびにR⁹およびR¹⁰は、隣接する炭素原子とともに環を形成してもよく；nは、1ないし5の整数；---は、無置換（すなわち、不在）または単結合；---は、単結合または二重結合を表す。〕で表される化合物またはその塩。 （もっと読む）

式（Ｉ）


（式中、
Ｒは水素またはＣ_１−４アルキルを表し；
Ｒ_１は水素、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２または（Ｃ_１−４アルキレン）Ｒ_１０を表し；
Ｒ_２およびＲ_３は独立して水素、Ｃ_１−４アルキルを表すか、またはＲ_２はＲ_３と一緒になって、かつそれらが結合する炭素原子と一緒になってＣ_３−８シクロアルキル基を形成し；
Ｒ_４はＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシまたはハロゲンを表し；
Ｒ_５およびＲ_７は独立して水素、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、または（Ｃ_１−４アルキレン）Ｒ_１０を表し；
Ｒ_６およびＲ_８は独立して水素またはハロゲンを表し；
Ｒ_９は水素、（Ｃ_１−４アルキレン）Ｒ_１０、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＯＨを表すか、または
Ｒ_９はＲと一緒になって、酸素、硫黄、または窒素から選択されるさらなるヘテロ原子を任意に含む６員複素環を形成し；
Ｒ_１０は水素、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ_１−４アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ_１−４アルキル）_２、またはＣ（Ｏ）ＯＨを表し；
ｎは０、１、または２を表す）
で表される化合物、またはその薬学上許容される塩、その調製プロセス、それを含む組成物、およびＮＫ１の拮抗作用が有益である疾病および状態の処置におけるその使用。
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本発明は、一般式(Ｉ)


を有する新規なｐ３８マイトジェン活性化タンパク質キナーゼ阻害剤、それらの製造方法、それらを含む医薬組成物および療法におけるそれらの使用に関する。
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