式（Ｉ）


［式中、
Ｇ^１は、フッ素および塩素原子からなる群から選択され；
Ｇ^２は、水素、フッ素および塩素原子からなる群から選択され；そして
Ｇ^３は、フッ素および塩素原子からなる群から選択される。］
で示される化合物、およびその薬学的に許容される塩またはＮ−オキシド。
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【課題】二次電池の電極材料として有用な、高いラジカル濃度を有することのできる（メタ）アクリル酸系重合体を製造するための原料およびその製造方法を提供すること。
【解決手段】一般式（１）：


（式中、Ｒは、水素原子またはメチル基を示す。Ｚ^１およびＺ^２は、それぞれ独立して水素原子または不対電子１個を有する酸素原子を示し、少なくとも一方は不対電子１個を有する酸素原子である。）で表される（メタ）アクリル酸アダマンチル化合物。 （もっと読む）

ＯＬＥＤにおいて、改善された効率が、ｎは、１〜４の整数であり、［Ａｒ］は、随意に、１以上のアルキル或いはアルコキシ基で置換されたポリ環状芳香族若しくは複素環式芳香族骨格であり、及びＲ_１は、随意に、メチル、メトキシ、アリール或いはヘテロアリールで置換された５員環ヘテロアリール基であるか、または随意に、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル或いはシアノで置換されたフェニル若しくはナフチルであるか、またはビフェニルであるか、または置換ビフェニルである、式［Ａｒ］（ＣＨ=ＣＨ-Ｒ_１）_ｎの化合物を使用することによって、得られる。化合物は、新規であると考えられ、［Ａｒ］とｎが上記のとおり定義されるとおりの式の化合物を、式［Ａｒ］（ＣＨ_３）_ｎＲ_１ＣＨＯの化合物と、酸触媒、例えば、有機酸の無水物の存在下、縮合させることにより製造することができる。 （もっと読む）

本発明は、タンパク質キナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明はまた、該化合物を含む薬学的に許容される組成物、ならびに種々の疾患、状態または障害の処置における該組成物の使用方法も提供する。本発明はまた、本発明の化合物の製造方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、新規二環式ヘテロ環式誘導体化合物、該化合物を含んでなる医薬組成物、および疾患、例えば癌の治療における該化合物の使用に関する。 （もっと読む）

特定の新規な置換ジアゼピンスルホンアミドは、ヒトのボンベシンレセプターのリガンドであって、特に、ヒトのボンベシンレセプターサブタイプ−３（ＢＲＳ−３）の選択的リガンドである。従って、それらは、ＢＲＳ−３の調節に対して応答する疾患及び障害、例えば、肥満及び糖尿病の治療、制御又は予防に有用である。
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本発明は、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴及びＲ⁵は請求項１に記載の、式（I)の化合物、又はその塩もしくはＮ−酸化物に関する。さらに、本発明は、式（Ｉ）の化合物の調製方法、植物の制御方法、及び式（Ｉ）の化合物を含んでなる組成物に関する。
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式(I)により表される式を有する新規イミダゾロピリジン化合物を開示する。これらの化合物は、医薬組成物として調製され、かつヒトを含む哺乳類における、ECM分解、関節分解及び/又は炎症などを含むが、これらに限定されるものではない、様々な状態を予防及び治療するために使用することができる。
【化１】
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本発明は、式（Ｉ）の新規なアミノピロリジン類、それの製薬上許容される塩、それの代謝物、それの異性体、それの立体異性体またはそれのプロドラッグ（可変要素は本明細書で定義の通りである。）に関するものである。式（Ｉ）の化合物はケモカイン受容体拮抗薬として有用であることから、ある種の状態および疾患、特には炎症性の状態および疾患ならびに増殖性の障害および状態、例えば癌の治療において有用であると考えられる。

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式（Ｉ）で示される化合物またはその医薬上許容される塩：式中、Ｒ¹は、非置換アリール基であるか、または、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキルチオ、アリールＣ₁〜Ｃ₆アルコキシ、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＲ⁶、ＣＯＯＲ⁶、ＮＲ⁶ＣＯＲ⁷、ＣＯＮＲ⁸Ｒ⁹、ＳＯ₂ＮＲ⁸Ｒ⁹、ＮＲ⁶ＳＯ₂Ｒ⁷、ＮＲ⁸Ｒ⁹、ハロＣ₁〜Ｃ₄アルキル、およびハロＣ₁〜Ｃ₄アルコキシからなる群から選択される同一であっても異なっていてもよい１、２、３または４個の置換基によって置換されているアリール基であり；ＷがＣＨであり、ＸがＮであるか、またはＷがＮであり、ＸがＣＨであるか、またはＷおよびＸがＣＨであり；Ｙは、Ｃ₂〜Ｃ₄アルキルであり；Ｒ²は、水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキルチオ、アリールＣ₁〜Ｃ₆アルコキシ、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＲ⁶、カルボキシ、ＣＯＯＲ⁶、ＮＲ⁶ＣＯＲ⁷、ＣＯＮＲ⁸Ｒ⁹、ＳＯ₂ＮＲ⁸Ｒ⁹、ＮＲ⁶ＳＯ₂Ｒ⁷、ＮＲ⁸Ｒ⁹、モノ〜パーフルオロ−Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、またはモノ〜パーフルオロ−Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシであり；ｎは０〜５であり；Ｒ³はＣ₁〜Ｃ₄アルキルであり；Ｒ⁴はＣ₁〜Ｃ₄アルキルであり；Ｒ⁵は水素、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルキル、Ｃ₂〜Ｃ₁₀アルケニル、Ｃ₂〜Ｃ₁₀アルキニル、ハロＣ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₈シクロアルキル、Ｃ₃〜Ｃ₈シクロアルキル、Ｃ₃〜Ｃ₈シクロアルキルＣ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₅〜Ｃ₈シクロアルケニル、Ｃ₅〜Ｃ₈シクロアルケニルＣ₁〜Ｃ₄アルキル、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜８員ヘテロシクロアルキルＣ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₆〜Ｃ₁₄アリール、Ｃ₆〜Ｃ₁₄アリールＣ₁〜Ｃ₁₀アルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールＣ₁〜Ｃ₁₀アルキルであり；ここで、各基は、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキルチオ、アリールＣ₁〜Ｃ₆アルコキシ、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＲ⁸Ｒ⁹、またはハロＣ₁〜Ｃ₄アルコキシである同一および／または異なる基によって１回またはそれ以上置換されていてもよく；Ｒ⁶およびＲ⁷は、独立して、水素またはＣ₁〜Ｃ₁₀アルキルであり；Ｒ⁸およびＲ⁹は同一であるかまたは異なっており、水素またはＣ₁〜Ｃ₁₀アルキルであるか、またはＲ⁹およびＲ¹⁰はそれらが結合している窒素と一緒になって５〜７員環を形成し、該５〜７員環は、酸素、窒素および硫黄から選択される１個またはそれ以上のさらなるヘテロ原子を含有していてもよく、かつ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキルカルボキシ、アリール、およびアリールＣ₁〜Ｃ₄アルキルからなる群から選択される１個または２個の置換基によって置換されていてもよい。これらの化合物は、アテローム性動脈硬化症または他の炎症性疾患の治療に有用である。

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【課題】優れた治療効果を有する抗鬱剤、脳保護剤、アミロイドβ沈着抑制剤または老化抑制剤を提供する。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で示す複素環化合物を含む抗鬱剤、脳保護剤、アミロイドβ沈着抑制剤または老化抑制剤。
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本発明は、式(I)のピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オンの誘導体を提供する。これらの化合物はキナーゼ阻害剤であり、腫瘍細胞に対することを含めた増殖抑制活性を示す化合物を含み、癌を含む疾患の治療に有用である。
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本発明は、式(I)の化合物、および植物病原性の菌類を防除するためのその使用、ならびに式(I) [式中、可変基および置換基は特許請求の範囲および明細書に定義する通りである]の化合物を含む殺菌混合物に関する。
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本発明は、可変子Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５が本明細書に記載されている通りである新規の構造式Ｉのピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン誘導体および薬学的に許容できるその塩を対象とする。また、式Ｉの化合物を含む医薬組成物、さらに、副甲状腺機能不全症、骨粗鬆症、オステオペニア、歯周疾患、ページェット病、骨折、変形性関節症、関節リウマチおよび悪性疾患の体液性高カルシウム血症などの異常な骨または無機質恒常性を特徴とする疾患または障害を治療するために式Ｉの化合物を使用する治療方法を提供する。
【化１】
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式(I)の化合物は、HSP90阻害活性を有する：環Aは、アリール若しくはヘテロアリール環又は環系であり；R₁は、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、又は式(1A)：
-X-Alk¹-(Z)_m-(Alk²)_n-Q (IA)
(式中、Xは、結合手、-O-、-S-、-S(O)-、-SO₂-、又は-NH-であり、Zは、-O-、-S-、-(C=O)-、-(C=S)-、-S(O)-、-SO₂-、-NR^A-、又はいずれの向きでの-C(=O)O-、-C(=O)NR^A-、-C(=S)NR^A-、-SO₂NR^A-、-NR^AC(=O)-若しくは-NR^ASO₂- (式中、R^Aは、水素若しくはC₁〜C₆アルキルであり、1又は複数の水素はフッ素で任意に置換されていてもよい)であり、Alk¹及びAlk²は、任意に置換されていてもよい二価のC₁〜C₃アルキレン又はC₂〜C₃アルケニレン基であり、m及びnは独立して0又は1であり、Qは、水素又は任意に置換されていてもよい炭素環式若しくは複素環式の基である)の基であり；R₂は、シアノ(-CN)、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチル、エチル、-OH、-CH₂OH、-C(=O)NH₂、-C(=O)H、-C(=O)CH₃、又は-NH₂であり；R₃及びR₄は、独立して、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ(-CN)、1若しくは複数のフッ素置換基で任意に置換されていてもよいC₁〜C₃アルキル、1若しくは複数のフッ素置換基で任意に置換されていてもよいC₁〜C₃アルコキシ、-CH=CH₂、-C≡CH、シクロプロピル及び-NH₂から選択されるか、又はR₃及びR₄は一緒に、メチレンジオキシ(-OCH₂O-)又はエチレンジオキシ(-OCH₂CH₂O-)を表し、これらのいずれも1又は複数の水素がフッ素で任意に置換されていてもよく；S₁は明細書で定義されるとおりである。
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式(Ｉ)の化合物またはその薬学的に許容される塩またはプロドラッグエステル：式中、基Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ７およびＸは、明細書中に定義の通りである。
【化１】

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ＣＧＰＲ受容体のアンタゴニストであり、ＣＧＲＰが関与する疾患、例えば偏頭痛の治療又は予防に有用である、式Ｉの化合物：Ｉ（変数Ａ^１、Ａ^２、Ａ^３、Ａ^４、ｍ、ｎ、Ｊ、Ｑ、Ｒ^４、Ｅ^ａ、Ｅ^ｂ、Ｅ^ｃ、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^ｅ、Ｒ^ｆ、Ｒ^ＰＧ及びＹは明細書中に定義される）。本発明は、また、これらの化合物を含む医薬組成物、及びＣＧＲＰが関与するこのような疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用に関する。
【化１】

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α−カルボリン誘導体を短工程かつ簡便に、工業的に有利に製造することができる方法を提供すること。式（Ｉ）で表される化合物またはその塩を、パラジウム触媒、配位子および塩基の存在下、閉環反応に供することを特徴とする、式（ＩＩ）で表される化合物またはその塩の製造方法。式（ＶＩＩ）で表される化合物またはその塩を、パラジウム触媒、配位子および塩基の存在下、閉環反応に供し、次いで芳香環化することを特徴とする、式（ＩＸ）で表される化合物またはその塩の製造方法。および、式（ＩＩ）、（ＩＸ）で表される化合物またはその塩を、必要に応じて脱離基導入反応に付し、続いてカップリング反応に付すことにより、式（ＸＶ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＩＸ）で表される化合物またはその塩の製造方法。


［式中、各記号は本明細書中で定義した通りである］。 （もっと読む）

式Ｉ：


（式中、Ｘ及びＲ^１からＲ^６は本明細書に定義する通りである。）の１−ヒドロキシナフチリジン化合物（例えば１−ヒドロキシナフチリジン−２（１Ｈ）−オン化合物）はＨＩＶインテグラーゼ及び／又はＨＩＶ ＲＮａｓｅ Ｈの阻害剤であると同時にＨＩＶ複製の阻害剤である。これらの化合物はＨＩＶ感染の予防及び治療と、エイズの発症の予防、遅延及び治療に有用である。これらの化合物は化合物自体又は医薬的に許容可能な塩としてＨＩＶ感染及びエイズに対して利用される。これらの化合物とその塩は場合によりＨＩＶ抗ウイルス剤、免疫調節剤、抗生物質及びワクチン等の他の抗ＨＩＶ剤と併用して医薬組成物の成分として利用することができる。
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本発明は、除草有効量の式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴及びＲ⁵は、請求項１に記載されるとおりである）又はその塩若しくはＮ−オキシドを、植物又はその位置に適用することを含む、植物を調節又は植物の生長を調節する方法に関する。さらに、本発明は、式（Ｉ）の化合物を調製するための方法、式（Ｉ）の化合物を含む除草用組成物、及び一定の新規なピリド［２，３−ｂ］ピラジンに関する。
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