本発明は、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−２−イルメチル置換ピペリジン誘導体および肥満および糖尿病の治療における医薬としてのその使用に関する。
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ヒストンデアセチラーゼ(HDAC)および／またはCDK阻害活性を有する一般式(I)の化合物、その化合物を含む医薬組成物、およびその化合物を用いる疾患の処置に有用な方法。 （もっと読む）

【課題】広範囲の害虫に対して優れた防除効果を示す（３−硫黄原子置換フェニル）へテロアリール誘導体またはその塩を提供する。
【解決手段】下記の一般式（Ｉ）


（式中、Ｒ^１：アルキル基、アルケニル基、シクロアルキル基；Ａ：ハロゲン原子、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、（ヒドロキシイミノ）メチル基、（アルコキシイミノ）メチル基、ヘテロアリール基、シアノ基；Ｘ：ハロゲン原子；ｍ：０乃至３；ｎ：０又は１；Ｑ：へテロアリール基）
で表される（３−硫黄原子置換フェニル）へテロアリール誘導体またはその塩。 （もっと読む）

【課題】発光寿命の長い有機ＥＬ素子材料を提供。
【解決手段】下式で表わされる有機ＥＬ素子材料。
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その多くの実施形態において、本発明は、γセクレターゼの修飾因子としての新規な部類の次式の複素環化合物、そうした化合物の調製方法、１つもしくは複数のそうした化合物を含む医薬組成物、１つもしくは複数のそうした化合物を医薬処方物の調製方法、および、そうした化合物または医薬組成物を用いた中枢神経系に関連する１つもしくは複数の疾患の治療、防止、阻害または改善方法を提供する。一つの実施形態において、本発明は、治療を必要とする患者に有効（すなわち、治療有効）量の１つまたは複数の式Ｉの化合物を投与することを含む、１つまたは複数の神経変性疾患の治療方法も提供する。 （もっと読む）

Ｘ、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄およびＲが、本明細書において記載された通りである、式（Ｉ）のスピロインドリノン誘導体、ならびにその医薬として許容される塩およびエステルが提供される。本発明の化合物は、細胞増殖性疾患、特に腫瘍性疾患の治療または抑制において有用である。
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本発明は、一般式（Ｉ）


〔式中、Ｒ_１、Ｑ、Ｚ及びｍは、特許請求の範囲に記載されている意味を有する〕で表される化合物、及び、場合により、そのエナンチオマーに関する。該活性成分は、有利な殺有害生物特性を有している。それらは、温血動物及び植物の体内又は表面上の寄生生物を防除するのに特に適している。
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本発明は、一般式（Ｉ）


のｐ３８マイトージェン活性化プロテインキナーゼの新規の阻害剤、それらの製造方法、それらを含む医薬組成物、および治療におけるそれらの使用に関する。
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本発明によれば、VEGFの発現を阻害する転写後阻害することを必要とする対象に対して医薬品を1日1回、2回又は3回経口投与することによってVEGF mRNA翻訳を阻害することを含む、該対象におけるVEGFの発現を転写後阻害するための方法又は医薬品の製造に有用である化合物が提供される。 （もっと読む）

本発明は、ヒストンデアセチラーゼを阻害するための化合物に関する。より詳細には、本発明は、式（Ｉ）の化合物、並びにそのＮ−オキシド、水和物、溶媒和物、医薬として許容できる塩、プロドラッグ及び錯体、並びにそのラセミ及びスカレミック混合物、ジアステレオマー及びエナンチオマーを提供し、式中、基Ｌ、Ｍ、Ｘ及びＹは、本明細書で定義された通りである。

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本発明は、式Ｉ［式中、Ｒ^１／Ｒ^２は、互いに独立に、水素又は低級アルキルであり；Ｒ^３は、置換基の数とは独立に、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、又はハロゲンにより置換されている低級アルコキシであり；Ｒ^４は、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、又はハロゲンにより置換されている低級アルコキシであり；ヘタリールは、（II）、（II）、（IV）、又は（Ｖ）からなる群より選択され、ピペリジン基の炭素原子に結合している、１又は２員のヘテロ芳香族環である］で示される化合物、又はその薬学的に適切な酸付加塩、光学的に純粋な鏡像異性体、ラセミ体もしくはジアステレオ混合物に関する。式Ｉで示される化合物が、オレキシン受容体アンタゴニストであり、そして関連化合物が、オレキシン経路が関与する睡眠障害のような疾患の処置に有用であり得ることが見出された。
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本発明は式(Ｉ)
【化1】


(式中、R¹、R²、R³、R⁴およびL¹は本明細書で定義された通りである)の化合物、該化合物を含有する薬剤組成物、並びにアレルギー性および／または炎症性疾患、特にアレルギー性鼻炎、喘息および／または慢性の閉塞性肺疾患(COPD)のような疾患を治療するための上記化合物の使用に関する。
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本発明は、遊離塩基又はその薬学的に許容される塩、溶媒和物若しくは塩の溶媒和物としての式Ｉの新規化合物、それらの製造方法及びそこで使用される新しい中間体、該薬学的活性化合物を含む医薬製剤、並びに治療における該活性化合物の使用に関する。
【化１】

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本発明は、式(I)の化合物、又はそれらの全ての互変異性体、立体異性体及び多形体を含む、それらの医薬として許容し得る塩若しくは溶媒和物、疾患療法のためのそれらの組合せ及び使用に関する：
(式中、R¹は、C_2-8アルキル；C_2-8アルケニル；-(C_1-6アルキル)-アリール；-(C_1-6アルキル)-ヘテロアリール；-(C_1-6アルキル)-カルボシクリル；-(C_1-6アルキル)-ヘテロシクリル；-アリール；-ヘテロアリール；-カルボシクリル又は-ヘテロシクリルを表し；ここで、前記アリール基又はヘテロアリール基は、C_1-4アルキル、C_1-4フルオロアルキル、C_1-4アルコキシ、C_1-4フルオロアルコキシ、ヒドロキシ、-SO₂(C_1-4アルキル)、-SO₂N(C_1-4アルキル)(C_1-4アルキル)、-SOC_1-4アルキル、-SOC_3-6シクロアルキル、-C(O)O(C_1-4アルキル)、ベンジルオキシ及びフェニルから選択される1個以上の置換基によって任意に置換されることができ；
並びに、前記カルボシクリル基及びヘテロシクリル基は、-C_1-4アルキル、-C_1-4アルコキシ、ヒドロキシル、ハロゲン及びオキソから選択される1個以上の置換基によって任意に置換されることができ；
R²は、H；C_1-4アルキル又はハロゲンを表し；
R³は、H；C_1-4アルキル又はハロゲンを表し；並びに
R⁴は、H；C_1-4アルキル又はハロゲンを表す。)。
【化１】
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本発明は、一般式Ｉの化合物


［式中、ｎは、０、１、２または３に等しく；ピロロピリジン核は、１つまたは複数の同一であるまたは異なる置換基Ｘで、炭素位置４、５、６および／または７において場合によって置換されたピロロ［３，２−ｂ］ピリジン、ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン、ピロロ［２，３−ｃ］ピリジンまたはピロロ［２，３−ｂ］ピリジン基であり；Ｙは、場合によって置換されたヘテロアリールであり；Ｗは、１、２、３または４位で窒素原子に結合している式ＩＩの縮合二環式基であり；Ａは、Ｏ、ＳおよびＮから選択される１から３個のヘテロ原子を含む５から７員の複素環であり；Ａの炭素および／または窒素原子は、場合によって置換されている。］に関し；前記化合物は、塩基または酸との付加塩の状態ならびに水和物または溶媒和物状態にある。本発明は、調製方法および治療用途にも関する。
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本発明は、新規４−アリール−１,４−ジヒドロ−１,６−ナフチリジン−３−カルボキサミド類、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、並びに、疾患、特に心血管疾患の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】認知性疾患または神経変性疾患を処置するためのアスパルチルプロテアーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】下記の式等で表される化合物またはそれらの立体異性体、互変異性体、または薬学的に受容可能な塩もしくはその溶媒和物。（式中、ｂが１から５であり、ｃが０から５であり、Ｗは、結合、−Ｃ（＝Ｏ）−等であり、Ｒは、１から５のアルキル等であり、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^５、Ｒ^６は、Ｈ、アルキル、アリールアルキル等である。）
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本発明は、白血病、特に骨髄性白血病を治療するための新規治療用途に関する。 （もっと読む）

【課題】優れた血糖低下作用を有し、体重増加等の副作用が少ない糖尿病の予防または治療剤を提供すること。
【解決手段】



［式中の各記号は、明細書に記載の通りである。］
で表される化合物もしくはその塩またはそのプロドラッグを含有してなる糖尿病の予防・治療剤。 （もっと読む）

本発明は、ピロロピリジン節が、炭素化位置４、５、６および／または７において、水素もしくはハロゲン原子またはＣ_１−Ｃ_６−アルキル、Ｃ_３−Ｃ_７−シクロアルキル、Ｃ_３−Ｃ_７−シクロアルキル−Ｃ_１−Ｃ_６−アルキレン、Ｃ_１−Ｃ_６−フルオロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_６−アルコキシル、Ｃ_３−Ｃ_７−シクロアルコキシル、Ｃ_３−Ｃ_７−シクロアルキル−Ｃ_１−Ｃ_６−アルキレン−Ｏ−、Ｃ_１−Ｃ_６−フルオロアルコキシル、シアノ、Ｃ_１−Ｃ_６−チオアルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_２−Ｃ_６−アルキル、ＳＦ_５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１Ｒ_２、ＳＯ_２ＮＲ_１Ｒ_２、ニトロ、ＮＲ_１Ｒ_２、ＯＣＯＮＲ_１Ｒ_２、ＮＲ_３ＣＯＲ_４、ＮＲ_３ＣＯＮＲ_１Ｒ_２、ＮＲ_３ＳＯ_２Ｒ_５、ＮＲ_３ＳＯ_２ＮＲ_１Ｒ_２、アリール−Ｃ_１−Ｃ_６−アルキレン、ヘテロアリール−Ｃ_１−Ｃ_６−アルキレン、アリールもしくはヘテロアリール基から選択される、１つまたは複数の同一であるまたは異なるＸ置換基で場合によって置換されており、このアリールおよびヘテロアリールは場合によって置換されており；Ｚ_１、Ｚ_２、Ｚ_３、Ｚ_４は独立に窒素原子またはＣ（Ｒ_６）基を表し、少なくとも１つが窒素原子に対応し、少なくとも１つがＣ（Ｒ_６）基に対応し；Ｚは、窒素原子によって結合された環式アミンである、または窒素によって結合され、式ＮＲａＲｂの環式アミンである、一般式（Ｉ）の化合物であり、該化合物は、塩基状態もしくは酸付加塩状態または水和もしくは溶媒和状態であり得る化合物に関する。本発明は、また、該化合物を製造するための方法および治療におけるこれらの使用に関する。
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