式［Ｉ］


からなる群より選択される化合物（式中、変数は本明細書中で規定した通りである）を含む、グルコキナーゼとの使用のための、化合物、医薬組成物、キットおよび方法が提供される。 （もっと読む）

癌の処置に適している式（Ｉ）の化合物を提供する。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、ＹＡＫ３タンパク質を阻害する新規同定化合物およびＹＡＫ３タンパク質の不安定または不適当な活性に付随する疾患を治療する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は本明細書および請求項に定義のとおりである］で示されるヘテロ環式誘導体に関するものであり、この化合物は代謝型グルタミン酸レセプターアンタゴニストである。
（もっと読む）

11β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼI型阻害剤である新規化合物を提供する。11β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼI型阻害剤は、11β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼI型阻害剤療法を必要とする疾患を治療し、予防し、またはその進行を遅らせるのに役立つ。これらの新規化合物は、式（I）：


の構造（またはその立体異性体もしくは薬学的に許容できる塩）を持つ（W、L、R₃、R_3a、R_3bおよびR₄は明細書に定義する）。
（もっと読む）

本発明は、プロテインキナーゼ、特に JAKファミリーキナーゼ、およびROCKファミリーキナーゼの阻害剤として有用な式（Ｉ）の化合物に関する。ここで、Ｑ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は、請求項１に記載される通りである。また、本発明は、本発明の化合物を含む薬学的に許容される組成物、およびその組成物の様々な疾患、疾病、もしくは障害の治療における使用方法をも提供する。本発明の化合物、および本発明の化合物を含む薬学的に許容される組成物は、既に、プロテインキナーゼ阻害剤、具体的にはJAKファミリーキナーゼ阻害剤、およびROCKファミリーキナーゼ阻害剤として有効であることが示されている。これらの化合物は、以下の一般構造I を有するか、もしくはその薬学的に許容される塩である。

（もっと読む）

新規な半導体素子は、式Ｉ（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４のそれぞれは、独立して、Ｈ、非置換又は置換されているアルキル、非置換又は置換されているアルケニル、非置換又は置換されているアルキニル、非置換又は置換されているアリール、ハロゲン、Ｓi（ＲＨ）₃、ＸＲ６から選択されるか、Ｒ１とＲ２、Ｒ２とＲ３、Ｒ３とＲ４の一つ以上が、それらが結合する炭素原子と一緒になって、飽和又は不飽和の、非置換又は置換されている炭素環又は複素環を形成し、Ｒ５は、ＯＲ７、ＳＲ７、ＮＲ７Ｒ８、非置換又は置換されているアルキル、非置換又は置換されているアルケニル、非置換又は置換されているアルキニル又は非置換又は置換されているアリールであり、Ｒ６は、Ｓi（Ｒ１１）₃、非置換又は置換されているアルキル、非置換又は置換されているアルケニル、非置換又は置換されているアルキニル、非置換又は置換されているアリールであり、Ｒ７は、Ｈ、非置換又は置換されているアルキル、非置換又は置換されているアルケニル、非置換又は置換されているアルキニル、非置換又は置換されているアリールであり、Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＮＲ８であり、Ｒ８は、Ｈ、非置換又は置換されているアルキル、非置換又は置換されているアルケニル、非置換又は置換されているアルキニル、非置換又は置換されているアリールであり、Ｒ１１は、Ｃ₁〜Ｃ₂₀アルキル又はアルコキシである）のアザペリレン有機半導体を含む。
（もっと読む）

本発明は、新規な１Ｈ−イミダゾ［４、５−ｃ］ピリジン−２−イル化合物、プロテインキナーゼＢ活性の阻害物質としての、および癌や関節炎の処置における、該化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、Cdk1を阻害し且つCdk2及びCdk4に対して選択的である、次式（Ｉ）


の新規置換１，５−ナフチリジンアゾリノンを提供する。それらの化合物および医薬上許容されるその塩は抗増殖活性を有し、抗癌剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は構造ダイアグラム(I)：


をもつ新規化合物及びその医薬的組成物及びその使用法に関する。これらの新規化合物は、癌の処置または予防を提供する。
（もっと読む）

【解決手段】一般式［Ｉ］


で表される含窒素縮合環化合物又は製薬上許容されるその塩、及びそれら化合物を含有する抗ＨＩＶ剤。具体例としては、２−（３，４−ジクロロベンジル）−９−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピラジン−１，８−ジオン塩酸塩が挙げられる。
【効果】この化合物は、ＨＩＶインテグラーゼ活性を阻害する作用を有し、抗ＨＩＶ剤として、エイズの治療剤若しくは予防剤として有用である。また、プロテアーゼ阻害剤、逆転写酵素阻害剤等の他の抗ＨＩＶ剤との併用により、更に有効な抗ＨＩＶ剤となり得る。また、インテグラーゼに特異的な高い阻害活性を有することは、人体に対し安全な副作用の少ない薬剤となり得る。 （もっと読む）

【課題】 優れたＬＸＲ機能調節剤の提供。
【解決手段】置換された縮環ピリミジン−４（３Ｈ）−オン化合物、式（Ｉ）を提供する。


式中、A：フェニル、ヘテロアリール；R¹：置換アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル等R²、R³：Ｈ、アルキル、ハロゲノアルキル、ＯＨ、アルコキシ、ＮＨ₂、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ニトロ、ハロゲノ、アルキレンジオキシ；R⁴、R⁵：Ｈ，アルキル，ハロゲノアルキル，ＳＨ、アルキルチオ、ＣＯＯＨ、アルコキシカルボニル；X：ＯＨ、アルコキシ；Y：アルキル類、アリール類、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル等を表わす。 （もっと読む）

本発明は構造式、式Ｉ：
【化１】


［式中、
（ａ） Ｘは単結合、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）₂およびＮからなる群から選択され、
（ｂ） Ｕは脂肪族リンカーであり、
（ｃ） ＹはＣ、Ｏ、Ｓ、ＮＨおよび単結合からなる群から選択され、
（ｄ） ＥはＣ（Ｒ３）（Ｒ４）ＡまたはＡであり、ここに、
（ｉ） Ａはカルボキシル、テトラゾール、Ｃ₁−Ｃ₆アルキルニトリル、カルボキサミド、スルホンアミドおよびアシルスルホンアミドからなる群から選択され、
（ｅ） ＢはＳ、Ｏ、ＣおよびＮからなる群から選択され、
（ｆ） ＺはＮおよびＣからなる群から選択され、但し、ＢがＣである場合、ＺはＮである］
で示される化合物を目的とする。
（もっと読む）

【化１】


本発明は、式（I）の化合物を含む医薬組成物、並びにα_Vβ₆インテグリンを有意に阻害することなく、α_Vβ₃及び／又はα_Vβ₅インテグリンを選択的に阻害し又はそれに拮抗する方法に関する。
（もっと読む）

ＳＧＫ−１キナーゼ阻害薬として有用であるピロロ［２，３−ｂ］ピリジンの誘導体を本明細書に記載する。本明細書に記載の本発明はまた、ＳＧＫ−１が介在する疾患の治療におけるピロロ［２，３−ｂ］ピリジンの誘導体を含む医薬組成物およびピロロ［２，３−ｂ］ピリジン誘導体およびその医薬組成物を用いる方法を記載する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（I）の1,5-ナフチリジンアゾリジノンと、その化合物の製造方法と、その化合物を含む薬に関する。この化合物はCDK1の阻害剤であり、抗増殖活性を示す。したがってこの化合物は抗がん剤として役に立つ。

（もっと読む）

本発明は、特に、自己免疫障害および／または炎症性疾患、心臓血管疾患、神経変性疾患、細菌感染症またはウイルス感染症、腎疾患、血小板凝集、癌、移植、移植片拒絶または肺傷害の処置および／または予防のための式（Ｉ）の縮合ピリジンメチレンアゾリジノン誘導体に関連する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物又はその塩（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は明細書中に定義されるとおりである）、医薬としてのそれらの使用、それらの製造のためのプロセス及びＰＤＥ−ＩＶ又はＴＮＦ−αが介在する疾患の処置のための使用に関する。
（もっと読む）

本発明は、遊離塩基又はその医薬として許容し得る塩、溶媒和物若しくは塩の溶媒和物としての式Ｉ：
【化１】


の新規化合物、その製造方法及び製造において使用される新規中間体、該治療活性化合物を含有する医薬組成物、並びに治療における該活性化合物の使用に関する。
（もっと読む）

本発明によれば、VEGFの発現を転写後に抑制する化合物が同定され、その使用方法が提供される。本発明の１つの態様においては、VEGF産生の抑制、血管新生の抑制、および／または、癌、糖尿病性網膜症もしくは滲出性黄斑変性の治療において有用な化合物が提供される。本発明の別の態様においては、本発明の化合物を用いた、VEGF産生の抑制、血管新生の抑制、および／または、癌、糖尿病性網膜症もしくは滲出性黄斑変性の治療のための方法が提供される。 （もっと読む）