Fターム[4C065LL06]の内容
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インドールキノリン誘導体、該誘導体の製造方法、ならびに該誘導体を含有する抗マラリア剤および抗がん剤
【課題】抗マラリア活性が高く(特にクロロキン抵抗性のマラリア原虫にも有効であり)かつ安全性の高い抗マラリア剤の有効成分となり得る化合物、および抗腫瘍活性が高くかつ正常細胞に対する毒性の低い抗がん剤の有効成分となり得る化合物を提供する。
【解決手段】下記式(A)で表わされることを特徴とするインドールキノリン誘導体(A)またはその製薬学的に許容される塩。
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置換2−(クロマン−6−イルオキシ)−チアゾール及び医薬としてのその使用
【課題】ナトリウム・カルシウム交換体(NCX)、特にナトリウム・カルシウム交換体のサブタイプ1(NCX1)を阻害されることにより、不整脈、心不全および脳卒中などの細胞内カルシウムホメオスタシスが妨げられる障害に使用できる化合物の提供、並びに該化合物の製造方法、医薬としての使用、およびそれを含んでなる医薬組成物の提供。
【解決手段】下記一般式Iで表される置換2−(クロマン−6−イルオキシ)−チアゾール化合物。
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1,5−ナフチリジン誘導体又はその塩
【課題】PI3K−AKT経路及びRas−Raf−MEK−ERK経路の少なくとも一方の経路に対し優れた阻害活性を有する化合物を提供する。
【解決手段】一般式[1](式中、R1、R2、R3、R4及びR5は、水素原子又は−L−Z(式中、Zは、非芳香族複素環基などを;Lは、単結合などを示す。)などを、R6は、−L−Zなどを、R7及びR8は、水素原子などを、Qは、酸素原子などを示す。)で表される1,5−ナフチリジン誘導体又はその塩は、PI3K−AKT経路及びRas−Raf−MEK−ERK経路に対し、優れた阻害活性を有し、PI3K−AKT経路及びRas−Raf−MEK−ERK経路が関与する疾患の予防又は治療などの処置に有用である。
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NPYY5受容体拮抗作用を有する縮合ヘテロ環誘導体
【課題】新規なNPY Y5受容体拮抗作用を有する化合物を提供する。
【解決手段】式(I):
(式中、Xは−SO2−等、Y1は=C(−R8)−等、Y2は−C(−R3)=等、Y3は=C(−R1)−等、Zは−N=等、R1、R3、R8、R9、R11及びR12はそれぞれ独立して水素等、R2は置換若しくは非置換のアルキル等、R4は置換若しくは非置換のアリール等、R5は置換若しくは非置換のアリール等、nは1等。)で示される基)で示される化合物が、NPY Y5受容体拮抗作用を有することを見出した。
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テトラヒドロピリドピリミジン誘導体を有効成分とするBAFFの結合阻害剤
【課題】BR3受容体に対するBAFFの結合を阻害し、自己免疫性疾患の予防及び治療効果に優れた薬剤の提供。
【解決手段】次の一般式(1):
[式中、R1は、C1−10アルキル基、R2、R3は、同一又は異なってもよく、水素原子、又はC1−10アルキル基、Arは、置換基を有してもよい炭素数6〜24のアリール基、m、nは、それぞれ1又は2の整数を示す。]で表される化合物、若しくはその塩、又はそれらの溶媒和物を有効成分とするBR3受容体に対するBAFFの結合阻害剤。
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2−オキソ−1−ピロリジン誘導体、その製造方法及びその使用
【課題】
新規2−オキソ−1−ピロリジン誘導体、これらを製造する方法、これらを含む薬剤組成物及び薬剤としてのこれらの使用を提供する。
【解決手段】
式
を有する化合物、その幾何異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー若しくは混合物、又は薬剤として許容されるこれらの塩、これらを製造する方法、これらを含む薬剤組成物並びに薬剤としてのこれらの使用とする。
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置換縮合イミダゾール誘導体、その医薬組成物、及び使用の方法
置換縮合イミダゾール誘導体、その製造の方法、置換縮合イミダゾール誘導体を含んでなる医薬組成物、及び炎症を治療することにおける使用の方法を提供する。この置換縮合イミダゾール誘導体には、ヘム−オキシゲナーゼの活性又は量、又は活性と量の両方を制御する可能性がある。 (もっと読む)
トリシクロピラゾール誘導体
トリシクロピラゾール誘導体またはトリシクロピラゾール誘導体の医薬的に許容される塩である化合物、これらの調製方法およびこれらを含む医薬的組成物が、開示される。これらの化合物は、癌、ウイルス感染、HIVに感染した個体におけるAIDS発症の予防、細胞増殖障害、自己免疫障害および神経変性障害のようなタンパク質キナーゼ活性異常によって発症する疾患および/またはタンパク質キナーゼ活性異常を伴う疾患の処置において有用である。また、本発明の化合物および複数のこれらの化合物を含む化合物ライブラリーを調製するための固相合成条件下の方法も、開示される。 (もっと読む)
嚢胞性線維症および他の慢性疾患の治療のための組成物
本発明は、上皮型ナトリウムチャネル活性の阻害剤を、式I、式II、または式IIIの少なくとも1つの化合物と組み合わせて含む医薬組成物に関する。本発明はまた、固体形態およびその医薬製剤、ならびにこのような組成物を、薬学的組合せの組成物を使用したCFTR媒介性疾患、特に嚢胞性線維症の治療において使用する方法にも関する。本発明の組成物は、上記阻害剤として、アミロリド、ベンザミル、またはジメチルアミロリドを含みうる。
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癌の処置のためのBCL−2ファミリータンパク質阻害剤としてのスルホンアミド類
本発明は新規化合物およびBcl−2ファミリータンパク質に拮抗することによる疾患または障害の処置方法、特に式(I)
の化合物:またはその薬学的に許容される塩、ならびにBcl−2阻害、特に過増殖性疾患と関連する疾患、障害または症候群の処置方法に関する。本発明はまた式(I)の化合物およびその薬学的に許容される塩を含む医薬組成物も含む。
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キナーゼインヒビター、そのプロドラッグ型および治療におけるそれらの使用
本発明は、式I[式中、R1はH、R2は(3−クロロベンジル)オキシ、R3はクロロなど]であるキナーゼインヒビターを提供し、上記キナーゼインヒビターと、このキナーゼインヒビターの窒素に対して直接または間接的に連結された還元性トリガーとを含む、還元性プロドラッグも提供し、キナーゼインヒビターまたはプロドラッグを含む薬学的組成物、ならびに癌を治療するためのこのような組成物の使用を提供する。
【化1】
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PARPを阻害するための化合物、方法、および医薬組成物
【課題】本発明は、例えば壊死またはアポトーシスによる細胞損傷または細胞死に由来する、細胞、組織および/または器官の傷害を治療および/または予防するためにPARP活性を阻害する化合物、組成物、および方法を提供する。
【解決手段】本発明は、ポリ(ADP-リボース)ポリメラーゼ(「PARP」)を阻害する化合物、これらの化合物を含有する組成物、およびこれらのPARP阻害剤を本明細書に記載する状態の作用を治療、予防および/または改善するために使用する方法に関する。
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渡環型ジヒドロピロロ[2,1−a]イソキノリン
本発明は、一般式(I)による渡環型ジヒドロピロロ[2,1−a]イソキノリン化合物またはその薬学的に許容され得る塩に関する。該化合物は不妊の処置に使用され得る。
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DP2受容体アンタゴニストの眼の医薬組成物
本明細書には眼の医薬組成物が記載され、ここで、眼の医薬組成物は、哺乳動物の眼への投与に適した形態である。本明細書に開示される眼の医薬組成物は、少なくとも1つのDP2受容体アンタゴニスト化合物を含み、眼の疾患又は疾病を処置又は予防するために使用される。 (もっと読む)
抗ウイルス剤として用いられるmTORキナーゼ阻害剤
本発明は、ホスト細胞のmTORに関する酵素の調節因子を用いて、ウイルス感染を治療又は防止する方法及び組成物を提供する。また、本発明は、ホスト細胞のmTORに関する酵素の調節因子及び小胞体ストレス応答(unfolded protein response)の調節因子を使用して、ウイルス感染を治療又は防止する方法及び組成物にも関する。 (もっと読む)
表面修飾された顔料組成物
本発明は、式(II)(式中、mは1〜4、好ましくは1又は2の整数であり;Q2は、カーボンブラックの残基又は式(I)の少なくとも1つの基若しくはそのシス/トランス異性体を含むクロモフォアの残基であり、Z1及びZ2は互いに独立してO又はN・・・であり、各C・は他の全てのC・から独立して、p軌道に1個の電子を有する炭素原子であり、nは、1〜4の整数であり;G1は、それぞれが互いに独立して式(III)、(IV)、(V)、(VI)、(VII)及び式(VIII)からなる群から独立して選択される3又は4個の結合からなる直鎖からなる二価基であり(前記結合は、鎖内で任意の順序で単結合により、又は2個の隣接する式(VII)及び/又は式(VIII)の場合、二重結合により、連続して結合している。ただし、これらの結合の少なくとも各1つは式(IV)及び式(IX)であるとする);R1、R2及びR3は、互いに独立して、H、ハロゲン、OH、NH2、NO2、R7、OR7、SR7、NR6R7、COR7、CO2R7、CONR6R7又はSO2R7であり;各R4は任意の他のR4から独立してH又はR7であり、好ましくはH、メチル又はエチルであり、最も好ましくはHであり;各R5は任意の他のR5から独立して、H、ハロゲン、OH、NH2、NO2、R7、OR7、SR7、NR6R7、COR7、CONR6R7又はSO2R7であり;R6は、H、ジェミナルなR5又はR7に対する直接結合であって、かくして3又は8員ホモ若しくはヘテロ環を形成するか、或いは任意の他のR7から独立してR7基であり;各R7は、任意の他のR7から独立して、C1〜C8アルキル、C3〜C8シクロアルキル、C2〜C8アルケニル、C2〜C8アルキニル又はC3〜C8シクロアルケニル(それぞれ非置換であるか、又はハロゲン、アミノ及びヒドロキシからなる群から選択される1以上の置換基で置換され、そして中断されていないか、又は1以上の−O−、−S−、−NH−若しくは−N(C1〜C4アルキル)−により中断されている)であり;そしてmは1〜4、好ましくは1又は2の整数である)のクロモフォアを含む化合物、並びに構造[Q2]−[H]mのクロモフォアを含む顔料に加えてこれらの化合物を含む、コーティング、カラーフィルター及び顔料組成物におけるレオロジーを改善するためのこれらの化合物の使用に関する。
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GSK−3のインヒビターとして有用なピラゾール組成物
【課題】GSK−3タンパク質キナーゼを阻害する治療因子を提供すること。
【解決手段】式Iの化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって:Wは、窒素またはCHであり;R1は、水素またはフッ素から選択され;そしてRyは、C1〜4脂肪族基であって、該C1〜4脂肪族基は、必要に応じてN(R2)2または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜2個のヘテロ原子を有する5〜6員の飽和環で置換され、ここで、各R2は、水素、あるいはOH、N(R3)2または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜2個のヘテロ原子を有する5〜6員の飽和環で必要に応じて置換されたC1〜3脂肪族基から独立的して選択され、ここで:各R3は、水素またはC1〜3脂肪族基から独立して選択され、但し、R1が水素であり、WがCHである場合、Ryは、メチル以外である。
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新規化合物
本発明は、下記一般式I
【化1】
, (I)
(式中、R1、R2、R3、Ra、Rb、Rc、X、Y、及びZは以下に定義するとおりである)の新しいCGRP拮抗薬、その個々のジアステレオマー、その個々のエナンチオマー、及びその塩、特に無機若しくは有機酸又は塩基を有するその生理学的に許容できる塩、前記化合物を含む薬物、その使用、並びにその製造方法に関する。
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ピラゾロピリジン単位を含むアゾメチンタイプの化合物のケラチン繊維の染色のための使用
【課題】ピラゾロピリジン単位を含むアゾメチンタイプの化合物の、ケラチン繊維、特にヒトのケラチン繊維、例えば、髪の染色のための使用を提供する。
【解決手段】式(I)のロイコ型の化合物、式(I)の化合物に対応する式(II)のピラゾロピリジン単位を含むアゾメチンタイプの染料、そのメソメリー型、異性体型、及び互変異性型、その酸付加塩、及びその溶媒和物から選択される化合物を調製して使用する。
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新規P2X7R拮抗薬およびその使用
本出願は、N−インドール−3−イル−アセトアミドおよびN−アザインドール−3−イル−アセトアミド化合物である新規P2X7R拮抗薬、これらを含む医薬組成物、およびP2X7R活性により媒介される疾患の予防または治療のためのそれらの使用に関する。
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