本発明は、式（ＩＩ）（式中、ｍは１〜４、好ましくは１又は２の整数であり；Ｑ_２は、カーボンブラックの残基又は式（Ｉ）の少なくとも１つの基若しくはそのシス／トランス異性体を含むクロモフォアの残基であり、Ｚ_１及びＺ_２は互いに独立してＯ又はＮ・・・であり、各Ｃ・は他の全てのＣ・から独立して、ｐ軌道に１個の電子を有する炭素原子であり、ｎは、１〜４の整数であり；Ｇ_１は、それぞれが互いに独立して式（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）及び式（ＶＩＩＩ）からなる群から独立して選択される３又は４個の結合からなる直鎖からなる二価基であり（前記結合は、鎖内で任意の順序で単結合により、又は２個の隣接する式（ＶＩＩ）及び／又は式（ＶＩＩＩ）の場合、二重結合により、連続して結合している。ただし、これらの結合の少なくとも各１つは式（ＩＶ）及び式（ＩＸ）であるとする）；Ｒ_１、Ｒ_２及びＲ_３は、互いに独立して、Ｈ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＨ_２、ＮＯ_２、Ｒ_７、ＯＲ_７、ＳＲ_７、ＮＲ_６Ｒ_７、ＣＯＲ_７、ＣＯ_２Ｒ_７、ＣＯＮＲ_６Ｒ_７又はＳＯ_２Ｒ_７であり；各Ｒ_４は任意の他のＲ_４から独立してＨ又はＲ_７であり、好ましくはＨ、メチル又はエチルであり、最も好ましくはＨであり；各Ｒ_５は任意の他のＲ_５から独立して、Ｈ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＨ_２、ＮＯ_２、Ｒ_７、ＯＲ_７、ＳＲ_７、ＮＲ_６Ｒ_７、ＣＯＲ_７、ＣＯＮＲ_６Ｒ_７又はＳＯ_２Ｒ_７であり；Ｒ_６は、Ｈ、ジェミナルなＲ_５又はＲ_７に対する直接結合であって、かくして３又は８員ホモ若しくはヘテロ環を形成するか、或いは任意の他のＲ_７から独立してＲ_７基であり；各Ｒ_７は、任意の他のＲ_７から独立して、Ｃ_１〜Ｃ_８アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_８シクロアルキル、Ｃ_２〜Ｃ_８アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_８アルキニル又はＣ_３〜Ｃ_８シクロアルケニル（それぞれ非置換であるか、又はハロゲン、アミノ及びヒドロキシからなる群から選択される１以上の置換基で置換され、そして中断されていないか、又は１以上の−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−若しくは−Ｎ（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル）−により中断されている）であり；そしてｍは１〜４、好ましくは１又は２の整数である）のクロモフォアを含む化合物、並びに構造［Ｑ２］−［Ｈ］_ｍのクロモフォアを含む顔料に加えてこれらの化合物を含む、コーティング、カラーフィルター及び顔料組成物におけるレオロジーを改善するためのこれらの化合物の使用に関する。
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【課題】１，８−ナフチリジン−３−カルボン酸誘導体を、煩雑な操作の導入を必要することなく、簡単に、短いサイクルタイムで製造する方法の提供。
【解決手段】エチル３−（２，６−ジクロロ−５−フルオロピリジン−３−イル）−３−オキソ−プロパノエートから出発して、単一溶媒系の同一容器内で中間体を分離することなく４つの工程を行って、高純度の７−クロロ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−４−オキソ−１，４−ジヒドロ−１，８−ナフチリジン−３−カルボン酸。 （もっと読む）

本発明は、ＰＩ３Ｋの、特にＰＩ３Ｋγの阻害薬として有用な化合物に関する。本発明は、該化合物を含む製薬的に許容される組成物および様々な疾患、状態、または障害の処置において組成物を使用する方法も提供する。本発明は、式Ｉの化合物および製薬的に許容される担体、アジュバント、またはビヒクルを含む医薬組成物も提供する。これらの化合物および医薬組成物は、自己免疫疾患およびＣＮＳの炎症性疾患を含む、様々な障害を処置または上記障害の重症度を軽減するのに有用である。 （もっと読む）

本発明は新規な複素環化合物を提供する。一般式（１）


［式中、Ｒ_１及びＲ_２は、それぞれ、独立して、水素；ベンゼン環及び／又は低級アルキル基上に、低級アルキル基等からなる群から選ばれた置換基を有していてもよいフェニル低級アルキル基;又はシクロＣ３−Ｃ８アルキル低級アルキル基等を示す；Ｒ_３は、低級アルキニル基等を示す；Ｒ_４は、例えばハロゲンを有してよい１，３，４−オキサジアゾリル基からなる群から選ばれた置換基を有していてもよいフェニル基、又はピリジル基から選ばれた複素環基等を示す；前記複素環基は低級アルキル基等の少なくとも１つの置換基を有してよい］で表される複素環化合物又はその塩。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物（Ｉ）


（式中、Ｇ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、ｎ、ｐ、ｑ、Ａｒ^１およびＡｒ^２は、本明細書中で定義される。）またはこれらの化合物の医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物に関する。本発明は、前記化合物を製造する方法、およびＩＧＦ−１Ｒなどのキナーゼの阻害に有用である前記化合物を含む組成物にも関する。
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本発明は、Ｔ型カルシウムチャネルに対する遮断活性またはテトロドトキシン感受性（ＴＴＸ−Ｓ）遮断薬としてＮａｖ１．３やＮａｖ１．７などの電位依存性ナトリウムチャネルに対する遮断活性を有する式（Ｉ）のアリール置換カルボキサミド誘導体または薬学的に許容されるその塩に関し、これらの誘導体は、Ｔ型カルシウムチャネルまたは電位依存性ナトリウムチャネルが関与する障害もしくは疾患の治療または予防に有用である。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびに、Ｔ型カルシウムチャネルもしくは電位依存性ナトリウムチャネルが関与する疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および医薬組成物の使用に関する。

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本発明は、式Ｉで示される新規のカルシウム感知受容体（ＣａＳＲ）調節置換シクロペンチレン化合物およびその誘導体、医薬として用いる該化合物、処置に用いる該化合物、該化合物を含む医薬組成物、該化合物で疾患を処置する方法、ならびに医薬の製造における該化合物の使用に関する。

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ニトリル誘導体、およびニトリル誘導体を含む薬学的組成物が開示される。本薬学的組成物は、式Ｉ：（Ｉ）の化合物およびそのような化合物の薬学的に許容される塩を含む。そのような化合物の調製のための過程と、そのような化合物の調製において使用される中間物と、過剰増殖性疾患、炎症性疾患、およびウイルスおよび細菌感染の治療、ならびに癌細胞内でのアポトーシスの誘導におけるそのような化合物の使用、もまた開示される。 （もっと読む）

本発明は、式(I)のイソオキサゾリンFAAH阻害薬(式中、G、R^a、R^b、R^c、及びR^dの各々は、本明細書に定義されている通りである)、又はそれらの医薬として許容し得る形態を提供している。また本発明は、式(I)の化合物、又はそれらの医薬として許容し得る形態、及び医薬として許容し得る賦形剤を含有する医薬組成物も提供している。また本発明は、FAAH媒介障害の治療を必要とする対象に対して、治療有効量の式(I)の化合物、又はそれらの医薬として許容し得る形態を投与することを含む、FAAH媒介障害を治療する方法も提供している。
【化１】
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本発明は、式(Ｉ)の新規トリアゾロ[4,3-a]ピリジン誘導体に関し、式中、すべてのラジカルは請求項に規定するとおりである。本発明によると、この化合物は、代謝型グルタミン酸受容体サブタイプ2（「ｍＧｌｕＲ2」）の正のアロステリック調節因子であり、代謝調節型受容体のサブタイプであるｍＧｌｕＲ2が関連するグルタミン酸機能障害および疾病に関係する神経学的および精神医学的な障害の治療または予防に有用である。また、このような化合物を含む医薬組成物、該化合物および該組成物を調製する工程、ならびにｍＧｌｕＲ2が関連する神経学的および精神医学的な障害および疾病の予防または治療における該化合物の使用に関する。

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【課題】工業的規模で実現可能な、パリペリドンの簡単な効率的精製方法を提供すること。
【解決手段】パリペリドンを、塩酸塩のようなその塩を形成することにより精製する。 （もっと読む）

開示されたものは、疼痛を含む、様々な疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法である。かかる化合物は以下のように式（Ｉ）で表わされる。
【化１】


式中、Ｙ、Ｚ、Ｒ¹及びｓは本明細書に定義される。 （もっと読む）

疼痛を含む、様々な疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法が開示される。かかる化合物は以下のように式（Ｉ）で表わされる。
【化１】


式中、Ｙ、Ｚ、Ｒ¹及びｓは本明細書に定義される。
（もっと読む）

疼痛を含む、様々な疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法が開示される。かかる化合物は式（Ｉ）により表わされ、
【化１】


式中、Ｙ、Ｚ、Ｒ¹及びｓは本明細書に定義される。
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開示されたものは、疼痛を含む、様々な疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法である。かかる化合物は以下のように式（Ｉ）で表わされる。
【化１】


式中、Ｙ、Ｚ、Ｒ¹及びｓは本明細書に定義される。
（もっと読む）

疼痛を含む、様々な疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法が開示される。かかる化合物は式（Ｉ）により表わされる：
【化１】


式中、Ｙ、Ｚ、Ｒ¹及びｓは、本明細書に定義される。
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疼痛を含む、様々な疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法が開示される。かかる化合物は式（Ｉ）により表わされ（式（Ｉ）を参照されたい）、
【化１】


式中、Ｙ、Ｚ、Ｒ¹及びｓは本明細書に定義される。
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本発明は、CK2の強力で選択的な阻害剤である式（I）の化合物を用いた、プロテインキナーゼCK2の望まれない活性に関連する障害の治療方法または改善方法、およびそのような化合物の薬学的組成物を提供し、式中、Z⁵、R^6B、R^6D、R⁸、n、R⁹およびpは本明細書においてさらに記載するとおりに定義される。

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本発明は、新規スルホン酸アミドまたはスルホキシイミン−置換１,４−ジアリールジヒドロピリミジン−２−オン誘導体、それらの製造方法、疾患の治療および／または予防（特に、肺および心血管系の障害の治療および／または予防）のためのそれらの単独使用または併用使用、ならびに疾患の治療および／または予防（特に、肺および心血管系の障害の治療および／または予防）のための薬剤の製造のためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】ピロロキノリンキノンのリチウム誘導体、及びその製造方法を提供する。
【解決手段】ピロロキノリンキノンを原料として、アルカリ性溶剤の中で中和反応をさせて、ピロロキノリンキノンのリチウム誘導体を完成させる。化学式中Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３は、水素イオン、アンモニウムイオン（ＮＨ₃）、マグネシウムイオン、カルシウムイオン、亜鉛イオン、リチウムイオンのいずれかであり、少なくとも１つの基はリチウムイオンである。本発明の製造方法は、反応条件が温和で、製品の精製と純化が行いやすく、生産過程が簡単で、収率は８０％以上である。本発明のピロロキノリンキノンのリチウム誘導体はＧＳＫ−３活性を抑制することができ、また遺伝子組換えマウスの脳内老年斑点形成及びｔａｕ蛋白質のリン酸化を減少させる働きを果たせる。この製品は薬品の原料として、老年性痴呆と老衰の予防と治療に使用できるし、パーキンソン病の治療薬として使用できる。 （もっと読む）